Canagliflozin是一种口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。 Canagliflozin的作用是帮助肾脏从血液中清除葡萄糖。

Canagliflozin与饮食和运动同时使用可改善2 型糖尿病成年人的血糖控制。 Canagliflozin不能用于治疗1型糖尿病 。

Canagliflozin也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有严重的肾脏疾病或正在进行透析，则不应使用canagliflozin。

Canagliflozin可能会增加小腿截肢的风险，特别是如果您曾经截肢，足部溃疡，心脏病，血液循环问题或神经损伤，则尤其如此。

Canagliflozin会导致阴茎或阴道严重感染。如果您有生殖器或直肠区域的灼热，瘙痒，异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧或感觉不适，请立即寻求医疗帮助。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Invokana：100毫克，300毫克

• 抗糖尿病药，钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂
• 葡萄糖钠转运蛋白2（SGLT2）抑制剂

通过抑制近端肾小管中的钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2），canagliflozin减少了从肾小管内腔滤过的葡萄糖的重吸收并降低了肾脏的葡萄糖阈值（RT _G ）。 SGLT2是过滤后的葡萄糖重吸收的主要部位。减少过滤后的葡萄糖重吸收和降低RT _G会导致尿中葡萄糖的排泄增加，从而降低血浆葡萄糖浓度。

吸收性

不受食物影响；但是，在一天的第一餐之前服用可能会延迟肠道葡萄糖的吸收，从而减少餐后高血糖症。

分配

V _dss ：83.5 L（静脉给药）

代谢

通过UGT1A9和UGT2B4的O-葡萄糖醛酸化作用，主要代谢为两种非活性代谢物；经由CYP3A4的轻微氧化代谢（〜7％）。

排泄

粪便（未改变药物为41.5％，羟基化代谢物为7％， O-葡萄糖醛酸苷代谢物为3.2％）;尿液〜33％（ O-葡萄糖醛酸代谢产物为30.5％，未改变药物为<1％）

24小时内（剂量依赖性）

达到顶峰的时间

等离子：1-2小时

在整个24小时的给药间隔中都会出现肾脏葡萄糖阈值（RT _G ）的抑制；最大_RTģ抑制发生与300mg剂量（RT _克来自〜240毫克/分升的基线下降至平均70〜90毫克/分升超过24小时）。

半条命消除

表观终末半衰期：100 mg剂量：10.6小时； 300毫克剂量：13.1小时

蛋白结合

99％以白蛋白为主

糖尿病，2型：治疗2型糖尿病患者作为辅助饮食和运动来改善血糖控制的;降低患有2型糖尿病和已确定的心血管疾病的成年人的主要心血管事件（心血管死亡，非致命性心肌梗塞和非致命性中风）的风险； 2型糖尿病和糖尿病性肾病的尿白蛋白排泄> 300 mg /天的成年人具有降低终末期肾脏疾病，血清肌酐增加一倍，心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。

对canagliflozin或制剂中的任何成分严重过敏（例如，过敏反应，血管性水肿）；当用于血糖控制时严重肾功能不全（eGFR <30 mL / min / 1.73 m ² ）；患者接受透析。

注意：血容量不足（如果存在）应在开始前进行纠正。

2型糖尿病： 注意：对于生活方式干预和二甲双胍治疗无效或不能服用二甲双胍的患者，可以用作辅助治疗剂或替代性单一疗法。考虑到canagliflozin已证明对心血管和肾脏有益处，Canagliflozin可能更适合作为动脉粥样硬化性心血管疾病，心力衰竭或慢性肾脏疾病患者的另一种抗糖尿病药或替代一线药物（ACC [Das 2018]; ADA 2019; DeSantis 2019; Neal 2017年; Neuen 2019年; Perkovic 2019年; Zelniker 2019年）。由于eGFR下降时，钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂的血糖益处较小，因此可能需要另一种药物来实现慢性肾脏病患者的血糖目标（Neuen 2018）。

口服：初始：每天第一餐前每天一次100毫克；如果需要达到血糖目标，则每天可增加至300毫克。

UDP-葡糖醛酸糖基转移酶诱导剂（如利福平，苯妥英钠，苯巴比妥，利托那韦）伴随治疗的剂量调整：初始：每天一次100毫克；如果可以忍受，则可能增加到每天一次200毫克。如果需要额外的血糖控制，则可以进一步增加至每天一次300 mg（如果eGFR≥60 mL / min / 1.73 m ² ），或考虑添加替代药物（如果eGFR <60 mL / min / 1.73 m ² ）。

