• 软组织肉瘤
• 隆突性皮肤纤维肉瘤

伊马替尼会干扰某些癌细胞的生长。

伊马替尼用于治疗某些类型的白血病 （血液癌症），骨髓疾病和皮肤癌。伊马替尼还用于治疗胃和消化系统的某些肿瘤。

伊马替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况， 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

格列卫：100毫克，400毫克[评分]

一般：100毫克，400毫克

• 抗肿瘤药，BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂
• 抗肿瘤药，酪氨酸激酶抑制剂

伊马替尼抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，Bcr-Abl酪氨酸激酶是慢性粒细胞白血病（CML）中费城染色体的组成型异常基因产物。抑制该酶可阻断Bcr-Abl阳性细胞系以及费城染色体阳性CML中新鲜白血病细胞的增殖并诱导凋亡。还抑制酪氨酸激酶抑制血小板衍生的生长因子（PDGF），干细胞因子（SCF），c-Kit以及PDGF和SCF介导的细胞事件。

吸收性

快速

代谢

经由CYP3A4的肝脏（经由CYP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19的次要代谢）;初级代谢产物（活性）：N-去甲基哌嗪衍生物（CGP74588）；伊马替尼及其活性代谢物的严重肝功能损害（胆红素> ULN的3倍至10倍）可使AUC升高45％至55％

排泄

粪便（68％主要是代谢产物，20％是未改变的药物）；尿液（13％主要是代谢产物，5％是未改变的药物）

达到顶峰的时间

2至4小时

半条命消除

成人：父母药物：〜18小时； N-去甲基代谢产物：〜40小时；儿童：父母药物：〜15小时

蛋白结合

母体药物和代谢物：〜95％，以白蛋白和_α1 -酸糖蛋白

急性淋巴细胞白血病：成人复发或难治性费城染色体阳性（Ph +）急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗

儿童新诊断的Ph + ALL的治疗（联合化疗）

侵袭性全身肥大细胞增多症：治疗未发生D816V c-Kit突变（经批准的测试确定）或c-Kit突变状态未知的成年人的侵略性全身肥大细胞增多症。

慢性粒细胞白血病：

成人和儿童慢性期（新诊断）的Ph +慢性粒细胞白血病（CML）的治疗

干扰素-α疗法失败后的爆炸危险，加速期或慢性期的Ph + CML治疗

隆突性皮肤：不可切除的，复发性，和/或转移性隆突性皮肤治疗（DFSP）成人

胃肠道间质瘤： Kit（CD117）阳性，不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）的治疗

完全切除后Kit（CD117）-阳性GIST的辅助治疗

高嗜酸性粒细胞综合征和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病：患有FIP1L1-血小板衍生生长因子（PDGF）受体α融合激酶（突变分析或荧光）的成年患者的高嗜酸性粒细胞综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）的治疗原位杂交[FISH]证明CHIC2等位基因缺失）以及FIP1L1-PDGF受体α融合激酶阴性或未知的HES和/或CEL患者

骨髓增生异常/骨髓增生性疾病：通过批准的成人试验确定与PDGF受体基因重排相关的骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病（MDS / MPD）

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：对伊马替尼或制剂中的任何成分过敏

注意：治疗可能会持续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。完全缓解的慢性粒细胞白血病（CML）的最佳治疗时间尚未确定。除非临床试验的一部分，否则不建议停止CML治疗（Baccarani 2009）。伊马替尼具有中等的催吐潜能。可能建议使用止吐药来预防恶心和呕吐（Hesketh，2017年； Roila，2016年）。

费城染色体阳性（Ph +）慢性粒细胞白血病（CML）：口服：

慢性期：每天一次400毫克；对于疾病的进展，3个月后缺乏血液学反应，6到12个月后没有细胞遗传学反应或以前的血液学或细胞遗传学反应丧失，如果可以耐受的话，可以增加至每天600 mg。每天增加至800毫克（Cortes 2010，Hehlmann 2014）。

加速阶段或爆炸危险：每天600毫克；如果耐受，可能会增加至每日800 mg（每天400 mg，每日两次），用于疾病进展，3个月后缺乏血液学应答，6至12个月后缺乏细胞遗传学应答或以前的血液或细胞遗传学应答丧失

Ph +急性淋巴细胞白血病（ALL）（复发或难治）：口服：每天600 mg

胃肠道间质瘤（GIST）（完全切除后的辅助治疗）：口服：每天一次400毫克；建议治疗时间：3年

GIST（不可切除和/或转移性恶性肿瘤）：口服：每天一次400毫克；如果可以耐受的话，可能会增加至每日800 mg（每天两次，400 mg），以促进疾病进展。 注意： KIT外显子9突变为800 mg（相对于400 mg）的患者表现出显着改善（无进展生存率，客观缓解率），尽管总生存期（OS）并未受到影响。较高剂量并未证明Kit Exon 11突变或野生型状态的进展时间或OS患者的时间差异（Debiec-Rychter，2006; Heinrich，2008）。

嗜酸性粒细胞增多伴有侵略性全身肥大细胞增多症（ASM）：口服：每天100 mg一次；如果评估显示反应不足，则在无不良反应的情况下，将每日100 mg增加至400 mg。

