• 肺癌
• 非小细胞肺癌

Entrectinib在成人中用于治疗已扩散到身体其他部位（转移性）的非小细胞肺癌 。

Entrectinib也用于患有实体瘤的成人和至少12岁的儿童，这些实体瘤已经扩散或不能通过手术安全地切除，或者在其他治疗失败或不安全的情况下使用。

仅当您的癌症具有特定的异常基因时才使用恩替替尼。您的医生将为您测试该基因。

Entrectinib也可用于本用药指南中未列出的目的。

Entrectinib可能引起充血性心力衰竭的新症状或恶化症状。如果小腿肿胀，体重迅速增加，咳嗽，喘息，呼吸急促或躺着时呼吸困难，请立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

口服胶囊

Rozlytrek：100毫克

Rozlytrek：200毫克[含有fd＆c黄色＃6（日落黄色）]

• 抗肿瘤药物，Tropomyosin受体激酶（TRK）抑制剂
• 抗肿瘤药，酪氨酸激酶抑制剂

Entrectinib抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA，TRKB和TRKC。 TRKA，TRKB和TRKC分别由神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因NTRK1，NTRK2和NTRK3编码。 Entrectinib还抑制原癌酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶（ALK）。 M5（主要的活性恩替替尼代谢物）对TRK，ROS1和ALK表现出相似的活性（体外）。包含TRK，ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白可作为致癌驱动因子来促进下游信号通路的过度激活，从而导致不受控制的细胞增殖。

分配

恩替替尼：551升; M5（活性代谢物）：81.1L。

代谢

主要通过CYP3A4进入肝，形成活性代谢物M5。

排泄

粪便（83％；未改变的母体药物为36％，M5为22％）；尿（3％）。

间隙：19.6升/小时（恩替替尼）; 52.4升/小时（M5）

达到顶峰的时间

4至6小时。

半条命消除

恩替替尼：20小时； M5（活性代谢物）：40小时。

蛋白结合

恩替替尼和M5（活性代谢物）：> 99％血浆蛋白。

非小细胞肺癌转移性：治疗肿瘤ROS1阳性的成年人转移性非小细胞肺癌。

实体瘤：患有神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合而无已知获得性耐药突变，≥转移或手术切除可能导致严重发病的≥12岁成人和儿科患者的实体瘤的治疗治疗后进展或没有令人满意的替代疗法。

制造商的标签上没有列出禁忌症。

非小细胞肺癌（转移性），ROS1阳性：口服：每天600 mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。

实体瘤（与神经营养性受体酪氨酸激酶基因融合）：口服：每天600 mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。

CYP3A抑制剂（BSA> 1.5 m ² ）的剂量调整：

强效CYP3A抑制剂：避免将entrectinib与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免同时使用，则将恩替替尼的剂量减少至每天一次100 mg。当强效CYP3A抑制剂停用后，将entrectinib剂量（在强效CYP3A4抑制剂消除3-5个半衰期后）增加至开始CYP3A抑制剂之前的剂量。

中度CYP3A抑制剂：避免将entrectinib与中度CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免同时使用，则将恩替替尼的剂量减少至每天200 mg。当中度CYP3A抑制剂停用时，将entrectinib剂量（在中度CYP3A4抑制剂消除3-5个半衰期后）增加至开始CYP3A抑制剂之前的剂量。

错过的剂量：除非下次剂量在12小时之内，否则请补足错过的剂量。如果在给药后立即呕吐，请重复恩替替尼的剂量。

参考成人剂量。

实体瘤，神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性： ≥12岁的儿童和青少年：

BSA 0.91至1.1 m ² ：口服：每天一次400 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

BSA 1.11至1.5 m ² ：口服：每天500 mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。

BSA> 1.5 m ² ：口服：每天600 mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。

伴随治疗的剂量调整： ≥12岁的儿童和青少年：口服：

中度CYP3A 抑制剂 ：

BSA≤1.5m ² ：避免将entrectinib与中度CYP3A抑制剂同时使用。

BSA> 1.5 m ² ：避免将entrectinib与中度CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免同时使用，则将恩替替尼的剂量减少至每天200 mg。当中度CYP3A抑制剂停用时，将entrectinib剂量（在中度CYP3A4抑制剂消除3-5个半衰期后）增加至开始CYP3A抑制剂之前的剂量。

