西他列汀与饮食和运动一起使用，以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。西他列汀不能用于治疗1型糖尿病 。

西他列汀也可用于本药物指南中未列出的目的。

如果您有心力衰竭的症状，例如呼吸急促（即使躺着），腿或脚肿胀，体重迅速增加，请致电医生。

如果您有胰腺炎的症状，请停止服用西他列汀，并致电医生：有或没有呕吐的上腹部剧烈疼痛扩散到背部。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Januvia：25毫克，50毫克，100毫克

• 抗糖尿病药，二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂

西他列汀抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）酶，导致活性肠降血糖素水平延长。肠抑素激素（例如，胰高血糖素样肽1 [GLP-1]和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽[GIP]）通过增加胰岛素合成和从胰岛β细胞释放并减少胰岛α细胞的胰高血糖素分泌来调节葡萄糖稳态。胰高血糖素分泌减少导致肝葡萄糖生成减少。在正常的生理情况下，肠降血糖素激素全天由肠释放，并且随着进餐而升高。降钙素激素被DPP-4酶快速灭活。

吸收性

快速

分配

〜198升

代谢

不被广泛代谢； 体外研究表明，CYP3A4和2C8可通过次要代谢而代谢成代谢产物（无活性）

排泄

尿液87％（未改变药物为〜79％，代谢产物为16％）；粪便13％

达到顶峰的时间

1至4小时

半条命消除

12.4小时

蛋白结合

38％

糖尿病，2型：作为辅助饮食和运动来改善血糖控制的成人2型糖尿病患者，如单药或联合治疗。

对西他列汀或制剂中任何成分的严重超敏反应（例如，过敏反应，血管性水肿）

注意：由于缺乏附加的血糖益处，应避免与胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂（例如艾塞那肽）组合使用（Dungan 2019； Nauck 2017）。

糖尿病，2型，治疗：注意：对于生活方式干预和二甲双胍治疗无效的初始治疗失败或不能服用二甲双胍的患者，可以用作辅助治疗剂或替代性单一疗法。西他列汀的使用通常仅限于接近血糖目标且无心血管疾病的患者，尤其是在需要降低低血糖风险的情况下（ADA 2019; Dungan 2019）。

口服：每天一次100毫克。

与胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲类）同时使用：可能需要减少剂量的胰岛素和/或胰岛素促泌剂。

口服：不考虑餐食。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

血管紧张素转换酶抑制剂：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加血管性水肿的风险。 监测治疗

地高辛：SITagliptin可能会增加地高辛的血清浓度。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。处理：开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑降低胰岛素剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lumacaftor：可能会降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 Lumacaftor可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂：可能降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白诱导剂还可进一步限制p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

雷诺嗪：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

磺脲类：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。处理：开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑减少磺酰脲剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

1％至10％：

内分泌和代谢：低血糖（1％）

呼吸道：鼻咽炎（5％）

频率未定义：

胃肠道：腹泻，恶心

肾脏：血清肌酐升高

<1％，上市后和/或病例报告：急性胰腺炎（包括出血性或坏死性形式），急性肾衰竭（可能需要透析），过敏性反应，血管性水肿，关节痛，背痛，大疱性天疱疮，便秘，剥脱性皮炎，头痛，超敏反应性血管炎，超敏反应，肝酶增加，肢体疼痛，肌痛，口腔粘膜溃疡，疼痛，天疱疮，瘙痒，肾功能不全，横纹肌溶解，严重关节痛，皮疹（包括黄斑），史蒂文斯-约翰逊综合征，口腔炎，荨麻疹，呕吐

与不良反应有关的担忧：

•关节痛：据报道，使用二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂可导致严重和致残性关节痛。发作可能在开始治疗后的一天至几年内发生，并可能因治疗中断而消失。如果恢复DPP-4抑制剂治疗，某些患者可能会出现症状复发。

•大疱性类天疱疮：DPP-4抑制剂的使用与大疱性类天疱疮的发生有关；一般情况下，通过局部或全身免疫抑制疗法和DPP-4抑制剂疗法的停药可以解决这种情况。建议患者报告水泡或糜烂的发展。如果怀疑大疱性类天疱疮，应停止治疗，并考虑转诊给皮肤科医生。

