• 乳腺癌

依西美坦降低绝经后妇女的雌激素水平，这可能减慢某些需要雌激素在体内生长的乳腺肿瘤的生长。

依西美坦用于治疗绝经后妇女的乳腺癌 。通常将其给予即使在手术，放疗或尝试其他癌症药物但仍未成功后仍进展为癌症的女性。

依西美坦也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果尚未开始更年期 ，或者您已经怀孕或能够怀孕，则不应使用依西美坦。

如果您怀孕，请勿使用依西美坦。它可能会伤害未出生的婴儿。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

香精：25毫克

通用：25毫克

• 抗肿瘤药，芳香酶抑制剂

Exemestane是一种不可逆的甾族芳香酶灭活剂。它在结构上与雄烯二酮有关，并被转化成一种中间体，该中间体不可逆地阻断了芳香酶的活性位点，导致失活（“自杀抑制”），从而防止了周围组织中雄激素转化为雌激素。在生长依赖雌激素的绝经后乳腺癌中，可显着降低循环雌激素。

吸收性

口服后迅速而中度（〜42％）；食用高脂早餐后（相比于禁食状态），AUC和C _max分别增加了59％和39％

分配

广泛进入组织

代谢

广泛肝;氧化亚甲基（CYP3A4），还原17-酮基，形成许多次级代谢产物；代谢物没有活性

排泄

尿液（未改变药物<1％，代谢产物39％至45％）；粪便（36％至48％）

达到顶峰的时间

患有乳腺癌的女性：1.2小时

半条命消除

〜24小时

蛋白结合

90％，主要是白蛋白和_α1 -酸糖蛋白

乳腺癌：他莫昔芬治疗后病情恶化的绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗；他莫昔芬治疗2到3年后，绝经后妇女接受雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗（总共连续5年辅助治疗）。

对依西美坦或制剂中任何成分的超敏反应

晚期乳腺癌：绝经后女性：口服：每天一次25毫克；持续直到肿瘤进展

早期乳腺癌（辅助治疗）：绝经后女性：口服：每天一次25毫克（在他莫昔芬治疗后2至3年），共5年内分泌治疗（无复发或对侧乳腺癌）。

治疗持续时间：美国临床肿瘤学会（ASCO）激素受体阳性乳腺癌的辅助内分泌治疗指南（重点更新）建议绝经后妇女最长只能使用5年芳香化酶抑制剂（AI）治疗； AIs可与他莫昔芬联合使用，最长持续10年。有关更年期状态和耐受性的具体建议，请参阅指南（Burstein 2014）。在另一种AI（来曲唑）的III期研究中，使用了另外5年的AI治疗（总共10年的芳香化酶抑制剂治疗）表明无病生存率显着提高，疾病复发风险降低和对侧乳腺癌（与安慰剂相比），尽管两组之间的总生存率没有显着差异，而来曲唑与安慰剂相比，与骨相关的不良事件发生的频率更高（Goss 2016）。

早期乳腺癌（一线辅助治疗；不合标签使用）：绝经后女性：口服：每天25 mg，连续5年（Burstein 2010; van de Velde 2011）。

治疗时间： ASCO激素受体阳性乳腺癌的辅助内分泌治疗指南（重点更新）建议绝经后妇女的芳香酶抑制剂（AI）治疗最长持续时间为5年； AIs可与他莫昔芬联合使用，最长持续10年。有关更年期状态和耐受性的具体建议，请参阅指南（Burstein 2014）。在另一种AI（来曲唑）的III期研究中，使用了另外5年的AI治疗（总共10年的芳香化酶抑制剂治疗）表明无病生存率显着提高，疾病复发风险降低和对侧乳腺癌（与安慰剂相比），尽管两组之间的总生存率没有显着差异，而来曲唑与安慰剂相比，与骨相关的不良事件发生的频率更高（Goss 2016）。

乳腺癌，降低风险（不使用标签）：绝经后≥35岁的女性：口服：每天25 mg，连续5年（Goss 2011； Visvanathan 2013）

与强效CYP3A4诱导剂的剂量调整：与强效诱导剂（例如利福平，苯妥英钠）合用时，每天一次50 mg

参考成人剂量。

饭后服用。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低依西美坦的血清浓度。管理：Exemestane US产品标签建议在接受同时强效CYP3A4诱导剂的患者中增加剂量（50 mg /天）。加拿大产品标签不建议同时使用强效CYP3A4诱导剂来调整剂量。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

雌激素衍生物：可能减弱依西美坦的治疗作用。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

左美沙酮：芳香酶抑制剂可能会增加左美沙酮的血清浓度。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

美沙酮：芳香酶抑制剂可能会增加美沙酮的血清浓度。 监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

圣约翰草：可能降低依西美坦的血清浓度。管理：Exemestane US产品标签建议在接受St Johns Wort或强CYP3A4诱导剂的患者中增加剂量（50 mg /天）。加拿大产品标签不建议使用此组合调整剂量。 考虑修改疗法

