• 脑肿瘤
• 垂体瘤
• 肢端肥大症

Pasireotide是一种人造蛋白质，类似于体内一种叫做生长抑素的激素。

Pasireotide用于治疗库欣氏病或肢端肥大症 （内分泌失调）。帕雷肽通常在手术或其他治疗无效或已停止工作后给予。

Pasireotide也可用于本药物指南中未列出的目的。

Pasireotide可能会降低您的皮质醇水平。如果您有恶心 ， 呕吐 ，食欲变化， 头痛 ，烦躁，精神错乱，言语不清或感到虚弱，疲倦，不稳定，焦虑，发抖或头昏眼花的症状，请告诉医生。

Pasireotide可能会增加您的血糖并可能导致糖尿病。在使用Pasireotide治疗之前和期间可能需要测试您的血糖。即使您比平时更饿，如果您口渴或排尿增多，疲倦和体重减轻 ，请致电您的医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

皮下溶液：

指示：0.3 mg / mL（1 mL）； 0.6 mg / mL（1毫升）； 0.9毫克/毫升（1毫升）

肌注悬浮液重建的ER，为pamoate [强度表示为基础]：

Signifor LAR：10 mg（1 ea）； 30毫克（1个）; 20毫克（1个）; 40毫克（1个）; 60毫克（1 ea）

• 生长抑素类似物

Pasireotide是一种环六肽生长抑素类似物，是多种内分泌，神经内分泌和外分泌机制的肽抑制剂。在库欣病患者中，pasireotide与生长抑素受体（sst _1-5 ）结合，对sst ₁ ，sst ₂ ，sst ₃亚型具有高亲和力，并且对sst ₅亚型具有最高亲和力，从而导致ACTH分泌受到抑制，从而导致减少皮质醇分泌。在肢端肥大症患者中，pasireotide与sst ₂和sst _5结合 ，导致GH和IGF-1降低。

分配

V _d ：> 100公升

代谢

最初通过肝脏清除为未改变的药物（通过胆汁排泄）

排泄

粪便（约占40％至56％，主要是不变药）；尿液（约6％至10％，主要是不变药）

达到顶峰的时间

血浆：皮下：0.25至0.5小时

半条命消除

皮下：〜12小时

蛋白结合

88％

肢端肥大症 （Signifor LAR）：对肢体肥大的患者的手术反应不足和/或无法进行手术的治疗。

内分泌学会建议术前在部分患者中使用生长抑素类似物，以降低严重合并症的手术风险，并作为持续，重大疾病（即生长激素过多的中度至严重体征/症状但无局部质量效应）患者的初始辅助治疗）。术后轻症患者建议使用其他药物（内分泌学会[Katznelson 2014]）。

库欣病（Signifor和Signifor LAR）：不能进行垂体手术或尚未治愈的患者的库欣病治疗

制造商的标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：对帕瑞肽或制剂中的任何成分过敏；中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B或C）；不受控制的糖尿病（糖化_血红蛋白 ≥8％），尽管接收的抗糖尿病治疗; NYHA III至IV级心力衰竭；心源性休克;二级或三级房室传导阻滞，窦房传导阻滞，病态窦房结综合征（除非患者具有起搏器功能）;严重心动过缓先天性长QT综合征或基线QTc间隔≥500ms。

肢端肥大症（Signifor LAR）：即时消息：初始：每28天40毫克；对于3个月后GH和/或IGF-1水平未正常化的患者，每28天最多可增加60 mg。如果发生不良反应或IFG-1水平降至正常下限以下，则将剂量（暂时或永久）减少20 mg。

错过剂量：如果错过剂量，可以在下一次剂量之前最多14天但不迟于该剂量。

传染病：

签名： SubQ：

初始：0.6 mg或0.9 mg，每天两次。

根据反应和耐受性进行滴定。如果发生不良反应，以0.3 mg为增量暂时减少剂量。推荐的维持剂量范围：每天两次0.3至0.9毫克。 注意：通常在治疗2个月后观察到最大尿游离皮质醇减少量。

