丽琳

-------------------- CLINDAMYCIN-克林霉素磷酸盐注射液，--------------------

仅Rx

USP注射

翻转瓶

为了减少耐药菌的产生并保持克林霉素和其他抗菌药物的有效性，克林霉素只能用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

Clin-Lido说明

克林霉素注射液（USP）是克林霉素和磷酸的水溶性酯，是一种肌内或静脉内使用的无菌溶液。

可能包含氢氧化钠和/或盐酸以调节pH。 pH为6.5，范围为5.5至7.0。

克林霉素是通过母体化合物林可霉素的7（R）-羟基的7（S）-氯取代产生的半合成抗生素。

克林霉素磷酸酯的化学名称为甲基7-氯-6,7,8-三苯氧基-6-（1-甲基-反式-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰胺基）-1-硫代-L-苏-α- D-半乳糖-章鱼吡喃糖苷2-（磷酸二氢盐）。

分子式为C 18 H 34 ClN 2 O 8 PS，分子量为504.97。

结构式如下所示：

每毫升含有相当于150毫克克林霉素的磷酸克林霉素，0.5毫克乙二胺四乙酸二钠和9.45毫克苄醇作为防腐剂。

Clin-Lido-临床药理学

分配

生物学上无活性的克林霉素磷酸酯转化为有活性的克林霉素。

短期静脉输注结束后，活性克林霉素的血清水平达到峰值。

肌内注射磷酸克林霉素后，成人的克林霉素活性水平在成人中达到3小时，在儿科患者中达到1小时。可以通过应用消除半衰期从表1中给出的IV峰值血清水平构建血清水平曲线（请参见排泄）。

通过在成人中每8至12小时，在儿科患者中每6至8小时施用一次磷酸克林霉素，或者通过连续静脉内输注，可以将克林霉素的血清水平维持在大多数指示生物体的体外最低抑制浓度之上。第三剂量达到平衡状态。

即使在脑膜发炎的情况下，在脑脊髓液中也没有达到显着水平的克林霉素。

排泄

具有生物活性的克林霉素磷酸酯可从血清中迅速消失。平均消除半衰期为6分钟；但是，活性克林霉素的血清消除半衰期在成人中约为3小时，在儿科患者中为2.5小时。

特殊人群

肾/肝功能不全

肾功能或肝功能明显下降的患者，克林霉素的消除半衰期略有增加。血液透析和腹膜透析不能有效地从血清中去除克林霉素。在存在轻度或中度肾病或肝病的情况下，无需更改剂量时间表。

在老年人中使用

对老年志愿者（61至79岁）和年轻人（18至39岁）的药代动力学研究表明，仅年龄并不会改变克林霉素的药代动力学（清除率，消除半衰期，分布体积和血清浓度-时间曲线下的面积） ）静脉注射克林霉素磷酸酯后）。口服克林霉素盐酸盐后，老年人的消除半衰期增加至约4.0小时（3.4至5.1小时），而年轻人为3.2小时（2.1至4.2小时）。但是，吸收的程度在不同年龄组之间没有区别，对于肝功能正常且肾功能正常（年龄调整）的老年人，无需改变剂量1 。

活性克林霉素的血清分析需要抑制剂来防止磷酸克林霉素的体外水解。

微生物学

克林霉素通过结合核糖体的50S亚基来抑制细菌蛋白质的合成。它对革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌以及某些革兰氏阴性厌氧菌具有活性。克林霉素具有抑菌作用。克林霉素和林可霉素之间的交叉耐药性已完成。已经证明克林霉素和红霉素之间具有体外拮抗作用。在大环内酯类耐药葡萄球菌和β-溶血性链球菌中已鉴定出克林霉素诱导的耐药性。应使用D区试验对这些生物的大环内酯类耐药菌株进行克林霉素诱导的耐药性筛查。

如“适应症和用法”部分所述，克林霉素已证明对体外和临床感染中的以下微生物的大多数分离物均具有活性。

革兰氏阳性菌

金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株）
肺炎链球菌（青霉素易感菌株）
化脓性链球菌

厌氧菌

黑色素原菌
坏死镰刀菌
核梭菌
厌氧消化链球菌
产气荚膜梭菌

对于与表2所示类型相似的微生物，至少有90％的以下所列微生物在体外的最小抑菌浓度（MIC）小于或等于对克林霉素敏感的MIC断裂点。但是，克林霉素在临床上的疗效由于这些微生物引起的感染尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确定。

革兰氏阳性菌

表皮葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株）
无乳链球菌
链球菌
口腔链球菌
链球菌炎

厌氧菌

大肠中间小球藻（Peptostreptococcus）
普氏小球藻以色列放线菌
痤疮丙酸杆菌梭菌
Micromonas（“ Peptostreptococcus”）micros lentum lentum

药敏试验方法

如果有的话，临床微生物学实验室应向医师提供在当地医院和实践区域使用的抗菌药物的累积体外药敏试验结果，作为定期报告，描述医院和社区获得的病原体的药敏情况。这些报告应有助于医师选择最有效的抗菌药物。

稀释技术

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度（MIC）。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应采用基于稀释方法（肉汤，琼脂或微量稀释） 2,3的标准化程序确定，或使用标准化接种物和克林霉素的浓度等效的方法来确定。 MIC值应根据表2中提供的标准进行解释。

