吡格列酮与饮食和运动一起使用，以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。吡格列酮不适用于治疗1型糖尿病 。

吡格列酮也可用于本药物指南中未列出的目的。

吡格列酮可引起或加重充血性心力衰竭 。如果您患有严重或无法控制的心力衰竭，则不应使用吡格列酮。

如果您呼吸短促（尤其是躺下时），异常疲倦，肿胀或体重迅速增加，请停止使用这种药物并立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Actos：15毫克，30毫克，45毫克

通用：15毫克，30毫克，45毫克

• 抗糖尿病药，噻唑烷二酮

噻唑烷二酮类抗糖尿病药，可通过改善靶细胞对胰岛素的反应来降低血糖，而不会增加胰腺胰岛素的分泌。它具有一种作用机制，该作用机制取决于胰岛素的存在来发挥作用。吡格列酮是过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ（PPARgamma）的有效选择性激动剂。核PPARγ受体的激活影响许多参与葡萄糖和脂质代谢的基因产物的产生。 PPARγ在肾小管内的细胞中丰富；噻唑烷二酮刺激增加了钠的重吸收，导致液体留。

分配

Vd（视在）：0.63±0.41 L / kg

代谢

肝（99％）通过CYP2C8和3A4转化为活性和非活性代谢物; M-III和M-IV是主要的循环活性代谢产物

排泄

尿液（15％至30％）和粪便作为代谢产物

延迟;峰值效应：血糖控制：数周

达到顶峰的时间

〜2小时；食物延迟

半条命消除

母体药物：3至7小时； M-III和M-IV代谢产物：16至24小时

蛋白结合

吡格列酮> 99％，活性代谢物> 98％；主要是白蛋白

2型糖尿病：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

对吡格列酮或制剂中的任何成分过敏; NYHA III / IV级心力衰竭（治疗开始）

加拿大标签：其他禁忌症（不是美国标签）：任何心力衰竭阶段（例如，NYHA I，II，III，IV级）；严重肝功能损害；活动性膀胱癌；膀胱癌病史；未经调查的宏观血尿；怀孕

2型糖尿病：口服：

初始：每天15至30毫克。

无症状NYHA I级或II级心力衰竭（HF）的 患者 ：每天慎用15 mg一次。 注意：不推荐用于有症状心力衰竭且禁忌III或IV期心力衰竭的患者； ADA通常建议在HF时避免使用噻唑烷二酮（ADA 2019）。

剂量滴定：基于HbA _1c ，可以以15 mg的增量增加剂量，并仔细监测不良反应（例如，体重增加，水肿，HF的体征/症状），每天最多45 mg；如果担心心衰恶化，应考虑将剂量限制为≤30 mg / day（AACE / ACE [Garber 2019]）。

联合疗法调整低血糖的剂量：

使用胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）：降低胰岛素促分泌剂的剂量。

使用胰岛素：将胰岛素剂量减少10％至25％；根据血糖反应个性化进一步调整。

使用强效CYP2C8抑制剂（例如吉非贝齐）的剂量调整：最大推荐剂量：每天15 mg。

参考成人剂量。

口服：可不考虑进餐而服用

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。避光，防潮和防潮。

醋酸阿比特龙：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

氯吡格雷：可能会增加吡格列酮的血清浓度。 监测治疗

CYP2C8抑制剂（中度）：可能会降低CYP2C8底物的代谢（抑制剂的高风险）。 监测治疗

CYP2C8抑制剂（强）：可能会增加吡格列酮的血清浓度。处理：当与任何强效CYP2C8抑制剂组合使用时，将吡格列酮的成人最大剂量限制为15 mg / day。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP2C8底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP2C8底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

Deferasirox：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

吉非贝齐：可能会减少噻唑烷二酮的代谢。处理：将吡格列酮成人的最大剂量限制为15 mg / day，并考虑与吉非贝齐合用时降低罗格列酮的剂量。 考虑修改疗法

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：吡格列酮可能会增强胰岛素的不良/毒性作用。具体而言，使用这种组合可能会增加发生低血糖，体液，留和心力衰竭的风险。处理：如果将胰岛素与吡格列酮合用，应考虑减少剂量以降低低血糖的风险。监测患者的体液retention留和心力衰竭迹象/症状。 考虑修改疗法

Lumacaftor：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（高风险的抑制剂或诱导剂）。 Lumacaftor可能会降低CYP2C8底物的血清浓度（抑制剂或诱导剂的高风险）。 监测治疗

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在米非司酮治疗后和治疗后的两周内，以推荐的最低剂量使用CYP2C8底物，并密切监测不良反应（包括肌病）。 考虑修改疗法

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

普瑞巴林：可能会增强噻唑烷二酮的保液作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

RifAMPin：可能会增加噻唑烷二酮的代谢。管理：考虑同时使用利福平和噻唑烷二酮抗糖尿病药的替代方法。监测接受这些组合的患者噻唑烷二酮衍生物的作用是否降低。 考虑修改疗法

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

磺酰脲类：噻唑烷二酮可增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：服用噻唑烷二酮类药物的患者应考虑调整磺脲类药物的剂量，并监测低血糖。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

托吡酯：可能会降低吡格列酮的血清浓度。 监测治疗

甲氧苄啶：可能会降低噻唑烷二酮的代谢。 监测治疗

除非另有说明，否则所报道的不良反应和发生率与单一疗法有关。

> 10％：

心血管疾病：水肿（合并试验：≤27％）

内分泌和代谢：低血糖（联合试验：≤27％）

呼吸道：上呼吸道感染（13％）

1％至10％：

心血管疾病：心脏衰竭（联合试验：≤8％）

中枢神经系统：头痛（9％）

神经肌肉和骨骼：骨骨折（女性：≤5％），肌痛（5％）

呼吸道：鼻窦炎（6％），咽炎（5％）

频率未定义：

内分泌和代谢：血清甘油三酸酯减少，HDL-胆固醇增加，体重增加，体重减轻

血液和肿瘤：血细胞比容减少，血红蛋白减少

<1％，上市后和/或病例报告：膀胱癌，视力模糊，视力下降，呼吸困难（与体重增加和/或水肿相关），肝衰竭（非常罕见），肝炎，肌酸磷酸激酶升高，血清转氨酶升高，黄斑水肿（新发或恶化），肺水肿，横纹肌溶解