无D816V c-Kit突变或c-Kit突变的ASM状态未知：口服：每天一次400 mg

隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）：口服：每天两次400 mg

高嗜酸性粒细胞综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）：口服：每天400毫克

带有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES / CEL：口服：每天100 mg一次；如果评估显示反应不足，则在无不良反应的情况下，将每日100 mg增加至400 mg。

PDGF受体基因重排的骨髓增生异常/骨髓增生性疾病（MDS / MPD）：口服：每天一次400 mg

脊索瘤，进展性，晚期或转移性表达PDGFRB和/或PDGFB（非标签使用）：口服：每天两次400 mg（Stacchiotti 2012）

不能切除和/或进行性（非标签使用）的类恶性肿瘤：口服：每天两次300 mg（BSA≥1.5m ² ），每天200 mg两次（BSA 1至1.49 m ² ），每天100 mg两次（BSA <1 m ² ）（Chugh 2010） 或每天一次400毫克；如果每天400 mg会引起疾病，则可能每天两次增加至400 mg（Penel 2011）

黑色素瘤，晚期或转移性伴C-KIT突变（非标签使用）：口服：每天两次400 mg（Carvajal 2011）

干细胞移植（SCT，非标签使用）用于CML（在移植前伊马替尼治疗未失败的患者中）：口服：

预防性使用以防止SCT后复发：移植后一年开始，移植后开始每天400 mg（Carpenter 2007）， 或 SCT后+35日开始每天300 mg（4周内增加至400 mg），并持续到移植后12个月（Olavarria 2007）

SCT后复发：初始：每天400 mg；如果3个月后反应较差，则剂量可以增加到每天600至800毫克（Hess 2005） 或每天400至600毫克（慢性期） 或每天600毫克（爆炸或加速期）（DeAngelo 2004）

与强效CYP3A4诱导剂同时进行剂量调整：避免并用强效CYP3A4诱导剂（例如地塞米松，卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平）;如果无法避免同时使用，请通过仔细监测将伊马替尼剂量增加至少50％。

参考成人剂量。

注意：伊马替尼具有中等的催吐潜力；可能建议使用止吐药来防止恶心和呕吐（Dupuis 2011）。

急性淋巴细胞白血病（ALL），费城染色体阳性（Ph +）；新诊断：儿童和青少年：口服：每天一次，每天340 mg / m ² ；结合强化化疗（Schultz 2014）;每日最大剂量：600毫克/ 天 ；可以继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

慢性粒细胞白血病（CML），费城染色体阳性（Ph +）；新诊断的慢性期：儿童和青少年：口服：每天一次或分2次服用340 mg / m ² /天；每日最大剂量：600毫克/ 天 。可以继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。完全缓解中CML的最佳治疗时间尚未确定。除非临床试验的一部分，否则不建议停止CML治疗（Baccarani 2009）。

并用强CYP3A4诱导剂的剂量调整：儿童和青少年：避免并用强CYP3A4诱导剂（例如地塞米松，卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平）；如果无法避免同时使用，请通过仔细监测将伊马替尼剂量增加至少50％。

非血液学不良反应的剂量调整：儿童和青少年：中止治疗直至毒性消失；适当时可恢复（取决于不良事件的初始严重程度）

血液学不良反应的剂量调整：儿童和青少年：

ALL Ph +（新诊断） ：在研究中未观察到需要调整剂量的血液学毒性。 340 mg / m ² / day的伊马替尼联合强化化疗未观察到主要毒性（Schultz 2009）。

CML Ph +（慢性期）：如果ANC <1 x 10 ⁹ / L和/或血小板<50 x 10 ⁹ / L：保留直到ANC≥1.5x 10 ⁹ / L和血小板≥75x 10 ⁹ / L；以先前的剂量恢复治疗。对于复发性中性粒细胞减少症和/或血小板减少症，应暂停治疗直至恢复并重新降低剂量，具体方法如下：如果初始剂量为340 mg / m ² / day，请将剂量降低至260 mg / m ² / day。

伊马替尼具有中等的催吐潜能。可能建议使用止吐药来预防恶心和呕吐（Hesketh，2017年； Roila，2016年）。

应随餐和一大杯水一起服用。对于每日剂量≥800 mg，应使用400 mg片剂以减少铁暴露。不要压碎片剂。片剂可以分散在水或苹果汁中（100 mg片剂使用约50 mL，400 mg片剂使用约200 mL）；搅拌直至溶解并立即给药。如有必要，可以准备口服混悬液（请参阅临时准备）。避免皮肤或粘膜接触压碎的片剂；如果发生接触，请彻底清洗。避免接触压碎的片剂。

≤600 mg的剂量每天一次； 800 mg剂量应以400 mg每天两次给药。

储存在25°C（77°F）；在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。防潮。

使用伊马替尼400 mg片剂和Ora-Sweet制备的口服混悬液（40 mg / mL）在室温和4°C（39.2°F）下均稳定长达14天（Li 2016）。

Abemaciclib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Abemaciclib的血清浓度。 监测治疗

Acalabrutinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Acalabrutinib的血清浓度。管理：将acalabrutinib剂量减低至每天100 mg，并同时使用中度CYP3A4抑制剂。密切监测患者的acalabrutinib反应以及同时使用任何不良反应的证据。 考虑修改疗法

