马来酸氯苯那敏，马来酸右氯苯那敏

介绍

第一代抗组胺药；丙胺衍生物。^一种

马来酸氯苯那敏，马来酸右氯苯那敏的用途

过敏性鼻炎

通过组胺释放引起症状缓解的过敏症状（例如，鼻漏，打喷嚏，口鼻咽部刺激或发痒，流泪，发红，发炎或发痒的眼睛）。

与其他药物（例如对乙酰氨基酚，右美沙芬，愈创甘油醚，布洛芬，去氧肾上腺素，伪麻黄碱）固定结合使用，可减轻鼻漏，打喷嚏，流泪，瘙痒的眼睛，口鼻咽痒和/或其他症状（例如鼻/鼻窦充血，咳嗽）与过敏性鼻炎（例如花粉症）有关。 ^{103 104 105 106 111 116}

仅当同时出现适合每种成分的症状时，才使用固定组合制剂。

马来酸氯苯那敏，马来酸右氯苯那敏剂量和用法

行政

口头管理

口服。^一种

可作为成人和6岁以上儿童的自我用药。^一种

在临床医生的指导下，对2至≤6岁的儿童进行治疗。^一种

剂量

根据患者的反应和耐受性个性化剂量。^一种

固定组合制剂不允许单独滴定剂量。当与其他药剂（例如对乙酰氨基酚，右美沙芬，愈创甘油醚，布洛芬，去氧肾上腺素，伪麻黄碱）固定组合使用时，请为每种成分选择在通常治疗范围内的剂量。由于配方中包含其他成分，因此可能需要降低每日最大的氯苯那敏剂量。 ^a因为固定组合制剂的组合和剂量强度会有所不同，所以请咨询制造商的产品标签以获取特定制剂的适当剂量。

小儿患者

过敏性鼻炎

口服

2至6岁以下的儿童：每4-6小时1毫克（常规配方）。

6至12岁以下的儿童：如所示，每天睡前或白天一次，每4-6小时2毫克（作为常规配方）或8毫克（作为缓释片剂）。^一种

≥12岁的儿童：每天早上和晚上两次，每4-6小时4毫克（按常规配方）或8或12毫克（作为缓释片）。^一种

大人

过敏性鼻炎

口服

每天早晨和晚上两次，每4-6小时4毫克（常规制剂）或8或12毫克（缓释片剂）。^一种

限度

小儿患者

过敏性鼻炎

口服

2至6岁以下的儿童：每天最多6毫克（常规配方）。

6至12岁以下的儿童：每天最多12毫克（常规制剂）或每天最多8毫克（缓释片）。^一种

≥12岁的儿童：每天最多24毫克（作为速释制剂或缓释片剂）。^一种

大人

过敏性鼻炎

口服

每天最多24毫克（作为常规制剂或缓释片剂）。^一种

马来酸氯苯那敏，马来酸右氯苯那敏的注意事项

警告/注意事项

敏感性反应

酒石黄敏感性

一些市售制剂可能包含染料酒石黄（FD＆C黄色5号）；易感人群（例如对阿司匹林敏感的人群）可能发生的过敏反应。

一般注意事项

CNS效应

中枢神经系统可能抑郁（例如，嗜睡，头晕，虚弱）。 ^b

驾驶汽车或操作机械时的注意事项。 ¹⁰¹ （请参阅“相互作用中的CNS抑制剂”。）

抗胆碱作用

可能的抗胆碱作用（例如，口，鼻和喉咙干燥；排尿困难；尿retention留）。 ^b如果患有闭角型青光眼，前列腺肥大， ¹⁰¹鼻缩性消化性溃疡，幽门十二指肠梗阻或膀胱颈梗阻，请谨慎使用。 ^b

支气管肺功能

可能的支气管肺功能（例如胸闷，支气管分泌物增厚，喘息）。 ^b除非有临床医生指导，否则不建议在有呼吸问题（例如肺气肿，慢性支气管炎）的患者中使用。 ¹⁰¹通常不建议用于以前曾经历过严重的抗组胺药引起的严重支气管肺不良反应的哮喘患者。

苯丙酮尿症

一些市售制剂可能含有阿斯巴甜（例如，NutraSweet ）在胃肠道中代谢为苯丙氨酸。

固定组合的使用

当与其他药物（例如对乙酰氨基酚，右美沙芬，愈创甘油醚，布洛芬，去氧肾上腺素，伪麻黄碱）固定结合使用时，请考虑与伴随药物有关的注意事项，注意事​​项和禁忌症。 ^{102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119}

