Victoza品牌的利拉鲁肽可与饮食和运动结合使用，以改善2 型糖尿病的成年人和至少10岁的儿童的血糖控制。

Victoza还用于降低患有2型糖尿病和心脏病的成年人出现严重心脏病的风险，例如心脏病发作或中风。

Victoza不适用于治疗1型糖尿病 。

Saxenda品牌的利拉鲁肽可与饮食和运动结合使用，以帮助人们在某些健康状况下减轻体重。萨克森达不适用于治疗1型或2型糖尿病。虎耳草不是减肥药或食欲抑制剂。

利拉鲁肽也可用于本药物指南中未列出的目的。

请勿同时使用Saxenda和Victoza。

如果您患有多发性2型内分泌肿瘤（腺体中的肿瘤）， 甲状腺髓样癌的个人或家族史，则不应使用利拉鲁肽。

在动物研究中，利拉鲁肽引起甲状腺肿瘤或甲状腺癌。目前尚不清楚使用常规剂量的人是否会发生这些影响。

如果您有甲状腺肿瘤的迹象 ，例如肿胀或颈部肿块，吞咽困难，声音嘶哑或呼吸急促，请立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

溶液笔式注射器，皮下：

虎耳草：18 mg / 3 mL（3 mL）[包含苯酚，丙二醇]

Victoza：18 mg / 3 mL（3 mL）[包含苯酚，丙二醇]

• 抗糖尿病药，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂

利拉鲁肽是人胰高血糖素样肽1（GLP-1）（肠降血糖素激素）的长效类似物，可增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌，减少不适当的胰高血糖素分泌，增加B细胞生长/复制，减慢胃排空和减少食物摄入量。施用利拉鲁肽导致血红蛋白A _1c降低约1％。

分配

V _d ：SubQ：〜13至25 L； IV：0.07 L / kg

代谢

通过二肽基肽酶IV（DPP-IV）和内源性内肽酶进行内源性代谢（Croom，2009）;代谢发生的速度比天然GLP-1慢

排泄

尿液（6％，作为代谢产物）；粪便（5％，作为代谢产物）

达到顶峰的时间

等离子：SubQ：8到12小时

半条命消除

〜13小时

蛋白结合

> 98％

慢性体重管理 （Saxenda）：作为体重减轻饮食和增加体育锻炼的辅助手段，用于初始体重指数≥30kg / m ² （肥胖）或≥27kg / m ^2的成年患者（超重）存在至少一种与体重有关的合并症（例如，高血压，2型糖尿病，血脂异常）。

2型糖尿病 （Victoza）：作为饮食和运动的辅助手段，可改善≥10岁的儿童，青少年和2型糖尿病成人的血糖控制；降低患有2型糖尿病和已确定的心血管疾病的成年人的主要心血管事件（心血管死亡，非致命性心肌梗塞，非致命性中风）的风险。

事先对利拉鲁肽或制剂中的任何成分严重过敏； MTC的病史或家族史； 2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN2）的患者；怀孕（Saxenda）。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中没有）：怀孕（萨克森达，维克托扎）；哺乳

注意：由于缺乏附加的血糖益处，应避免与二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂（例如西他列汀）组合使用（Dungan 2019； Nauck 2017）。

糖尿病，2型，治疗：注意：可用作某些患者的辅助治疗剂或替代性单一疗法，包括那些因生活方式干预和二甲双胍而初始治疗失败或不能服用二甲双胍的患者。对于患有动脉粥样硬化性心血管疾病的患者（给予利拉鲁肽证明具有心血管益处）和/或HbA _1c相对远离目标（HbA _1c > 9％和1型）的患者，利拉鲁肽可能是优选的其他抗糖尿病药或替代性一线药物（ACC [Das 2018]; ADA 2019; Dungan 2019; Marso 2016; Wexler 2019））。

SubQ：初始：每天0.6毫克，持续1周，然后增加到每天1.2毫克；如果在治疗一周后仍未达到最佳的血糖反应，则可能会进一步增加至每天一次1.8 mg。 注意：较低的初始剂量（每天0.6 mg）旨在减轻胃肠道症状；它不能提供有效的血糖控制。

与胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲）同时使用：可能需要减少剂量的胰岛素和/或胰岛素促泌剂。

