• 肾细胞癌

Cabometyx用于治疗晚期肾癌或已扩散到身体其他部位的甲状腺癌 。

Cabometyx还用于治疗以前接受过索拉非尼 （ Nexavar ）治疗的人的肝癌。

Cabometyx也可用于本用药指南中未列出的目的。

Cabometyx可能会在您的胃或肠内造成穿孔（洞或撕裂）或瘘管（异常通道）。这种药也会增加严重出血的风险。

如果您有以下情况，请致电医生：严重的胃痛，进食或进食时窒息，不寻常的出血，流血或柏油样的大便， 月经大量出血或咳血。

没有。

标签上其他地方讨论了以下临床上显着的不良反应：

• 出血[请参阅警告和注意事项（5.1） ]
• 穿孔和瘘管[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
• 血栓事件[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
• 高血压和高血压危机[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
• 腹泻[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
• 掌-红斑感觉异常[请参阅警告和注意事项（5.6） ]
• 蛋白尿[请参阅警告和注意事项（5.7） ]
• 颚骨坏死[请参阅警告和注意事项（5.8） ]
• 伤口并发症[请参阅警告和注意事项（5.9） ]
• 可逆性后脑白质脑病综合征[见警告和注意事项（5.10） ]

临床试验经验

下方“警告和注意事项”部分所述的数据反映了参与随机，主动对照试验（CABOSUN，METEOR）的409例RCC患者和参与了随机，安慰剂对照试验的467例HCC患者单药暴露于Cabometyx的情况。 （名人）。

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

肾细胞癌

流星

Cabometyx的安全性在METEOR（一项随机开放标签试验）中进行了评估，其中331名晚期肾细胞癌患者每天接受一次60 mg Cabometyx，322名患者每天接受一次10 mg依维莫司，直到疾病进展或出现无法接受的毒性。在研究中，有疾病进展的双臂患者可以继续治疗[见临床研究（14） ] 。接受Cabometyx的患者的中位治疗时间为7.6个月（范围0.3 – 20.5），接受依维莫司的患者的中位治疗时间为4.4个月（范围0.21 – 18.9）。

≥25％的接受Cabometyx治疗的患者发生的不良反应依次为：腹泻，疲劳，恶心，食欲下降，掌-红斑感觉异常（PPE），高血压，呕吐，体重减轻和便秘。 ≥5％的患者发生3-4级不良反应和实验室异常是高血压，腹泻，疲劳，PPE，低钠血症，低磷酸盐血症，低镁血症，淋巴细胞减少，贫血，低钾血症和GGT升高。

60％接受Cabometyx的患者和24％接受依维莫司的患者降低剂量。每天有20％（20％）的患者接受Cabometyx 20 mg作为其最低剂量。使用卡博美治疗的导致患者减少剂量的最常见不良反应是：腹泻，PPE，疲劳和高血压。接受Cabometyx的患者中有70％发生不良反应，导致剂量中断，接受依维莫司的患者中有59％发生不良反应。不良反应导致接受Cabometyx的患者中有10％和接受依维莫司的患者中有10％停止研究治疗。使用Cabometyx治疗的患者中，导致永久性停药的最常见不良反应是食欲下降（2％）和疲劳（1％）。

在使用Cabometyx治疗的患者中，<10％的患者报告了其他临床上重要的不良反应（所有级别），包括：伤口并发症（2％），惊厥（<1％），胰腺炎（<1％），颌骨坏死（< 1％）和肝炎胆汁淤积（<1％）。

卡波森

Cabometyx的安全性在CABOSUN中进行了评估，CABOSUN是一项针对晚期肾细胞癌患者的随机，开放标签试验，其中78例患者每天接受一次60 mg Cabometyx，72例患者接受每天一次50 mg舒尼替尼（治疗4周，随后进行2周），直到疾病进展或出现不可接受的毒性[请参阅临床研究（14.1） ] 。接受卡博美治疗的患者的中位治疗时间为6.5个月（0.2至28.7范围），接受舒尼替尼的患者的中位治疗时间为3.1个月（0.2至25.5范围）。