Signifor LAR： IM：初始：每28天10毫克；对于4个月后未使24小时尿游离皮质醇恢复正常的患者，可增加剂量（最大剂量：每28天40毫克）。如果出现肾上腺功能不全症状的患者发生不良反应或皮质醇水平降低至低于正常下限或处于正常下限范围内，可中断治疗（暂时或永久性）或降低至先前耐受的剂量。

错过剂量：如果错过剂量，可以在下一次剂量之前最多14天但不迟于该剂量。

参考成人剂量。

Signifor LAR：复原前应在室温下放置至少30分钟（最多：在室温下放置24小时）。用提供的稀释剂重新配制小瓶。在水平方向上适度摇动小瓶至少30秒，直到悬浮均匀为止；如果粉末未完全悬浮，请再重复中等振动30秒。复原后立即进行管理。

IM：Signifor LAR：仅在重建后立即通过IM注射到左或右臀肌中即可使用。

SubQ：Signifor：仅通过皮下注射到大腿或腹部顶部（肚脐和腰围除外）进行给药。请勿注入发炎或发炎的皮肤。交替注射部位。

注意事项：存放于25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。避光。

LAR的标志：重构前：在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下存储。不要冻结。复原前，让其在室温下静置至少30分钟（最多：在室温下24小时）；复原后立即服用。如果需要，可以将未复原的试剂盒重新冷藏。

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

抗糖尿病药：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

抗糖尿病药：高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

引起心动过缓的药物：可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

布雷氏菌：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中，也可能增强房室（AV）阻滞。 监测治疗

溴隐亭：生长抑素类似物可能会增加溴隐亭的血清浓度。生长抑素类似物也可能会延迟溴隐亭的吸收和达到最大血浆浓度的时间。 监测治疗

Ceritinib：引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理：如果无法避免这种组合，请监测患者是否有症状性心动过缓的证据，​​并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

可待因：生长抑素类似物可能会降低可待因的代谢。生长抑素类似物可能会破坏两种主要的可待因代谢产物（吗啡和正丁可待因）的形成。 监测治疗

CycloSPORINE（全身性）：生长抑素类似物可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]：引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

Ga 68胆酸盐：生长抑素类似物可能会降低Ga 68胆酸盐的治疗作用。具体而言，如果在生长抑素类似物的治疗期间使用GA 68镓镓酸盐，可能会产生假阴性PET扫描。处理：在服用长效生长抑素类似物之前，应使用Ga 68镓正电子发射断层显像（PET）进行成像。短效生长抑素类似物可在Ga 68点状镓成像之前长达24小时使用。 考虑修改疗法

镓Ga 68 Dotatoc：生长抑素类似物可能会降低镓Ga 68 Dotatoc的治疗效果。处理：在服用长效生长抑素类似物之前，应使用Ga 68镓正电子发射断层显像（PET）进行成像。短效生长抑素类似物可在使用Ga 68镓成像前24小时使用。 考虑修改疗法

氟哌啶醇：延长QT的药物（不确定风险-注意）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。 监测治疗

草药（降血糖特性）：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

低血糖相关药物：可能会增强其他低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

伊伐布雷定：引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗

Lacosamide：引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

ute 177 t酸盐：生长抑素类似物可能会降低Lu 177 t酸盐的治疗效果。具体而言，如果未按建议进行生长抑素类似物的给药时机，则可能会降低Lu 177 Dotatate的治疗效果。管理：在每次服用Lu 177点盐剂量之前，至少应在4周前停用长效生长抑素类似物，并在至少24小时前停用短效奥曲肽。建议在治疗期间使用短效和长效奥曲肽。见完整的专着。 考虑修改疗法

