卡帕珠单抗

介绍

Caplacizumab-yhdp是抗血栓形成剂。

Caplacizumab-yhdp的用途

Caplacizumab-yhdp具有以下用途：

Caplacizumab-yhdp是von Willebrand因子指导的抗体片段，可用于血浆置换和免疫抑制治疗，用于治疗成年后天性血栓性血小板减少性紫癜（aTTP）的患者。 ^1个

Caplacizumab-yhdp剂量和给药

一般

Caplacizumab-yhdp具有以下剂型和强度：

注射用：11毫克冻干粉，装在单剂量小瓶中。 ^1个

剂量

至关重要的是，制造商的标签被征询对这种药物的剂量和给药更详细的信息。剂量总结：

大人

剂量和给药

• 第一剂应由医疗服务提供者以大剂量静脉内注射的形式给药。腹部皮下注射后续剂量。 ^1个

• Caplacizumab-yhdp应在血浆置换治疗开始后服用。 caplacizumab-yhdp的推荐剂量如下：

• 治疗的第一天：血浆置换前至少15分钟静脉推注11毫克推注，然后在第1天完成血浆置换后进行11毫克皮下注射。

• 每日血浆交换期间的后续治疗：血浆置换后每天一次皮下注射11 mg。

• 血浆置换期后的治疗：在最后一次血浆置换后30天，每天一次皮下注射11毫克。

• 如果在最初的治疗过程后，仍然存在持续性基础疾病的征兆，例如抑制的ADAMTS13活性水平，则治疗最多可延长28天。

• 如果患者在服用caplacizumab-yhdp时经历了2次以上的aTTP复发，则停用caplacizumab-yhdp。 ^1个

Caplacizumab-yhdp注意事项

禁忌症

先前对caplacizumab-yhdp或任何赋形剂有严重的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

流血的

Caplacizumab-yhdp增加出血的风险。在临床研究中，有1％的受试者报告了鼻出血，牙龈出血，上消化道出血和出血性的严重出血不良反应。总体而言，使用caplacizumab-yhdp的患者中约有58％发生了出血事件，而使用安慰剂的患者中有43％发生了出血事件。 ^1个

患有潜在凝血病（例如血友病，其他凝血因子缺乏症）的患者出血风险增加。同时使用caplacizumab-yhdp和影响止血和凝血的药物也会增加这种情况。 ^1个

如果发生临床上明显的出血，请中断使用caplacizumab-yhdp。如果需要，可以服用von Willebrand因子浓缩液以快速纠正止血。如果重新启动caplacizumab-yhdp，请密切监视是否有出血迹象。 ^1个

在进行选择性手术，牙科手术或其他侵入性干预措施之前，请先停用caplacizumab-yhdp 7天。如果需要紧急手术，可以考虑使用von Willebrand浓缩因子来纠正止血。手术出血的风险消除后，恢复caplacizumab-yhdp，密切监测出血迹象。 ^1个

特定人群

怀孕

风险摘要：尚无关于孕妇使用caplacizumab-yhdp的可用数据来告知与药物相关的重大先天缺陷和流产风险。但是，使用caplacizumab-yhdp可能会导致母亲和胎儿出血的风险。在动物生殖研究中，没有证据表明在豚鼠的器官发生过程中，以11毫克的建议皮下注射剂量对人AUC进行约30倍的暴露，肌肉内施用caplacizumab-yhdp会产生不利的发育结果。 ^1个

所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在指定人群中主要出生缺陷和流产的背景发生率未知。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要出生缺陷和流产的估计背景发生率分别为2％至4％和15％至20％。 ^1个

临床注意事项： Caplacizumab-yhdp可能会增加胎儿和新生儿出血的风险。监测新生儿的出血情况。 ^1个

所有接受caplacizumab-yhdp治疗的患者，包括孕妇，都有出血的危险。接受caplacizumab-yhdp的孕妇应仔细监测是否有过多出血的迹象。 ^1个