强效CYP3A 抑制剂 ：

BSA≤1.5m ² ：避免将entrectinib与强效CYP3A抑制剂同时使用。

BSA> 1.5 m ² ：避免将entrectinib与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免同时使用，则将恩替替尼的剂量减少至每天一次100 mg。当强效CYP3A抑制剂停用后，将entrectinib剂量（在强效CYP3A4抑制剂消除3-5个半衰期后）增加至开始CYP3A抑制剂之前的剂量。

中度或强度CYP3A4 诱导剂 ：避免将entrectinib与中度和强度CYP3A诱导剂同时使用。

毒性剂量调整： ≥12岁的儿童和青少年： 注意：毒性的严重程度（即等级）由国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.0版定义。

建议降低毒性剂量： 注意：对于减少2剂量后不能耐受恩替替尼的患者，应永久停用恩替替尼。

BSA 0.91至1.10 m ² ：

通常剂量：每天400毫克。

第一次减少：每天一次300毫克。

第二次减少：每天一次200毫克。

BSA 1.11至1.50 m ² ：

通常剂量：每天一次500毫克。

首次减少：每天一次400毫克。

第二次减少：每天一次200毫克。

BSA> 1.5 m ² ：

通常剂量：每天一次600毫克。

首次减少：每天一次400毫克。

第二次减少：每天一次200毫克。

血液学毒性：贫血或中性粒细胞减少（3或4级）：暂缓恩曲替尼直至恢复至≤2级。以临床上适当的剂量或减少的剂量恢复。

非血液学毒性：

心脏毒性：

心脏衰竭：

2级或3级：暂缓恩曲替尼直至恢复至≤1级；以减少的剂量恢复。

等级4：永久停用恩替替尼。

QT间隔延长（QTc> 500毫秒）：暂停恩替替尼直到QTc间隔恢复到基线。如果确定并纠正了QT延长危险因素，则以相同剂量继续服用；如果未发现QT延长危险因素，则以减少的剂量恢复。

Torsade de Pointes；多形性室性心动过速；严重心律不齐的体征和/或症状：永久停用恩替替尼。

中枢神经系统毒性（包括认知障碍，情绪障碍，头晕和睡眠障碍）：

2级（不可忍受）：暂缓恩替替尼，直至恢复至≤1级或恢复至基线；以临床上适当的剂量或减少的剂量恢复。

第3级：停用恩替替尼，直至恢复至≤1级或恢复基线；以减少的剂量恢复。

等级4：永久停用恩替替尼。

高尿酸血症：有症状或4级：开始降低尿酸盐的药物并停用恩替替尼，直到体征和/或症状改善；以相同剂量或减量剂量恢复。

眼睛毒性： ≥2级：恩图替尼直到改善或稳定为止；以临床上适当的剂量或减少的剂量恢复。

其他与临床相关的毒性： 3或4级：停用恩替替尼，直至不良反应解决或改善至1级或基线。如果在4周内解决问题，请以相同或减少的剂量恢复。如果4周内仍未解决，请永久停产。对于4级复发事件，永久终止。

口服：有或没有食物时服用。整个吞服胶囊；不要打开，压碎，咀嚼或溶解胶囊中的内容物。

存放在30°C（86°F）以下。

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低Entrectinib的血清浓度。 避免合并

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Entrectinib的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会增加Entrectinib的血清浓度。处理：在恩替替尼治疗期间避免中度CYP3A4抑制剂。如果无法避免成人和12岁或以上且BSA至少为1.5平方米的那些成年人无法避免联合使用，请将剂量降低至200 mg /天。没有为其他人提供替代剂量。 例外： Ceritinib；克唑替尼;红霉素（全身）；氟康唑;尼洛替尼; Ribociclib。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加Entrectinib的血清浓度。处理：在恩替替尼治疗期间避免使用强效CYP3A4抑制剂。如果成人和12岁或以上且BSA至少为1.5平方米的成年人和无法避免的组合，请将剂量降低至100毫克/天。没有为其他人提供替代剂量。 例外：克拉霉素；沙奎那韦;伏立康唑。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

多潘立酮：延长QT的药物（中等风险）可能会增强多潘立酮的延长QTc的作用。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

决奈达隆：Entrectinib可能增强决奈达隆的QTc延长作用。决奈达隆可能会增加恩替替尼的血清浓度。 避免合并

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fexinidazole [INT]：可能会增强QT延长剂的QTc延长效果（中等风险）。 避免合并