Macimorelin：生长抑素类似物可能会削弱Macimorelin的诊断作用。 避免合并

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

米多君：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：生长抑素类似物可能会增强培维索孟的不良/毒性作用。具体而言，这种组合可能会增加肝酶显着升高的风险。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-注意）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

鲁索替尼：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理：鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

辛卡利特：影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理：在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前，考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

西波尼莫德：引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理：避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

特利加压素：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Tofacitinib：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

> 10％：

心血管：周围水肿（10％至14％）

中枢神经系统：头痛（立即释放：28％至29％；长效释放：3％至19％），疲劳（10％至27％），高血压（8％至15％），失眠（立即释放： 4％至14％），焦虑（立即释放：6％至11％）

皮肤病：脱发（2％至18％）

内分泌和代谢：高血糖（29％至47％），糖尿病（长效释放：21％至31％；立即释放：6％至20％），低血糖（3％至15％），γ-谷氨酰胺增加转移酶（9％至12％），高胆固醇血症（6％至11％）

胃肠道：腹泻（立即释放：58％至59％;长效释放：16％至39％），恶心（立即释放：46％至58％;长效释放：3％至21％），胆石症（ 10％至33％），血清脂肪酶增加（长效释放：1％至30％；立即释放：6％至9％），腹痛（8％至25％），血清淀粉酶增加（长效释放：1％至20％；立即释放：2％），上腹痛（6％至12％），腹胀（5％至12％），食欲下降（9％至11％）

血液和肿瘤：部分凝血活酶时间延长（立即释放：47％），凝血酶原时间延长（立即释放：2％至33％；长效释放：1％），糖基化血红蛋白升高（5％至12％）

肝：血清丙氨酸转氨酶升高（≤14％），血清天冬氨酸转氨酶升高（≤14％）

感染：流感（6％至11％）

局部：注射部位反应（立即释放：17％至18％；长效释放：2％至7％）

神经肌肉和骨骼：无力（立即释放：6％至16％），血液样本中的肌酸磷酸激酶增加（长效释放：13％），肌痛（5％至12％），背痛（5％至11％）

呼吸道：鼻咽炎（6％至16％）

1％至10％：

心血管疾病：窦性心动过缓（3％至10％），低血压（6％至8％），房室传导阻滞（长效释放：6％），心电图QT间隔延长（1％至6％）

中枢神经系统：头晕（2％至10％），眩晕（立即释放：5％至8％）

皮肤病：瘙痒（立即释放：7％至9％），干性皮肤病（立即释放：6％）

内分泌和代谢：高尿酸血症（长效释放：7％），低钾血症（立即释放：5％至7％），肾上腺皮质功能不全（2％至7％），皮质醇减少（长效释放：5％），体重丢失（长效释放：5％），葡萄糖耐量/糖尿病前期受损（长效释放：1％至5％），甲状腺功能减退（立即释放：4％）

胃肠道：呕吐（3％至10％），便秘（5％至9％），肠胃气胀（长效释放：5％），胆汁淤积（长效释放：4％），胆囊炎（长效释放：1 ％），胰腺炎（长效释放：≤1％）

血液和肿瘤：贫血（3％至6％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（6％至10％），肢体疼痛（5％至7％）

呼吸道：上呼吸道感染（长效释放：7％），咳嗽（长效释放：5％）

<1％，上市后和/或病例报告：心动过缓，糖尿病性酮症酸中毒，血清胆红素升高，胰腺炎

与不良反应有关的担忧：

•心脏疾病：在治疗中观察到心动过缓和QT延长。在已有心脏病的患者，有心动过缓危险因素的患者（例如，高级别心脏传导阻滞，有明显心动过缓史，接受已知引起心动过缓的药物）和/或有QT延长风险的患者（例如，谨慎使用） ，先天性QT延长，近期心梗，心力衰竭，不稳定型心绞痛，低钾血症，低镁血症，接受已知引起QT延长的药物。在治疗前获取基线心电图，并考虑在治疗期间继续监测其对QTc间隔的影响。治疗前纠正低钾血症，低镁血症和/或低钙血症，并在治疗期间进行监测。

