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雌莫司汀

  • 前列腺癌

雌莫司汀是一种抗癌药物,会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

雌莫司汀用于治疗转移性或进行性前列腺癌 。

雌莫司汀也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您有血块,由血块引起的静脉肿胀,或者对雌二醇或氮芥有过敏反应,则不应使用雌莫司汀。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

口服胶囊,如磷酸钠:

Emcyt:140毫克

  • 抗肿瘤剂,烷基化剂
  • 抗肿瘤药,抗微管
  • 抗肿瘤药激素(雌激素/氮芥末)

雌莫司汀是一种与雌二醇和氮芥子气氨基甲酸酯连接的组合,具有抗雄激素作用(由于雌二醇)和抗微管作用(由于氮芥子气);它会导致血浆睾丸激素显着下降和雌激素水平升高。

吸收性

残缺不全(Bergenheim 1998)

代谢

最初在胃肠道中去磷酸化,然后被肝氧化并水解为雌莫司汀,雌莫司汀(雌莫司汀的氧化异构体),雌酮和雌二醇。

排泄

粪便(主要);尿液(痕量)(Bergenheim 1998)

达到顶峰的时间

2至3小时(Bergenheim 1998)

半条命消除

Estromustine:13.6小时(范围:9至23小时); Estrone:16.5小时(Bergenheim 1998)

请参阅使用:不受支持。

对雌莫司汀,雌二醇,氮芥子气或制剂中的任何成分过敏;活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病(除非肿瘤块是血栓栓塞性疾病的原因,且其益处可能超过风险)

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):严重肝病或心脏病

雌激素的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。

雌莫司汀具有中等的催吐潜能。建议使用止吐药,以防止恶心和呕吐。

口服:空腹服用,至少在进食前1小时或进食后2小时。用水管理;请勿与牛奶,奶制品或钙产品一起服用。

存放在2°C至8°C(36°F至46°F)下。

Baricitinib:免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理:不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂(例如硫唑嘌呤或环孢霉素)组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药(DMARDs)同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗(膀胱内):免疫抑制剂可能会降低卡介苗(膀胱内)的治疗效果。 避免合并

钙盐:可能会降低雌莫司汀的吸收。 例外:氯化钙。 考虑修改疗法

克拉屈滨:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

氯膦酸盐:可能增加雌莫司汀的血清浓度。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试:免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

地诺单抗:可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

紫锥菊:可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

芬戈莫德:免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理:尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用,请密切监测患者的免疫抑制作用(例如感染)。 考虑修改疗法

来氟米特:免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地,血液毒性例如全血细胞减少症,粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理:在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lenograstim:抗肿瘤药可能会降低Lenograstim的治疗效果。处理:在完成骨髓抑制性细胞毒性化疗后的24小时之前,应避免使用lenograstim,直到24小时。 考虑修改疗法

Lipegfilgrastim:抗肿瘤药可能会削弱Lipegfilgrastim的治疗效果。处理:避免同时使用lipegfilgrastim和骨髓抑制性细胞毒性化学疗法。 Lipegfilgrastim应该在骨髓抑制性细胞毒性化疗完成后至少24小时给药。 考虑修改疗法

纳他珠单抗:免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言,并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Nivolumab:免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palifermin:可能增强抗肿瘤药的不良/毒性作用。具体而言,口腔粘膜炎的持续时间和严重程度可能会增加。处理:在进行骨髓毒性化疗之前,输注过程中或之后24小时之内,请勿给予palifermin。 考虑修改疗法

吡多莫德:免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司:可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

罗氟司特:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Siponimod:免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T:免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理:在开始进行sipuleucel-T治疗之前,应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗(实时复制):免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗(实时复制)的治疗效果。 监测治疗

他克莫司(局部用药):可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特莫替德:免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tofacitinib:免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理:可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药(DMARDs)并用,这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗:可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib:免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗(灭活):免疫抑制剂可能会降低疫苗(灭活)的治疗效果。处理:疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种,请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗(实时):免疫抑制剂可能会增强疫苗(实时)的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗(Live)的治疗效果。管理:避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用;免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外:天花和猴痘疫苗(实时),不可复制。 避免合并

频率不总是定义的。

> 10%:

心血管:水肿(20%)

内分泌和代谢:男性乳房发育症(75%),乳酸脱氢酶升高(2%至33%),性欲降低

胃肠道:恶心(16%),腹泻(13%),胃肠道刺激(12%)

泌尿生殖道:乳房压痛(71%)

肝:血清AST升高(2%至33%)