特定人群

怀孕

B类。在妊娠中期不建议使用。^一种

哺乳期

尚不知道氯苯那敏是否分布在牛奶中；由于对哺乳婴儿的潜在风险，应停止护理或扑尔敏。^一种

儿科用

新生儿可能发生的严重反应（例如癫痫发作）；不建议在早产或足月新生儿中使用。 ^a可能的矛盾刺激（例如，躁动，失眠，震颤，欣快，神经质，ness妄，心ir，癫痫发作）。 ^b

分别在6岁以下的儿童和12岁以下的儿童中，仅在临床医生的指导和监督下才能使用常规和延长释放的制剂。^一种

<2岁以下儿童接受单独或联合使用抗组胺药，止咳药，祛痰药和鼻充血药的OTC制剂以减轻上呼吸道感染症状的过量使用和毒性（包括死亡）的风险。这些制剂在这个年龄段的疗效有限的证据；没有确定适当的剂量。因此，FDA建议不要在2岁以下的儿童中使用此类制剂。被评估的大龄儿童的安全性和有效性。由于2至3岁的儿童服用过量药物和毒性的风险也增加了，因此一些口服非处方咳嗽和感冒制剂的生产商同意自愿修改产品标签，规定此类制剂不得用于4岁以下的儿童。 FDA建议父母和照顾者遵守制剂附带的产品标签上的剂量说明和警告，并就任何问题咨询临床医生。临床医生应询问护理人员非处方咳嗽/感冒药的使用，以免过量。

老人用

可能增加头晕，镇静和低血压的风险。 ^b

常见不良反应

镇静（例如，嗜睡，头晕，虚弱），中枢神经系统刺激（例如，躁动，失眠，神经质）。 ^101个

马来酸氯苯那敏，马来酸右氯苯那敏的相互作用

中枢神经系统抑制剂

与酒精和其他中枢神经系统抑制剂（例如，催眠药，镇静剂，镇定剂）的潜在药理相互作用（中枢神经系统抑制抑郁症）。 ^b

实验室测试干扰

抗组胺药可以抑制用组胺或抗原进行的吸入-挑战试验，以及对抗原皮肤试验的鞭打和耀斑反应。

特殊药物

马来酸氯苯那敏，马来酸右氯苯那敏药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后吸收良好，但单次口服剂量中只有25–45％（常规片剂）或35–60％（溶液）以不变的药物形式进入全身循环。

与常规片剂或溶液相比，缓释制剂的生物利用度降低。

血浆峰值浓度通常在口服常规片剂或溶液后2–6小时内发生。

发病时间

单次给药后6小时内，抗组胺药作用明显。

持续时间

抗组胺药作用可能持续≥24小时。

分配

程度

进行迅速和广泛的分配；但是，分配的特征尚未完全体现。

血浆蛋白结合

大约69-72％。

消除

代谢

在吸收过程中以及首次通过肝脏时，胃肠道粘膜中会发生大量新陈代谢。快速而广泛地代谢为至少两种未鉴定的代谢物，以及单去甲基氯苯那敏和二去甲基氯苯那敏。

淘汰路线

尿中排出。

半衰期

扑尔敏的最终消除半衰期约为12–43小时。

特殊人群

儿童的终末消除半衰期约为9.6-13.1小时（范围：5.2-23.1小时）。

接受血液透析的慢性肾衰竭患者的终末消除半衰期约为280-330小时。

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密封容器。^一种

延长片

在15–30°C下密闭的容器。^一种

口服液

密封，耐光的容器，温度为15–30°C；避免冻结。^一种

动作与频谱

• 阻断H ₁受体位点并阻止组胺对细胞的作用。 ^b

• 抑制伴随组胺内源性释放的耀斑和瘙痒。 ^b

• 表现出一些抗胆碱能药，神经节和肾上腺素能阻断药，局部麻醉药和解痉药的共同活动。 ^b

• 与其他一些第一代抗组胺药相比，可减少睡意和CNS刺激。 ^b

• 抗组胺药不会阻止组胺对胃酸分泌的刺激作用，而胃酸分泌是由壁细胞的H ₂受体介导的。 ^b

给病人的建议

• 告知执行潜在危险任务并需要精神警觉或身体协调（例如，操作机器，驾驶汽车）的个人有关可能的困倦，头晕或虚弱的重要性。 ¹⁰¹

• 在抗组胺治疗期间避免饮用含酒精饮料的重要性。

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。^在已经接受另一种中枢神经系统抑制剂（例如镇静剂，镇静剂）的患者中，没有先咨询临床医生就不进行自我药物治疗^的重要性。

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得