•胆石症：已报道需要胆囊切除术的胆石症和胆石症并发症（例如，胆囊炎，胆管炎，胰腺炎）；定期监测胆石症；如果怀疑，停药并适当治疗。

•肝效应：据报道肝酶增加； ALT，AST和胆红素应按照制造商标签中的建议进行监控。可能需要中断剂量以调查证实或升高的肝酶值的可能原因；肝功能检查明显升高的患者需要更频繁地监测和广泛监测（ALT，AST，碱性磷酸酶，总胆红素）。

•高血糖症/糖尿病：抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌可能会影响血糖调节，导致高血糖症（有时严重）。在治疗的最初几个月中，大多数患者血糖升高，包括基线时血糖水平正常的患者。糖尿病和糖尿病前期也被观察到。基线血糖控制不良的患者发生严重高血糖症的风险更高。在开始之前，评估空腹血糖（FBG）水平和/或血红蛋白A1c（HbA _1c ），并优化基线血糖控制不佳的糖尿病患者的抗糖尿病治疗。在剂量增加后以及使用期间应定期在治疗的最初几个月中对患者的血糖和/或FBG进行自我监测。如果发生高血糖，建议开始或调整抗糖尿病治疗的剂量；如果尽管进行了抗糖尿病治疗，仍然无法控制的高血糖症持续发生，请考虑减少剂量或停用帕瑞肽。

•皮质激素缺乏症：治疗中抑制促肾上腺皮质激素（ACTH）可能导致库欣病的皮质醇缺乏症。监测所有患者皮质醇缺乏症的体征或症状（例如，厌食症，疲劳，低血糖，低钠血症，低血压，恶心，呕吐，虚弱）。如果出现症状，请考虑停止或减少剂量直至症状改善。暂时也可能需要糖皮质激素替代疗法。

•甲状腺功能低下：在治疗过程中观察到甲状腺功能下降（轻微）；在治疗前和治疗期间定期监测甲状腺功能测试。

•垂体激素缺乏症（前部）：可能导致垂体前叶激素的抑制；建议在开始治疗之前并在之后定期监测垂体缺乏（例如甲状腺，肾上腺，性腺）。接受经蝶窦手术和垂体照射的患者发生机体缺乏症的风险增加。

与疾病有关的问题：

•糖尿病：在开始控制之前，控制不佳或不受控制的糖尿病患者应优化抗糖尿病治疗。服用Pasireotide通常会加剧血糖升高。

•肝功能不全：肝功能不全的患者慎用；对于中度损伤（Child-Pugh B级）的患者，在治疗开始时建议使用较低的剂量。不建议在严重受损的患者中使用（Child-Pugh C级）。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

肢端肥大症（ Signifor LAR ）：血清GH和IGF-1（调整剂量前3个月）；空腹血浆葡萄糖（FBG）和血红蛋白A1c（HbA _1c ）（根据临床情况，在开始治疗之前和治疗终止后）；血浆葡萄糖（治疗的前三个月每周一次，剂量增加后的头4至6周每周一次，此后定期）； ECG（基线；高危患者注射后21天；考虑在治疗期间继续监测）；血清钾和镁（治疗之前和治疗期间定期）；甲状腺功能（先基线然后定期）；肾上腺功能（治疗之前和治疗期间定期）；性腺功能（治疗之前和治疗期间定期出现）；肾上腺功能不全的体征和症状;心率（患有心脏病和/或心动过缓危险因素的患者）；定期监测胆石症。

