Citanest Forte牙科注射

牙科局部麻醉

仅接收

Citanest Forte牙科注射说明

4％Citanest®复地与牙肾上腺素1：200000（Citanest复地）是包含具有肾上腺素的局部麻醉剂（如酒石酸氢盐），并通过注射胃肠外给药的无菌，无热原的等渗溶液。有关特定用途，请参阅指示和用法。定量组成示于表1。

Citanest Forte含有盐酸丙胺卡因，其化学名称为丙酰胺，N-（2-甲基-苯基）-2-（丙基氨基）-，一盐酸盐，具有以下结构式：

C 13 H 20 N 2 O∙HCl分子量= 256.77

肾上腺素是（-）-3，4-二羟基-α-[[（甲基氨基）甲基]苄醇，并具有以下结构式：

C 9 H 13 NO 3 C 4 H 6 O 6分子量= 333.3

给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。

具体的定量组成见表1。

Citanest Forte牙科注射剂-临床药理学

作用机理

Prilocaine通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

起效和持续时间

当用于牙科患者的浸润注射时，麻醉的开始时间平均少于2分钟，软组织麻醉的平均持续时间约为2¼小时。

当用于下牙槽神经阻滞时，起病时间平均少于3分钟，软组织麻醉的平均持续时间约为3小时。

血液动力学

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。

这些改变可归因于局部麻醉剂对心血管系统的各种成分的直接抑制作用和/或肾上腺素的β-肾上腺素受体刺激作用。

药代动力学与代谢

从各种制剂，浓度和用法获得的信息表明，非肠道给药后丙胺卡因已完全吸收，其吸收速率取决于例如给药部位和是否存在血管收缩药等因素。 Prilocaine在肝脏和肾脏中均代谢，并通过肾脏排泄。它不会被血浆酯酶代谢。酰胺酶水解丙胺卡因产生邻甲苯胺和正丙基丙氨酸。这两种化合物都可能发生环羟基化。

邻甲苯胺，已经发现为了产生高铁血红蛋白，无论是在体外和体内（见不良反应）。

由于丙胺卡因在肝脏和肾脏中均被代谢，因此肝和肾功能障碍可能会改变丙胺卡因的动力学。

与其他局部麻醉剂一样，丙胺卡因的血浆结合可能取决于药物浓度。浓度为0.5至1.0 mg / mL时，蛋白质结合率为55％。

Prilocaine可能通过被动扩散而穿过血脑屏障和胎盘屏障。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的丙胺卡因中枢神经系统水平。在恒河猴中，已证明20 mg / mL的动脉血水平是惊厥活动的阈值。

最老的Forte牙科注射剂的适应症和用法

Citanest Forte适用于通过神经阻滞或浸润技术在牙科领域进行局部麻醉的产品。建议仅使用标准教科书中介绍的有关这些技术的可接受步骤。

禁忌症

在已知对酰胺类局部麻醉药有超敏反应史的患者以及那些先天性或特发性高铁血红蛋白血症的罕见患者中，禁用普利卡因。

警告事项

应当聘用当地麻醉剂的牙科医生来诊断和管理因使用这些麻醉剂而引起的紧急情况。复苏设备，氧气和其他复苏药物应立即使用。

为了最大程度地减少血管内注射的可能性，应在注射局麻药之前进行抽吸。如果抽吸了血液，则必须重新放置针头，直到无法通过抽吸引起回血。

但是请注意，注射器中没有血液并不能确保避免进行血管内注射。

Citanest Forte含有偏亚硫酸氢钠，这是一种亚硫酸盐，可能在某些易感人群中引起过敏性反应，包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。

高铁血红蛋白血症

据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的迹象可能立即发生，也可能在暴露后数小时延迟，其特征是皮肤发紫和/或血液异常变色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停用盐酸普罗卡因注射液，USP，4％和任何其他氧化剂。根据体征和症状的严重程度，患者可能会对支持治疗（例如氧气治疗，水合作用）作出反应。更严重的临床表现可能需要使用亚甲蓝交换输血或高压氧治疗。

预防措施

一般

丙胺卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备。有关各种区域麻醉程序的具体技术和注意事项，应查阅标准教科书。复苏设备，氧气和其他复苏药物应可立即使用。 （请参阅警告和不良反应。）应使用导致有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。重复剂量的丙胺卡因可能会导致药物或代谢产物缓慢积累，因此每次重复剂量都会导致血药浓度显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。重度休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用普洛卡因。

