• 肾细胞癌

替莫罗莫司用于治疗肾脏癌，也称为肾细胞癌 。

替莫罗莫司也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有严重的肝脏疾病，则不应使用西罗莫司。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

解决方案，静脉注射：

Torisel：25 mg / mL（1 mL）[包含酒精，usp，聚乙二醇，聚山梨酸酯80，丙二醇]

通用：25 mg / mL（1 mL）

• 抗肿瘤药，mTOR激酶抑制剂

特罗罗莫司及其活性代谢物西罗莫司是mTOR（雷帕霉素的机械靶标）激酶活性的靶向抑制剂。替罗罗莫司（和西罗莫司）与细胞内蛋白质FKBP-12结合形成抑制mTOR信号转导的复合物，从而停止了肿瘤细胞G1期的细胞周期。抑制mTOR会阻止p70S6k和S6核糖体蛋白的下游磷酸化。在肾细胞癌中，mTOR抑制作用还通过降低HIF-1和HIF-2α（低氧诱导因子）和血管内皮生长因子（VEGF）的水平而表现出抗血管生成活性。

分配

V _dss ：172升

代谢

肝;通过CYP3A4至西罗莫司（主要活性代谢物）和4种次要代谢物

排泄

粪便（78％）;尿（<5％）

达到顶峰的时间

Temsirolimus：输注结束时；西罗莫司：输注西罗莫司后0.5至2小时

半条命消除

坦罗莫司：〜17小时；西罗莫司：〜55小时

晚期肾细胞癌：晚期肾细胞癌（RCC）的治疗

胆红素>正常上限（ULN）的1.5倍

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中没有）：暴露于西罗莫司，西罗莫司或任何制剂成分后的过敏反应史

注意：为预防输液反应，在输液前〜30分钟应使用H ₁拮抗剂（例如，苯海拉明25至50 mg IV）进行药物治疗。

肾细胞癌（RCC），晚期： IV：每周一次25毫克；持续直至疾病进展或不可接受的毒性

并用CYP3A4抑制剂/诱导剂的剂量调整：

CYP3A4抑制剂：避免与强效CYP3A4抑制剂（例如克拉霉素，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，蛋白酶抑制剂，泰利霉素，伏立康唑）同时给药；如果不能避免与强效CYP3A4抑制剂同时给药，应考虑将剂量减低至每周一次12.5 mg。当强效CYP3A4抑制剂停药时;在将temsirolimus向上调整至CYP3A4抑制剂开始使用的剂量之前，应等待约1周。

CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂（例如卡马西平，地塞米松，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平）同时给药；如果不能避免与强效CYP3A4诱导剂同时给药，应考虑每周一次调整替西罗莫司的剂量至50 mg。如果停止使用强效CYP3A4酶诱导剂，则将西罗莫司减至CYP3A4诱导剂起始剂量。

子宫内膜癌（局部晚期，复发和/或转移性）（非标签使用）：静脉注射：每周一次25毫克；持续到疾病进展或不可接受的毒性为止（Oza 2011） 。

参考成人剂量。

制备需要两步稀释过程（不要将未稀释的西罗莫司添加到水溶液中；在步骤1之前添加到水溶液中会导致沉淀）。 步骤1：未稀释小瓶中的总量为30 mg / 1.2 mL（浓度为25 mg / mL）；包含溢出。样品瓶应首先用1.8 mL提供的稀释剂稀释至10 mg / mL的浓度。用提供的稀释剂稀释后，倒转小瓶进行混合。 步骤2：让气泡消散后，应从10 mg / mL稀释的小瓶中撤回预期剂量（即25 mg剂量为2.5 mL），然后在250 mL非DEHP / non的NS中稀释-PVC容器（玻璃，聚烯烃或聚丙烯）。倒转瓶子或袋子进行混合；避免过度摇晃（可能导致起泡）。

