• 脑肿瘤
• 垂体瘤
• 垂体腺瘤

奥曲肽是一种人造蛋白质，类似于体内一种叫做生长抑素的激素。奥曲肽可降低体内的许多物质，例如胰岛素和胰高血糖素 （参与调节血糖），生长激素和影响消化的化学物质。

奥曲肽用于治疗肢端肥大 。奥曲肽还用于减少由癌性肿瘤（类癌综合征）或称为血管活性肠肽肿瘤（VIP腺瘤）的肿瘤引起的潮红发作和水样腹泻 。

奥曲肽也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况， 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

肌内试剂盒：

SandoSTATIN LAR库：10 mg，20 mg，30 mg

溶液，注射剂：

SandoSTATIN：50 mcg / mL（1 mL）； 100 mcg / mL（1毫升）

SandoSTATIN：200 mcg / mL（5 mL [DSC]）[包含苯酚]

SandoSTATIN：500 mcg / mL（1 mL）

SandoSTATIN：1000 mcg / mL（5 mL [DSC]）[包含苯酚]

通用：50 mcg / mL（1 mL）; 100 mcg / mL（1毫升）； 200 mcg / mL（5毫升）； 500 mcg / mL（1毫升）； 1000 mcg / mL（5毫升）

溶液，注射剂[无防腐剂]：

通用：100 mcg / mL（1 mL）; 500 mcg / mL（1毫升）

• 止泻药
• 解毒剂
• 生长抑素类似物

通过抑制5-羟色胺释放以及胃泌素，VIP，胰岛素，胰高血糖素，促胰液素，胃动素和胰腺多肽的分泌来模拟天然生长抑素。减少肢端肥大症中的生长激素和IGF-1。与内源性生长抑素相比，奥曲肽可更有效地抑制生长激素，胰高血糖素和胰岛素。还抑制LH对GnRH的反应，甲状腺刺激激素的分泌并减少内脏血流量。

吸收性

SubQ：快速而完整； IM（贮库制剂）：缓慢释放（通过肌肉中的微球降解）

分配

V _d ：14 L（肢端肥大症为21.6±8.5 L）

代谢

广泛肝

排泄

尿液（未改变的药物占32％）；间隙：成人：10 L /小时；成人肢端肥大症：每小时18升

达到顶峰的时间

血浆：SubQ：0.4小时（肢端肥大症0.7小时）; IM：1小时

SubQ：6至12小时；当使用Sandostatin LAR Depot制剂时，经过3次注射（治疗3个月）即可达到稳态水平

半条命消除

1.7至1.9小时；老年患者增多；肝硬化：长达3.7小时；脂肪肝疾病：长达3.4小时；肾脏损害：长达3.1小时

蛋白结合

65％，主要针对脂蛋白（肢端肥大症占41％）

肢端肥大症：

注射液：在对手术切除，垂体放疗和最大耐受剂量的甲磺酸溴隐亭无效或不能接受手术治疗的患者中，降低其生长激素（GH）和胰岛素样生长因子1（IGF-1）的血药浓度;治疗的目标是使GH和IGF-1水平正常化。

LAR储库悬吊：对手术和/或放疗反应不充分（或不建议手术/放疗的患者）的肢端肥大症的长期维持治疗，旨在降低GH和IGF-1水平至正常水平。

内分泌学会建议术前在部分患者中使用生长抑素类似物，以降低严重合并症的手术风险，并作为持续，重大疾病（即生长激素过多的中度至严重体征/症状但无局部质量效应）患者的初始辅助治疗）。术后轻症患者建议使用其他药物（内分泌学会[Katznelson 2014]）。

类癌肿瘤：

注射溶液：转移性类癌患者的症状（腹泻和潮红）处理。

LAR库悬浮液：长期治疗与转移性类癌相关的严重腹泻和潮红发作。

血管活性肠肽分泌肿瘤：

注射液：治疗与血管活性肠肽分泌性肿瘤（VIPomas）有关的大量水样腹泻。

LAR库悬浮液：长期治疗与VIPomas相关的大量水样腹泻。

使用的局限性：尚未确定奥曲肽（注射液和LAR库悬浮液）对类癌综合征和VIPomas患者的肿瘤大小，生长速率和转移灶的影响。

对奥曲肽或制剂中的任何成分过敏

肢端肥大症：

SubQ，IV：初始：50 mcg /天3次；滴定以达到男性的生长激素（GH）水平<5 ng / mL或胰岛素样生长因子1（IGF-1）水平<1.9单位/ mL，女性<2.2单位/ mL。通常有效剂量：100 mcg 3次/天；范围：300至1500 mcg /天。每天超过300 mcg的剂量很少会带来额外的好处；如果增加剂量不能提供额外的益处，则应减少剂量。 注意：对于接受过放射治疗的患者，应每隔4周（每年8周，用于储库注射）停药。如果水平升高并且再次出现征兆/症状，请继续。