动物数据：在器官发生期间，对怀孕的豚鼠进行了两项单独的生殖研究，并给予了caplacizumab-yhdp。 ^1个

在一项胚胎胎儿发育研究中，在豚鼠中，从妊娠第6天（GD）至GD 41，肌内注射caplacizumab-yhdp的剂量高达20 mg / kg / day。没有观察到母体毒性或不良的发育结果。 ^1个

在一项评估大鼠和胎儿中caplacizumab-yhdp暴露的毒物动力学研究中，每天以40 mg / kg /天的剂量向雌性豚鼠施用caplacizumab-yhdp一次（相当于AUC暴露量的30倍左右）通过从GD 6到GD 41或GD 61的肌肉内注射，以11 mg的推荐剂量在人体内注射。在大坝和胎儿中观察到暴露于caplacizumab-yhdp，对胚胎-胎儿发育没有影响。 ^1个

哺乳期

没有关于人乳中存在caplacizumab-yhdp，对母乳喂养的孩子的影响或对牛奶生产的影响的信息。 ^1个

应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对caplacizumab-yhdp的临床需求，以及caplacizumab-yhdp或潜在母体疾病对母乳喂养孩子的任何潜在不良影响。 ^1个

儿科用

Caplacizumab-yhdp在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。 ^1个

老人用

caplacizumab-yhdp的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。 ^1个

肝功能不全

尚未对患有严重急性或慢性肝功能不全的患者进行caplacizumab-yhdp的正式研究，也没有有关在这些人群中使用caplacizumab-yhdp的数据。由于潜在的出血风险增加，在严重肝功能不全的患者中使用caplacizumab-yhdp需要密切监测出血情况。 ^1个

常见不良反应

最常见的不良反应（发生率> 15％）是鼻出血，头痛和牙龈出血。 ^1个

药物相互作用

特殊药物

至关重要的是，制造商的标签进行咨询与这种药物上的互动更详细的信息，包括可能的剂量调整。互动亮点：

抗凝剂与Caplacizumab-yhdp并用可能会增加出血的风险。密切监测出血情况，并同时使用。 ^1个

动作

作用机理

Caplacizumab-yhdp靶向von Willebrand因子的A1结构域，并抑制von Willebrand因子与血小板之间的相互作用，从而减少von Willebrand因子介导的血小板粘附和血小板消耗。 ^1个

给病人的建议

建议患者阅读FDA批准的患者标签（使用说明）。 ^1个

流血的

劝告患者更容易发生瘀伤和出血，可能会流鼻血和牙龈出血，并且止血时间可能比平时更长。如果发生过多的出血或瘀伤，建议患者立即联系其医护人员。 ^1个

建议患者在安排任何择期手术，牙科手术或其他侵入性干预措施之前告知其医疗保健提供者。 ^1个

附加信息

AHFS第一个^{Release™。}有关更多信息，直到更详细的专着出版和发行之前，应咨询制造商的标签。至关重要的是，制造商的标签进行咨询按照通常的用途，用量及用法，注意事项，注意事项，禁忌，潜在的药物相互作用，实验室测试的干扰，以及急性毒性更详细的信息。

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于caplacizumab：注射套件

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 出血迹象，例如吐血或咳嗽；看起来像咖啡渣的呕吐物；尿中有血；黑色，红色或柏油色的凳子；牙龈出血；阴道异常出血；没有原因或变得更大的瘀伤；或流血，你无法停止。
• 尿路感染（UTI）的征兆，如尿中带血，排尿时灼痛或疼痛，感觉需要经常或马上排尿，发烧，下胃痛或骨盆痛。
• 不正常的灼热，麻木或刺痛感。
• 气促。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 头痛。
• 感到疲倦或虚弱。
• 低烧。
• 背疼。
• 肌肉疼痛。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