肥胖症和部分超重患者：注意：用作肥胖患者或体重≥1并发合并症（例如高血压，血脂异常）的超重患者的饮食和运动的辅助手段。在肥胖和超重的2型糖尿病患者中，尤其是在患有动脉粥样硬化性心血管疾病的患者中，被认为是首选的药理减肥方法（AACE / ACE [Garvey 2016]；内分泌学会[Apovian 2015]；内分泌学会[Bray 2018]； Marso 2016; Perreault 2019）。

SubQ：初始剂量：0.6 mg，每天一次，持续1周；每周间隔每天增加0.6 mg，达到每天一次3 mg的目标剂量。如果患者在剂量增加期间无法忍受增加的剂量，请考虑将剂量增加延迟一星期。根据制造商的说法，<3 mg /天的剂量尚未确定疗效。但是，如果达到该剂量的目标体重减轻（Perreault 2019），一些专家将继续以最大耐受剂量（即使<3 mg /天）继续治疗患者。

注意：在最大耐受剂量下12周或开始治疗后16周，评估体重变化；如果尚未达到基线体重减轻的至少4％至5％，则应停止使用（ADA 2019;制造商的标签）。

漏服：在补服的情况下，每日一次，疗程可以用下一个计划剂量（一个额外的剂量或增加在接下来的剂量不应尝试）恢复;如果自上次利拉鲁肽给药以来已超过3天，则以0.6 mg /天的剂量重新开始治疗以避免GI症状，并根据考虑先前GI耐受性的临床判断进行滴定。

参考成人剂量。

2型糖尿病；饮食和运动辅助： ≥10岁的儿童和青少年：Victoza：SubQ：初始：每天0.6 mg，持续至少1周；可能每周增加0.6 mg /天，以实现血糖控制（第2周：每天增加至1.2 mg；第3周：每天增加至1.8 mg）；每日最大剂量：1.8毫克/ 天 。在临床试验中，所有患者均服用稳定剂量的二甲双胍（1,000至2,000 mg /天），伴或不伴基础胰岛素。在利拉鲁肽治疗滴定期间，基础胰岛素患者的胰岛素剂量减少了20％（Tamborlane 2019）。

错过的剂量：如果错过了超过3天的治疗，应以初始剂量（0.6 mg /天）重新开始治疗，并重新开始治疗以避免GI症状。

肥胖;辅助严格的生活方式干预：

≥12岁的儿童和≤17岁的青少年：可用的数据有限（Fox 2019; Srivastava 2019）：SubQ：初始：每天0.6 mg;每周间隔增加0.6 mg /天，直至每天一次3 mg的目标剂量。基于双盲，平行组，安慰剂对照试验的剂量，包括利拉鲁肽治疗组（年龄范围：12至17岁；坦纳阶段：2至5岁）中的14名受试者，其BMI分别对应年龄的95％性别和成人BMI为30至45 kg / m ² 。治疗6周后，结果显示，采用治疗和安慰剂后，平均B​​MI z评分和体重均下降；但是，治疗与安慰剂之间的差异没有统计学意义；安全性分析报告说，成年人接受肥胖治疗后的安全性和耐受性特征相似（Danne 2017）

≥18岁的青少年：Saxenda：SubQ：初始：0.6 mg，每天一次，持续1周；每周间隔增加0.6 mg /天，达到每天一次3 mg的目标剂量。如果患者在剂量增加期间无法忍受剂量增加，请考虑将剂量增加延迟一星期。如果不容许每日3 mg的剂量，则因为尚未确定较低剂量的疗效，请停止使用。治疗16周后，评估体重；如果患者的体重未降低≥基线体重的4％，请停止治疗，因为利拉鲁肽不大可能获得有意义且可持续的结果。

错过的剂量 ：如果错过了3天以上的治疗，应以初始剂量（0.6 mg /天）重新开始治疗，并重新开始治疗以避免GI症状。

SubQ：皮下注射到上臂，大腿或腹部。不要静脉或肌肉注射。无需考虑进餐或一天中的时间进行管理。每次给药时更换针头。仅在透明，无色且无颗粒物质的情况下使用。即使更换了针头，也不要在患者之间共用笔。如果使用伴随有胰岛素，管理作为单独的注射剂（ 不混合）;可能会与胰岛素注射到相同的身体部位，但不能彼此相邻。

