• 皮肤癌
• 鳞状细胞癌

西米普利单抗用于治疗已扩散到身体其他部位或无法通过放射线或手术治疗的某种类型的皮肤癌。

西米普利单抗也可用于本用药指南中未列出的目的。

西米普利单抗可增强您的免疫系统，帮助您的身体对抗癌细胞。这可能会导致免疫系统攻击正常的健康组织或器官。发生这种情况时，您可能会遇到严重的或危及生命的医疗问题。

如果您有新的或恶化的症状，请立即致电医生，例如：胸痛，咳嗽，呼吸困难，肿胀， 恶心 ， 呕吐 ，食欲或体重改变，胃痛，容易瘀伤或出血，情绪或行为改变，严重无力，视力问题， 脱发 ，排尿增加或减少，尿液中的血液， 麻木和刺痛感，尿液变深或皮肤或眼睛发黄。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

解决方案，静脉注射[不含防腐剂]：

Libtayo：cemiplimab-rwlc 350 mg / 7 mL（7 mL）[包含聚山梨酯80]

• 抗肿瘤剂，抗PD-1单克隆抗体
• 抗肿瘤药，免疫检查点抑制剂
• 抗肿瘤药，单克隆抗体

Cemiplimab是一种重组人IgG4单克隆抗体，可通过与PD-1结合并阻断与配体PD-L1和PD-L2的相互作用，从而释放PD-1途径介导的抑制作用来抑制程序性死亡1（PD-1）活性。免疫反应，包括抗肿瘤反应。 PD-1配体上调可能发生在某些肿瘤中，通过该途径的信号传导可能有助于抑制肿瘤的主动T细胞免疫监视。阻断PD-1活性导致肿瘤生长减少。

分配

V _d ：5.3升

排泄

清除率：第一剂：0.32 L /天；稳定状态：0.21 L /天

半条命消除

19天

皮肤鳞状细胞癌，转移性或局部晚期：对于不适合手术治疗或放射治疗的患者，应治疗转移性皮肤鳞状细胞癌（CSCC）或局部晚期CSCC。

制造商的标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：对西米普利单抗或制剂中的任何成分过敏。

皮肤鳞状细胞癌，转移性或局部晚期： IV：每3周一次350 mg，持续直至疾病进展或不可接受的毒性。

参考成人剂量。

从小瓶中取出7 mL，并用NS或D5W稀释至1至20 mg / mL的最终浓度。轻轻地倒入混合；不要摇晃。如果小瓶中的溶液浑浊，变色或含有无关的半透明至白色颗粒的异物，请勿使用。

IV：在30分钟内通过0.2到5微米的在线或附加过滤器注入。输液前，让溶液达到室温。监视输液反应（根据严重程度，可能需要降低输液速率，中断输液或停药）。

将完整的小瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）下;不要冻结。存放在原始纸箱中。避光。不要摇晃。稀释后用于输注的溶液应在25°C（77°F）的温度下保存不超过8小时（从制备时间到输液结束），或在2°C到8°C（36°F）下保存至46°F（华氏46度）的时间不超过24小时（从制备时间到输液结束）。不要冻结。不要摇晃。给药前让稀释后的溶液达到室温。

没有已知的重大相互作用。

> 10％：

中枢神经系统：疲劳（29％）

皮肤病：皮疹（25％），皮肤病（≤2％;重新使用药物：22％），瘙痒（15％）

胃肠道：腹泻（22％），恶心（19％），便秘（12％）

神经肌肉和骨骼：肌肉骨骼疼痛（17％）

1％至10％：

心血管：高血压（3/4级：≥2％）

皮肤病：蜂窝织炎（3/4级：≥2％），皮肤感染（3/4级：≥2％），多形红斑（≤2％），天疱疮（≤2％）

内分泌和代谢：甲状腺功能低下（6％），低血磷症（等级3/4：4％），低钠血症（等级3/4：3％），甲状腺功能亢进症（2％），高钙血症（等级3/4：1％），低白蛋白血症（3/4级：1％）

胃肠道：食欲下降（10％）

泌尿生殖系统：泌尿道感染（3/4级：≥2％）

血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少症（等级3/4：7％），贫血（等级3/4：2％），INR增加（等级3/4：2％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（3/4级：3％），肝炎（2％）