IV：通过输液泵（首选）输注30至60分钟。使用衬有聚乙烯的非DEHP，非PVC的给药管（如果必须使用含PVC的给药套件，则不应包含DEHP）。通过在线≤5微米的聚醚砜过滤器进行管理；如果套件中不包含在线过滤器，则应添加聚醚砜末端过滤器（0.2至5微米）（不要同时使用在线过滤器和末端过滤器）。

输注前约30分钟，用H ₁拮抗剂（例如苯海拉明25至50 mg IV）进行药物治疗。输液期间监控；中断输液以进行超敏/输液反应；监控30至60分钟；可以在给予组胺H ₁拮抗剂和/或组胺H ₂拮抗剂（例如法莫替丁或雷尼替丁）后30分钟，以降低的输注速度（超过60分钟）重新开始。给药应在混合后6小时内完成。

将完整的样品瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的环境中。小瓶中的稀释溶液（10 mg / mL）在室温（低于25°C [77°F]）下稳定24小时。稀释后用于输注的溶液（在NS中）必须在制备后6小时内输注。在储存，准备和搬运过程中要避光。

血管紧张素转换酶抑制剂：替莫罗莫司可能增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

抗糖尿病药：高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CarBAMazepine：可能会降低Temsirolimus的血清浓度。活性代谢物西罗莫司的浓度也有可能降低（甚至可能更高）。管理：替米罗莫司处方信息建议不要与强效CYP3A4诱导剂（如卡马西平）合用;但是，如果需要同时进行治疗，则应考虑将替西罗莫司成人剂量增加至50 mg /周。 考虑修改疗法

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CycloSPORINE（全身性）：替莫罗莫司可能增强CycloSPORINE（全身性）的不良/毒性作用。与西罗莫司同时使用，已发现钙调磷酸酶抑制剂诱导的溶血性尿毒症综合征/血栓性血小板减少性紫癜/血栓性微血管病（HUS / TTP / TMA）的风险增加。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会降低Temsirolimus的血清浓度。管理：如果需要同时使用CYP3A4强诱导剂，可考虑将替西罗莫司的剂量增加至50 mg IV /周（从25 mg IV /周）。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加Temsirolimus的血清浓度。管理：尽可能避免同时使用替罗莫司和强CYP3A4抑制剂。如果合并使用，将西罗莫司的剂量降低至每周12.5 mg，并监测患者西罗莫司的作用和毒性增加。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

DexAMETHasone（全身性）：可能会降低Temsirolimus活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

氟康唑：可能会增加替莫罗莫司活性代谢产物的血清浓度。处理：考虑减少西罗莫司的剂量或氟康唑的替代品。监测所有接受氟康唑或任何全身性唑类抗真菌药的患者的西罗莫司浓度。 考虑修改疗法

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

苯妥英钠：可能会降低特罗罗莫司的血清浓度。活性代谢物西罗莫司的浓度也有可能降低（甚至可能更高）。管理：Temsirolimus的处方信息建议不要与强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠）合用；但是，如果需要同时进行治疗，则应考虑将替西罗莫司成人剂量增加至50 mg /周。 考虑修改疗法

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

葡萄柚汁：可能会增加特罗罗莫司的血清浓度。 避免合并

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

伊曲康唑：可能会增加替莫罗莫司活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

酮康唑（系统性）：可能会增加替莫罗莫司活性代谢产物的血清浓度。管理：开始/停止/改变酮康唑时可能需要调整替罗罗莫司的剂量。临床数据表明应考虑将西罗莫司（成人）的剂量减少约50％，但缺乏具体指南。 考虑修改疗法

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂：可能降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白诱导剂还可进一步限制p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

苯妥英钠：可能会降低特罗罗莫司的血清浓度。活性代谢物西罗莫司的浓度也有可能降低（甚至可能更高）。管理：Temsirolimus的处方信息建议不要与强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠）合用；但是，如果需要同时进行治疗，则应考虑将替西罗莫司成人剂量增加至50 mg /周。 考虑修改疗法