呼吸道:呼吸困难(12%)

1%至10%:

心血管疾病:心脏衰竭(3%),局部血栓性静脉炎(3%),心肌梗塞(3%),脑血管意外(2%),肺栓塞(2%),胸痛(1%),潮红(1%)

中枢神经系统:嗜睡(4%),失眠(3%),情绪不稳(2%),焦虑症(1%),头痛(1%)

皮肤病:瘙痒(2%),干性皮肤病(2%),皮肤脱落(1%),皮疹(1%),头发稀疏(1%)

内分泌和代谢:口渴增加(1%)

胃肠道:厌食(4%),肠胃气胀(2%),胃肠道出血(1%),咽喉痛(1%),呕吐(1%)

血液和肿瘤:白细胞减少症(4%),跌打损伤(3%),血小板减少症(1%)

肝:血清胆红素升高(1%至2%)

神经肌肉和骨骼:腿抽筋(9%)

眼科:流泪(1%)

呼吸道:声音嘶哑(1%),鼻漏(1%)

<1%,上市后和/或病例报告:贫血,心绞痛,血管性水肿,脑缺血,精神错乱,抑郁,葡萄糖耐量降低,高钙血症,低钙血症,超敏反应,高血压,阳imp,缺血性心脏病,肌无力,静脉血栓形成

与不良反应有关的担忧:

•心血管影响:可能会出现血压升高或充血性心脏病。前列腺癌的雌激素治疗与血栓形成或心肌梗死(包括死亡)的风险增加有关。有血栓性静脉炎,血栓形成或血栓栓塞性疾病病史的患者,尤其是与雌激素治疗相关的患者,应谨慎使用。脑血管疾病或冠状动脉疾病的患者慎用。

•内分泌作用:雌激素作用可能会降低睾丸激素水平;可能会导致女性乳房发育不全和/或阳imp。

•体液retention留:已观察到周围水肿(新发或加重)或充血性心脏病。在容忍积液(包括心血管疾病(HF或高血压),偏头痛,癫痫发作或肾功能不全)的患者中谨慎使用。

•胃肠道毒性:雌莫司汀具有中等的催吐潜能。建议使用止吐药,以防止恶心和呕吐。

•葡萄糖耐量:葡萄糖耐量可能降低;糖尿病患者慎用。

•肝脏影响:可能会出现肝脏酶和胆红素异常;治疗期间和治疗后2个月进行监护。

•超敏反应:已经报道了过敏反应和血管性水肿,包括气道受累。

•高血压:可能导致高血压;定期监测血压。

与疾病有关的问题:

•肝功能不全:肝功能不全的患者应谨慎使用(雌莫司汀可能代谢不良)。

•代谢性骨病:由于患有代谢性骨病(对钙和磷稳态有影响),请谨慎使用。

•破骨细胞转移:成骨细胞转移患者存在低血钙的风险;定期监测钙。

•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项:

•使用限制:美国临床肿瘤学会(ASCO)和安大略省癌症护理协会的临床实践指南建议,由于转移性去势抵抗性前列腺癌的患者缺乏生存或生活质量方面的益处,因此请勿向其提供雌莫司汀(ASCO [Basch 2014]。

监测血清钙,肝功能测试(在治疗期间和治疗后2个月)和血糖(在糖尿病患者中)。监测血压和体液状态。监控遵守情况。

雌莫司汀不适合女性使用。一些对雌激素治疗无能为力的男性在服用雌莫司汀后恢复了效力。有生育能力的男性患者应使用有效的避孕方法。

这种药是干什么用的?

•用于治疗前列腺癌。可能出于其他原因而给出。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•恶心

•腹泻

•嫩乳房

• 腿抽筋

•乳房增大

•性功能障碍

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•高血糖,如精神错乱,疲劳,口渴,饥饿感增加,尿液过多,潮红,呼吸急促或闻起来像水果的呼吸

•电解质问题,例如情绪变化,精神错乱,肌肉疼痛或虚弱,心跳异常,癫痫发作,食欲不振或严重的恶心或呕吐

•严重的脑血管疾病,例如一侧力量的改变大于另一侧,说话或思考困难,平衡改变或视力改变

•身体一侧的血块如麻木或无力;手臂或腿部疼痛,发红,压痛,温暖或肿胀;手臂或腿的颜色变化;胸痛呼吸急促;快速的心跳;或咳血

•严重头晕

•传出

• 体重增加

•水肿

• 呼吸困难

•剧烈头痛

•愿景改变

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。