• 肺癌
• 非小细胞肺癌

艾乐替尼是一种抗癌药物，可干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

艾乐替尼用于治疗某种已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌 。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ ALK”基因）时才使用艾来替尼。您的医生将为您测试该基因。

艾乐替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

艾乐替尼可能导致严重或危及生命的副作用。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生： 心脏疾病 - 头晕严重，心律非常缓慢； 肺部疾病-发烧，胸痛，咳嗽，呼吸困难; 肾脏问题-尿液颜色改变，排尿很少或没有排尿，小腿肿胀;或肝脏问题 -上腹部疼痛，尿液变黑，食欲不振，皮肤或眼睛发黄。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

口服胶囊

Alecensa：150毫克[含有玉米淀粉]

• 抗肿瘤剂，间变性淋巴瘤激酶抑制剂
• 抗肿瘤药，酪氨酸激酶抑制剂

Alectinib是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET（具有与ALK相似的功效; Ou 2016）。由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（例如ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤中细胞增殖和存活增加。抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号传导导致肿瘤细胞活力降低。爱乐替尼比克唑替尼对ALK更有效，并且可以抑制大多数临床观察到的对克唑替尼的ALK抗性突变（Ou 2016）。

吸收性

高脂，高热量的膳食使艾乐替尼及其活性代谢产物M4的总暴露量增加了3.1倍

分配

母体药物：4,016 L； M4（活性代谢物）：10,093 L;在血浆中的游离浓度大约在脑脊液中分布

代谢

肝经由CYP3A4代谢成主要的活性代谢物M4; M4也被CYP3A4代谢

排泄

粪便（98％；未改变的母体药物占84％，M4占6％）；尿（<0.5％）

达到顶峰的时间

4个小时

半条命消除

母体药物：33小时； M4：31小时

蛋白结合

血浆蛋白> 99％

非小细胞肺癌转移性：经批准的测试可检测到间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：已知对艾乐替尼或制剂中的任何成分过敏。

非小细胞肺癌（NSCLC），转移性（ALK阳性）：口服：每天两次600毫克；持续直至疾病进展或不可接受的毒性（Ou 2016; Peters 2017）

错过剂量：如果错过剂量或发生呕吐，请在有规律的时间服用下一个剂量。

参考成人剂量。

配餐。整个吞服胶囊；请勿打开或溶解胶囊中的内容物。如果在服药后出现呕吐，请不要再服药。在正常计划的时间服用下一次剂量。

储存于≤30°C（86°F）；存放在原始容器中，以避光和防潮。

引起心动过缓的药物：可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

布雷氏菌：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中，也可能增强房室（AV）阻滞。 监测治疗

Ceritinib：引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理：如果无法避免这种组合，请监测患者是否有症状性心动过缓的证据，​​并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]：引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

伊伐布雷定：引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗

Lacosamide：引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

米多君：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

鲁索替尼：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理：鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

西波尼莫德：引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理：避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

特利加压素：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Tofacitinib：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

> 10％：

心血管：水肿（30％），心动过缓（8％至18％）

中枢神经系统：疲劳（≤41％），头痛（17％）

皮肤病：皮疹（18％）

内分泌和代谢：高血糖症（36％），低钙血症（32％），低血钾症（29％），低磷血症（21％），低钠血症（20％），体重增加（11％）

胃肠道：便秘（34％），恶心（18％），腹泻（16％），呕吐（12％）

血液和肿瘤：贫血（56％，3/4级：2％），淋巴细胞减少症（22％，3/4级：5％）

肝：血清AST增加（51％），血清碱性磷酸酶增加（47％），高胆红素血症（39％），血清ALT增加（34％）

神经肌肉和骨骼：肌酸磷酸激酶增加（43％），无力（≤41％），肌肉骨骼疼痛（≤29％），肌痛（≤29％），背痛（12％）

肾脏：血清肌酐升高（28％）

呼吸道：咳嗽（19％），呼吸困难（16％）

1％至10％：

心血管：肺栓塞（1％）

皮肤科：皮肤光敏性（10％）

眼科：视觉障碍（10％）

肾：肾功能不全（8％）

<1％，售后和/或病例报告：间质性肺疾病，肺炎

与不良反应有关的担忧：

•心动过缓：可能出现症状性心动过缓；据报道，用艾乐替尼治疗的患者中有近20％的人的心率每分钟<50次。定期监测心率和血压。如果发生症状性心动过缓（不危及生命），请暂停治疗，直到恢复为无症状心动过缓或心率≥60次/分钟，评估同时用药，并可能减少艾乐替尼剂量。如果未发现有辅助用药，则永久终止因伊莱替尼导致的危及生命的心动过缓和复发性心动过缓。如果发生危及生命的心动过缓，并且与心动过缓相关的并发药物可以中止或调整剂量，请以降低的剂量重新开始艾乐替尼（需要经常监测）。