参考成人剂量。

可以与食物一起服用或不与食物一起服用。建议在一天的第一餐之前服用（可以通过延迟肠道葡萄糖的吸收来减少餐后高血糖症）。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

地高辛：Canagliflozin可能会增加地高辛的血清浓度。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

磷苯妥英钠：可能降低卡那列净的血清浓度。处理：对于耐受100 mg / day的患者，考虑将canagliflozin剂量增加至200 mg / day。估计肾小球滤过率（GFR）为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者可考虑进一步增加至300 mg / day。 考虑修改疗法

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：葡萄糖钠转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可增强胰岛素的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗时应考虑降低胰岛素剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

Di利尿剂：Canagliflozin可能会增强of利尿剂的降压作用。处理：如果卡格列净与a利尿剂合用，请监测血管内容量减少和低血压的症状。加拿大产品标签建议避免将卡格列净与loop利尿剂合用。 考虑修改疗法

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

苯巴比妥：可能会降低Canagliflozin的血清浓度。处理：对于耐受100 mg / day的患者，考虑将canagliflozin剂量增加至200 mg / day。估计肾小球滤过率（GFR）为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者可考虑进一步增加至300 mg / day。 考虑修改疗法

苯妥英钠：可能会降低Canagliflozin的血清浓度。处理：对于耐受100 mg / day的患者，考虑将canagliflozin剂量增加至200 mg / day。估计肾小球滤过率（GFR）为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者可考虑进一步增加至300 mg / day。 考虑修改疗法

Primidone：可能降低Canagliflozin的血清浓度。处理：对于耐受100 mg / day的患者，考虑将canagliflozin剂量增加至200 mg / day。估计肾小球滤过率（GFR）为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者可考虑进一步增加至300 mg / day。 考虑修改疗法

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

RifAMPin：可能降低Canagliflozin的血清浓度。处理：对于耐受100 mg / day的患者，考虑将canagliflozin剂量增加至200 mg / day。估计肾小球滤过率（GFR）为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者可考虑进一步增加至300 mg / day。 考虑修改疗法

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

利托那韦：可能降低卡那列净的血清浓度。处理：对于耐受100 mg / day的患者，考虑将canagliflozin剂量增加至200 mg / day。估计肾小球滤过率（GFR）为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者可考虑进一步增加至300 mg / day。 考虑修改疗法

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

磺酰脲类：钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗并监测患者的低血糖时，应考虑减少磺酰脲剂量。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

> 10％：

内分泌和代谢：血清钾增加（> 5.4 mEq / mL [eGFR 30至50]：27％；> 5.4 mEq / mL [eGFR 45至60]：9％；≥6.5mEq / mL [eGFR 30至50]： 2％）

感染：泌尿生殖道真菌感染（女性：11％至12％；男性：4％；发生感染的患者更容易复发）

肾脏：肾功能不全（eGFR从基线下降≥30％：1％至23％；中度肾功能不全患者更常见eGFR下降）

1％至10％：

中枢神经系统：跌倒（2％），疲劳（2％）

内分泌和代谢：低血糖（4％），血容量不足（2％至3％），口渴增加（2％至3％）

胃肠道：腹痛（2％），便秘（2％），恶心（2％）

泌尿生殖系统：尿路感染（6％），尿量增加（5％），外阴阴道瘙痒症（2％至3％）

血液和肿瘤：血红蛋白增加（3％至4％）

超敏反应：超敏反应（4％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（≤1％）

频率未定义：

内分泌和代谢：高镁血症，血清胆固醇升高（非HDL），血清磷酸盐增加

神经肌肉和骨骼：骨骨折，骨矿物质密度降低

肾脏：血清肌酐升高

<1％，售后和/或病例报告：急性肾衰竭，过敏反应，血管性水肿，LDL胆固醇升高，酮症酸中毒，坏死性筋膜炎（会阴），胰腺炎，包茎，肾盂肾炎，皮肤光敏性，尿路感染并有败血症