对乙酰氨基酚：可能增强伊马替尼的肝毒性作用。 监测治疗

AmLODIPine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加AmLODIPine的血清浓度。 监测治疗

Apixaban：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Apixaban的血清浓度。 监测治疗

Aprepitant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Aprepitant的血清浓度。 避免合并

ARIPiprazole：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理：监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症，可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议，请查阅完整的交互专论。 监测治疗

Asunaprevir：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

Avanafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Avanafil的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，成人avanafil的最大剂量为每24小时50 mg。接受这种联合用药的患者也应进行更密切的监测，以寻找不良反应的证据。 考虑修改疗法

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

苯并氢可酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加苯并氢可酮的血清浓度。具体地，可以增加氢可酮的浓度。 监测治疗

Blonanserin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Blonanserin的血清浓度。 监测治疗

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Bosentan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Bosentan的血清浓度。管理：与CYP2C9抑制剂和CYP3A抑制剂同时使用或同时抑制这两种酶的一种药物与波生坦同时使用可能会导致波生坦的血清浓度大幅增加，因此不建议使用。有关详细信息，请参见专着。 监测治疗

Bosutinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Bosutinib的血清浓度。 避免合并

Brexpiprazole：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Brexpiprazole的血清浓度。处理：如果与中度CYP3A4抑制剂和强或中度CYP2D6抑制剂同时使用，或者如果中度CYP3A4抑制剂用于CYP2D6弱代谢者，则brexpiprazole的剂量应减少至通常剂量的25％。 监测治疗

Brigatinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Brigatinib的血清浓度。管理：尽可能避免将Brigatinib与中度CYP3A4抑制剂同时使用。如果无法避免这种组合，则将Brigatinib的剂量降低约40％（即，从180 mg降至120 mg，从120 mg降至90 mg，或从90 mg降低至60 mg）。 考虑修改疗法

溴隐亭：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加溴隐亭的血清浓度。处理：使用中度CYP3A4抑制剂每天的溴隐亭剂量不应超过1.6 mg。 Cycloset品牌特别推荐此剂量限制，但其他溴隐亭产品未提出此类具体建议。 考虑修改疗法

布地奈德（全身性）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加布地奈德（全身性）的血清浓度。 避免合并

布地奈德（局部）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加布地奈德（局部）的血清浓度。管理：根据美国的处方信息，请避免这种组合。加拿大产品标签不建议严格避免使用。如果联合使用，应监测过量的糖皮质激素的作用，因为布地奈德的暴露量可能会增加。 考虑修改疗法

Cannabidiol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Cannabidiol的血清浓度。 监测治疗

大麻：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加大麻的血清浓度。更具体地说，可以增加四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。 监测治疗

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

西洛他唑：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西洛他唑的血清浓度。管理：考虑将成年患者的西洛他唑剂量减低至50 mg，每天两次，成人患者也接受中度CYP3A4抑制剂。 考虑修改疗法

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

Cobimetinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Cobimetinib的血清浓度。管理：避免同时使用cobimetinib和中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时短期使用（14天或更短），请将cobimetinib剂量减少至每天20 mg。 避免合并

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

可待因：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加可待因的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

秋水仙碱：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加秋水仙碱的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时应减少秋水仙碱的剂量，并增加对秋水仙碱相关毒性的监测。有关详细信息，请参见完整的专着。肾和/或肝功能受损的患者要格外小心。 考虑修改疗法

CycloSPORINE（全身性）：伊马替尼可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

CYP2D6底物（具有抑制剂的高风险）：伊马替尼可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低伊马替尼的血清浓度。管理：尽可能避免将伊马替尼与强效CYP3A4诱导剂同时使用。如果必须使用这种组合，请将伊马替尼剂量增加至少50％，并密切监测患者的临床反应。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会增加伊马替尼的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加伊马替尼的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4底物（具有抑制剂的高风险）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低CYP3A4底物的代谢（抑制剂的高风险）。 例外： Alitretinoin（全身性）；吡喹酮;特拉贝丁长春瑞滨。 监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达泊西汀：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加达泊西汀的血清浓度。处理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，达泊西汀的剂量应限制为每天30 mg。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

Deflazacort：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。管理：当与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用时，应施用推荐的deflazacort剂量的三分之一。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

DexAMETHasone（全身性）：可能会降低伊马替尼的血清浓度。管理：尽可能避免将伊马替尼与地塞米松同时使用。如果必须使用这种组合，请将伊马替尼剂量增加至少50％，并密切监测临床反应。 考虑修改疗法

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

Disopyramide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Disopyramide的血清浓度。 监测治疗

Dofetilide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Dofetilide的血清浓度。 监测治疗

多潘立酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加多潘立酮的血清浓度。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并

DOXOrubicin（常规）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加DOXOrubicin（常规）的血清浓度。处理：在可能的情况下，在接受阿霉素治疗的患者中寻求中度CYP3A4抑制剂的替代品。一家美国制造商（Pfizer Inc.）建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Dronabinol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Dronabinol的血清浓度。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Eletriptan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eletriptan的血清浓度。处理：应避免在中度CYP3A4抑制剂的72小时内使用依曲曲坦。 考虑修改疗法