IM储库注射：在转用长效储库之前，患者必须在皮下使用奥曲肽稳定至少2周。换药后：每4周一次，每3周一次腹膜内注射20 mg，持续3个月，然后可根据反应情况调整剂量。

肢端肥大症的剂量调整：储库注射3个月后，可以继续或如下调整剂量：

GH≤1ng / mL，IGF-1正常，且症状得到控制：每4周将奥曲肽贮库减少至10 mg IM

GH≤2.5ng / mL，IGF-1正常，且症状得到控制：每4周将奥曲肽贮库维持在20 mg IM

GH> 2.5 ng / mL，IGF-1升高，和/或症状不受控制：每4周将奥曲肽贮库增加至30 mg IM。如果GH，IGF-1或症状仍未得到控制，则可每4周将剂量增加至40 mg。制造商不建议> 40 mg的剂量使用；然而，在某些情况下，部分反应者成功使用了每4周60 mg的个体化剂量（Giustina 2009）。

注意：如果在最大剂量的奥曲肽下临床和/或生化反应不足，请考虑与培维索姆或多巴胺激动剂联合治疗（内分泌学会[Katznelson 2014]）。

类癌肿瘤：

SubQ，IV：最初的2周：每天2到4次分次剂量为100至600 mcg /天；通常范围：50至750 mcg /天（某些患者可能需要高达1500 mcg /天）；超过750 mcg /天的剂量经验有限。

IM储库注射：在转用长效储库之前，患者必须在皮下使用奥曲肽稳定至少2周。换药后：每4周一次20mg腹腔内注射，持续2个月，然后可根据反应情况调整剂量。

注意：患者应在头2周内继续以相同剂量接受SubQ注射，以维持治疗水平（某些患者可能需要3到4周的连续SubQ注射）。经历症状定期加剧的患者，除了贮库注射（在他们先前的SubQ给药方案下）外，还可能需要临时SubQ注射，直到症状消失。

类癌肿瘤的剂量调整：注射2个月后，可以继续或如下调整剂量：

如果症状控制不当，则每4周增加至30 mg IM

如果最初对20 mg剂量有反应，则在试用期内每4周降低至10 mg IM

不建议剂量> 30 mg

类癌危机，预防（非标签使用）：立即释放奥曲肽溶液（Oberg 2004）：

在手术前1至2个小时内用奥曲肽IM（贮库）控制的患者20至30 mg：SubQ：250至500 mcg。

初次使用生长抑素类似物的功能性神经内分泌肿瘤患者的急诊手术：

静脉推注：500至1000 mcg，在手术前1至2小时或

SubQ：500 mcg，手术前1至2小时

术中使用低血压类癌危象：静脉输注：500至1,000 mcg推注，每隔5分钟重复一次，直到症状得到控制为止；静脉输注：500至1,000 mcg推注，然后在此过程中连续输注50至200 mcg /小时。

术后剂量（如果在手术过程中需要补充剂量）：IV：连续24小时输注50至200 mcg /小时，然后恢复术前治疗方案。

腹泻（非标签使用）： IV：初次：每8小时50到100 mcg；每48小时增加100 mcg /剂量；最大剂量：每8小时500 mcg

化疗引起的腹泻（难治性）（非处方使用）：

低品位或简单：SubQ：每8小时100到150 mcg（Benson 2004; Kornblau 2000）

严重：初始：SubQ：每8小时100到150 mcg；可能每8小时增加到500到1500 mcg IV或SubQ（Kornblau 2000）

复杂：IV，SubQ：初始：100至150 mcg /天3次/天或IV输注：25至50 mcg /小时；可能会升级为每天3次直至每天500 mcg（Benson 2004）