初次使用之前，请在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下存储；初次使用后，可以存放在2°C至8°C（36°F至46°F）或15°C至30°C（59°F至86°F）的温度下。请勿冻结（如果发生冻结，请丢弃）或将其直接存储在冰箱冷却元件附近。避免受热和光照。笔在初次使用后30天应丢弃。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：利拉鲁肽可能会增强胰岛素的降血糖作用。管理：如果利拉鲁肽用于治疗糖尿病（Victoza），请考虑减少胰岛素剂量。如果利拉鲁肽仅用于减肥（Saxenda），应避免使用利拉鲁肽和胰岛素的组合。 考虑修改疗法

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

辛卡利特：影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理：在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前，考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

磺脲类：胰高血糖素样肽1激动剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。处理：与胰高血糖素样肽1激动剂联合使用时，应考虑减少磺酰脲类药物的剂量。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

肥胖：

> 10％：

心血管：心率增加（从基线开始> 10 bpm：34％;从基线开始> 20 bpm：5％）

中枢神经系统：头痛（14％）

内分泌和代谢：低血糖症（肥胖的2型糖尿病患者：磺脲类药物联合治疗：44％；单药治疗：16％；非糖尿病患者：2％至3％）

胃肠道：恶心（39％），腹泻（21％），便秘（19％），呕吐（16％）

局部：注射部位反应（3％至14％）

1％至10％：

心血管：心动过速（6％; 1个静息心率> 100 bpm）

中枢神经系统：疲劳（8％），头晕（7％）

皮肤科：注射部位瘙痒（1％至3％），注射部位皮疹（1％至3％）

内分泌和代谢：激素水平改变（1％；血清降钙素升高）

胃肠道：食欲下降（10％），消化不良（10％），腹胀（5％），腹痛（5％），肠胃气胀（5％），肠胃炎（5％），胃食管反流病（5％），上腹痛（5％），血清脂肪酶升高（2％至5％），肠胃气胀（4％），病毒性肠胃炎（3％），胆石症（2％），口腔干燥症（2％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（4％）

免疫学：抗体形成（3％；中和：1％）

局部：注射部位的红斑（1％至3％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（2％）

2型糖尿病：除非另有说明，否则在单药治疗试验中报告了成年患者的发病率。

> 10％：

中枢神经系统：头痛（10％至11％）

内分泌和代谢：低血糖症（儿童和青少年：21％）

胃肠道疾病：胃肠道疾病（43％），恶心（18％至20％），腹泻（10％至12％）

感染：感染（有抗体的患者：40％）

呼吸道：上呼吸道感染（7％；有抗体的患者：11％）

1％至10％：

皮肤科：注射部位皮疹

胃肠道：食欲下降（9％至10％），消化不良（联合试验：9％，单一疗法：4％至7％），呕吐（6％至9％），血清脂肪酶增加（8％），便秘（5％） ），胆石症（2％），胆囊炎（1％），淀粉酶增加（1％）

肝：高胆红素血症（单一疗法和联合试验：4％）

免疫学：抗体形成（≤9％；中和抗体：2％）

局部：注射部位反应（单一疗法和联合试验：2％），注射部位出现红斑

神经肌肉和骨骼：背痛（4％至5％）

呼吸道：鼻咽炎（9％至10％）

<1％，上市后和/或病例报告（任何适应症）：急性胰腺炎，急性肾衰竭，过敏反应，血管性水肿，哮喘，良性胃肠道肿瘤（结直肠），支气管痉挛，胆囊炎，胆汁淤积，脱水，消化不良，肾功能衰竭加重，面部水肿，一级房室传导阻滞，出血性胰腺炎，肝炎，超敏反应，肝酶增加，血清肌酐增加，对感染的易感性，左束支传导阻滞，不适，恶性肿瘤，乳腺恶性肿瘤，结肠或结肠恶性肿瘤直肠，甲状腺髓样癌，坏死性胰腺炎，口咽水肿，胰腺炎，甲状腺乳头状癌，咽水肿，瘙痒，右束支传导阻滞，皮疹，自杀意念，收缩压低下，甲状腺疾病（C细胞增生），荨麻疹