Eliglustat：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eliglustat的血清浓度。管理：在某些情况下应避免使用。有关详细信息，请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Encorafenib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Encorafenib的血清浓度。处理：尽可能避免同时使用encorafenib和中度CYP3A4抑制剂。如果不可避免的同时给药，在开始CYP3A4抑制剂前减低encorafenib剂量。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Entrectinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Entrectinib的血清浓度。处理：在恩替替尼治疗期间避免中度CYP3A4抑制剂。如果无法避免成人和12岁或以上且BSA至少为1.5平方米的那些成年人无法避免联合使用，请将剂量降低至200 mg /天。没有为其他人提供替代剂量。 考虑修改疗法

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Eplerenone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eplerenone的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂同时使用时，依普利农的剂量推荐因适应症和国际标签而异。有关详细信息，请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

雌激素衍生物：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。 监测治疗

依维莫司：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加依维莫司的血清浓度。管理：大多数适应症都需要减低依维莫司剂量。参见完整的专着或处方信息，以了解具体的剂量调整和监测建议。 考虑修改疗法

FentaNYL：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加FentaNYL的血清浓度。处理：联合用药后几天密切监测患者，并根据需要调整芬太尼剂量。 考虑修改疗法

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

Flibanserin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Flibanserin的血清浓度。 避免合并

氟达拉滨：伊马替尼可能减弱氟达拉滨的骨髓抑制作用。伊马替尼可能会降低氟达拉滨的血清浓度。更具体地说，伊马替尼可减少氟达拉滨活性代谢物F-ara-ATP的形成：由于存在氟达拉滨反应受损的风险，考虑在接受HSCT的CML患者中开始氟达拉滨调理治疗前至少5天停止伊马替尼治疗。 考虑修改疗法

Fosaprepitant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Fosaprepitant的血清浓度。 避免合并

吉非贝齐：可能会降低伊马替尼活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以降低N-去甲基伊马替尼的浓度。吉非贝齐可能会降低伊马替尼的血清浓度。 监测治疗

西柚汁：可能会增加伊马替尼的血清浓度。 避免合并

胍法辛：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加胍法辛的血清浓度。管理：启动此组合时，将胍法辛剂量减少50％。 考虑修改疗法

Halofantrine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Halofantrine的血清浓度。管理：如果氟替林与中度CYP3A4抑制剂合用，应格外谨慎，并可能加强对ECG的监测。在单独的药物相互作用专论中讨论了被列为该专论例外的药物。 监测治疗

HYDROcodone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加HYDROcodone的血清浓度。 监测治疗

依鲁替尼：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加依鲁替尼的血清浓度。处理：当治疗B细胞恶性肿瘤时，将ibrutinib与中度CYP3A4抑制剂合用时减至每日280 mg。在治疗移植物抗宿主病时，应密切监测患者并根据不良反应根据需要减少依鲁替尼的剂量。 考虑修改疗法

布洛芬：可能会降低伊马替尼的血清浓度。具体而言，布洛芬可降低伊马替尼的细胞内浓度，从而导致临床反应降低。管理：在接受伊马替尼治疗的患者中考虑使用布洛芬的替代品。现有证据表明其他NSAID不会以类似方式相互作用。 考虑修改疗法

异环磷酰胺：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

伊伐布雷定：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

Ivacaftor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ivacaftor的血清浓度。处理：可能需要减少依伐卡托的剂量；有关产品特定的建议，请查阅完整的专着内容。当将依伐卡托/ lumacaftor与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，无需调整剂量。 考虑修改疗法

Ivosidenib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ivosidenib的血清浓度。处理：尽可能避免将中度CYP3A4抑制剂与依维西尼一起使用。如果合并使用，应监测依维生尼的毒性增加。单独列出的药物相互作用专着文章中进一步详细讨论了被列为例外的药物。 考虑修改疗法

兰索拉唑：可能会增强伊马替尼的皮肤不良反应。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lefamulin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Lefamulin的血清浓度。管理：在将lefamulin片剂与中度CYP3A4抑制剂共同给药期间监测lefamulin的不良反应。 监测治疗

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Lomitapide的血清浓度。 避免合并

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

Lurasidone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Lurasidone的血清浓度。管理：Lurasidone美国标签建议使用中度CYP3A4抑制剂将Lurasidone剂量减半。一些非美国标签建议以20 mg /天的剂量开始使用lurasidone，并将剂量限制为40 mg /天；避免同时使用柚子产品。 考虑修改疗法

Manidipine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Manidipine的血清浓度。 监测治疗

哌替啶：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加哌替啶的血清浓度。 监测治疗

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

Mirodenafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Mirodenafil的血清浓度。 监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Naldemedine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Nalfurafine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Nalfurafine的血清浓度。 监测治疗

Naloxegol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Naloxegol的血清浓度。 避免合并

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Neratinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Neratinib的血清浓度。 避免合并

尼莫地平：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Olaparib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Olaparib的血清浓度。处理：如果可能的话，避免在接受olaparib治疗的患者中使用中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时使用，奥拉帕尼的剂量应减至每日两次两次，每次150毫克。 考虑修改疗法

OxyCODONE：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增强OxyCODONE的不良/毒性作用。 CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加OxyCODONE的血清浓度。活性代谢产物羟吗啡酮的血清浓度也可能增加。 监测治疗

Pexidartinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Pexidartinib的血清浓度。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

