马来酸溴苯那敏，马来酸右溴苯那敏

介绍

第一代抗组胺药；烷基胺（丙胺）衍生物。 ^{101 102 103 106 107 109 110 111}

马来酸溴苯那敏，马来酸右溴苯那敏的用途

过敏性鼻炎或其他上呼吸道过敏

与其他药物（例如右美沙芬，愈创甘油醚，去氧肾上腺素，假麻黄碱）固定结合使用，可减轻鼻漏，打喷嚏，流泪，瘙痒的眼睛，口鼻咽喉瘙痒和/或其他与鼻/鼻窦充血，咳嗽有关的症状过敏性鼻炎（例如花粉症）或其他上呼吸道过敏。 ^{104 105 108 113}

仅当同时出现适合每种成分的症状时，才使用固定组合制剂。

普通感冒

与其他药物（例如去氧肾上腺素，伪麻黄碱）固定组合使用，以暂时缓解鼻漏，打喷嚏，流泪，瘙痒的眼睛，口鼻咽部瘙痒和/或与普通感冒相关的其他症状（例如鼻塞）。 ^{104 105 108 113}

马来酸溴苯那敏，马来酸右溴苯那敏剂量和用法

行政

口头管理

口服食物，水或牛奶，以尽量减少对胃的刺激。 ^{102 103 106 107}

马来酸溴苯那敏口服溶液：仅使用制造商提供的测量设备（例如，校准的滴管，杯子，勺子）。 ¹⁰⁹

剂量

溴苯那敏：以马来酸溴苯那敏的形式可得；以盐表示的剂量。 ^{101 102 107}

右旋溴苯那敏：以马来酸右旋苯那敏可得；以盐表示的剂量。 ¹¹²马来酸右溴苯那敏仅在固定组合制剂中可用。^一种

根据患者的反应和耐受性个性化剂量。^一种

固定组合制剂不允许单独滴定剂量。当与其他药物（例如右美沙芬，愈创甘油醚，去氧肾上腺素，伪麻黄碱）固定组合使用时，请为每种成分选择在通常治疗范围内的剂量。由于固定组合制剂的组合和剂量强度会有所不同，因此请咨询制造商的产品标签以了解特定制剂的适当剂量。

小儿患者

过敏性鼻炎，其他上呼吸道过敏或普通感冒

马来酸溴苯那敏

2至6岁以下的儿童：每4小时1毫克。 ¹¹³

6至12岁以下儿童的自我用药：每4小时2毫克。 ^{104 105 113}

≥12岁儿童的自我用药：每4小时4 mg。 ^{105 113}

大人

过敏性鼻炎，其他上呼吸道过敏或普通感冒

马来酸溴苯那敏

自我用药：每4小时4毫克。 ^{105 113}

限度

小儿患者

过敏性鼻炎，其他上呼吸道过敏或普通感冒

马来酸溴苯那敏

2至6岁以下的儿童：24小时内最多6毫克。 ¹¹³

6至12岁以下的儿童：24小时内最多12毫克。 ^{104 105 113}当用于自我药物治疗时，如果症状持续超过7天或伴有发烧，请停止治疗。 ^{104 105}

≥12岁的儿童：24小时内最多服用24毫克。 ^{105 113}当自我药疗，中止治疗中使用的，如果症状持续> 7天或由发热伴随。 ¹⁰⁵

大人

过敏性鼻炎，其他上呼吸道过敏或普通感冒

马来酸溴苯那敏

24小时内最多24毫克。 ¹⁰⁵当用于自我药物治疗时，如果症状持续> 7天或伴有发烧，请停止治疗。 ¹⁰⁵

特殊人群

老年患者

≥60岁的患者：由于年龄，肝脏，肾脏和/或心脏功能的下降以及伴随的疾病和药物治疗，应谨慎选择剂量，从常规剂量范围的低端开始。 ^{101 102 103 106 107}

马来酸溴苯那敏，马来酸右溴苯那敏的注意事项

禁忌症

• 母乳喂养的妇女。 ^{102 103 106 107 109 110 111}

• 在MAO抑制剂治疗期间或2周内。 ^{101 102 103 104 105 106 107 109 110 111 112}

• 一些制造商称，闭角型青光眼，尿retention留，消化性溃疡病和急性哮喘发作。 ^{101 102 103 106 107 109 110 111}

• 已知对溴苯那敏，其他抗组胺药或制剂中的任何成分过敏。 ^{101 102 103 106 107 109 110 111}

警告/注意事项

警告事项

伴随疾病

在IOP增加，支气管哮喘，甲状腺功能亢进，糖尿病，心血管疾病（例如高血压，缺血性心脏病）或前列腺肥大的患者中谨慎使用。 ^{b 101 102 103 106 107 109 111}

CNS效应

有睡意的危险。 ^{101 105 106 107}同时使用其他中枢神经系统抑制剂可能会加重中枢神经系统抑制剂作用。 ^{101 102 103 104 106 107 109 110 111 112（}参见CNS抑制剂下相互作用，并且还看到忠告患者）。

可能的兴奋性（尤其是儿童）。 ^{101 102 103 104 105 106 107 109 111 112（}参见儿童使用的注意事项下）。

一般注意事项

抗胆碱作用

可能的抗胆碱作用（例如，口，鼻和喉咙严重干燥；排尿困难；尿retention留）。 ^{b 102 106}前列腺肥大，幽门十二指肠梗阻或膀胱颈梗阻的患者慎用（如果有的话）。 ^b （请参阅“注意事项中的禁忌症”。）