含有血管收缩剂的局部麻醉剂注射应在末梢动脉供应的身体区域或血液供应受到损害的区域谨慎使用。患有周围血管疾病的患者和患有高血压血管疾病的患者可能会表现出过度的血管收缩反应。可能导致缺血性损伤或坏死。在使用强效全身麻醉剂期间或之后，应谨慎使用含血管收缩药的制剂，因为在这种情况下可能会发生心律不齐。

每次局部麻醉剂注射后，应监测心血管和呼吸（通气充足）的生命体征和患者的意识状态。躁动，焦虑，耳鸣，头晕，视力模糊，震颤，抑郁或嗜睡应提醒医生中枢神经系统毒性的可能性。心血管功能下降的体征和症状通常可能由血管迷走神经反应引起，特别是如果患者处于直立姿势时。 （参见不良反应，心血管系统）。

由于酰胺类局部麻醉药是通过肝脏代谢的，因此在肝病患者中应谨慎使用丙胺卡因。

患有严重肝病的患者由于通常无法代谢局部麻醉药，因此更有可能产生有毒的血浆浓度。心血管功能受损的患者也应谨慎使用普洛卡因，因为他们可能无法补偿与这些药物产生的AV传导延长有关的功能改变。

麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应提供治疗恶性高热的标准方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒的迹象可能在温度升高之前发生。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用以及治疗的机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特林（使用前请咨询丹特罗钠静脉包装说明书）。

已知药物敏感性的人应谨慎使用普洛卡因。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未显示出对丙胺卡因的交叉敏感性。

在头颈部区域使用

小剂量局部麻醉剂注入头颈部区域，包括球后，牙齿和星状神经节阻滞，可能产生类似于全身性毒性的不良反应，这种不良反应是无意中大剂量血管内注射所见。据报道有混乱，抽搐，呼吸抑制和/或呼吸停止，以及心血管刺激或抑制。这些反应可能是由于局部麻醉药的动脉内注射以及逆行血流至脑循环所致。接受这些阻滞的患者应监测其循环和呼吸，并应经常观察。应立即提供复苏设备和治疗不良反应的人员。不应超过剂量建议。 （请参阅剂量和管理。）

患者/患者咨询信息

告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。如果患者或护理人员或以下人员出现以下体征或症状，建议患者或护理人员立即就医：皮肤苍白，灰色或蓝色（紫osis）；头痛;心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

应当建议患者谨慎，以免在麻醉这些结构时对嘴唇，舌头，脸颊粘膜或软pa无意中造成伤害。因此，应该将食物的摄取推迟到恢复正常功能为止。

如果持续麻醉或出现皮疹，应建议患者咨询牙医。

具有临床意义的药物相互作用

给接受单胺氧化酶抑制剂，三环类抗抑郁药或吩噻嗪的患者服用含有肾上腺素或去甲肾上腺素的局部麻醉剂可能会导致严重的，长期的低血压或高血压。通常应避免同时使用这些试剂。在需要同时进行治疗的情况下，仔细的患者监测至关重要。

并用血管加压药和麦角类催产药可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

接受局部麻醉的患者同时接触以下药物可能会增加发生高铁血红蛋白血症的风险，其中可能包括其他局部麻醉药：（请参阅“警告”的高铁血红蛋白分节）。

药物/实验室测试的相互作用

肌内注射丙胺卡因可能导致肌酸磷酸激酶水平升高。因此，肌内注射丙胺卡因可能会损害在没有同工酶分离的情况下将该酶测定方法用作诊断急性心肌梗塞的诊断方法的用途。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行动物丙胺卡因的研究以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

在小鼠（150至4800 mg / kg）和大鼠（150至800 mg / kg）中对甲苯胺（丙胺卡因的代谢产物）的长期口服毒性研究表明，邻甲苯胺是这两种物种的致癌物。最低剂量约相当于一次注射（8 mg / kg）丙胺卡因后50公斤受试者预期暴露于邻甲苯胺最大量的50倍。