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

葡萄柚汁：可能会增加恩替替尼的血清浓度。 避免合并

氟哌啶醇：延长QT的激酶抑制剂（中等风险）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Lefamulin：可能会增强QT延长CYP3A4底物的QTc延长效果。管理：请勿使用具有QT延长CYP3A4底物的Lefamulin片剂。 Lefamulin处方信息将这种组合列为禁忌症。 避免合并

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

恩丹西酮：可能增强QT延长激酶抑制剂的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

喷他idine（全身性）：可能会增强QT延长激酶抑制剂的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

Pimozide：可能会增强QT延长剂的QTc延长效果（中等风险）。 避免合并

泊沙康唑：可能会增加延长QT的CYP3A4底物的血清浓度。这种增加可能导致心律不齐和其他类似毒性的风险增加。 避免合并

QT延长剂（最高风险）：Entrectinib可能增强QT延长剂的QTc延长效果（最高风险）。 例外： Dronedarone。 避免合并

延长QT的抗抑郁药（中等风险）：可能会提高延长QT的激酶抑制剂的QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的抗精神病药（中等风险）：可能会提高延长QT的激酶抑制剂的QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外：吡莫司特。 监测治疗

延长QT的IC类抗心律失常药（中等风险）：可能会增强延长QT的激酶抑制剂的QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的激酶抑制剂（中等风险）：可能会增强其他延长QT的激酶抑制剂（中等风险）的延长QTc的作用。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的杂项（中等风险）：延长QT的激酶抑制剂（中等风险）可能会增强延长QT的杂项QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外：多潘立酮。 监测治疗

延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）：恩替替尼可增强延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）的QTc延长作用。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Entrectinib的血清浓度。 避免合并

延长QT的喹诺酮类抗生素（中等风险）：可能会增强延长QT的激酶抑制剂的QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）：恩替替尼可能增强延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）的QTc延长作用。延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）可能会增加Entrectinib的血清浓度。 避免合并

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

> 10％：

心血管：水肿（40％），低血压（18％）

中枢神经系统：疲劳（48％），头晕（38％），感觉异常（34％），认知功能障碍（27％），头痛（18％），周围感觉神经病（18％;≥3：1％），共济失调（17％），睡眠障碍（14％），肌无力（12％）

皮肤病：皮疹（11％）

内分泌和代谢：高尿酸血症（9％至52％），高钠血症（35％），低钙血症（34％），低磷血症（30％），低白蛋白血症（28％），淀粉酶（26％），高钾血症（25％），体重增加（25％）

胃肠道：便秘（46％），消化不良（44％），腹泻（35％），恶心（34％），血清脂肪酶（28％），呕吐（24％），腹痛（16％），食欲不振（ 13％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（13％）

血液和肿瘤科：贫血（67％; 3/4级：9％），淋巴细胞减少（40％; 3/4级：12％），中性粒细胞减少症（28％; 3/4级：7％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（42％至44％），血清丙氨酸转氨酶升高（36％至38％），血清碱性磷酸酶升高（25％）

神经肌肉和骨骼：肌痛（28％），骨折（儿童和青少年：23％；成人：5％），关节痛（21％），背部疼痛（12％），肢体疼痛（11％）

眼科：视觉障碍（21％）

肾脏：血清肌酐升高（73％）

呼吸道：呼吸困难（30％），咳嗽（24％）

杂项：发烧（21％）

1％至10％：

心血管疾病：肺栓塞（4％），晕厥（4％），心力衰竭（3％），心电图QT间隔延长（3％）

中枢神经系统：情绪障碍（10％），跌倒（8％），神志不清（7％），嗜睡（7％），失眠（7％），焦虑（5％），注意力不集中（5％），记忆障碍（4％），健忘（3％），抑郁（3％），躁动（2％），失语症（2％），精神状态改变（2％），幻觉（1％），失眠（1％）