对于医疗保健专业人员

适用于caplacizumab：可注射试剂盒

一般

最常见的不良反应是鼻出血，头痛和牙龈出血。 ^[参考]

呼吸道

很常见（10％或更多）：鼻出血（29％）

常见（1％至10％）：呼吸困难，咯血^[Ref]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（21％），感觉异常（12％）

常见（1％至10％）：蛛网膜下腔出血，脑梗塞^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：牙龈出血（16％）

常见（1％至10％）：上消化道出血，直肠出血，腹壁血肿^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：结合该药物的预先存在的抗体（63％）

常见（1％至10％）：针对该药物的治疗性新兴抗体^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：出血事件（58％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（15％），发热（13％） ^[参考]

皮肤科的

很常见（10％或更多）：荨麻疹（14％） ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：子宫出血，尿路感染，阴道出血，血尿，月经过多^[参考]

本地

常见（1％至10％）：注射部位出血，导管部位出血，注射部位瘙痒^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，肌痛^[Ref]

眼科

常见（1％至10％）：眼出血^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

特发性（免疫性）血小板减少性紫癜的成人剂量

初始剂量：
-治疗的第一天：在血浆置换之前至少15分钟进行11毫克推注IV注射，然后在第1天完成血浆置换后进行11毫克皮下注射

维持剂量：
-每日血浆置换期间的后续治疗：血浆置换后每天一次皮下注射11 mg
-血浆置换期后的治疗：每天一次的11mg皮下注射，在最后一次每日血浆置换后持续30天。如果在初始治疗过程后仍存在持续性基础疾病的征兆，例如ADAMTS13活性水平受抑制，则治疗最多可延长28天。

评论：
-如果患者在用这种药物治疗期间经历了两次以上的获得性血栓性血小板减少性紫癜（aTTP）复发，请停止使用该药物。
-在选择性手术，牙科手术或其他侵入性干预措施之前7天停用该药物。

使用：与血浆置换和免疫抑制疗法联合治疗获得性血栓性血小板减少性紫癜（aTTP）患者

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

轻至中度肝功能异常：无可用数据
严重肝功能不全：建议谨慎；密切监测出血

预防措施

禁忌症：
-先前对活性成分或任何成分的严重超敏反应（例如荨麻疹）

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-应由医疗服务提供者以静脉推注的方式给予第一剂。腹部皮下注射后续剂量。避免在肚脐周围注射。不要在同一腹部象限内连续注射。
-患者或护理人员可在有关该药物的制备和给药（包括无菌技术）的适当培训后，皮下注射该药物。
-如果在血浆交换期间错过剂量，应尽快给予。
-如果在血浆置换期后错过剂量，则可以在预定的给药时间后12小时内给药。超过12小时后，应跳过错过的剂量，并根据通常的给药时间表进行下一次每日剂量给药。

储存要求：
-在2C至8C（36F至46F）的温度下冷藏保存在原始纸箱中，以避光。
-不要冻结。
-未打开的小瓶可以在室温高达30C（86F）的原始纸箱中存储，最长可达2个月。
-请勿将药物在室温下保存后放回冰箱。
-如有可能，请立即使用重新配制的溶液。否则，将其存放在2C至8C（36F至46F）的冰箱中后，请在重构后的4小时内使用。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。

监控：
-心血管：出血

患者建议：
-建议患者瘀伤和出血可能更容易发生，并且止血时间可能比平时更长。
-建议患者如果出现过多的瘀伤或出血，请立即与他们的医护人员联系。
-建议患者在安排任何择期手术，牙科手术或其他侵入性干预措施之前告知其医疗保健提供者。


监控：
-心血管：出血

患者建议：
-建议患者瘀伤和出血可能更容易发生，并且止血时间可能比平时更长。
-建议患者如果出现过多的瘀伤或出血，请立即与他们的医护人员联系。
-建议患者在安排任何择期手术，牙科手术或其他侵入性干预措施之前告知其医疗保健提供者。