• 肾细胞癌

卡波替尼用于治疗晚期肾癌或已扩散到身体其他部位的甲状腺癌 。

卡波替尼还用于治疗以前接受过索拉非尼 （ Nexavar ）治疗的人的肝癌。

卡博替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

卡波替尼可能会在您的胃或肠内引起穿孔（洞或撕裂）或瘘管（异常通道）。卡波替尼也可能增加严重出血的风险。

如果您有以下情况，请致电医生：严重的胃痛，进食或进食时窒息，不寻常的出血，流血或柏油样的大便， 月经大量出血或咳血。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

套件，口服：

Cometriq（每日100 MG剂量）：每日100 mg：80 mg（7s）和20 mg（7s）

Cometriq（140毫克每日剂量）：140毫克每日剂量：80毫克（7秒）和20毫克（21秒）

Cometriq（60毫克每日剂量）：60毫克每日剂量：20毫克（21秒）

平板电脑，口服：

Cabometyx：20毫克，40毫克，60毫克

• 抗肿瘤药，酪氨酸激酶抑制剂
• 抗肿瘤药，血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂

Cabozantinib是一种强效的侵入性受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，包括AXL，FLT-3，KIT，MER，MET，RET，ROS1，TIE-2，TRKB，TYRO3和VEGFR-1，-2和-3 ;诱导癌细胞凋亡并抑制肿瘤生长，转移和血管生成（Yakes 2011）。

分配

V _d ：〜349 L（Cometriq）； 〜319公升（Cabometyx）

代谢

经由CYP3A4肝

排泄

粪便（〜54％；未改变药物占43％）；尿液（〜27％）

达到顶峰的时间

2至5小时（Cometriq）； 3至4小时（Cabometyx）

半条命消除

〜55小时（Cometriq）； 〜99小时（Cabometyx）

蛋白结合

血浆蛋白≥99.7％

晚期肝细胞癌（Cabometyx）：以前接受过索拉非尼治疗的患者的肝细胞癌（HCC）治疗

晚期肾细胞癌（Cabometyx）：晚期肾细胞癌（RCC）的治疗

甲状腺髓样癌（Cometriq）：治疗进行性转移性甲状腺甲状腺癌（MTC）

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签 ：对卡波替尼或制剂中的任何成分过敏。

注意：请勿替代卡博替尼片剂和胶囊。卡波替尼具有中等的催吐电位。建议使用止吐药以防止恶心/呕吐（Hesketh 2017）。

晚期肝细胞癌：Cabometyx：口服：每天一次60 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Abou-Alfa 2018）;每天不超过80毫克

晚期肾细胞癌：Cabometyx：口服：每天一次60 mg，只要在临床上获益或直到出现不可接受的毒性，就持续下去（Choueiri 2015; Choueiri 2017）；每天不超过80毫克

甲状腺癌，髓样，转移性：Cometriq：口服：每天一次140 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Schlumberger 2017）;每天不超过180毫克

漏服：不要在下一次服药后的12小时内服药。

并用CYP3A4抑制剂/诱导剂的剂量调整：

强效CYP3A4抑制剂：

Cabometyx：将Cabozantinib的每日剂量减少20 mg（每天60 mg至40 mg或每天40 mg至20 mg）。如果停用强抑制剂，则在将卡波替尼的剂量向上调整至开始强抑制剂之前使用的剂量之前，请等待约2至3天。

Cometriq：避免同时使用；如果需要同时使用，则将卡博替尼的每日剂量减少 40 mg（即，每天140 mg至100 mg或每天100 mg至60 mg）。如果停用强抑制剂，则在将卡波替尼的剂量向上调整至开始强抑制剂之前使用的剂量之前，请等待约2至3天。

强CYP3A4诱导剂：

Cabometyx：在允许的范围内，将Cabozantinib的每日剂量增加20 mg（每天60 mg至80 mg或每天40 mg至60 mg）；每天不超过80毫克。如果停用强诱导剂，则在将卡波替尼剂量降低至开始强诱导剂之前的剂量之前，请等待约2至3天。

Cometriq：避免同时使用；如果需要同时使用，则将卡博替尼的每日剂量增加 40 mg（即，每天140 mg至180 mg或每天100 mg至140 mg）；每天不超过180毫克。如果停用强诱导剂，则在将卡波替尼剂量降低至开始强诱导剂之前的剂量之前，请等待约2至3天。

调整手术剂量：在计划的手术（包括牙科手术）之前至少暂停28天治疗。根据充分的伤口愈合的临床判断恢复治疗。

口服：空腹服用（进食前1小时或进食2小时后）。 注意：处方信息（针对Cometriq）描述了何时给予卡波替尼相关食品；在服用卡博替尼之前或之后至少2小时内不得食用任何食物。吞下整个；不要打开胶囊或压碎片剂。