与急性移植物抗宿主病（GVHD）相关的腹泻（非标签使用）：静脉注射：每8小时500 mcg；在腹泻缓解后24小时内停止治疗以避免肠梗阻；如果腹泻没有得到解决，则最长治疗时间：7天（Kornblau 2000）

胃肠道胰腺神经内分泌肿瘤，转移性（非标签使用）：

IM（长效）：每4周30 mg，直到肿瘤进展或死亡（Rinke 2009） 或

SubQ：初始：每天100至500 mcg，每天2至4次（通常每天150 mcg，每天3次），可通过每3至4天加倍剂量或连续subQ输注1,000至2,000 mcg /次来提高反应（症状控制）天（Oberg 2004） 或

IM（贮库）：通过SubQ制剂启动3到7天（并在初始IM贮库剂量后的头14天内继续使用SubQ）来确保耐受性。然后开始IM（储存库）：每28天20到30 mg（200到600 mcg /天的SubQ剂量应接受20 mg IM，750到1500 mcg /天的SubQ剂量应接受30 mg IM）； IM（仓库）范围：每28天20到60 mg（Oberg 2004）。

使用 Lu 177 dotatate治疗： IM（长效）：每次lu 177 dotatate剂量后30 mg一次（在lu 177 dotatate剂量后4至24小时之间给药）4剂，然后每月一次继续30 mg mg Lu 177点餐完成（Strosberg 2017）。在症状治疗（腹泻或潮红）之间，可以使用短效奥曲肽的抢救剂量（未指定剂量），但应在每次服用Lu 177点状before之前至少24小时停用。

胃食管静脉曲张破裂出血 （非标签使用）： 注意：肝硬化和活动性静脉曲张破裂出血的患者应给予经验性IV预防性抗生素长达7天。静脉曲张或有静脉曲张风险的上消化道出血患者应进行血管活性治疗（ASSLD [Garcia-Tsao 2017]； Bajaj 2019）。

静脉推注：50 mcg，然后以50 mcg /小时的速度连续静脉输注2至5天；如果出血没有得到控制，可能会在头一个小时重复推注（Erstad 2001； ASSLD [Garcia-Tsao 2017]； Bajaj 2019； BSG [Tripathi 2015]）。

肝肾综合征（非标签使用）： SubQ：初始：100 mcg，每日3次；可能每天增加3次至200 mcg（目标是使平均动脉压[MAP]比基线增加至少15 mm Hg）（Angeli 1999； Esrailian 2007； Garcia-Tsao 2009； AASLD [Runyon 2012]）

恶性肠梗阻（非标签使用）： SubQ：200至900 mcg /天，分2至3剂（Mercadante 2007; Mercadante 2012）或连续SubQ输注300 mcg /天（Mercadante 2000）

磺脲类药物引起的低血糖症（不合标签使用）：注意：尽管已提倡使用奥曲肽作为一线治疗方法，但尚未明确确定奥曲肽的适应症和剂量（Glatstein 2012）。单用右旋糖疗法，奥曲肽可以减少复发性低血糖的发生（Fasano 2008）。另外，尽管皮下给药是优选的途径，但是在文献中也已经描述了通过静脉推注和静脉内输注的给药（Barkin 2013； Braatvedt 1997； Carr 2002； Crawford 2004； Dougherty 2010； Dougherty 2013； Fasano 2008； Graudins 1997； Nucleix等。 Green 2003； Hung 1997； McLaughlin 2000； Mordel 1998）。应根据患者的具体细节做出最佳护理决策。对于反复发作的低血糖患者，可能需要重复给药，逐步增加剂量或开始连续输注。治疗时间可能超过24小时。

SubQ：50至75 mcg；根据血糖浓度，每6小时重复一次（Fasano 2008; Howland 2011）

IV：已成功使用剂量高达125 mcg /小时（McLaughlin 2000）

胸腺瘤/胸腺恶性肿瘤，晚期（非标签使用）： SubQ：每天3次，每天500 mcg； 2个月后评估，缓解（完全或部分）的患者继续使用奥曲肽最多12个月；病情稳定的患者继续使用奥曲肽，并且也接受泼尼松长达12个月，直到疾病进展或出现不可接受的毒性为止（Loehrer 2004）。

血管活性肠肽肿瘤（VIPomas）：

SubQ，IV：最初的2周：分2至4剂分200至300 mcg /天；根据反应/耐受性确定滴定剂量。范围：150至750 mcg /天（很少需要> 450 mcg /天的剂量）