免疫学：抗体发育（1％）

感染：败血症（3/4级：≥2％）

呼吸：肺炎（3/4级：≥2％），肺炎（≥2％）

频率未定义：皮肤病：史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死

<1％，上市后和/或病例报告：肾上腺皮质功能不全，再生障碍性贫血，关节炎，失明，结肠炎，脱髓鞘疾病，糖尿病，十二指肠炎，脑炎，胃炎，格林巴利综合征，血液病（嗜血淋巴细胞性组织细胞增生症），溶血性贫血，垂体炎，免疫性血小板减少症，血清淀粉酶增加，血清脂肪酶增加，输注相关反应，虹膜炎，淋巴结炎（菊池），脑膜炎，肌无力，重症肌无力，脊髓炎，心肌炎，肌炎，肾炎，神经病（自身免疫），眼炎症，器官移植排斥反应，胰腺炎，轻瘫（神经），心包炎，风湿性多肌痛，肾衰竭综合征，视网膜脱离，横纹肌溶解，结节病，全身性炎症反应综合征，葡萄膜炎，血管炎，视力障碍，沃格特-小柳-原田综合征

与不良反应有关的担忧：

•肾上腺功能不全：（很少）发生肾上腺功能不全，包括2级或3级毒性。

•不良事件（免疫介导的）：PD-1 / PD-L1阻断剂（包括西米普利单抗）消除了免疫应答抑制作用，因此有可能破坏周围的耐受性并诱发免疫介导的不良反应。免疫介导的不良反应可能是严重的或致命的，可能发生在任何组织或器官系统中。虽然免疫介导的不良反应通常会在治疗过程中表现出来，但它们也可能在塞米普利单抗停药后发生。早期识别和管理对于确保安全使用PD-1 / PD-L1阻断抗体至关重要。监测免疫介导的不良反应的体征/症状。在基线和治疗期间定期评估血清化学（包括肝和甲状腺功能测试）。及时进行医疗管理，并在适当时提供专科咨询。通常，对于3级或4级以及某些2级免疫介导的不良事件，不予塞米普利单抗。永久终止西米普利单抗治疗4级（和某些3级）免疫介导的不良事件。对3或4级（和某些2级）免疫介导的不良反应进行全身性皮质类固醇（1-2毫克/千克/天泼尼松[或同等作用]）或其他适当的治疗，直至改善至1级或更低，然后再给予皮质类固醇锥度。如果全身性皮质类固醇不能控制免疫介导的不良反应，请考虑服用其他全身性免疫抑制剂。如果临床上有适应症，可能需要激素替代疗法治疗内分泌病变。

•皮肤毒性：西米普利单抗发生了免疫介导的皮肤不良反应，包括多形红斑和天疱疮，包括2级和3级皮肤毒性。史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解（TEN）也已被报道与西米普利单抗（以及同级别的其他产品一起使用）。所有皮肤病患者均需要全身性皮质类固醇激素治疗，大多数患者需要泼尼松≥40 mg /天（或同等剂量）。尽管超过五分之一的患者在塞米普利单抗重新启动时出现皮肤毒性反应复发，但三分之一的患者皮肤病反应得以缓解。

•糖尿病：1％的糖尿病（可能伴有糖尿病性酮症酸中毒）发生在一小部分患者中，包括3级和4级事件。 1型糖尿病导致少数患者永久停用西米普利单抗。

•胃肠道毒性：已有报道称接受西米普利单抗治疗的患者具有免疫介导的结肠炎（包括2级和3级结肠炎）。结肠炎导致少数患者永久停药。所有结肠炎患者均需要全身性皮质类固醇激素治疗，其中一半以上的患者接受泼尼松≥40mg /天（或同等剂量）。大多数患者结肠炎得到解决。也有胰腺炎（包括血清淀粉酶和脂肪酶水平升高），胃炎和十二指肠炎的报道。

•肝炎：已经报告了免疫介导的肝炎，包括3级和更高级别的事件（有些致命）。肝炎导致一小部分患者永久性停药。所有肝炎患者都需要全身性激素治疗；大多数患者需要泼尼松≥40 mg /天（或同等剂量）。肝炎在近三分之二的患者中得到缓解。

•垂体：发生垂体（包括3级事件）（很少）。垂体可导致垂体功能低下。

•输液反应：接受西米普利单抗的患者（很少）发生与输液相关的反应（3级）。监测输注相关反应的体征/症状。根据输液反应的严重程度，中断或减慢输液速度或永久终止西米普利单抗。

•肾毒性：接受西米普利单抗的少数患者发生了免疫介导的肾功能不全的肾炎，包括2级和3级事件。肾炎很少导致永久性塞米普利单药中断。所有肾炎患者都需要全身性皮质类固醇激素治疗，其中三分之二的患者需要泼尼松≥40 mg /天（或同等剂量）。肾炎在所有患者中均得到缓解。