卡波替尼具有中等的催吐电位。建议使用止吐药以防止恶心/呕吐（Hesketh 2017）。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 15°C至30°C（59°F至86°F）允许的偏移。

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

双膦酸盐衍生物：血管生成抑制剂（全身性）可增强双膦酸盐衍生物的不良/毒性作用。具体而言，颌骨坏死的风险可能会增加。 监测治疗

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低卡博替尼的血清浓度。管理：如果可能，避免将强CYP3A4诱导剂与卡博替尼一起使用。如果组合使用，则建议调整卡博替尼的剂量，并根据所用卡博替尼的产品和使用说明进行调整。有关详细信息，请参见专着。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加卡博替尼的血清浓度。管理：如果可能，避免与cabozantinib一起使用强CYP3A4抑制剂。如果组合使用，则建议调整卡博替尼的剂量，并根据所用卡博替尼的产品和使用说明进行调整。有关详细信息，请参见专着。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

西柚汁：可能会增加卡波替尼的血清浓度。 避免合并

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

MRP2抑制剂：可能会增加卡波替尼的血清浓度。 监测治疗

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

利福布汀：可能降低卡博替尼的血清浓度。 监测治疗

利福喷丁：可能降低卡博替尼的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

圣约翰草：可能会降低卡博替尼的血清浓度。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

> 10％：

心血管：高血压（30％至61％）

中枢神经系统：疲劳（41％至56％），口腔疼痛（36％），声音障碍（19％），头痛（11％至18％），头晕（11％至14％）

皮肤科：掌-红斑感觉异常（42％至50％），头发变色（34％），皮疹（19％至23％），皮肤干燥症（11％至19％），脱发（16％），红斑（11％ ）

内分泌和代谢：乳酸脱氢酶增加（84％），血清甘油三酸酯增加（53％），低钙血症（8％至52％），低白蛋白血症（36％至51％），低磷血症（25％至48％），体重减轻（ 17％至48％），高血糖（37％），低镁血症（19％至31％），低钠血症（10％至30％），γ-谷氨酰转移酶增加（27％），低钾血症（18％至23％），甲状腺功能减退（8％至21％）

胃肠道：腹泻（54％至74％），口腔炎（13％至51％; 3/4级：2％至5％），恶心（31％至50％），食欲下降（46％至48％），消化不良（12％至34％），呕吐（24％至32％），便秘（25％至27％），腹痛（23％至27％），粘膜炎（14％至19％），血清淀粉酶升高（ 16％），吞咽困难（13％），消化不良（10％至12％）

泌尿生殖道：蛋白尿（2％至12％）

血液和肿瘤：淋巴细胞减少症（25％至53％; 3/4级：1％至16％），中性粒细胞减少症（31％至43％; 35％; 3/4级：2％至7％），白细胞减少症（35 ％），血小板减少症（25％至35％； 3/4级：1％），贫血（17％至31％； 3/4级：1％至5％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶增加（73％至86％），血清丙氨酸转氨酶增加（68％至86％），血清碱性磷酸酶增加（35％至52％），高胆红素血症（25％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（19％至22％），关节痛（11％至14％），肢体疼痛（9％至14％），肌肉痉挛（8％至13％）

肾脏：血清肌酐升高（58％）

呼吸：呼吸困难（12％至19％），咳嗽（18％）

1％至10％：

心血管：低血压（7％），静脉血栓栓塞（6％至7％），晕厥（3/4级：5％），肺栓塞（4％），动脉血栓栓塞（1％至2％），血管疾病（等级3/4：1％）

中枢神经系统：焦虑（9％），感觉异常（7％），周围感觉神经病（7％），疼痛（3/4级：5％），周围神经病变（5％），抑郁症（3/4：4级） ％），困惑（等级3/4：1％）

皮肤病：角化过度（7％），皮肤溃疡（3/4级：3％）

内分泌与代谢：脱水（7％），高钾血症（3/4级：1％）

胃肠道：痔疮（9％），胃肠道出血（3％），胃肠道穿孔（1％至3％），胃肠道瘘（1％）

血液和肿瘤：血红蛋白增加（8％），出血（≥3：5％）

神经肌肉和骨骼：肌肉骨骼胸痛（9％），背痛（3/4级：4％），骨痛（3/4级：3％），颌骨坏死（≤1％）

肾：急性肾衰竭（3/4级：4％）

呼吸道：肺部感染（3/4级：4％）

杂项：瘘管（胃肠道：4％；包括气管/食道），伤口愈合不良（≤2％）

<1％，售后和/或病例报告：胆汁淤积性肝炎，高血压危机，肾病综合征，胰腺炎，可逆性后脑白质脑病综合征，癫痫发作