Pimozide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

扑热息痛：可能会增强伊马替尼的肝毒性作用。 监测治疗

普罗帕酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加普罗帕酮的血清浓度。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

雷诺嗪：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理：在同时接受中度CYP3A4抑制剂（例如地尔硫卓，维拉帕米，红霉素等）的患者中，将雷诺嗪的成人剂量限制为每日两次最多500 mg。 考虑修改疗法

利福霉素衍生物：可能会降低伊马替尼的血清浓度。管理：尽可能避免将伊马替尼与利福霉素衍生物同时使用。如果必须使用这种组合，请将伊马替尼剂量增加至少50％，并密切监测患者的临床反应。 考虑修改疗法

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Rupatadine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Rupatadine的血清浓度。 监测治疗

鲁索替尼：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加鲁索替尼的血清浓度。 监测治疗

沙美特罗：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加沙美特罗的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

SAXagliptin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加SAXagliptin的血清浓度。 监测治疗

西地那非：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西地那非的血清浓度。 监测治疗

Silodosin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Simeprevir的血清浓度。 避免合并

辛伐他汀：伊马替尼可能会降低辛伐他汀的代谢。 监测治疗

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

西罗莫司：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西罗莫司的血清浓度。管理：如果与中度CYP3A4抑制剂合用，监测西罗莫司的血清浓度升高。可能需要降低西罗莫司的初始剂量或降低西罗莫司的剂量。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

Sonidegib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Sonidegib的血清浓度。管理：尽可能避免同时使用sonidegib和中度CYP3A4抑制剂。当不能避免同时使用时，将CYP3A4抑制剂的使用限制在14天以内，并监测sonidegib的毒性（特别是肌肉骨骼不良反应）。 考虑修改疗法

圣约翰草：可能会增加伊马替尼的代谢。 考虑修改疗法

Suvorexant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Suvorexant的血清浓度。处理：接受中度CYP3A4抑制剂的患者的suvorexant的推荐剂量为每天5 mg。如果疗效需要，剂量可以增加到每天10 mg（最大剂量）。 考虑修改疗法

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

坦洛新：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加坦洛新的血清浓度。 监测治疗

Telithromycin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Telithromycin的血清浓度。 监测治疗

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

四氢大麻酚：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加四氢大麻酚的血清浓度。 监测治疗

Tezacaftor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Tezacaftor的血清浓度。处理：当与中度CYP3A4抑制剂合用时，tezacaftor / ivacaftor或elexacaftor / tezacaftor / ivacaftor应于每隔一天的早晨服用。宜在每个隔天的早晨，每隔一天给予一次Ivacaftor。 考虑修改疗法

Ticagrelor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ticagrelor的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

Tolvaptan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Tolvaptan的血清浓度。处理：与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，Jynarque的剂量需要调整。有关具体建议，请参见标签或完整互动专论。一般应避免将Samsca与中度CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法

Trabectedin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Trabectedin的血清浓度。 监测治疗

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

三唑仑：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加三唑仑的血清浓度。处理：在接受中度CYP3A4抑制剂的患者中考虑减少triazolam的剂量。 考虑修改疗法

Udenafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Udenafil的血清浓度。 监测治疗

Ulipristal：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ulipristal的血清浓度。处理：这是专门用于乌利司他用于子宫肌瘤的体征/症状（加拿大适应症）的情况。当使用乌利司他作为紧急避孕药时，应监测接受这种组合的患者的乌利司他毒性。 避免合并

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

Venetoclax：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理：需要这些组合的患者，将Venetoclax剂量减少至少50％。 考虑修改疗法

Vilazodone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Vilazodone的血清浓度。 监测治疗

长春地辛：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加长春地辛的血清浓度。 监测治疗

华法林：伊马替尼可能增强华法林的抗凝作用。伊马替尼可能会降低华法林的代谢。 考虑修改疗法

佐匹克隆：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加佐匹克隆的血清浓度。管理：如果与中度CYP3A4抑制剂合用，佐匹克隆的成人起始剂量不应超过3.75 mg。如果将这些药物合用，则监测患者的佐匹克隆酮中毒症状和体征。 考虑修改疗法

Zuclopenthixol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Zuclopenthixol的血清浓度。 监测治疗

> 10％：

心血管：水肿（11％至86％），周围水肿（20％至41％），面部水肿（≤17％），胸痛（7％至11％）

中枢神经系统：疲劳（20％至75％），疼痛（≤47％），头痛（8％至37％），头晕（5％至19％），失眠（9％至15％），抑郁症（3 ％至15％），品味障碍（≤13％），严厉（10％至12％），焦虑症（8％至12％），感觉异常（≤12％），发冷（≤11％）

皮肤科：皮疹（9％至50％），皮炎（≤39％），瘙痒（7％至26％），盗汗（13％至17％），脱发（7％至15％），发汗（≤ 13％）

内分泌和代谢：体液retention留（2％至76％），乳酸脱氢酶增加（≤60％），体重增加（5％至32％），血清白蛋白减少（≤21％），低钾血症（6％至13％）

胃肠道：恶心（41％至73％），腹泻（25％至59％），呕吐（11％至58％），腹痛（3％至57％），厌食症（≤36％），消化不良（11％至27％），肠胃气胀（≤25％），腹胀（≤19％），便秘（8％至16％），上腹痛（14％），口腔炎（≤10％）