IM储库注射：在转用长效储库之前，患者必须在皮下使用奥曲肽稳定至少2周。换药后：每4周一次20mg腹腔内注射，持续2个月，然后可根据反应情况调整剂量。

注意：接受储库注射的患者应在头2周内继续以相同剂量接受SubQ注射，以维持治疗水平（某些患者可能需要连续3到4周进行SubQ注射）。经历症状定期加剧的患者，除了贮库注射（在他们先前的SubQ给药方案下）外，还可能需要临时SubQ注射，直到症状消失。

VIPomas的剂量调整：注射2个月后，可以继续或如下调整剂量：

如果症状控制不当，则每4周增加至30 mg IM

如果最初对20 mg剂量有反应，则在试用期内每4周降低至10 mg IM

不建议剂量> 30 mg

Zollinger-Ellison综合征（非标签使用）： 注意：继续治疗直至疾病完全缓解，或直至疾病明显进展或出现不可接受的毒性。

SubQ ：初始：每12小时100 mcg；每12小时可能增加200 mcg（基于空腹血糖）（Shojamanesh 2002）。

IM（贮库）：每月一次30毫克（耐受2至4周的短效方案）。 注意：在开始长效注射的前两周继续进行皮下制剂（Shojamanesh 2002）。

参考成人剂量。消除半衰期增加了46％，清除率减少了26％；可能需要调整剂量。剂量通常应从剂量范围的下限开始。

注意：除非另有说明，否则所有儿科剂量均基于速释注射液的使用（非长效）。剂量以多种形式呈现（例如，mcg / kg / 小时 ，mcg / kg /天，mcg / kg /剂量）；使用额外的预防措施。

获得性（例如，术后）胸廓胸腔：可用的数据有限；疗效结果变量；尚未确定最佳剂量（Church 2017）：婴儿和儿童：连续静脉输注：报告范围：1-4 mcg / kg / 小时 ;在一份报告中，开始使用奥曲肽并维持在3 mcg / kg / 小时的固定速率；其他报告描述了在剂量范围和滴定度的下限开始治疗；通常的治疗时间：7天（Landvoigt 2006; Mery 2014; Yeh 2013）。

腹泻：可用的数据非常有限；报道的剂量变化很大： 注意：由于多种病因，包括GVHD，化疗引起的先天性分泌综合征，奥曲肽已用于儿科患者的难治性腹泻。小型试验，一些病例报告和一些中心已经描述了使用方法。尚未建立剂量反应关系。 SubQ管理是通常的方法。但是，在某些情况下使用了静脉输液（Al-Hussaini 2012； Beckman 2000； Couper 1989； Jaros 1988； Pai 2011）。

婴儿，儿童和青少年：

间歇性SubQ：通常的初始剂量：每8到12小时1到10 mcg / kg /剂量；剂量应从范围的低端开始，并滴定至有效；报告范围：1到49 mcg / kg /天（Al-Hussaini 2012; Beckman 2000; Couper 1989; Jaros 1988; Pai 2011）;据报道更高的剂量为60 mcg / kg /天（Al-Hussaini 2012）。对于成人，GVHD的最大剂量建议为500 mcg /剂（ASCO [Benson 2004]）。

连续静脉输注： 注：通常，静脉输注适用于间歇给药失败的患者：初始：1 mcg / kg / 小时 （Beckman 2000）；一些患者可能需要滴定；据报道剂量高达49 mcg / kg /天（Pai 2011）。

食管静脉曲张;胃肠道出血：可用数据有限：婴儿，儿童和青少年：静脉注射：初始：1-2 mcg / kg推注，然后连续1-2 mcg / kg / 小时进行静脉输注；滴定输液速率以响应;如果24小时内未发生活动性出血，则每12小时减少50％的剂量；当剂量是初始剂量的25％时可能会中断治疗（Al-Hussaini 2012; Eroglu 2004）。

高胰岛素低血糖症 ：可用的数据有限： 注意：非一线治疗（建议二氧化氮用于初始治疗）（Shah 2017）。剂量应根据患者的反应而个性化，以达到并维持目标血清葡萄糖浓度（通常> 70 mg / dL）（Sperling 2014）。

每日剂量：婴儿，儿童和青少年：SubQ：

间歇性SubQ：初始：每6至8小时分剂量5 mcg / kg /天；滴定至响应，已使用5 mcg / kg /天的增量；通常报道的有效范围：分次剂量5至25 mcg / kg /天；最大每日剂量：35 mcg / kg /天 （Demirbilek 2017; Shah 2017）。