•肝毒性：已报告肝功能检查异常，包括AST / ALT升高> 5倍正常值上限和胆红素> 3倍正常值上限；大多数异常发生在治疗的前三个月。与正常碱性磷酸酶同时出现的ALT / AST升高≥ULN的3倍，总胆红素≥ULN的2倍的情况很少发生。肝活检表明，某些AST或ALT升高3至4级的患者发生药物诱发的肝损伤。在治疗的前3个月中，每2周监测一次肝功能检查（ALT，AST和总胆红素），然后在临床需要时每月监测一次；监测转氨酶和胆红素升高的患者。可能需要中断治疗，降低剂量或永久终止治疗。

•肌痛：在接受艾乐替尼治疗的患者中，有四分之一以上发生肌痛或肌肉骨骼疼痛（包括3级毒性）。肌酸磷酸激酶（CPK）升高通常在临床试验中报道。 3级CPK升高的中位时间为14天。监控;建议患者报告无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力。在治疗的第一个月，每2周评估一次CPK，然后根据临床需要进行评估。可能需要中断治疗和/或降低剂量。

•光敏性：某些患者发生光敏性。患者应避免阳光暴晒（在治疗期间以及最终剂量后的7天内），并使用广谱防晒霜和润唇膏（SPF≥50）。

•肺毒性：很少有严重的间质性肺病（ILD）报告。监测ILD /肺炎；对出现呼吸道症状恶化或有ILD /肺炎（例如咳嗽，呼吸困难，发烧）征兆/症状的患者进行及时评估。立即中断确诊的ILD /肺炎的治疗；如果确定alectinib是病因，则永久终止。

•肾毒性：已经报告了肾功能损害，包括3级和罕见的致命事件。 ≥3级肾功能不全的中位时间为3.7个月（范围：0.5至14.7个月）。肾毒性可能需要中断治疗，降低剂量或永久终止治疗。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•间变性淋巴瘤激酶测试：仅适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其对异常的间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因检测呈阳性。

测试ALK阳性。在治疗的前3个月中，每2周进行一次肝功能检查（ALT，AST，总胆红素），然后每月一次，并在临床上必要时进行监测（在出现转氨酶和胆红素升高的患者中进行更频繁的监测；头两个月每2周CPK水平然后在临床上根据需要进行治疗；定期监测心率和血压；监测间质性肺疾病/肺炎和肌痛的体征/症状；监测依从性。

根据动物繁殖研究的数据及其作用机理，如果在怀孕期间使用艾乐替尼，可能会导致胎儿伤害。具有生殖潜力的女性应在治疗期间和最终剂量后1周内使用有效的避孕方法。具有生殖潜力的女性伴侣的男性应在治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效的避孕方法。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会出现便秘，恶心，呕吐，头痛，腹泻，背痛或体重增加。让患者立即向处方者报告肝脏问题的征兆（尿色暗淡，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便色浅，呕吐或皮肤发黄），感染征兆，严重的肺部疾病征兆（肺或呼吸问题，例如呼吸困难，呼吸急促或咳嗽（新的或更糟的咳嗽），肾脏问题的征兆（无法通过尿液，尿液中的血液，尿液通过量的变化或体重增加），血糖（精神错乱，疲劳，口渴，饥饿感增加，大量尿液通过，潮红，呼吸急促或闻起来像水果的呼吸），电解质问题的迹象（情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或无力，心跳异常，癫痫发作，食欲不振或严重的恶心或呕吐），严重的体力和精力损失，心跳缓慢，头晕，昏昏欲睡，肌肉疼痛，肌肉无力，浮肿或视力改变（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。