血液和肿瘤：出血（3％至53％; 3/4级：≤19％），中性粒细胞减少症（≤16％; 3/4级：3％至48％），白细胞减少症（GIST：5％至47％; 3/4级：2％），贫血（32％至35％； 3/4级：1％至42％），血小板减少症（3/4级：≤33％），低蛋白血症（≤32％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（≤38％），血清丙氨酸转氨酶升高（≤34％），碱性磷酸酶升高（≤17％），血清胆红素升高（≤13％）

感染：感染（14％至28％），流感（≤14％）

神经肌肉和骨骼：肌肉痉挛（16％至62％），肌肉骨骼疼痛（成人：38％至49％；儿童：21％），肌肉痉挛（16％至49％），关节痛（11％至40％），肌痛（9％至32％），乏力（≤21％），背部疼痛（≤17％），肢体疼痛（≤16％），骨痛（≤11％）

眼科：眶周水肿（15％至74％），流泪（≤25％），眼睑水肿（19％），视力模糊（≤11％）

肾脏：血清肌酐升高（≤44％）

呼吸道：鼻咽炎（1％至31％），咳嗽（11％至27％），上呼吸道感染（3％至21％），呼吸困难（≤21％），咽喉痛（≤18％），鼻炎（17 ％），咽炎（10％至15％），流感样症状（1％至14％），肺炎（4％至13％），鼻窦炎（4％至11％）

杂项：发烧（6％至41％）

1％至10％：

心血管：心Pal（≤5％），高血压（≤4％），心力衰竭（1％），低血压（≤1％），潮红

中枢神经系统：脑出血（≤9％），感觉不足，周围神经病变

皮肤科：皮肤光敏性（4％至7％），干性皮肤病（≤7％），红斑，指甲病

内分泌和代谢：低磷酸盐血症（10％），高血糖症（≤10％），体重减轻（≤10％），低钙血症（≤6％），高钾血症（1％）

胃肠道：食欲下降（10％），肠胃炎（≤10％），胃肠道出血（1％至8％），血清脂肪酶增加（等级3/4：4％），胃炎，胃食管反流病，口干症

血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少症（≤10％； 3/4级：1％至2％），嗜酸性粒细胞增多，发热性中性粒细胞减少，全血细胞减少，紫癜性皮疹

神经肌肉和骨骼：关节肿胀

眼科：结膜炎（5％至8％），结膜出血，干眼

呼吸道：口咽痛（≤6％），间质性肺炎（≤1％），胸腔积液（≤1％），鼻st

<1％，售后和/或病例报告：光化性角化病，急性全身性皮疹性脓疱病，过敏性休克，心绞痛，血管性水肿，再生障碍性贫血，关节炎，腹水，房颤，骨骼血管坏死，睑缘炎，大疱性皮疹，心房颤动，心脏填塞，心源性休克，白内障，蜂窝织炎，脑水肿，唇炎，肢体寒冷，结肠炎，精神错乱，性欲减退，骨骼骨骼生长速率降低（儿童），脱水，胃肠道憩室炎，DRESS综合征，嗜睡，色差，吞咽困难，栓塞，勃起，多形性红斑，食道炎，剥脱性皮炎，毛囊炎，真菌感染，胃溃疡，胃肠道阻塞，胃肠道穿孔，青光眼，痛风，妇科发育不良，听力减退，月经血过多，溶血，血尿过敏性紫癜，肝功能衰竭，肝坏死，肝炎，肝毒性，单纯疱疹x感染，带状疱疹感染，高钙血症，超敏性血管炎，高尿酸血症，低镁血症，低钠血症，甲状腺功能减退，肌酸磷酸激酶升高，颅内压升高，炎症性肠病，间质性肺病，肠梗阻，黄疸，左心室功能障碍，扁平苔藓，下呼吸道道感染，淋巴结肿大，黄斑水肿，黑便，记忆力减退，月经疾病，偏头痛，心肌梗塞，肌病，灰指甲，视神经炎，口腔粘膜溃疡，骨坏死（髋），卵巢囊肿（出血性），掌-红斑，胰腺炎乳头水肿，心包炎，瘀点，胸膜炎，多尿，假性卟啉症，牛皮癣，肺纤维化，肺出血，肺动脉高压，雷诺病，乙肝病毒再激活，肾衰竭综合征，呼吸衰竭，不安腿综合征，视网膜出血，横纹肌溶解，体破裂黄体囊肿，坐骨神经痛，阴囊l水肿，癫痫发作，败血症，性疾病，史蒂文斯约翰逊综合征，结膜下出血，硬脑膜下血肿，甜综合征，晕厥，心动过速，毛细血管扩张（胃窦），血小板增多症，血栓形成，血栓性微血管病，耳鸣，中毒性表皮坏死性肿瘤，出血（GIST），肿瘤溶解综合征，尿路感染，荨麻疹，眩晕，水疱疹，玻璃体出血

与不良反应有关的担忧：

•骨髓抑制：可能引起骨髓抑制（贫血，中性粒细胞减少和血小板减少症），通常在治疗的最初几个月内发生。中性粒细胞减少症的中位持续时间为2至3周；血小板减少症的中位持续时间为2至4周。第一个月每周监测一次血液计数，第二个月每两周监测一次，随后在临床上需要监测。在慢性粒细胞性白血病（CML）中，与慢性期相比，加速或原始阶段的血细胞减少症更为常见。