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

频率不总是定义的。 *发病率未明确定义，但报道范围为1％至10％。

心血管疾病：高血压（5％至15％），水肿（6％至7％），缺血性心脏病（2％；心绞痛，心肌梗塞），胸痛*

中枢神经系统：疲劳（8％至22％），失眠（11％至14％），疼痛（13％），头痛（7％至13％），抑郁症（6％至13％），头晕（8％至10％），焦虑症（4％至10％），感觉异常（3％），腕管综合症（2％），意识错乱，*感觉不足*

皮肤病：多汗症（4％至18％），脱发（15％），皮炎（8％），瘙痒，*皮疹*

内分泌和代谢：潮热（13％至33％），体重增加（8％），促卵泡激素，促黄体激素增加，性激素结合球蛋白增加（每日剂量≥2.5mg；取决于剂量）

胃肠道：恶心（9％至18％），腹痛（6％至11％），腹泻（4％至10％），呕吐（7％），厌食（6％），便秘（5％），食欲增加（3％），消化不良*

泌尿生殖道：泌尿道感染（2％至5％）

血液和肿瘤：淋巴水肿*

肝：血清碱性磷酸酶升高（14％至15％），血清胆红素升高（5％至7％）

感染：感染*

神经肌肉和骨骼：关节痛（15％至29％），背痛（9％），肢体痛（9％），肌痛（6％），骨关节炎（6％），无力（6％），骨质疏松症（5％） ，病理性骨折（4％），肌肉抽筋（2％）

眼科：视觉障碍（5％）

肾脏：血清肌酐升高（6％）

呼吸道：呼吸困难（10％），咳嗽（6％），流感样症状（6％），支气管炎，*咽炎，*鼻炎，*鼻窦炎，*上呼吸道感染*

其他：发烧（5％）

<1％，售后和/或病例报告：异常的骨生长（骨软骨病），急性全身性皮炎性脓疱病，心力衰竭，胆汁淤积性肝炎，子宫内膜增生，子宫内膜息肉，胃溃疡，肝炎，超敏反应，γ-谷氨酰转移酶增加，血清转氨酶升高，神经病，腱鞘炎（手指），血栓栓塞，荨麻疹

与不良反应有关的担忧：

•骨矿物质密度降低：由于循环雌激素水平降低，依西美坦与骨矿物质密度随时间降低有关。腰椎和股骨颈密度降低（相对于基线）（与他莫昔芬或安慰剂相比，在不允许同时使用双膦酸盐，钙和维生素D的研究中）。在患有骨质疏松症或有骨质疏松症风险的患者中评估基线的骨矿物质密度；在依西美坦治疗期间进行监测，并根据需要开始骨质疏松症治疗。

•淋巴细胞减少症：依西美坦观察到3或4级淋巴细胞减少症，尽管大多数患者已存在较低级别的淋巴细胞减少症。一些患者在继续依西美坦治疗期间有所改善或康复。淋巴细胞减少并未导致病毒感染的显着增加，也未观察到机会感染。

•实验室参数：在晚期乳腺癌患者中（很少）观察到AST，ALT，碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶的升高> ULN的5倍以上；可能归因于潜在的肝脏和/或骨骼转移。在早期乳腺癌患者中，依西美坦治疗的患者胆红素，碱性磷酸酶和血清肌酐水平升高比他莫昔芬或安慰剂治疗更为常见。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。建议与强效CYP3A4诱导剂同时进行剂量调整。

•含雌激素的药物：不应将依西美坦与含雌激素的药物同时给药。

其他警告/注意事项：

•适当使用：不建议将Exemestane用于绝经前妇女。

•维生素D缺乏症：由于乳腺癌女性中维生素D缺乏症的高患病率，请在基线时评估25-羟基维生素D的水平，并据此进行补充。

25-羟基维生素D水平（基线时）；骨密度

依西美坦不建议用于绝经前妇女。根据作用机理和动物数据，如果对孕妇服用依西美坦，预计会对胎儿造成伤害。有生殖能力的妇女应在治疗期间和最终剂量后1个月内使用有效的避孕方法。建议在开始治疗前7天内进行妊娠测试（针对有生殖能力的女性）。

这种药是干什么用的？

•用于改变生命后的女性乳腺癌。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•潮热

•腹痛

•恶心

•呕吐

•便秘

•饥饿加剧

• 肌肉疼痛

• 关节疼痛

•脱发

•力量和精力的损失

• 睡眠困难

•多汗

• 背痛

•腹泻

•焦虑

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•水肿

•胸痛

•骨痛

•愿景改变

•抑郁

•剧烈头痛

•严重头晕

•传出

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。