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• 类癌综合症
• 类癌综合症腹泻

telotristat乙基可阻止体内5-羟色胺的产生。在患有类癌综合症的人中，5-羟色胺生成过多，并引起腹泻或频繁排便 ，胃痛和潮红（温暖，发红或刺痛）的症状。

telotristat乙基可用于治疗类癌综合症腹泻。

Telotristat乙基也可用于本药物指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况， 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Xermelo：250毫克

• 色氨酸羟化酶抑制剂

Telotristat乙基是色氨酸羟化酶（TPH）的小分子抑制剂。 TPH将色氨酸转化为5-羟色氨酸，最终转化为5-羟色胺，并且是5-羟色胺合成中的限速酶（Kulke 2017）。泰洛司他乙基降低外周血清素的产生导致类癌综合征腹泻的频率降低。

分配

泰洛司他乙基的高分子量和酸性部分抑制了该化合物穿过血脑屏障（Kulke 2017）。

代谢

Telotristat乙基经由羧酸酯酶水解为代谢物telotristat（活性）；端粒三聚体进一步代谢。

排泄

粪便（〜93％）;尿（<1％）

达到顶峰的时间

替三唑乙酯：0.5至2小时； telotristat：1至3小时

半条命消除

替洛司他乙基：〜0.6小时；泰洛司他：〜5小时

蛋白结合

> 99％

类癌综合症腹泻：对成人的类癌综合症腹泻（与生长抑素类似物疗法相结合）的治疗，其生长激素抑制素类似物疗法的控制力不足

制造商的标签上没有列出禁忌症。

类癌综合症腹泻：口服：每天3次250毫克

错过剂量：如果错过剂量，请在预定的时间点再服下一次；不要同时服用2剂。

参考成人剂量。

配餐。如果与短效奥曲肽联合使用，则在泰洛三司他乙酯治疗后至少30分钟给予奥曲肽。在临床研究中允许并不受限制地使用奥曲肽（速效）和止泻药（Kulke 2017）。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

CloZAPine：CYP3A4诱导剂（弱）可能会降低CloZAPine的血清浓度。 监测治疗

尼莫地平：CYP3A4诱导剂（弱）可能会降低尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

奥曲肽：可能会降低Telotristat Ethyl的血清浓度。管理：施用泰洛司他乙基后至少30分钟施用短效奥曲肽，并监测泰洛司他乙基功效的降低。 考虑修改疗法

> 10％：

中枢神经系统：头痛（11％）

胃肠道：恶心（13％）

1％至10％：

心血管：周围水肿（7％）

中枢神经系统：抑郁症（9％）

内分泌和代谢：γ-谷氨酰转移酶增加（9％）

胃肠道：食欲下降（7％），肠胃气胀（7％），腹痛（≥5％），便秘（≥5％）

肝：血清碱性磷酸酶升高（<5％），血清ALT升高（<5％），血清AST升高（<5％）

其他：发烧（7％）

与不良反应有关的担忧：

•胃肠道毒性：在临床试验中已报告了便秘。尽管很少发生严重事件，但某些事件会导致住院，肠穿孔或肠梗阻（这些事件发生的剂量高于推荐剂量）。晚期类癌肿瘤患者可能有胃肠道壁完整性改变的风险；密切监测便秘和/或严重，持续或恶化的腹痛。停止严重便秘和/或出现严重的持续性或恶化性腹痛。

监测便秘和/或严重，持续或恶化的腹痛症状

在一些动物繁殖研究中观察到不良事件。