SubQ连续输注：初始：24个小时内每天递送5 mcg / kg /天；滴定至响应，已使用5 mcg / kg /天的增量；通常报道的有效范围：5至25 mcg / kg /天；最大每日剂量：35 mcg / kg / 天 （Demirbilek 2017; Hosokawa 2017; Shah 2017）。

每月剂量：长效长效配方；从SubQ（每天）到IM（每月）的转换 ：可用数据非常有限：

注意：不用于初始管理；由卫生保健专业人员管理；在儿科试验中，初始剂量（7）在住院设施中进行。由于长效IM制剂治疗水平的延迟发作，因此必须与SubQ奥曲肽疗法（间歇或连续输注）以及IM疗法重叠使用：

儿童和青少年：长效制剂（Sandostatin LAR）：IM：计算患者累计的31天SubQ剂量，这将等于每月IM剂量；每4周服用一次该剂量。在开始IM长效制剂（前2 IM储库剂量）后，继续进行SubQ奥曲肽治疗2个月，然后在第3 IM剂量时停药；在接受IM（长效）和SubQ奥曲肽的同时密切监测患者的低血糖情况（Le Quan Sang 2012; Shah 2017）。

下丘脑肥胖（来自颅脑损伤）：可用数据有限；疗效结果变量：≥8岁的儿童和青少年：SubQ：初始：5 mcg / kg /天，分为3每日剂量；剂量可以每2个月增加一次，以5 mcg / kg /天的增量递增，最高为15 mcg / kg / 天，分为3天的每日剂量；根据小试验显示的剂量，这些试验显示出胰岛素抑制，热量摄入减少以及BMI稳定或降低；试验限于6个月；长期影响尚不清楚（Lustig 1999； Lustig 2003； Lustig 2011）。

磺脲类药物过量 ：可用数据有限：根据成年患者的经验在儿科患者中给药；儿科特定的报告很少（Glatstein，2010年； Howland，2011年）。婴儿，儿童和青少年：SubQ：每6小时1到1.25 mcg / kg /剂量；根据血糖浓度根据需要重复（Howland 2011）；儿童通常只需要单剂（Dougherty 2013）。 注意：尽管强烈建议使用奥曲肽作为一线治疗药物，但奥曲肽的适应症和给药剂量尚不确定（Glatstein 2012）。

静脉输注：在50到200 mL NS或D5W中稀释注射液

IM库：让小瓶和随附的填充有稀释剂的注射器缓慢达到室温（大约30至60分钟）。用提供的稀释剂复溶；有关详细的混合说明，请参阅产品标签。

常规注射剂：管理SubQ或IV；静脉内给药可以是静脉推注（3分钟内未稀释），间歇性静脉内输注（15至30分钟以上）或连续静脉内输注（标签外途径）。在紧急情况下（例如类癌危机），奥曲肽可以快速静脉推注。

SubQ：使用最小体积的浓度输送剂量以减轻注射部位的疼痛。旋转注射部位；可能会在注射前升至室温。

储库配方：IM臀内给药（避免三角肌给药）；交替的臀部注射部位，以避免刺激。仅用于IM管理； 不要静脉内或皮下给予长效制剂（Sandostatin LAR）；混合后必须立即给药。

注射溶液：奥曲肽是一种澄清溶液，应储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏温度下。避光。避光保存时，可在20°C至30°C（68°F和86°F）的室温下保存14天。在NS或D5W中作为肠胃外混合物稳定24小时。初次进入后的14天内丢弃多剂量小瓶。

LAR库悬浮液：稀释之前，请在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏温度下存储。避光。此外，制造商报告说，在避光条件下，奥曲肽悬浮液可以在20°C至25°C（68°F和77°F）的室温下保存长达10天（数据存档[Novartis 2011]）。使用之前，药品仓库的药盒可能会在室温下放置30至60分钟。准备后立即使用悬浮液。

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

抗糖尿病药：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

抗糖尿病药：高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

引起心动过缓的药物：可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

布雷氏菌：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中，也可能增强房室（AV）阻滞。 监测治疗

溴隐亭：生长抑素类似物可能会增加溴隐亭的血清浓度。生长抑素类似物也可能会延迟溴隐亭的吸收和达到最大血浆浓度的时间。 监测治疗

Ceritinib：引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理：如果无法避免这种组合，请监测患者是否有症状性心动过缓的证据，​​并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

