• 肺癌
• 非小细胞肺癌

奥西替尼是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

奥西替尼用于治疗某种类型的非小细胞肺癌 。奥西替尼仅在您的肿瘤具有特定的遗传标志物时使用，您的医生会对此进行测试。

奥西替尼通常在其他治疗失败后才给予。

奥西替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

奥西替尼可对您的心脏，肺部或视力造成严重的副作用。

如果心跳加快或剧烈跳动，小腿肿胀，咳嗽，发烧，呼吸急促，视力改变， 眼痛 ，对光的敏感性增加或感到头昏眼花，请立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Tagrisso：40毫克，80毫克

• 抗肿瘤药，表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂
• 抗肿瘤药，酪氨酸激酶抑制剂

奥西替尼（Osimertinib）是一种不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，它以比野生型更低的浓度与EGFR的选定突变形式（包括T790M，L858R和外显子19缺失）结合。奥西替尼对野生型EGFR的活性较低（与其他EGFR抑制剂相比），对致敏突变和T790M耐药性突变具有选择性，这是对EGFR酪氨酸激酶抑制剂最常见的耐药机制（Janne 2015）。

分配

V _ss / F：918升

代谢

肝;主要是氧化（通过CYP3A）和脱烷基成2种活性代谢物（AZ7550和AZ5104）

排泄

粪便（68％；〜2％为不变药）；尿液（14％；〜2％为不变药）

达到顶峰的时间

中位数：6小时（范围：3至24小时）

半条命消除

平均值（估计值）：48小时

蛋白结合

95％

非小细胞肺癌，转移性：

一线治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，如果其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变（经批准的测试在肿瘤或血浆样本中检测到）

在EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后或疾病进展的患者中治疗转移性EGFR T790M突变阳性（如在肿瘤或血浆标本中检测到）的NSCLC

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：对奥西替尼或制剂中的任何成分过敏。

注意：在治疗之前，测试肿瘤或血浆标本以确认肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变（一线治疗）或T790M EGFR突变状态（先前治疗）。

非小细胞肺癌，转移性一线肿瘤（EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变阳性）：口服：每天一次80毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Soria 2018）

非小细胞肺癌，转移性，先前已治疗（T790M EGFR突变阳性）：口服：每天80 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Janne，2015年； Mok，2017年）

遗漏的剂量：如果遗漏了某个剂量，请勿补足遗漏的剂量，按计划服用下一个剂量。

伴随强效CYP3A4诱导剂的剂量调整：避免同时使用。如果不能避免与强效CYP3A4诱导剂共同给药，则将osimertinib剂量增加至每天160 mg。停用强效CYP3A4诱导剂后3周，每天一次减低osimertinib剂量至80 mg。

参考成人剂量。

对于吞咽困难的患者，将其分散在60 mL的非碳酸水中（仅），搅拌直至将其分散成小块（不会完全溶解）并立即使用；用120至240毫升水冲洗容器，并立即饮用或服用。对于鼻胃给药，将片剂分散在15 mL非碳酸水中；使用额外的15毫升水将残留物转移到注射器中。通过鼻胃管管理30 mL液体，并适当冲洗（用约30 mL水）。在准备过程中，请勿压碎，加热或超声处理。

口服：可与食物一起服用或不与食物一起服用。

对于吞咽片剂有困难的患者，将片剂分散在60 mL非碳酸水中（仅），搅拌直至片剂分散成小块（不会完全溶解），然后立即吞咽。用120至240毫升水冲洗容器，然后立即饮用。对于鼻胃给药，将片剂分散在15 mL非碳酸水中；使用额外的15毫升水将残留物转移到注射器中。通过鼻胃管管理30 mL液体，并适当冲洗（用约30 mL水）。在准备过程中，请勿压碎，加热或超声处理。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

阿法替尼：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加阿法替尼的血清浓度。管理：如果不耐受，将阿法替尼减少10 mg。一些非美国标签建议尽可能避免合并。如果使用的话，与afatinib剂量同时或之后施用P-gp抑制剂。 考虑修改疗法