•眼部疾病：已经报道了眼部事件，包括葡萄膜炎，虹膜炎，视力障碍（各种等级；可能包括失明）和其他眼部炎症毒性；有些情况可能与视网膜脱离有关。如果葡萄膜炎与其他免疫介导的不良反应同时发生，应考虑Vogt-Koyanagi-Harada样综合征。可能需要全身性激素治疗，以减少永久性视力丧失的风险。

•肺炎：已有报道称塞米普利单抗具有免疫介导的肺炎，包括2级和更高级别的事件（有些是致命的）。肺炎导致一小部分患者永久性停药。所有肺炎患者均需要全身性皮质类固醇激素治疗，其中大多数患者接受泼尼松≥40 mg /天（或同等剂量）。肺炎在一半以上的患者中得到解决。

•甲状腺疾病：接受西米普利单抗的患者发生甲状腺功能减退，包括2级和3级甲状腺功能减退（无患者停止激素替代治疗）。甲亢也已发生，包括2级和3级甲亢，并在超过三分之一的患者中得到解决。

•其他免疫介导的毒性反应：西米普利单抗或其他同类药物也曾报告过其他临床上明显的免疫介导的不良反应（有些严重或致命）。事件包括脑膜炎，脑炎，脊髓炎和脱髓鞘，重症肌无力/重症肌无力，格林-巴利综合征，神经麻痹，自身免疫性神经病，心肌炎，心包炎，血管炎，肌炎，横纹肌溶解（及相关的后遗症，包括肾衰竭），关节炎，多肌痛，溶血性贫血，再生障碍性贫血，噬血细胞性淋巴组织细胞增生症，全身性炎症反应综合征，组织细胞坏死性淋巴结炎（菊池淋巴结炎），结节病，免疫性血小板减少症（以前称为免疫性血小板减少性紫癜）和实体器官移植排斥反应。

剂型具体问题：

•聚山梨酯80：某些剂型可能包含聚山梨酯80（也称为吐温）。据报道，某些人接触含有聚山梨酯80的药品后会出现超敏反应，通常是迟发反应（Isaksson 2002； Lucente 2000； Shelley 1995）。据报道，在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后，早产儿的血小板减少症，腹水，肺部恶化以及肾和肝功能衰竭（Alade 1986； CDC 1984）。请参阅制造商的标签。

评估血清化学，肝功能检查和甲状腺功能检查（在基线和治疗期间定期进行）。妊娠试验（对有生殖潜力的女性进行治疗之前）。监测肾上腺功能不全，皮肤毒性，糖尿病，腹泻/结肠炎，肝炎，垂体炎，眼部疾病，肺炎，甲状腺疾病和其他免疫介导的不良反应的体征/症状。监测输注相关反应的体征/症状。

Cemiplimab是重组人免疫球蛋白（IgG4）单克隆抗体；已知人IgG4穿过胎盘。根据作用机理和来自动物繁殖研究的信息，怀孕期间使用塞米普利单抗可能对胎儿造成伤害。

治疗前评估妊娠状况。具有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次西米普利单抗给药后至少4个月内应使用有效的避孕方法。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会感到背痛，腹泻，便秘，食欲不振或恶心。立即向患者报告甲状腺，垂体或肾上腺问题（情绪变化，行为变化，体重变化，便秘，更深的声音，头晕，晕眩，晕倒，冷感，严重疲劳，脱发，持续性头痛或减轻）的处方征兆性欲），高血糖的体征（精神错乱，疲劳，口渴，饥饿感增加，大量尿液通过，潮红，快速呼吸或闻起来像水果的呼吸），输液反应的体征，结肠炎的体征（黑色，柏油样或血便；腹泻或剧烈腹痛），史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒表皮坏死症（发红，肿胀，起泡或脱皮[发烧或无发烧]；眼睛发红或发炎；或口腔溃疡，喉咙，鼻子或眼睛），肾脏问题（无法通过尿液，尿液中的血液，尿液通过量的变化或体重增加），肝病的症状（深色尿液，疲劳，食欲不振，恶心，腹痛，浅色粪便，遗漏或皮肤发黄），严重的肺部疾病（肺部或呼吸问题，如呼吸困难，呼吸急促或新的或更严重的咳嗽），胰腺炎的症状（严重的腹痛，严重的背痛，严重的恶心）或呕吐），混乱，疲劳，严重的体力和精力损失，感觉到似乎真实但并非真实的事物，记忆障碍，癫痫发作，脖子僵硬，严重头痛，剧烈头晕，昏倒，视力改变，严重的肌肉疼痛，严重的关节痛，肌肉无力，胸痛，心律异常，大量出汗，灼热或麻木的感觉，瘀伤，出血，腺体肿大，视力改变，眼痛或严重的眼刺激（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。