Cefa-Drops

NADA 140-684，FDA批准

Cefa-Drops说明

Cefa-Drops（cefadroxil）含有一种拟口服的半合成头孢菌素抗生素。 Cefa-Drops具有橙菠萝味。

头孢羟氨苄是头孢菌素C的半合成衍生物的成员，其在真菌顶头孢霉的代谢产物中发现。头孢菌素在结构上与青霉素有关，因为它们都含有一个4-元的β-内酰胺环。头孢氨苄是在7位取代的7-氨基头孢烷酸，形成分子化学命名为（6R，7R）-7- [（R）-2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸一水合物：

警告

联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其命令使用。

警告

Cefa Drops中随附的滴管含有天然橡胶胶乳，可能引起过敏反应。

适应症

Cefa-Drops（cefadroxil）用于治疗以下疾病：

狗：由易感染的大肠杆菌，奇异变形杆菌和金黄色葡萄球菌引起的泌尿生殖道感染（膀胱炎）。

由金黄色葡萄球菌易感株引起的皮肤和软组织感染，包括蜂窝织炎，脓皮病，皮炎，伤口感染和脓肿。

猫：皮肤和软组织感染，包括脓毒症，伤口感染，纤维素炎和皮炎，由易感染多杀性巴氏杆菌，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌和链球菌引起。

剂量

狗： Cefa-Drops，50 mg，应每天两次以10 mg / lb体重的剂量口服。患有皮肤或软组织感染的狗应至少治疗三天。应当使用头孢氨苄治疗泌尿生殖道感染至少7天。最大治疗时间不应超过30天。

猫： Cefa-Drops，50 mg，应每天口服一次，剂量为10 mg / lb体重。最大治疗时间不应超过21天。

在这两个物种中，动物无发热或无症状后，药物治疗应至少持续48小时。如果在治疗三天后未观察到反应，则应停止治疗，并应重新评估病例。

准备暂停

轻拍瓶子以放松粉末。对于15毫升的瓶子，分两部分添加10.4毫升的水。对于50毫升的瓶子，分两部分添加34毫升的水。每次添加后摇匀。混合后，存放在冰箱中。使用前请摇匀。 14天后丢弃未使用的部分。

Cefa-Drops随附的滴管以mL增量校准。按指示混合时，每毫升均含相当于50 mg头孢羟氨苄的头孢氨苄一水合物。

禁忌症

Cefa-Drops不应施用于对头孢菌素过敏的狗或猫。在对青霉素过敏的动物中，应谨慎使用Cefa-Drops。

警告事项

仅用于狗和猫。请勿在供人类食用的动物中使用。尚未确定在怀孕的雌性犬猫和猫中或在繁殖的雄性中使用的安全性（请参阅动物安全性）。

不良反应

头孢氨苄治疗后偶有恶心和呕吐的报道。食用食物似乎可以减少恶心。偶尔有腹泻和嗜睡的报道。

要报告可疑的不良反应，获取材料安全数据表（MSDS）或寻求技术帮助，请致电1-866-638-2226。

Cefa-Drops-临床药理学

行动

与其他β-内酰胺类抗生素一样，头孢羟氨苄是一种杀菌剂，它通过对细胞壁的多种生物学和生化作用而导致细菌细胞死亡。抗菌活性的谱图包括许多革兰氏阴性菌，因为头孢氨苄与其他头孢菌素一样，具有穿透革兰氏阴性杆菌外壳的能力，从而可以进入细胞壁靶位点。尽管已经鉴定出可以使该分子失活的头孢菌素酶，但是头孢氨苄通常不会被青霉素类药物（如耐青霉素的葡萄球菌所产生的那些）分解。