Alpelisib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加Alpelisib的血清浓度。处理：由于可能增加alpelisib的浓度和毒性，因此避免同时使用BCRP / ABCG2抑制剂和alpelisib。如果无法避免同时给药，请密切监测alpelisib不良反应的增加。 考虑修改疗法

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

BCRP / ABCG2底物：奥西替尼可能会增加BCRP / ABCG2底物的血清浓度。 监测治疗

贝曲西班：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加贝曲西班的血清浓度。处理：将成人贝曲西班剂量降低至最初的单次剂量80 mg，如果与P-糖蛋白抑制剂联合使用，则每天减少40 mg。 考虑修改疗法

Bilastine：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Bilastine的血清浓度。管理：尽可能考虑替代方案；接受p-糖蛋白抑制剂的中度至重度肾功能不全患者应避免使用bilastine。 考虑修改疗法

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Brentuximab Vedotin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言，可以增加活性单甲基澳瑞他汀E（MMAE）组分的浓度。 监测治疗

头孢洛尔：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加头孢洛尔的血清浓度。 监测治疗

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

秋水仙碱：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加秋水仙碱的血清浓度。秋水仙碱向某些组织（例如大脑）的分布也可能会增加。处理：肾功能或肝功能受损的患者也禁用秋水仙碱，同时也接受p-糖蛋白抑制剂。在肾和肝功能正常的患者中，按照指示减少秋水仙碱的剂量。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Osimertinib的血清浓度。 考虑修改疗法

Dabigatran Etexilate：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加Dabigatran Etexilate活性代谢产物的血清浓度。管理：可能需要减少达比加群的剂量。根据美国和加拿大的标签，特定的P-gp抑制剂，肾功能和达比加群治疗的适应症，具体建议差异很大。请参阅完整的专着或达比加群标签。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

多潘立酮：延长QT的药物（中等风险）可能会增强多潘立酮的延长QTc的作用。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

DOXOrubicin（常规）：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加DOXOrubicin（常规）的血清浓度。处理：在可能的情况下，在接受阿霉素治疗的患者中寻求P-糖蛋白抑制剂的替代品。一家美国制造商（Pfizer Inc.）建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Edoxaban：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Edoxaban的血清浓度。管理：有关详细信息，请参见完整的专着。对于接受依多沙班静脉血栓栓塞治疗的患者，建议与某些P-gp抑制剂联用降低剂量。不建议在心房颤动中使用依多沙班类似剂量调整。 考虑修改疗法

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

依维莫司：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加依维莫司的血清浓度。 监测治疗

Fexinidazole [INT]：可能会增强QT延长剂的QTc延长效果（中等风险）。 避免合并

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

氟哌啶醇：延长QT的激酶抑制剂（中等风险）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

拉罗替尼：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拉罗替尼的血清浓度。 监测治疗

Lefamulin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Lefamulin的血清浓度。处理：避免将Lefamulin片剂与P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂同时使用。如果需要同时使用，请监测lefamulin的不良反应。 考虑修改疗法

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Naldemedine：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Naloxegol：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naloxegol的血清浓度。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

恩丹西酮：可能增强QT延长激酶抑制剂的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

PAZOPanib：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

PAZOPanib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

喷他idine（全身性）：可能会增强QT延长激酶抑制剂的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1底物：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 例外：洛哌丁胺。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

Pimozide：可能会增强QT延长剂的QTc延长效果（中等风险）。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

普鲁卡必利：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加普鲁卡必利的血清浓度。 监测治疗

延长QT的药物（最高风险）：可能会增强奥西替尼的延长QTc的作用。管理：考虑此组合的替代方案。具有其他风险因素（例如，年龄较大，女性，心动过缓，低血钾，低镁血症，心脏病和较高的药物浓度）的患者可能具有更高的这些毒性风险。 考虑修改疗法

延长QT的抗抑郁药（中等风险）：可能会提高延长QT的激酶抑制剂的QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的抗精神病药（中等风险）：可能会提高延长QT的激酶抑制剂的QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外：吡莫司特。 监测治疗