可待因：生长抑素类似物可能会降低可待因的代谢。生长抑素类似物可能会破坏两种主要的可待因代谢产物（吗啡和正丁可待因）的形成。 监测治疗

CycloSPORINE（全身性）：生长抑素类似物可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]：引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

Ga 68胆酸盐：生长抑素类似物可能会降低Ga 68胆酸盐的治疗作用。具体而言，如果在生长抑素类似物的治疗期间使用GA 68镓镓酸盐，可能会产生假阴性PET扫描。处理：在服用长效生长抑素类似物之前，应使用Ga 68镓正电子发射断层显像（PET）进行成像。短效生长抑素类似物可在Ga 68点状镓成像之前长达24小时使用。 考虑修改疗法

镓Ga 68 Dotatoc：生长抑素类似物可能会降低镓Ga 68 Dotatoc的治疗效果。处理：在服用长效生长抑素类似物之前，应使用Ga 68镓正电子发射断层显像（PET）进行成像。短效生长抑素类似物可在使用Ga 68镓成像前24小时使用。 考虑修改疗法

草药（降血糖特性）：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

低血糖相关药物：可能会增强其他低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

伊伐布雷定：引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗

Lacosamide：引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

ute 177 t酸盐：生长抑素类似物可能会降低Lu 177 t酸盐的治疗效果。具体而言，如果未按建议进行生长抑素类似物的给药时机，则可能会降低Lu 177 Dotatate的治疗效果。管理：在每次服用Lu 177点盐剂量之前，至少应在4周前停用长效生长抑素类似物，并在至少24小时前停用短效奥曲肽。建议在治疗期间使用短效和长效奥曲肽。见完整的专着。 考虑修改疗法

Macimorelin：生长抑素类似物可能会削弱Macimorelin的诊断作用。 避免合并

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

米多君：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：生长抑素类似物可能会增强培维索孟的不良/毒性作用。具体而言，这种组合可能会增加肝酶显着升高的风险。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

鲁索替尼：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理：鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

辛卡利特：影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理：在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前，考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

西波尼莫德：引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理：避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

telotristat乙基：奥曲肽可能会降低telotristat乙基的血清浓度。管理：施用泰洛司他乙基后至少30分钟施用短效奥曲肽，并监测泰洛司他乙基功效的降低。 考虑修改疗法

特利加压素：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Tofacitinib：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

不良反应因给药途径和剂型而异。肢端肥大症患者的心脏，内分泌和胃肠道不良反应的频率通常较高。

> 10％：

心血管：窦性心动过缓（19％至25％），高血压（≤13％）

中枢神经系统：疲劳（1％至32％），头痛（6％至30％），头晕（5％至20％），疼痛（4％至15％）

皮肤病：瘙痒（18％），皮疹（≤15％），脱发（13％）

内分泌和代谢：高血糖（2％至27％），甲状腺功能减退（2％至12％）

胃肠道：腹部不适（≤61％），腹泻（≤61％），稀便（≤61％），恶心（≤61％），腹痛（≤44％），肠胃气胀（≤38％），胆石症（13 ％至38％；取决于治疗时间），胆囊污泥（24％；取决于治疗时间），便秘（9％至21％），呕吐（4％至21％），胆道阻塞（导管扩张：12％） ，上腹痛（11％）

血液和肿瘤：贫血（≤15％）

免疫学：抗体形成（≤25％；至奥曲肽；无疗效改变）

局部：注射部位疼痛（2％至50％）

神经肌肉和骨骼：背痛（1％至27％），关节病（8％至19％），肌痛（≤18％），肌肉骨骼疼痛（5％至15％）

呼吸道：上呼吸道感染（10％至23％），流感样症状（1％至20％），鼻窦炎（5％至15％）

1％至10％：

心血管疾病：心脏传导障碍（9％至10％），心律不齐（3％至9％），水肿（1％至4％），潮红（1％至4％）

中枢神经系统：抑郁症（1％至4％）

内分泌和代谢：甲状腺肿（≤8％），低血糖症（2％至4％）

胃肠道：腹胀（<10％），大便异常（<10％），消化不良（4％至6％），粪便变色（4％至6％），脂肪泻（4％至6％），里急后重（4％至6％），吸收不良（脂肪：1％至4％）

