• 前列腺癌

达洛鲁胺用于治疗尚未扩散到身体其他部位的前列腺癌 。

在手术或其他治疗无效或已停止工作后给予达洛鲁胺。

达洛鲁胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况， 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Nubeqa：300毫克

• 抗肿瘤药，抗雄激素

Darolutamide是一种竞争性雄激素受体抑制剂。除雄激素结合抑制外，达洛鲁胺还抑制雄激素受体移位和雄激素受体介导的转录。酮-darolutamide（活性代谢物）具有与darolutamide相似的体外活性。雄激素受体抑制导致前列腺肿瘤细胞的增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

分配

119升;达洛鲁胺血脑屏障渗透率低（Fizazi 2019）。

代谢

主要由CYP3A4以及UGT1A9和UGT1A1代谢;活性代谢物是酮-darolutamide。

排泄

尿液：63.4％（〜7％为不变药）;粪便：32.4％（〜30％为不变药）;清除率：116 mL /分钟。

达到顶峰的时间

大约4个小时。

半条命消除

〜20小时（darolutamide和keto-darolutamide）。

蛋白结合

达洛鲁胺：92％；酮-darolutamide（活性代谢物）：99.8％；主要针对血清白蛋白。

前列腺癌，非转移性，去势抵抗性：治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。

制造商的标签上没有列出禁忌症。

前列腺癌，非转移性，去势抵抗性：口服：每天两次600 mg（与促性腺激素释放激素类似物[如果未接受双侧睾丸切除术结合]）；持续直至疾病进展或不可接受的毒性（Fizazi 2019）。

错过剂量：如果错过剂量 ，请在下一次预定剂量之前尽快给药；不要同时服用2剂，以弥补错过的剂量。

参考成人剂量。

口服：与食物一起服用。吞咽片整个。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。初次打开后请保持瓶子密闭。

Alpelisib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加Alpelisib的血清浓度。处理：由于可能增加alpelisib的浓度和毒性，因此避免同时使用BCRP / ABCG2抑制剂和alpelisib。如果无法避免同时给药，请密切监测alpelisib不良反应的增加。 考虑修改疗法

Asunaprevir：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

克拉屈滨：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加克拉屈滨的血清浓度。处理：尽可能在4到5天的口服克拉屈滨治疗周期中避免同时使用BCRP抑制剂。如果结合使用，应考虑降低BCRP抑制剂的剂量并在给药时进行分离。 考虑修改疗法

CloZAPine：CYP3A4诱导剂（弱）可能会降低CloZAPine的血清浓度。 监测治疗

Elagolix：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Elagolix的血清浓度。 避免合并

Grazoprevir：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Grazoprevir的血清浓度。 避免合并

CYP3A4（中度）和P-糖蛋白的诱导剂：可能会降低Darolutamide的血清浓度。 避免合并

CYP3A4（强）和P-糖蛋白的诱导剂：可能降低达洛鲁胺的血清浓度。 避免合并

CYP3A4（强）和P-糖蛋白的抑制剂：可能会增加Darolutamide的血清浓度。 监测治疗

尼莫地平：CYP3A4诱导剂（弱）可能会降低尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

PAZOPanib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

Revefenacin：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Revefenacin活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

罗苏伐他汀：达洛鲁胺可能会增加罗苏伐他汀的血清浓度。管理：如果可能，避免同时使用他洛鲁胺和瑞舒伐他汀。如果联合使用，监测瑞舒伐他汀的作用/毒性增加，并考虑减少瑞舒伐他汀的剂量。 考虑修改疗法

Talazoparib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加Talazoparib的血清浓度。 监测治疗

拓扑替康：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加拓扑替康的血清浓度。 避免合并

Voxilaprevir：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Voxilaprevir的血清浓度。 避免合并

> 10％：

中枢神经系统：疲劳（16％）

血液和肿瘤：中性粒细胞减少症（20％; 3/4 4％级）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（20％），血清胆红素升高（16％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（≤16％）

1％至10％：

心血管疾病：缺血性心脏病（4％），心力衰竭（2％）

皮肤病：皮疹（3％）

神经肌肉和骨骼：下肢疼痛（6％）

频率未定义：

心血管：高血压

泌尿生殖系统：血尿，尿retention留

呼吸道：肺炎

与不良反应有关的担忧：

•骨髓抑制：在临床试验中，与安慰剂相比，使用darolutamide的中性粒细胞减少症发生率更高，尽管其发生率并不高。

与疾病有关的问题：

•心血管疾病：剥夺雄激素的治疗​​可能会增加患心血管疾病的风险（Levine，2010年）。

•肝功能不全：中度肝功能不全（Child-Pugh B级）患者的darolutamide暴露量增加；建议减少剂量。

•肾功能不全：未接受血液透析的严重肾功能不全（eGFR 15至29 mL / min / 1.73 m ² ）的患者增加了darolutamide的暴露；建议减少剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

根据临床需要监测肝和肾功能。监控遵守情况。

根据作用机理，如果发生子宫暴露，那洛鲁胺可能会造成胎儿伤害和妊娠流失。

具有生殖潜能的女性伴侣的男性应在达洛鲁胺治疗期间以及最后一次达洛鲁胺剂量后1周内使用有效避孕措施。

这种药是干什么用的？

•用于治疗前列腺癌。

经常报告的这种药物的副作用

•力量和精力的损失

•手臂或腿部疼痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 感染

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。