邻甲苯胺（0.5 mg / mL）在大肠杆菌DNA修复和噬菌体诱导检测中显示出阳性结果。用邻甲苯胺（300 mg / kg，口服）治疗的大鼠尿液浓缩物具有鼠伤寒沙门氏菌的诱变作用，并具有代谢活化作用。其他几项测试均为阴性，其中包括五种不同的鼠伤寒沙门氏菌菌株的突变突变，​​无论有无代谢激活，以及V79中国仓鼠细胞的DNA单链断裂。

在怀孕中使用

怀孕类别B

已在大鼠中进行了高达人剂量30倍的剂量的生殖研究，但没有发现由于丙胺卡因导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。在向有生育能力的妇女服用丙胺卡因之前，应特别考虑这一事实，尤其是在怀孕初期，当器官发生最大时。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此对哺乳妇女服用丙胺卡因时应格外小心。

儿科用

儿童的剂量应减少，以与年龄，体重和身体状况相称。 （请参阅剂量和管理。）

不良反应

嘴唇和口腔组织可能会出现肿胀和持续的感觉异常。持续的感觉异常持续数周至数月，并且在极少数情况下，感觉异常持续超过一年。

服用丙胺卡因后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于剂量过大，快速吸收或无意进行血管内注射引起的血浆水平高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性下降所致。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

中枢神经系统

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，失去知觉，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡合并为昏迷和呼吸停止。

服用丙胺卡因后出现嗜睡现象通常是药物血液水平过高的早期迹象，可能是由于快速吸收而发生的。

心血管系统

心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

心血管功能下降的体征和症状通常可能由血管迷走神经反应引起，特别是如果患者处于直立姿势时。不太常见的是，它们可能是由药物的直接作用引起的。未能识别出先兆迹象，例如出汗，晕眩感以及脉搏或感觉的变化，可能会导致进行性脑缺氧和癫痫发作或严重的心血管疾病。管理包括将患者置于卧位并用氧气进行通气。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况指导静脉输液，并在适当情况下使用升压药（例如麻黄碱）。

过敏的

过敏反应的特征是皮肤损伤，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对丙胺卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应通过常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

神经学的

与使用局部麻醉剂相关的不良反应（例如，持续性神经功能缺损）的发生率可能与所使用的技术，所施用的局部麻醉剂的总剂量，所使用的特定药物，给药途径以及患者的身体状况有关。患者。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平升高有关（请参阅不良反应，警告和注意事项）。

局部麻醉紧急情况的管理

首先要考虑的是预防，最好是在每次局部麻醉剂注射后，对心血管和呼吸系统的生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。

抽搐治疗的第一步包括立即注意患者气道的维护，氧气的辅助或控制通气以及能够通过面罩立即使气道产生正压的输送系统。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（例如，麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

如果最初在通过面罩供氧后，如果维持患者气道困难或需要长期的通气支持（辅助或控制），则应指示气管插管，采用临床医生熟悉的药物和技术。

在使用丙胺卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。雌性小鼠丙胺卡因盐酸盐的皮下LD 50为550（359至905）mg / kg。

Citanest Forte牙科注射剂量和给药

Citanest Forte的剂量有所不同，具体取决于患者的身体状况，要麻醉的口腔面积，口腔组织的血管分布以及麻醉技术。应当进行导致有效局部麻醉的最小注射量。有关口腔局部麻醉的具体技术和程序，请参阅标准教科书。

下肺泡传导阻滞

当用于下肺泡阻滞时，有和没有肾上腺素的丙胺卡因之间没有实际的临床差异。

上颌浸润

建议在上颌浸润麻醉中使用4％的Citanest Plain（不含肾上腺素），以使注射后15分钟内即可完成疼痛方面的操作。因此，4％的Citanest Plain特别适合于上颌前牙的短手术。对于长时间的手术，或涉及上颌后牙的手术，软组织麻木不会给患者带来麻烦，建议使用Citanest Forte。

对于大多数常规程序，初始剂量的1至2 mL Citanest Forte通常会提供足够的浸润或主要神经阻滞麻醉。

正常健康成年人在两小时内应给予的最大推荐剂量应根据患者体重计算如下：

在10岁以下的儿童中，很少需要为每次手术施用超过一半药筒（40 mg）的Citanest Forte来实现涉及单颗牙齿的手术的局部麻醉。在上颌浸润中，该量通常足以治疗两颗甚至三颗牙齿。然而，在下颌骨阻滞中，用此药物量实现的满意麻醉将可在整个象限内对牙齿进行治疗。