固定组合的使用

当与其他药物（例如右美沙芬，愈创甘油醚，去氧肾上腺素，伪麻黄碱）固定结合使用时，请考虑与伴随药物有关的注意事项，注意事​​项和禁忌症。 ^{101 103 104 105 107}

特定人群

怀孕

C类^{。101 102 103 106 107 109 110 111}在妊娠中期不建议使用，因为这可能导致新生儿和早产儿发生严重反应（例如癫痫发作）。^{一个102 103 106 107}

哺乳期

不知道溴苯那敏是否分布在牛奶中。 ^{102 103 106 107 110}由于对哺乳婴儿的潜在风险，请停止护理或药物。 ^{a 102 103 106 107 110} （请参阅警告中的禁忌症。）

儿科用

可能的矛盾刺激性或兴奋性（例如，躁动，失眠，震颤，欣快，神经质，nervous妄，心lp，癫痫发作），尤其是在儿童中。 ^{b 101 106 107}

马来酸溴苯那敏：对于6个月以下的儿童，溴苯那敏与假麻黄碱和右美沙芬固定组合的安全性和有效性。 ¹¹³为进行自我用药，对于6岁以下的儿童，请勿将溴苯那敏与苯肾上腺素固定组合使用。 ^{104 105}

<2岁以下儿童接受单独或联合使用抗组胺药，止咳药，祛痰药和鼻充血药的OTC制剂以减轻上呼吸道感染症状的过量使用和毒性（包括死亡）的风险。这些制剂在这个年龄段的疗效有限的证据；没有确定适当的剂量。因此，FDA建议不要在2岁以下的儿童中使用此类制剂。被评估的大龄儿童的安全性和有效性。由于2至3岁的儿童服用过量药物和毒性的风险也增加了，因此一些口服非处方咳嗽和感冒制剂的生产商同意自愿修改产品标签，规定此类制剂不得用于4岁以下的儿童。 FDA建议父母和照顾者遵守制剂附带的产品标签上的剂量说明和警告，并就任何问题咨询临床医生。临床医生应询问护理人员非处方咳嗽/感冒药的使用，以免过量。

老人用

≥60岁的患者可能会增加混淆，头晕，镇静，低血压，过度兴奋和抗胆碱能作用（例如口干，尿retention留（尤其是男性））的风险。 ^{101 102 103 106 107（}参见老年患者剂量和给药下）。

常见不良反应

镇静（例如嗜睡，头晕）， ^{101 102 103 106 107 109 110 111} CNS刺激（例如躁动，失眠，焦虑，紧张，神经质）， ^{101 102 103 106 107 110}眩晕， ^{102 103 106 107}虚弱， ^{102 103 106 107}混乱^{，102 103 106 107}视力模糊^，110恶心^{，101 102}口干^{，101 109 110 111}心脏心悸^{，101 102 103 106 107}冲洗^，101支气管分泌物的增加增厚。 ^{109 111}

马来酸溴苯那敏，马来酸右溴苯那敏的相互作用

特殊药物和实验室检查

马来酸溴苯那敏，马来酸右溴苯那敏药代动力学

吸收性

生物利用度

溴苯那敏和右溴苯那敏似乎从胃肠道吸收良好。 ^{109 110 111}

溴苯那敏：峰值浓度通常在口服后2-5小时内出现。 ^{109 110 111}

发病时间

溴苯那敏：抗组胺药作用在3–9小时内达到最大。止痒作用似乎在9-24小时内达到最大。

持续时间

溴苯那敏：眩光反应的抑制可能持续至少48小时。

分配

程度

溴苯那敏：分布不完全特征；似乎分布广泛。

消除

代谢

溴苯那敏：代谢和排泄的命运尚未完全表征。经历N-脱烷基化和其他代谢过程，生成几种代谢物。

淘汰路线

溴苯那敏：在72小时内以未改变的药物和代谢产物形式排泄在尿液中（约40％）和粪便（约2％）。

半衰期

溴苯那敏：11.8–34.7小时。

右溴苯那敏：约22小时。

稳定性

存储

口服

马来酸溴苯那敏咀嚼片和口服溶液

20–25°C。 ^{104 105}

动作

• 阻断H _1-受体位点，从而防止组胺对效应细胞的作用。 ^{109 110 111}

• 拮抗鼻组织的过敏反应（血管舒张，血管通透性增加，粘液分泌增加）。 ^{109 110 111}

• 抑制伴随组胺内源性释放的耀斑和瘙痒。 ^b

• 具有抗胆碱和镇静作用。 ^{109 110 111}

• 与其他一些第一代抗组胺药相比，可减少睡意。 ^{101 102 106}

• 抗组胺药不会阻止组胺对胃酸分泌的刺激作用，而胃酸分泌是由壁细胞的H ₂受体介导的。 ^b

给病人的建议

• 有嗜睡或头晕的危险； ^{105 110 112}避免驾驶，工作机械，或在其他危险任务啮合如果发生这些不利的影响。 ^{102 103 106 107}

• 在抗组胺治疗期间避免饮用含酒精饮料的重要性。 ^{102 103 105 106 107 108 112}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病的重要性。 ^{101 102 103 106 107 110 111}重要的是，已经接受另一种CNS抑制剂（例如镇静剂，镇静剂）的患者在未事先咨询临床医生的情况下未进行自我药物治疗。

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{101 102 103 106 107 110 111}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{101 102 103 106 107 110 111（}见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。