内分泌与代谢：脱水（10％），高血糖（3/4级：4％）

胃肠道：吞咽困难（10％）

感染：败血症（3％）

眼科：视力模糊（9％），畏光（5％），复视（3％），视力障碍（2％），白内障（1％），视力检查（1％），玻璃体混浊（1％）

呼吸系统：肺部感染（10％），胸腔积液（8％），缺氧（4％），肺炎（4％），呼吸衰竭（2％）

<1％：Deli妄，心肌炎，自杀意念

频率未定义：

心血管：面部水肿，体位性低血压，周围性水肿

中枢神经系统：感觉异常

皮肤病：掌-红斑感觉异常

胃肠道：口腔感觉不足

眼科：失明，角膜糜烂，视网膜出血，玻璃体脱离

与不良反应有关的担忧：

•心脏影响：已报告心力衰竭，包括3级事件；很少观察到心肌炎（无心力衰竭）。在临床试验中未进行基线和常规心脏监测（心电图除外），并且在研究进入后3个月内有症状性心力衰竭，心肌梗塞，不稳定型心绞痛和冠状动脉搭桥术的患者被排除在研究之外。心力衰竭发作的中位时间为2个月（范围：11天至12个月）；在中断治疗或中止治疗后，通过适当的医疗管理，有一半的患者可解决心力衰竭。在有心力衰竭症状或已知危险因素的患者开始恩替替尼前评估左心室射血分数（LVEF）；监测心力衰竭的临床体征/症状，包括呼吸急促和浮肿。对于患有心肌炎（射血分数降低或未降低）的患者，可能需要进行MRI或心脏活检才能做出诊断。中断恩替替尼治疗新发或加重的心力衰竭，开始适当的医学治疗，然后重新评估LVEF。可能需要减少剂量或永久停药（根据心力衰竭的严重程度或LVEF的恶化而定）。

•中枢神经系统作用：恩替替尼已报道了认知障碍，情绪障碍，头晕和睡眠障碍。大约四分之一的患者经历了认知障碍（包括认知障碍，意识错乱，注意力障碍，记忆障碍，健忘症，失语症，精神状态改变，幻觉和del妄）；大多数患者在开始恩替替尼后3个月内出现症状。据报道有3级认知障碍。据报道≥10％的患者有情绪障碍和睡眠障碍。情绪障碍包括焦虑症，抑郁症和躁动症，发作时间中位数为1个月（范围：1天至9个月）； 3级情绪障碍很少发生。报告了一次自杀事件（恩替替尼治疗完成11天后）。睡眠障碍包括失眠，嗜睡，失眠和睡眠障碍；三年级的事件很少见。有无中枢神经转移的患者中枢神经系统不良事件的发生率相似。然而，在先前接受过CNS放射治疗的CNS转移患者中（与未接受CNS放射治疗的患者相比），头晕，头痛，感觉异常，平衡障碍和混乱似乎更加频繁。认知障碍，情绪障碍，头昏眼花和睡眠障碍可能需要中断治疗，降低剂量和/或停止治疗（基于毒性的严重程度）。警告患者执行需要精神警觉的任务（例如，操作机器或驾驶）。

•骨折：恩替替尼治疗会增加骨骼骨折的风险；在临床试验中，儿童患者（23％）比成人（5％）更容易发生骨折。在儿科患者中，所有骨折的发生都很少或没有创伤。在成年人中，由于跌落或受累部位的其他创伤而发生了一些骨折。尽管对骨折部位的肿瘤浸润评估不足，但仍有一些患者发生了放射学异常（可能表明骨折部位存在肿瘤）。大多数骨折（在成人和儿科中）都累及髋部或其他下肢（股骨或胫骨干）。双侧股骨颈骨折很少发生。成人的中位骨折时间为3.8个月（范围：0.3至18.5个月），而儿科的中位骨折时间为4个月（范围为1.8至7.4个月）。及时评估骨折的体征/症状，例如疼痛，活动性变化或畸形；可能需要中断治疗。目前尚无恩替替尼对已证实的骨折愈合或未来骨折风险的影响的数据。

•肝毒性：分别有将近一半和三分之一的患者出现AST和ALT升高（任何等级）；已经报道了3和4级转氨酶升高。 AST和ALT升高的中位发生时间为2周（范围：AST为1天至29.5个月； ALT为1天至9.2个月）。在治疗的第一个月中，每两周监测一次肝功能测试，包括ALT和AST，然后在临床上每月监测一次。可能需要中断治疗，降低剂量和/或永久终止治疗。

•高尿酸血症：已报告高尿酸血症，包括4级事件； 1例患者死于肿瘤溶解综合征。在开始抗高尿酸血症治疗后（没有恩替替尼治疗中断或剂量减少），近四分之三的患者出现高尿酸血症。在开始恩替替尼之前并在整个治疗过程中定期监测血清尿酸水平；监测高尿酸血症的体征/症状。根据临床需要开始降低尿酸盐的药物，并中断恩替替尼治疗高尿酸血症的体征/症状。可能需要减少剂量（根据严重程度）。