泌尿生殖道：尿道感染（1％至4％），尿路感染（1％至4％）

血液和肿瘤：瘀伤（1％至4％）

感染：感冒症状（1％至4％）

局部：注射部位的血肿（1％至4％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（1％至4％），乏力（1％至4％），震颤（1％至4％）

眼科：视力模糊（1％至4％），视力障碍（1％至4％）

呼吸：鼻出血（1％至4％）

频率未定义：

心血管：肺栓塞

中枢神经系统：脑血管疾病，恶性高热

血液与肿瘤科：直肠出血

肝：腹水

呼吸道：胸腔积液

<1％，上市后和/或病例报告：腹部肿胀，急性心肌梗塞，肾上腺皮质功能不全，闭经，健忘症，过敏性休克，动脉瘤，焦虑症，失语症，阑尾炎，动脉血栓形成（臂），关节炎，房颤皮肤癌，贝尔氏麻痹，胆道梗阻，乳腺癌，心力衰竭，蜂窝组织炎，胸痛，胆管炎（上升），胆囊炎，胆汁淤积性肝炎，氰钴胺缺乏症，耳聋，性欲减退，尿崩症，糖尿病，呼吸困难，面部浮肿，溢乳症与分娩，胃肠道出血，胃肠道溃疡，青光眼，男性乳房发育不全，血尿，偏瘫，痔疮，肝炎，超敏反应，血液样本中的肌酸磷酸激酶升高，眼内压升高，肝酶升高，血清肌酐升高，血肌酐升高无关肠梗阻，颅内出血，铁缺乏症，缺血mia，黄疸，关节积液，肝脂肪变性，月经疾病（多月经），偏头痛，肾结石，神经炎，结节（肺），非免疫性过敏反应，体位性低血压，中耳痛，心pal，胰腺炎，全血细胞减少症，偏执性想法，轻瘫， ，肺炎，气胸（加重），息肉（胆囊），心电图QT间隔延长，肺动脉高压，雷诺氏病，肾衰竭综合征，肾功能不全，阴囊肿，癫痫发作，哮喘状态，自杀倾向，晕厥，心动过速，血小板减少症，血小板减少症，血小板减少症血栓形成（包括视网膜静脉），荨麻疹，阴道炎，眩晕，视野缺损，体重减轻

与不良反应有关的担忧：

•异常的希灵斯测试：慢性治疗与异常的希灵斯测试有关；监测维生素B _12的水平。

•胆石症：可能损害胆囊功能（抑制胆囊收缩性并减少胆汁分泌）；监测患者的胆石症。据报道需要胆囊切除术的胆石症和胆石症并发症（例如，胆囊炎，胆管炎，胰腺炎）；如果怀疑，停药并适当治疗。持续治疗≥12个月，胆囊结石或胆汁淤泥的发生率增加。如果计划进行奥曲肽治疗，建议对接受腹部手术的胃肠道或胰腺神经内分泌肿瘤患者进行预防性胆囊切除术（Oberg 2004）。

•葡萄糖调节：生长抑素类似物可能会影响葡萄糖调节。在I型糖尿病中，可能发生严重的低血糖症；在II型糖尿病或非糖尿病患者中，可能发生高血糖症。胰岛素和其他降糖药物需求可能会改变。奥曲肽可能使胰岛素瘤患者的低血糖恶化；谨慎使用。

•局部反应：储库制剂可能会发生轻度至中度的注射部位疼痛（通常持续1小时）。

•甲状腺功能低下：抑制TSH分泌；监测甲状腺功能减退。

•胰腺炎：可能会改变饮食脂肪的吸收；监测胰腺炎。

与疾病有关的问题：

•心血管疾病：对于患有心力衰竭或伴有改变心率或节律的药物的患者，应谨慎使用；在肢端肥大症和类癌综合症患者中观察到了心动过缓，传导异常和心律不齐。心血管药物需求可能会改变。

•过多的液体流失：可以减少造成这种情况的患者过多的液体流失；建议定期接受全肠外营养（TPN）的患者定期监测锌水平的升高。

•肝功能不全：肝功能不全的患者要谨慎；肝硬化患者可能需要调整剂量。

•肾功能不全：肾功能不全的患者慎用；接受透析的患者可能需要调整剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