•心血管影响：已报告（偶有）严重心力衰竭（HF）和左心室功能不全（LVD）。心脏不良事件通常发生在高龄或合并症患者中。仔细监测患有心脏病或心衰或肾衰竭史的危险因素的患者。随着伊马替尼治疗的开始，已有报道称患有高嗜酸性粒细胞综合征（HES）和心脏受累（全身性类固醇可逆，伊马替尼暂时停用和循环支持）的患者发生心源性休克和/或LVD。患有HES /慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）的患者，以及伴有高嗜酸性粒细胞水平的骨髓增生异常/骨髓增生性（MDS / MPD）疾病或侵袭性系统性肥大细胞增多症的患者，可考虑超声心动图和血清肌钙蛋白监测。嗜酸性粒细胞水平高，超声心动图异常或血清肌钙蛋白水平异常的患者可因伊马替尼治疗而从预防性全身性类固醇激素治疗（1-2周）中受益。在美国心脏协会的科学声明中，伊马替尼已被确定为可能导致直接的心肌毒性（罕见）或加重潜在的心肌功能障碍（幅度：中度）的药物（AHA [Page 2016]）。

•皮肤反应：已报告严重的大疱性皮肤反应，包括多形红斑和史蒂文斯-约翰逊综合征。复发已被描述为具有挑战性。已经描述了成功降低剂量（使用皮质类固醇和/或抗组胺药）的成功案例；但是，有些患者可能会出现复发反应。有嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应已有报道。 DRESS的症状包括发烧，严重的皮肤疹，淋巴结肿大，血液学异常（嗜酸性粒细胞增多或非典型淋巴细胞）和内脏受累。如果出现DRESS症状，请中断治疗并考虑永久停用；症状在停药后会消退，但是，在所有情况下再次出现症状时都会复发。

•驾驶/重型机械：服用伊马替尼时，在驾驶/操作机动车辆和重型机械时建议谨慎；建议患者注意头晕，视力模糊或嗜睡等副作用。已经收到了事故报告，但是尚不清楚伊马替尼在任何情况下是否都是直接原因。

•体液retention留/水肿：伊马替尼通常与体液retention留，体重增加和水肿有关（随着剂量增加和年龄大于65岁，风险增加）；有时可能很严重，并导致严重的并发症，包括胸腔积液，心包积液，肺水肿和腹水。定期监测体重迅速增加或其他体液retention留症状/症状；快速的意外体重增加应进行评估和适当管理。在可能难以容忍积液的患者（如心血管疾病（HF或高血压）和肺部疾病）中谨慎使用。

•胃肠道毒性：建议使用止吐药以防止恶心和呕吐；伊马替尼与成人中度催吐潜力有关，剂量> 260 mg / m ² /天与儿科中度催吐作用有关（Hesketh 2017; Paw Cho Sing 2019; Roila 2016）。可能会引起胃肠道刺激；随食物和水一起服用，以减少刺激。胃肠道穿孔的报道很少（包括死亡）。

•出血：已报道使用后发生严重出血（3级和4级），包括胃肠道出血和/或肿瘤出血。胃肠道间质瘤（GIST）患者的出血发生率更高（胃肠道肿瘤可能是出血的来源）。胃窦血管扩张症（胃肠道出血的罕见原因）也有报道（Alshehry 2014； Saad Aldin 2012）。通过治疗开始监测胃肠道症状。

•肝毒性：可能发生肝毒性。短期和长期使用均报告了致命的肝衰竭和需要肝移植的严重肝损伤；在开始之前，每月一次或之后需要时监测肝功能（转氨酶，胆红素和碱性磷酸酶）；可能需要中断治疗或减少剂量。伊马替尼联合化疗可观察到转氨酶和胆红素升高，以及急性肝功能衰竭。

•肾毒性：伊马替尼与肾功能下降有关；可能与治疗时间有关。在新诊断的慢性粒细胞白血病患者中，估计的GFR中位数从基线的85 mL / min / 1.73 m ²降至12个月的75 mL / min / 1.73 m ²以及60个月的69 mL / min / 1.73 m ² 。和恶性GIST）。在伊马替尼开始治疗之前评估肾功能，并在治疗期间进行监测。有肾功能不全危险因素（例如，先前存在的肾功能不全，糖尿病，高血压，充血性心力衰竭）的患者可能有较高的肾毒性风险。

•肿瘤溶解综合征：在急性淋巴细胞白血病（ALL），CML嗜酸性粒细胞白血病和GIST患者中已报告包括死亡在内的肿瘤溶解综合征（TLS）。具有高肿瘤负荷或高增殖率的患者发生TLS的风险更高；密切监视。在开始伊马替尼治疗之前，纠正临床上明显的脱水并治疗高尿酸水平。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：肝功能不全的患者慎用；严重损害患者建议调整剂量。

•胃外科手术：接受胃外科手术（例如，搭桥手术，大胃切除术或切除术）的患者可减少伊马替尼的暴露；监测伊马替尼谷浓度（Liu 2011; Pavlovsky 2009; Yoo 2010）。