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

泊沙康唑：可能会增加替莫罗莫司活性代谢产物的血清浓度。处理：考虑减少西罗莫司的剂量或泊沙康唑的替代品。监测所有接受泊沙康唑或任何全身性唑类抗真菌药的患者的西罗莫司浓度。 考虑修改疗法

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

蛋白酶抑制剂：可能增强替莫罗莫司的不良/毒性作用。西罗莫司（一种活性代谢物）的水平可能会升高，可能是由于抑制了CYP介导的代谢。 考虑修改疗法

雷诺嗪：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

利福霉素衍生物：可能会降低特罗罗莫司的血清浓度。利福霉素可能会导致活性代谢产物西罗莫司浓度进一步降低。管理：Temsirolimus处方信息建议不要与强效CYP3A4诱导剂如rifampin并用；但是，如果需要同时进行治疗，则应考虑将替西罗莫司成人剂量增加至50 mg /周。 考虑修改疗法

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

SUNItinib：替莫罗莫司可能增强SUNITinib的不良/毒性作用。 避免合并

他克莫司（全身性）：可增强替莫罗莫司的不良/毒性作用。替莫罗莫司可能增强他克莫司（全身性）的不良/毒性作用。替莫罗莫司可能降低他克莫司（全身性）的血清浓度。 避免合并

他克莫司（局部用药）：可能增强替莫罗莫司的不良/毒性作用。替莫罗莫司可能增强他克莫司的不良/毒性作用（局部用药）。 避免合并

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

> 10％：

心血管：水肿（35％），胸痛（16％）

中枢神经系统：疼痛（28％），头痛（15％），失眠（12％）

皮肤科：皮疹（47％），瘙痒（19％），指甲病（14％），干皮病（11％）

内分泌和代谢：血糖升高（89％； 3/4级：16％），血清胆固醇升高（87％； 3/4级：2％），高甘油三酯血症（83％； 3/4级：44％），低磷血症（49％; 3/4级：18％），高血糖症（26％），高脂血症（≥30％），低血钾症（21％; 3/4级：5％），体重减轻（19％）

胃肠道：粘膜炎（41％），恶心（37％），厌食（32％），腹泻（27％），腹痛（21％; 3/4级：4％），便秘（20％），消化不良（20 ％），口腔炎（20％），呕吐（19％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（15％）

血液学和肿瘤学：血红蛋白减少（94％; 3/4级：20％），淋巴细胞减少症（53％; 3/4级：16％），血小板减少症（40％; 3/4级：1％;剂量限制性毒性） ），白细胞减少（32％; 3/4级：1％），贫血（≥30％），中性粒细胞减少（19％; 3/4级：5％）

肝：血清碱性磷酸酶升高（68％； 3/4级：3％），血清AST升高（38％； 3/4级：2％）

感染：感染（20％； 3/4级：3％；包括脓肿，支气管炎，蜂窝织炎，单纯疱疹，带状疱疹）

神经肌肉和骨骼：虚弱（51％），背痛（20％），关节痛（18％）

肾脏：血清肌酐升高（57％； 3/4级：3％）

呼吸道：呼吸困难（28％），咳嗽（26％），鼻epi（12％），咽炎（12％）

杂项：发烧（24％; 3/4级：1％）

1％至10％：

心血管疾病：高血压（7％），静脉血栓栓塞（2％；包括深静脉血栓形成和肺栓塞），心包积液（1％），血栓性静脉炎（1％）

中枢神经系统：发冷（8％），抑郁（4％），抽搐（1％）

皮肤科：寻常痤疮（10％）

内分泌与代谢：糖尿病（5％）

胃肠道：胃肠道出血（1％）

血液与肿瘤：直肠出血（1％）

肝：高胆红素血症（8％）

感染：败血症（1％），伤口感染（1％）

神经肌肉和骨骼：肌痛（8％）

眼科：结膜炎（8％；包括流泪症）

呼吸道：鼻炎（10％），肺炎（8％），上呼吸道感染（7％），胸腔积液（4％）

杂项：伤口愈合受损（1％）

<1％，上市后和/或病例报告：急性肾衰竭，血管性水肿，因痛，胆囊炎，胆石症，葡萄糖耐量降低，外渗反应（伴疼痛，肿胀，发热，红斑），超敏反应，间质性肺病，肠穿孔，胰腺炎，肺炎，横纹肌溶解，癫痫发作，史蒂文斯-约翰逊综合征