•QTc延长剂：奥曲肽可能会增强其他QTc延长剂的不良/毒性作用。

剂型具体问题：

•储库制剂：请勿使用储库制剂治疗磺酰脲类引起的低血糖症（Dougherty 2010）。

•用于储库注射的媒介物（聚丙交酯-共-乙交酯乙交酯微球）：动静脉吻合异常的患者（例如卵圆孔未闭）很少与视网膜动脉闭塞相关。

特殊人群：

•老年人：可能需要调整剂量；在老年人中，消除半衰期显着增加。

•女性：疗法可恢复生育力；有生育能力的女性应采取适当的避孕措施。

•小儿科：据报在儿童（通常有严重的基础疾病）中使用奥曲肽，尤其是在2岁以下的儿童中，出现了严重的致命事件，包括缺氧和坏死性小肠结肠炎（NEC），上市后的情况。在使用奥曲肽长效制剂的研究中，儿童胆石症的发生率高于报告的成人发生率，并且尚未证明疗效。

其他警告/注意事项：

•放射性标记的诊断评估：应在给予放射性标记的生长抑素类似物之前24小时停止使用速释奥曲肽（溶液）的治疗；在服用放射性标记的生长抑素类似物之前，应至少保留IM（贮库）制剂至少2个月（Oberg 2004）。

肢端肥大症：

初始：

短效制剂：要评估对治疗的反应性，应在给药后1至4小时每8至12小时测量一次血清生长激素（GH），或在2周后单次测量血清胰岛素样生长因子1（IGF-1）启动或剂量调整。

长效制剂：血清GH和IGF-1（在下一次给药前3个月）

维护：每3至6个月血清GH和IGF-1

类癌：5-HIAA，血浆5-羟色胺和血浆P

VIPomas：血管活性肠肽

慢性疗法：甲状腺功能（基线和定期）；维生素B ₁₂水平；开始后，随后定期或调整剂量后，应评估血糖，血糖控制和抗糖尿病方案（糖尿病患者）；心功能（心率，心电图）；锌水平（TPN维持流失过多的患者）；如果临床上有胆囊监测，则无需常规胆囊超声检查（内分泌学会[Katznelson 2014]）

奥曲肽穿过胎盘，可以在分娩时在新生儿中检出（Caron 1995； Fassnacht 2001； Maffei 2010）。

有关怀孕使用的数据有限。在报告称在怀孕期间接受正常剂量奥曲肽的肢端肥大妇女的情况下，未报告先天性畸形。

如果在怀孕期间因症状恶化（例如头痛或肿瘤生长的证据）而需要对肢端肥大症进行治疗，则可以考虑使用短效奥曲肽。不建议在怀孕期间监测胰岛素样生长因子1（IGF-1）和/或生长激素（GH），因为母体血液中存在的活性胎盘GH变体会限制结果的实用性（内分泌学会[Katznelson 2014] ）。

因为IGF-1和GH的正常化可以恢复肢端肥大症女性的生育能力，所以有生育能力的女性在治疗期间应使用适当的避孕措施。内分泌学会建议在计划怀孕前约2个月停用长效生长抑素类似物。必要时可使用短效奥曲肽直至受孕（内分泌学会[Katznelson 2014]）。

这种药是干什么用的？

•用于治疗由癌症引起的腹泻和潮红。

•用于治疗肢端肥大症。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•腹痛

•通过气体

•恶心

•呕吐

•流感样症状

• 肌肉疼痛

• 关节疼痛

• 背痛

•鼻塞

• 咽喉痛

•便秘

•腹泻

•脱发

•注射部位疼痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•高血糖，例如精神错乱，疲劳，口渴，饥饿感增加，大量尿液通过，潮红，呼吸急促或闻起来像水果的呼吸。

•低血糖，例如头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，摇晃，心跳加快，精神错乱，饥饿感增加或出汗。

•低甲状腺水平，如便秘；难以处理高温或低温；记忆问题；情绪变化；或发烧，麻木或刺痛感。

•胆结石，如右上腹部，右肩区域或肩blade骨之间的疼痛；黄皮肤;或发冷发烧。

•严重头晕

•传出

•愿景改变

•胰腺炎，例如严重的腹痛，严重的背痛，严重的恶心或呕吐。

•心跳缓慢

•心跳异常

•腹胀

•腹部水肿

•力量和精力严重丧失

•剧烈头痛

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。