在治疗的30天内，使用Cabometyx治疗的患者中有4例死亡，使用舒尼替尼治疗的患者中有6例死亡。在使用Cabometyx进行治疗的4例患者中，有2例因胃肠道穿孔而死亡，1例患有急性肾衰竭，1例因临床恶化而死亡。所有3-4级不良反应均收集在整个安全人群中。用卡博美治疗的患者中最常见的3-4级不良反应（≥5％）为高血压，腹泻，低钠血症，低磷血症，PPE，疲劳，ALT升高，食欲下降，口腔炎，疼痛，低血压和晕厥。

Cabometyx的平均每日平均剂量为50.3 mg，舒尼替尼的每日平均剂量为44.7 mg（不包括计划的舒尼替尼非给药日）。接受卡博美治疗的患者中46％和接受舒尼替尼的患者中35％降低了剂量。 73％的接受Cabometyx的患者和71％的接受舒尼替尼的患者均使用该剂量。根据患者的处置，由于不良反应，停用卡博美治疗的患者占21％，接受舒尼替尼治疗的患者占22％。

肝细胞癌

Cabometyx的安全性在CELESTIAL中进行了评估，CELESTIAL是一项随机，双盲，安慰剂对照试验，其中704名晚期肝细胞癌患者被随机分配为每天口服一次60 mg Cabometyx（n = 467）或安慰剂（n = 237）。直至疾病进展或出现不可接受的毒性[请参阅临床研究（14.2） ] 。接受Cabometyx的患者的中位治疗时间为3.8个月（0.1 – 37.3范围），接受安慰剂的患者的中位治疗时间为2.0个月（0.0 – 27.2范围）。接触Cabometyx的人口为81％男性，56％白人和中位年龄为64岁。

≥25％的接受Cabometyx治疗的患者发生的不良反应依次为：腹泻，食欲下降，PPE，疲劳，恶心，高血压和呕吐。 ≥5％的患者发生3-4级不良反应为PPE，高血压，疲劳，腹泻，乏力和食欲下降。接受卡博美治疗的患者有6种不良反应导致死亡（肝衰竭，肝肾综合征，食管支气管瘘，门静脉血栓形成，肺栓塞，上消化道出血）。

Cabometyx的平均每日平均剂量为35.8 mg。 62％的接受卡博美治疗的患者减少了剂量； 33％的患者需要减少至每天20 mg。导致Cabometyx剂量减少的最常见不良反应或实验室异常是：PPE，腹泻，疲劳，高血压和AST升高。接受Cabometyx的患者中有84％发生不良反应，导致剂量中断。导致Cabometyx永久停用的不良反应发生在16％的患者中。导致Cabometyx永久停用的最常见不良反应是PPE（2％），疲劳（2％），食欲下降（1％），腹泻（1％）和恶心（1％）。

其他药物对Cabometyx的影响

强效CYP3A4抑制剂

卡博替尼胶囊制剂与强效CYP3A4抑制剂的共同给药会增加卡博替尼的暴露，这可能会增加暴露相关不良反应的风险[见临床药理学（12.3） ] 。避免将Cabometyx与强效CYP3A4抑制剂并用。如果无法避免与强效CYP3A4抑制剂并用，请减少Cabometyx的剂量[见剂量和用法（2.5） ] 。避免使用葡萄柚或葡萄柚汁，它们也可能增加卡波替尼的暴露量。

强CYP3A诱导剂

卡博替尼胶囊制剂与强效CYP3A4诱导剂的共同给药会降低卡博替尼的暴露，这可能会降低药效[见临床药理学（12.3） ] 。避免将Cabometyx与强效CYP3A4诱导剂并用。如果无法避免与强效CYP3A4诱导剂共同给药，则增加Cabometyx的剂量[见剂量和给药方法（2.6） ] 。避免服用圣约翰草，这也可以减少卡博替尼的暴露。