与不良反应有关的担忧：

•血管性水肿：已报告服用mTOR抑制剂与雷米普利和/或氨氯地平联用的患者发生血管性水肿。监测接受替西罗莫司同时使用ACE抑制剂或钙通道阻滞剂的患者的血管水肿体征/症状。

•骨髓抑制：通常可能发生贫血，中性粒细胞减少，血小板减少和淋巴细胞减少。已观察到3级和4级血液学毒性。

•肠穿孔：发生肠穿孔（致命）病例，通常表现为腹痛，血便，腹泻，发烧或代谢性酸中毒；立即评估任何新的或加剧的腹痛或血便。

•高血糖症：在治疗期间通常会出现血糖升高。可能需要开始或改变胰岛素和/或口服降糖治疗。在治疗前和治疗过程中监测血糖。糖尿病患者慎用。

•高脂血症：高脂血症患者慎用；可能会增加血清脂质（胆固醇和甘油三酸酯）。可能需要启动或调整抗高血脂药的剂量。在基线和治疗期间定期监测胆固醇/甘油三酸酯组。

•超敏反应/输注反应：已有超敏反应/输注反应（例如，过敏反应，呼吸暂停，呼吸困难，潮红，意识丧失，低血压和/或胸痛）。输注反应可能在初始输注期间（输注的早期）或随后的输注发生。输注前用抗组胺药（H ₁拮抗剂）进行预用药（不能接受抗组胺药预治疗的患者慎用）；在整个输液过程中进行监测（应提供适当的支持治疗）；中断输液以进行超敏反应，并观察患者30至60分钟。可以酌情以较慢的输注速度恢复治疗；在恢复输注前约30分钟，使用H ₁拮抗剂（如果未作为处方药）和/或IV H ₂拮抗剂（例如法莫替丁或雷尼替丁）。对于严重的输液反应，评估继续治疗的风险与获益。对替西罗莫司，西罗莫司（一种代谢物）或聚山梨酯80过敏的患者慎用。

•感染：治疗可能会导致免疫抑制，可能增加机会性感染和/或败血症的风险。已有报告称吉罗韦氏 肺 孢子虫肺炎（PCP）；有些情况是致命的。五氯苯酚的发展可能与同时使用皮质类固醇或其他免疫抑制剂有关。在接受免疫抑制或糖皮质激素治疗的患者中考虑预防PCP。

•蛋白尿：蛋白尿，包括肾病综合征，与西罗莫司有关。在基线和整个治疗过程中定期监测蛋白尿；如果发生肾病综合征，请停止使用。

•肺毒性：间质性肺疾病（ILD），有时致命。症状包括呼吸困难，咳嗽，缺氧和/或发烧，尽管可能无症状或轻度。及时评估恶化的呼吸道症状。如果出现症状，请考虑停用西罗莫司直至症状恢复和影像学改善。考虑使用皮质类固醇的经验性治疗和/或抗生素治疗。建议进行胸部胸部X线基线评估（CT扫描或X线检查）；即使没有临床肺部症状，也要定期跟踪。

•肾衰竭：已报告了急性肾衰竭，进展迅速（与疾病进展无关），包括对透析无反应的病例。据报道，患有肾功能不全（CrCl≤60 mL /分钟）且接受mTOR抑制剂治疗肾细胞癌的患者出现皮疹，感染和剂量中断的发生率增加（Gupta，2011年）。