延长QT的IC类抗心律失常药（中等风险）：可能会增强延长QT的激酶抑制剂的QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的激酶抑制剂（中等风险）：可能会增强其他延长QT的激酶抑制剂（中等风险）的延长QTc的作用。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的杂项（中等风险）：延长QT的激酶抑制剂（中等风险）可能会增强延长QT的杂项QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外：多潘立酮。 监测治疗

延长QT延长的CYP3A4抑制剂（中等风险）：可能增强延长QT延长的激酶抑制剂的QTc延长效应（中等风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加延长QT的激酶抑制剂的血清浓度（中度风险）。 监测治疗

延长QT的喹诺酮类抗生素（中等风险）：可能会增强延长QT的激酶抑制剂的QTc延长效果（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的强效CYP3A4抑制剂（中等风险）：奥西替尼可能增强延长QT的强效CYP3A4抑制剂（中等风险）的QTc延长作用。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

雷诺嗪：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加雷诺嗪的血清浓度。 监测治疗

RifAXIMin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加RifAXIMin的血清浓度。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Silodosin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

Talazoparib：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Talazoparib的血清浓度。管理：这些单独列出的例外在单独的交互论中进行了详细讨论。 监测治疗

Talazoparib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加Talazoparib的血清浓度。 监测治疗

Tegaserod：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Tegaserod的血清浓度。 监测治疗

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

拓扑替康：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加拓扑替康的血清浓度。 避免合并

拓扑替康：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拓扑替康的血清浓度。 避免合并

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

Venetoclax：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理：对于需要同时使用P-糖蛋白（P-gp）抑制剂治疗的患者，考虑将Venetoclax剂量降低至少50％。 考虑修改疗法

VinCRIStine（脂质体）：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加VinCRIStine（脂质体）的血清浓度。 避免合并

> 10％：

中枢神经系统：疲劳（21％），头痛（12％）

皮肤病：皮疹（58％），干性皮肤病（36％），指甲疾病（35％），瘙痒症（17％）

内分泌和代谢：高镁血症（30％），低钾血症（16％）

胃肠道：腹泻（58％），口腔炎（29％），食欲下降（20％），便秘（15％），恶心（14％），呕吐（11％）

血液和肿瘤：淋巴细胞减少症（63％，3/4级：6％），贫血（59％; 3/4级：<1％），血小板减少症（51％，3/4级：<1％），中性粒细胞减少症（ 41％，3/4年级：3％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（22％），血清丙氨酸转氨酶升高（21％），高胆红素血症（14％）

呼吸道：咳嗽（17％），呼吸困难（13％）

1％至10％：

心血管：延长心电图QT间隔（≤10％），降低左心室射血分数（4％），心肌病（3％）

呼吸道：上呼吸道感染（10％），间质性肺炎（2％至4％），肺炎（3％），肺栓塞（2％）

杂项：发烧（10％）

<1％：低钠血症（Goss 2016），角膜炎

与不良反应有关的担忧：

•骨髓抑制：奥西替尼可能会发生淋巴细胞减少，血小板减少，中性粒细胞减少和贫血（通常为1级和2级）。

•心血管毒性：已观察到心肌病（心力衰竭，慢性心力衰竭，充血性心力衰竭，肺水肿，射血分数降低或应激性心肌病）；一些事件是致命的。在具有基线且至少进行一次随访评估的患者中，注意到左室射血分数（LVEF）从基线下降≥10％至低于50％。治疗前，患有心脏危险因素的患者以及治疗期间出现心脏体征/症状的患者，应在治疗前评估LVEF。因症状性心力衰竭而永久停药。 QTc间隔可能会延长；尽管没有QTc相关的心律失常的报道，但已报道QTc> 500毫秒，并且从基线开始增加了> 60毫秒。基线QTc≥470的患者被排除在临床试验之外。有先天性长QTc综合征，心力衰竭，电解质异常和/或同时服用已知可延长QTc间隔时间的患者，应定期监测其ECG和电解质。出现QTc间隔延长并伴有危及生命的心律不齐的体征/症状的患者，请永久停药。