•超敏反应：已经报道了严重的超敏反应，包括过敏反应，血管性水肿和剥脱性皮肤反应，例如史蒂文斯-约翰逊综合征。如果出现超敏反应的体征/症状，请停止使用。通常在治疗的前3个月内注意到事件，并且可能在初始剂量下发生。如果患者与其他DPP-4抑制剂一起使用时曾发生血管水肿，请谨慎使用。

•胰腺炎：已报道使用急性胰腺炎（包括出血性和坏死性死亡）。监测胰腺炎的体征/症状；如果怀疑患有胰腺炎，请立即停止使用并开始适当的管理。有胰腺炎病史的患者慎用，因为尚不清楚该人群是否有更大的危险。

•肾脏影响：据报道，肾功能恶化，包括急性肾衰竭，有时需要透析。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：鉴于胃旁路和袖式胃切除术手术造成的解剖学和运输学改变，吸收可能会改变（Mechanick 2013； Melissas 2013）。

–胰高血糖素样肽-1的暴露和治疗效果：密切监测胰腺炎的体征和症状；胃旁路和袖胃切除术可能会增加胰高血糖素样肽1的内源性分泌（Korner 2009; Peterli 2012）。一项单剂量，安慰剂对照的研究评估了西他列汀在患有持续性或复发性2型糖尿病的胃旁路患者中的短期治疗（4周），发现其耐受性良好，并提供了餐后血糖的少量但显着降低（ Shah 2018）。

•心血管疾病：在2型糖尿病和动脉粥样硬化性心血管疾病患者的心血管结局试验中，使用其他DPP-4抑制剂治疗与HF相关。在美国心脏协会的科学声明中，西他列汀已被确定为可能加重潜在的心肌功能障碍（幅度：严重）的药物（AHA [2016年]）。但是，在一项针对2型糖尿病和已确定的心血管疾病（主要CAD历史，缺血性脑血管疾病或动脉粥样硬化性外周动脉疾病的病史）的患者的一项大型随机，双盲试验中，发生了主要的复合性心血管疾病（心血管死亡，非致命性心肌梗死，非致命性中风或因不稳定型心绞痛而住院治疗）加西他列汀的疗效不逊于安慰剂。此外，两组的心力衰竭住院率没有差异（Green 2015； McGuire 2016）。 ADA建议在HF患者中考虑使用DPP-4抑制剂（沙格列汀除外）（ADA 2019）。

•肾功能不全：在中度至重度肾功能不全且需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者中谨慎使用；需要调整剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•适当使用：未指定用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒（DKA）患者。

•患者教育：糖尿病自我管理教育对于最大化治疗效果至关重要。

HbA _1c （血糖稳定且达到治疗目标的患者至少每年两次；未达到治疗目标或治疗改变的患者每季度至少两次[ADA 2019]），血糖；开始治疗前和治疗期间应定期进行肾功能检查；心力衰竭的体征/症状

与孕妇使用西他列汀有关的信息有限（Sun 2017）。

怀孕期间糖尿病控制不佳可能与增加母体和胎儿不良结局的风险有关，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前推荐使用西他列汀以外的药物治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

鼓励医疗保健提供者将怀孕期间暴露于西他列汀的妇女纳入登记册（1-800-986-8999）。

这种药是干什么用的？

•用于降低高血糖患者（糖尿病患者）的血糖。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•普通感冒症状

•鼻子刺激

•喉咙刺激

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•心脏病，例如新出现或更严重的咳嗽或呼吸急促，脚踝或腿部肿胀，心跳异常，24小时内体重增加超过5磅，头晕或昏倒

•肾脏问题，例如无法通过尿液，尿液中的血液，通过的尿液量变化或体重增加

•胰腺炎，例如严重的腹痛，严重的背痛，严重的恶心或呕吐

•低血糖，如头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿或出汗。

•皮肤水泡

•皮肤破裂

•严重的关节痛

•持续性关节痛

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死，如皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮（有或没有发烧）；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛有疮。

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。