•肾功能不全：肾功能不全的患者慎用；建议针对中度和重度肾功能不全（CrCl <40 mL /分钟）调整剂量。

•甲状腺疾病：据报道在开始伊马替尼治疗之前接受甲状腺激素替代疗法的甲状腺切除术患者甲状腺功能减退；监测甲状腺功能。伊马替尼诱发的甲状腺功能减退症的平均发作时间为2周；考虑在伊马替尼开始时将左甲状腺素剂量加倍（Hamnvik 2011）。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•老年人：在CML和GIST研究中，年龄大于65岁的人水肿发生率增加。

•小儿：据报道接受伊马替尼治疗CML的儿童生长发育迟缓；一般在青春期前儿童开始治疗的地方；生长速度通常随着青春期的到来而恢复（Shima 2011）。密切监控增长。

其他警告/注意事项：

•适当使用：确定PDGFRb基因重排状态（用于MDS / MPD），D816V c-Kit突变状态（用于侵袭性全身性肥大细胞[ASM]），费城染色体状态用于急性淋巴细胞白血病和慢性粒细胞白血病，试剂盒（CD117）阳性在开始治疗之前，先将GIST和FIP1L1 –血小板衍生的生长因子（PDGF）受体用于HES或CEL。

CBC（第一个月每周一次，第二个月每两周一次，此后定期进行第二次），肝功能检查（在基线，每月一次或临床指示；中度至重度肝功能不全患者更频繁地（至少每周一次）[Ramanathan 2008 ]），肾功能（在基线和此后定期），血清电解质（包括钙，磷，钾和钠水平）；骨髓细胞遗传学（在CML中；在6、12、18个月时），妊娠试验（在具有生殖潜能的女性中接受治疗之前）；疲劳，体重和水肿/液体状态；考虑HES / CEL患者，MDS / MPD或ASM嗜酸性粒细胞水平高的患者的超声心动图和血清肌钙蛋白水平；在儿科患者中，还要监测血糖，白蛋白和生长

胃外科手术（例如，搭桥手术，大胃切除术或切除术）患者：监测伊马替尼谷浓度（Liu 2011； Pavlovsky 2009； Yoo 2010）

甲状腺功能测试（Hamnvik，2011年）：

已有的左甲状腺素治疗：获得基线TSH水平，然后每4周监测一次，直到水平和左甲状腺素剂量稳定，然后每2个月监测一次

没有预先存在的甲状腺激素替代：基线时为TSH，然后每4周进行4个月，然后每2至3个月

监测有心力衰竭风险或已有心脏病的CHF的体征/症状。监测胃肠道刺激或穿孔的征兆/症状以及皮肤毒性。

伊马替尼穿过胎盘（Burwick 2017）。妊娠期间暴露于伊马替尼后，已有自然流产和先天性异常（包括骨骼，肾脏和胃肠道畸形[Lishner 2016]）的报道（病例报告）。伊马替尼治疗期间应避免怀孕。治疗前应对具有生殖能力的女性进行妊娠试验；具有生殖潜力的妇女在伊马替尼治疗期间（妊娠率<1％的方法）以及在最后一次伊马替尼给药后2周内应使用高效的避孕方法。

欧洲医学肿瘤学会（ESMO）已发布有关怀孕期间癌症的诊断，治疗和随访的指南。该指南建议伊马替尼仅应在妊娠中期和中期用于治疗慢性粒细胞白血病（CML），并建议转诊至怀孕期间具有癌症专业知识的机构；鼓励建立一个多学科的团队（产科医生，新生儿科医生，肿瘤学团队）（Peccatori 2013）。一个国际共识小组建议将治疗推迟到WBC和血小板计数上升至与CML症状发作相关的水平，然后再使用除酪氨酸激酶抑制剂以外的方法（Lishner 2016）。

这种药是干什么用的？

•用于治疗癌症。

•用于治疗血液问题。

经常报告的这种药物的副作用

•疲劳

•头晕

• 睡眠困难

•腹痛

• 食欲不振

•通过气体

•脱发

• 皮肤干燥

•恶心

•呕吐

•腹泻

•便秘

•口味变化

•鼻塞

• 咽喉痛

• 关节疼痛

• 肌肉痉挛

• 体重增加

• 背痛

•焦虑

•盗汗

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 感染

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便浅色，呕吐或皮肤发黄。

•肾脏问题，例如无法通过尿液，尿液中的血液，尿液通过量的变化或体重增加。

•肿瘤溶解综合征，如心跳加快或心跳异常；任何晕倒;无法排尿；肌肉无力或抽筋；恶心，呕吐，腹泻或食欲不振；或感觉呆滞。

•像呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐而流血；咳血；尿中有血；黑色，红色或柏油色的凳子；牙龈出血；阴道异常出血；无故或不断增大的瘀伤；或任何严重或持续的出血。

•电解质问题，例如情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或虚弱，心跳异常，癫痫发作，食欲不振或严重的恶心或呕吐。

•心脏问题，例如咳嗽或呼吸急促，或新的或更糟，脚踝或腿肿胀，心跳异常，24小时内体重增加超过5磅，头晕或昏倒。

•胸痛

•灼痛或麻木的感觉

•剧烈头痛

•力量和精力严重丧失

•愿景改变

•抑郁

•骨痛

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死，如皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮（有或没有发烧）；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛有疮。

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。