•皮肤毒性：可能发生皮肤反应，包括皮疹，皮肤干燥和瘙痒。指甲毒性也可能发生。

•生育能力影响：奥西替尼可能会损害生育能力；这种作用在女性中可能是可逆的。

•胃肠道毒性：接受奥西替尼的患者中几乎有一半出现腹泻（通常为1级和2级）。

•眼毒性：临床试验中很少报道有角膜炎。如果出现角膜炎的体征/症状（眼部炎症，流泪，光敏性，视力模糊，眼痛和/或红眼），请立即转诊患者进行眼科评估。

•肺毒性：在临床研究中观察到间质性肺疾病（ILD）和肺炎；一些事件是致命的。因呼吸道症状恶化（呼吸困难，咳嗽，发烧）而停药，可能提示ILD；如果确认ILD，则永久终止。用奥西替尼观察到暂时性无症状肺部混浊（TAPO；局部磨玻璃体混浊的临床上明显良性区域）的病例。 TAPO可能被误认为是孤立的肺部疾病进展或更严重的肺炎的开始。在继续进行奥西替尼治疗期间，一些TAPO病例得到解决；密切监控（Noonan 2016）。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•适当使用：确认肿瘤或血浆标本中是否存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变（如果在血浆中未检测到突变，请测试肿瘤组织，如果可行）以用于转移的一线治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。在接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后或进展后接受治疗的患者中，在开始治疗之前确认肿瘤样品（首选）或血浆样品中是否存在T790M EGFR突变（应从肿瘤样品中确定突变状态；如果未对肿瘤进行活检） ，可以使用血浆样品）。来自血浆样品的循环肿瘤细胞可用作检测肿瘤组织中T790M的替代标志物（Remon 2017）。如果在血浆样品中未检测到突变，请重新评估肿瘤活检组织测试的可行性。有关批准用于检测EGFR突变的诊断测试的信息，请访问www.fda.gov/companiondiagnostics 。

在治疗之前，测试肿瘤或血浆标本以确定表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变状态（一线治疗）或T790M EGFR突变状态（先前治疗）。妊娠试验（在治疗开始前具有生殖潜能的女性中）。定期监测心电图和电解质（对于有先天性长QTc综合征，心力衰竭，电解质异常和/或同时服用已知可延长QTc间隔的患者）。在治疗前，对有心脏危险因素的患者进行治疗时，应评估其左心室射血分数，并对出现心脏体征/症状的患者进行评估。监测间质性肺疾病或肺炎，皮肤病学和胃肠道毒性的体征/症状。监控遵守情况。

根据动物繁殖研究的数据和作用机理，预计在怀孕期间使用会造成胎儿伤害。在开始使用奥西替尼之前，请验证具有生殖潜力的女性的妊娠状况。具有生殖潜力的女性应在治疗期间和最后一次奥西替尼给药后6周内使用有效的避孕方法。具有生殖潜能的女性伴侣的男性也应在治疗期间和最后一次奥西替尼给药后4个月内使用有效的避孕方法。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会出现腹泻，皮肤干燥，指甲变硬，恶心，呕吐，食欲不振，便秘，口腔溃疡，口腔刺激，头痛，普通感冒症状或背痛。让患者立即向开具处方的患者报告感染迹象，出血迹象（呕吐的血液或类似咖啡渣的呕吐物；咳嗽的血液；尿液中的血液；黑色，红色或柏油状的大便；牙龈出血；异常阴道出血；无原因的瘀伤或肿大；或任何严重或持续的出血），电解质问题的迹象（情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或虚弱，心跳异常，癫痫发作，食欲不振或严重的恶心或呕吐），视力改变，眼睛疼痛，严重的眼睛刺激，对光线，水汪汪的眼睛敏感，严重的肺部疾病（肺部或呼吸问题，如呼吸困难，呼吸急促或新的或更糟的咳嗽），心脏问题的迹象或新出现或恶化的呼吸急促，脚踝或腿部肿胀，心跳异常，24小时内体重增加超过5磅，头晕或昏迷），头晕，昏迷，心跳加快，心跳异常，或严重丧失体力和精力（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。