微生物学

Cefa-Drops在由金黄色葡萄球菌引起的皮肤和软组织感染（包括抗青霉素菌株）以及由金黄色葡萄球菌，大肠杆菌和奇异变形杆菌引起的尿路感染中的功效已在犬中得到临床证明。在猫中，头孢氨苄在易感病原体（如多杀巴斯德氏菌，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌和链球菌属）引起的皮肤和软组织感染中的功效。也得到了证明。此外，头孢羟氨苄对革兰氏阳性和革兰氏阴性人类分离株均具有广泛的活性。虽然在体外数据的临床意义是在目标物种未知，下列人类分离株通常是在所指示的concentrations1易受头孢羟氨苄。

* 90％的分离株易感的浓度。

应当使用头孢菌素类圆盘（30mcg）确定生物体对头孢羟氨苄的敏感性。在开始抗生素治疗之前，应收集药敏试验的标本。

药代动力学

头孢氨苄在胃酸中稳定，仅适度结合血清蛋白（约20％）。即使与食物一起服用，头孢曲氨胺也可从胃肠道吸收良好。该药物通过肾脏排泄，基本上没有改变。在人类中，口服后三小时内尿中发现高浓度的头孢羟氨苄活性2。丙磺舒的同时给药会延迟消除速度。

在狗中，以10 mg / lb的剂量口服头孢氨苄可导致治疗后1至2个小时内平均血清平均峰值浓度为18.6 mcg / mL。口服后的血清半衰期（T½）约为2小时。在24小时内，超过50％的口服剂量会在狗的尿液中原样排泄。口服后狗的血清浓度时间分布图如图1所示。

图1：狗中头孢羟氨苄的血清浓度曲线3

在猫中，以10 mg / lb的剂量口服头孢氨苄可导致治疗后1至2个小时内的平均血清峰值浓度为17.4 mcg / mL。口服给猫后的血清半衰期（T½）为2½至3小时。口服后猫中的血清浓度时间曲线如图2所示。

图2：猫中的头孢羟氨苄浓度曲线

动物安全

在亚急性研究中，以100、200或400 mg / kg / day的剂量连续13周给药的狗没有显示出与治疗相关的组织病理学改变一致或不同。在慢性毒性研究中，接受600 mg / kg / day剂量连续6个月的狗没有明显的治疗相关作用，一次呕吐的狗接受400 mg / kg / day剂量的呕吐除外。与对照组相比，在血液学，凝血或尿液分析结果或组织的组织学检查结果中均未观察到明显或一致的有意义的药物相关变化。

在小鼠和大鼠中进行的生殖研究未发现致畸或抗生育作用，剂量最高为推荐最大犬齿剂量的九倍。

在猫中，以连续240天的剂量连续2天口服给予头孢氨苄的剂量为240毫克/千克/天，分为两个相等的剂量（建议的每日剂量的十倍），除减少食物消耗外，没有产生任何临床化学，病理或其他毒性迹象，呕吐和腹泻。

存储

存放于20-25°C（68-77°F（华氏度）），允许偏移范围为15-30°C（59-86°F）。

Cefa-Drops如何提供

Cefa-Drops（用于口服混悬剂的头孢氨苄，美国药典）等效于：

NDC 0010-4700-01 –每15毫升滴管瓶750毫克头孢氨苄

NDC 0010-4700-02 –每50 mL滴管瓶2500 mg头孢氨苄

参考资料

1. Leitner，F.等人：“头孢氨苄的比较抗菌谱。” J.抗微生物剂。化学的。 10，补充。 B，1（1982）。

2. Harstein，AL等人：“头孢氨苄和头孢氨苄的药理学和抗菌性能比较。”抗微生物剂。代理Chemother 。 12，93（1977）。

3. DA，Gingerich：“头孢菌素的临床药理及其在兽医学中的应用。”密西西比州立大学兽医学院评论，第2卷，第93页（1982年）。

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Cefa-Drops是Boehringer Ingelheim Vetmedica，Inc.的注册商标。

印度制造

制造用于：

勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim Vetmedica，Inc.）

美国密苏里州圣约瑟夫64506

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