•伤口愈合：可能与伤口愈合不良有关；围手术期要谨慎。

与疾病有关的问题：

•CNS转移/肿瘤：可能会增加发生脑出血的风险（可能是致命的）。

•肝功能不全：对于轻度肝功能不全（胆红素> 1至1.5 x ULN或AST> ULN且胆红素≤ULN）的患者，请谨慎使用并减少剂量。患有中度至重度肝功能不全（胆红素> 1.5 x ULN）的患者禁止使用。替莫罗莫司主要被肝脏清除。基线胆红素> 1.5 x ULN的患者的毒性增加。

并发药物治疗问题：

•抗凝剂：正在接受抗凝治疗的患者发生脑出血的风险可能增加（可能是致命的）。

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。避免与强效CYP3A4抑制剂和强效CYP3A4诱导剂同时使用;考虑使用其他可避免或减少CYP介导的相互作用的药物。

•舒尼替尼：与西罗莫司和舒尼替尼的联合治疗已导致剂量限制性毒性，包括3级或4级皮疹，痛风和/或蜂窝织炎。

特殊人群：

•老年人：老年人可能更容易出现不良反应，包括腹泻，水肿和肺炎。

剂型具体问题：

•聚山梨酯80：某些剂型可能包含聚山梨酯80（也称为吐温）。据报道，某些人接触含有聚山梨酯80的药物后，会出现超敏反应，通常是迟发反应（Isaksson，2002； Lucente 2000； Shelley，1995）。据报道，在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后，早产儿发生血小板减少，腹水，肺部恶化以及肾和肝功能衰竭（Alade，1986； CDC，1984）。请参阅制造商的标签。

其他警告/注意事项：

•免疫：患者在治疗期间或治疗后不应立即接种活病毒疫苗，并应避免与最近接种过疫苗的（活疫苗）个体密切接触。

具有差异和血小板的CBC（每周一次），血清化学成分，包括葡萄糖（基线和隔周），血清胆固醇和甘油三酸酯（基线和定期），肝功能（基线和定期），肾功能检查（基线和定期），尿蛋白（基线和定期）

监测输液反应；感染的体征/症状，间质性肺疾病（或影像学改变），高血糖症（口渴，多尿），肠穿孔，肾病综合征，血管性水肿（如果接受ACE抑制剂或钙通道阻滞剂）

根据动物繁殖研究的结果以及作用机理，如果将西罗莫司用于孕妇，可能会造成胎儿伤害。应建议有生殖能力的女性避免妊娠，并在治疗期间和最后一次西罗莫司剂量后3个月内使用有效的避孕方法。具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和最后一次西罗莫司剂量后3个月内使用有效的节育措施。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会出现痤疮，恶心，呕吐，口腔刺激，咽喉炎，口腔溃疡，便秘，背部疼痛，关节痛，睡眠困难，皮肤干燥，指甲变色，肌肉疼痛，流鼻血，流鼻涕，食欲不振，食欲不振味道或体重减轻。让患者立即向处方者报告输液反应征兆，感染征兆，高血糖征兆（混乱，疲劳，口渴，饥饿感增加，大量尿液通过，潮红，呼吸加快或闻起来像水果的呼吸），血块的迹象（身体一侧的麻木或无力;手臂或腿部疼痛，发红，压痛，温暖或肿胀;手臂或腿部颜色改变;胸痛;呼吸急促;心跳加快;或咳嗽），酸中毒的迹象（精神错乱，呼吸加快，心跳加快，心跳异常，剧烈的腹痛，恶心，呕吐，疲劳，呼吸急促或体力和精力损失），电解质紊乱的迹象（情绪变化） ，精神错乱，肌肉疼痛或无力，心跳异常，癫痫发作，食欲不振或严重恶心或呕吐），肾脏问题的迹象（无法排尿，尿中有血，尿液通过量改变或体重增加） ，严重的肺部疾病迹象秩序（肺部或呼吸系统问题，如呼吸困难，呼吸急促或新咳嗽或更严重的咳嗽），剧烈头痛，剧烈头晕，昏倒，视力改变，力量和精力严重丧失，腹痛，瘀伤，出血，腹泻，水肿或黑色，柏油样或血便（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。