建议在注射之前进行吸气，因为这样可以减少血管内注射的可能性，从而将副作用和麻醉失败的发生率降至最低。

注意：每当溶液和容器允许时，应在注射前目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。不应使用已变色和/或包含颗粒物的溶液。

盒带中任何未使用的部分都应丢弃。

最大推荐剂量

体重<150磅（70千克）的患者，不应超过4毫克/磅（8毫克/千克）。对于体重≥150磅的患者，一次注射的丙胺卡因盐酸盐的剂量不得超过600毫克（8盒）。

小孩儿

很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于体重正常且身体发育正常的小于10岁的儿童，最大剂量可以通过应用标准的儿科药物配方之一（例如，克拉克定律）来确定。例如，对于一个体重50磅的5岁儿童，按照克拉克法则计算，盐酸丙胺卡因的剂量不应超过150至200 mg（6.6至8.8 mg / kg或3至4 mg / lb体重）。

如何提供Citanest Forte牙科注射剂

Citanest Forte（NDC 66312-580-16）分配在1.8 mL药筒中，每盒包装50个。

灭菌，储存和技术程序：

1. 不应对药筒进行高压灭菌，因为肾上腺素的溶液和药筒中使用的封闭物无法承受高压灭菌的温度和压力。
2. 如果需要对麻醉药筒进行化学消毒，建议使用91％异丙醇或70％乙醇。许多可商购的摩擦醇品牌以及非USP级的乙醇溶液均含有对橡胶有害的变性剂，因此请勿使用。建议在使用前，先用蘸有推荐酒精的棉布彻底擦拭药筒盖，以完成化学消毒。不建议浸泡。
3. 某些金属离子（汞，锌，铜等）与牙科局部麻醉后的肿胀和水肿有关。因此，不建议使用包含或释放这些离子的化学消毒剂。防锈片通常包含金属离子。因此，铝制密封盒不应保存在这种溶液中。
4. 季铵盐，例如苯扎氯铵，在电解上与铝不相容。墨盒用铝盖密封，因此请勿将其浸入任何包含这些盐的溶液中。
5. 为避免注射过程中溶液泄漏，在装入注射器时，请确保穿透橡胶隔膜的中心。偏心穿透会产生椭圆形的穿刺，从而使针头周围发生泄漏。
   泄漏和破损的其他原因还包括注射器磨损严重，鱼叉弯曲的吸液注射器，使用非1.8毫升药筒的注射器以及意外冷冻。
6. 玻璃药盒破裂通常是由于尝试使用带有挤压柱塞的药盒而导致的。挤压的柱塞失去润滑作用，仅在困难的情况下才能被迫推回阀芯。带有挤压柱塞的弹药筒应丢弃。
7. 存放在20至25°C（68至77°F（华氏度））（请参阅USP控制的室温）。
8. 含有肾上腺素的溶液应避光。

制造用于
登士普制药
宾夕法尼亚州约克17404
由加拿大Novocol Pharmaceutical Inc.

修订版10/2018（2353-1）

登士普
西罗娜

主要显示面板-50纸箱

登士普
斯洛娜

NDC 66312-580-16
记录器＃：48816

4％Citanest®Forte牙科
肾上腺素1：200,000
（盐酸普罗卡因和肾上腺素注射液，美国药典
40毫克/毫升

50个小瓶，每个1.8毫升
仅Rx

注意：本文档包含有关肾上腺素/丙胺卡因的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Citanest Forte。

适用于肾上腺素/丙胺卡因：注射液

需要立即就医的副作用

肾上腺素/丙胺卡因及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用肾上腺素/丙胺卡因时，请立即咨询医生或护士是否出现以下任何副作用：

发病率未知

• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或嘴唇或嘴巴发麻
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿润，皮肤苍白
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 吞咽困难
• 灰心
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 激动
• 错误或异常的幸福感
• 快速或不规则心跳
• 感到悲伤或空虚
• 普遍的不适感
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 易怒
• 食欲不振
• 意识丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 恶心
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重头痛
• 发抖
• 心律缓慢
• 减慢劳动
• 脖子或背部僵硬
• 出汗
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 脸部肌肉无力

不需要立即就医的副作用

肾上腺素/丙胺卡因的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 热感
• 麻木

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。