•眼毒性：在临床试验中约有五分之一的患者报告了视力改变； 1级毒性是最常见的，尽管也发生2级和3级事件。视力障碍包括视力模糊，畏光，复视，视力障碍，视标，白内障和玻璃体漂浮物。中断恩替替尼疗法用于新的视觉改变或干扰日常生活活动的改变，直至改善或稳定并在临床上必要时进行眼科评估。当视力变化改善或稳定时，可以以相同或减少的剂量恢复恩替替尼。

•QT间隔延长：据报告至少有一项基线后心电图评估的患者中，一小部分患者报告QTcF间隔延长> 60毫秒； QTcF间隔> 500毫秒很少发生。患有已知长时间QT综合征，临床上明显的心律失常，严重或无法控制的心力衰竭的患者，和/或服用与QT延长相关的药物的患者，有发展QTc间隔延长的重大风险；密切监视有风险的患者以及当前QT间隔延长的患者。在整个治疗过程中，于基线和定期评估QT间隔和电解质；根据诸如心力衰竭，电解质异常或已知可延长QT间隔的药物等危险因素，可能需要更频繁地进行监测。可能需要恩替替尼治疗中断，降低剂量和/或永久停用。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•儿科：与成人相比，在患有实体瘤，3或4级中性粒细胞减少，骨折，体重增加，血小板减少，淋巴细胞减少，γ-谷氨酰转移酶增加以及与设备相关的感染的儿科患者中，基于成人的有限数据。

其他警告/注意事项：

•适当使用：根据神经营养受体酪氨酸激酶基因融合物的存在，选择要治疗局部晚期或转移性实体瘤的患者。根据肿瘤样本中ROS1重排的存在，选择用于治疗转移性非小细胞肺癌。

在开始治疗之前，评估神经营养受体酪氨酸激酶基因融合状态（局部晚期或转移性实体瘤）或ROS1重排状态（非小细胞肺癌；在肿瘤标本中）。在治疗的第一个月中，每2周监测一次肝功能测试（包括ALT和AST），然后在临床上每月监测一次；血清尿酸水平（在开始治疗之前和整个治疗过程中定期进行）；在有心力衰竭症状或危险因素的患者开始之前评估左心室射血分数；在基线和整个治疗期间定期评估QT间隔和电解质（临床上更频繁地评估）；妊娠试验（在有生殖潜力的女性中接受治疗之前）。监测心力衰竭的体征/症状，中枢神经系统的不良反应（认知障碍，情绪障碍，头晕，睡眠障碍），骨折，肿瘤溶解综合征和视觉变化。监控遵守情况。

根据作用机理和来自动物繁殖研究的数据，子宫内暴露于entrectinib可能对胎儿造成伤害。

Entrectinib抑制特异性原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）。在TRK途径蛋白先天性突变的人中，在减少TRK介导的信号后，观察到无汗症，认知障碍，发育迟缓，肥胖和对疼痛不敏感。

在有生育潜力的女性中，在开始治疗之前评估妊娠状况。具有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次entrectinib服用后5周内应使用有效的避孕方法。具有生殖潜力的女性伴侣的男性应在治疗期间和最后一次恩替替尼给药后3个月内使用有效的避孕方法。

这种药是干什么用的？

•用于治疗癌症。

经常报告的这种药物的副作用

•便秘

•腹痛

•腹泻

•恶心

•呕吐

• 食欲不振

•口味变化

• 肌肉疼痛

• 肌肉无力

• 背痛

•四肢疼痛

• 体重增加

•咳嗽

•头痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•神经问题，例如灼痛，麻木或刺痛感；余额变动；混乱;头晕;感知似乎真实但不真实的事物；记忆障碍新的或更糟的行为或情绪变化，例如焦虑，抑郁或自杀念头；麻烦集中；睡眠困难;或思考或说话困难

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便色浅，呕吐或皮肤发黄

•体液和电解质问题，例如情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或无力，异常心跳，严重头晕，昏倒，心跳加快，口渴，癫痫发作，体力和精​​力下降，食欲不振，尿不通过或量变尿液通过，口干，眼睛干涩，恶心或呕吐

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛

• 快速的心跳

•心跳异常

•传出

• 关节疼痛

•关节肿胀

•刚度

• 呼吸急促

•体重增加过多

•手臂或腿肿胀

•骨痛

•愿景改变

•感光度

• 肿胀

•严重头晕

•力量和精力严重丧失

•寒意

• 咽喉痛

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。