肝功能检查：在开始之前，最初的2至3周后，然后每月进行3个月，并根据临床指示进行；在治疗期间，如果临床上出现明显的肝功能不全，则应中止治疗并监测肝功能直至缓解。

严峻疾病：尿游离皮质醇（24小时）； FBG和HbA _1c （启动前）； FBG和/或自我监测的葡萄糖（每周一次，持续2到3个月，以及任何剂量增加后的最初2到4周，然后在治疗期间定期进行），以及FBG或HbA _1c （根据临床情况停药后） ;血清GH和IGF-1（先基线然后定期）；甲状腺功能（先基线然后定期）；钾和镁（在治疗之前，然后在治疗期间定期进行）；心电图（基线并考虑在治疗期间继续监测）；胆囊超声检查（基线，然后在治疗期间每6至12个月）；皮质醇缺乏症的体征和症状（例如，虚弱，疲劳，恶心，呕吐）；心率。

肝功能检查：

信号：治疗前，开始后1至2周，然后每月3个月，此后每6个月一次；可能需要更频繁地测试：

如果基线时 ALT 正常且治疗时ALT增加ULN的3至5倍： 1周内重复ALT

如果基线时 ALT 正常且治疗中ALT增加> 5倍ULN：在48小时内重复ALT

如果基线时 ALT 异常并且治疗时 ALT升高基线值的3至5倍： 1周内重复ALT

如果基线时 ALT 异常并且在治疗中ALT增加> 5倍ULN：重复ALT <1周

注意： ALT水平应在具有当天结果的实验​​室中进行；如果ALT水平被确认或升高，则中断治疗并调查原因。

在治疗期间，如果有任何肝脏测试≥ULN的5倍（基线正常） 或 > 5倍基线值（基线异常），则中断治疗并每周或更频繁地监测ALT，AST，碱性磷酸酶和总胆红素。如果数值恢复正常或接近正常，则只有在发现其他可能引起肝功能的原因时，才能格外小心/监测重新开始治疗。

Signar for LAR：在开始治疗之前，最初的2至3周后，然后每月一次，持续3个月，并根据临床情况进行；在治疗期间，如果临床上出现明显的肝功能不全，则应中止治疗并监测肝功能直至缓解。

如果在怀孕期间因症状恶化（例如头痛或肿瘤恶化的证据）需要治疗肢端肥大症，则建议使用其他药物。不建议在怀孕期间监测胰岛素样生长因子1（IGF-1）和/或生长激素（GH），因为母体血液中存在的活性胎盘GH变体会限制结果的实用性（内分泌学会[Katznelson 2014] ）。

在库欣病患者中血清皮质醇正常化以及在肢端肥大症患者中IGF-1和GH正常化之后，可通过治疗具有生殖潜力的女性来提高生育能力。内分泌学会肢端肥大症指南建议有生育能力的妇女在治疗期间使用适当的避孕措施，并建议在计划怀孕前约两个月停用长效生长抑素类似物制剂；必要时可使用短效奥曲肽直至受孕（内分泌学会[Katznelson 2014]）。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会经历腹痛，通气，普通感冒症状，四肢疼痛，腹泻，脱发，鼻塞，喉咙痛，注射部位发炎，入睡困难，流感样症状，背痛，肌肉痛，焦虑症，便秘，皮肤干燥或关节疼痛。立即向患者报告开处方者的肝脏问题征兆（尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便色浅，呕吐或皮肤发黄），电解质紊乱的征兆（情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或虚弱，心跳异常，癫痫发作，食欲不振或严重恶心或呕吐），高血糖的迹象（精神错乱，疲倦，口渴，饥饿感增加，大量尿液通过，潮红，呼吸急促或闻起来像水果），低血糖的迹象（头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿感或出汗增加），胆结石的迹象（右上腹区域，右肩区域或之间的疼痛）肩blade骨；皮肤发黄；发烧或发冷），激素减少的迹象（异常腹泻；头晕；力量和精力损失；食欲不振；昏倒；呕吐；或体重减轻），心跳异常，心跳加快，缓慢可见心跳离子变化，严重头晕，昏倒，严重头痛，手臂或腿部肿胀或腹水肿（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。