扩散技术

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。标准化程序2,4需要使用标准化接种物浓度。该程序使用浸有2 mcg克林霉素的纸质圆盘测试微生物对克林霉素的敏感性。应根据表2中的标准解释实验室提供的使用2 mcg克林霉素磁盘进行标准单磁盘药敏试验结果的报告。

“易感”报告表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体可能会被抑制。 “中级”报告表明结果应被认为是模棱两可的，并且，如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物，则应重复测试。此类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用大剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的，不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。

报告“抗药性”表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体不太可能被抑制；应该选择其他疗法。

质量控制

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制来监视和确保测定中使用的耗材和试剂的准确性和精密度，以及执行测试的人员的技术。 2,3,4,5标准克林霉素粉末应提供表3中的MIC范围。对于使用2 mcg克林霉素磁盘的磁盘扩散技术，应达到表2中提供的标准。

Clin-Lido的适应症和用法

克林霉素注射液（USP）可用于治疗易感性厌氧菌引起的严重感染。

克林霉素注射液（USP）也可用于治疗由于链球菌，肺炎球菌和葡萄球菌的易感菌株引起的严重感染。应将其用于青霉素过敏患者或其他医师认为青霉素不合适的患者。如警告框中所述，由于存在与抗生素相关的假膜性结肠炎的风险，在选择克林霉素之前，医生应考虑感染的性质以及毒性较小的替代品（例如红霉素）的适用性。

应进行细菌学研究以确定致病菌及其对克林霉素的敏感性。

指示的手术程序应与抗生素治疗结合进行。

在以下情况下，克林霉素注射液（USP）可用于治疗由指定生物体的易感菌株引起的严重感染：

下呼吸道感染包括厌氧菌，肺炎链球菌，其他链球菌（粪肠球菌除外）和金黄色葡萄球菌引起的肺炎，脓胸和肺脓肿。

化脓性链球菌，金黄色葡萄球菌和厌氧菌引起的皮肤和皮肤结构感染。

由易感厌氧菌引起的妇科感染，包括子宫内膜炎，非淋球菌性微管卵巢脓肿，盆腔蜂窝织炎和术后阴道套囊感染。

易感厌氧菌引起的腹内感染，包括腹膜炎和腹腔脓肿。

由金黄色葡萄球菌，链球菌（粪肠球菌除外）和易感厌氧菌引起的败血病。

由金黄色葡萄球菌引起的包括急性血源性骨髓炎在内的骨和关节感染，以及在外科手术中由于易感生物体引起的慢性骨和关节感染的辅助治疗。

为了减少耐药菌的产生并保持克林霉素和其他抗菌药物的有效性，克林霉素只能用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

该药物禁用于对含有克林霉素或林可霉素的制剂过敏的个体。

警告事项

请参阅警告框。

艰难梭菌相关性腹泻

据报道，几乎所有的抗菌剂（包括克林霉素）都与艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）一起使用，其严重程度可能从轻度腹泻到致命性结肠炎。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌的过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗无效，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

严重的皮肤反应

据报道，有严重的皮肤反应，如毒性表皮坏死溶解，有些会致命。在这种情况下，应永久终止治疗。

应仔细询问以前对药物和其他过敏原的敏感性。

小儿患者的苄醇毒性（“喘气综合征”）

该产品含有苯甲醇作为防腐剂。防腐剂苯甲醇与严重的不良事件有关，包括“喘息综合征”和小儿患者的死亡。尽管该产品的正常治疗剂量通常所输送的苯甲醇的量大大低于与“喘气综合症”相关的报道，但尚不知道可能发生毒性的苯甲醇的最小量。苯甲醇毒性的风险取决于给药的数量和肝脏解毒的能力。早产和低出生体重的婴儿可能更容易产生毒性。

脑膜炎的用法

由于克林霉素不能充分扩散到脑脊液中，因此该药物不应用于治疗脑膜炎。

严重的拟南芥反应需要立即用埃非那定紧急治疗。还应按指示管理氧气和静脉内的皮质类固醇。

预防措施

一般

迄今为止的经验回顾表明，伴有严重疾病的老年患者亚组对腹泻的耐受性较差。当这些患者需要克林霉素治疗时，应仔细监测其排便频率的变化。

有胃肠道疾病病史，尤其是结肠炎病史的个体应谨慎服用磷酸克林霉素。

特应性个体应谨慎处方磷酸克林霉素。

除抗生素治疗外，某些感染可能还需要切口和引流或其他指定的手术程序。

磷酸克林霉素的使用可能导致不敏感的生物特别是酵母菌过度生长。如果发生重叠感染，应根据临床情况采取适当措施。

不应将磷酸克林霉素作为大剂量推注静脉内注射，而应按照“剂量和管理”部分的指示在至少10至60分钟内输注。

肾病患者可能不需要克林霉素剂量调整。在中度至重度肝病患者中，发现克林霉素半衰期延长。但是，从研究中推测，每八小时给予一次，很少会发生积累。因此，可能无需在肝病患者中调整剂量。但是，在治疗严重肝病患者时应定期测定肝酶。

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下处方克林霉素不太可能为患者带来益处，并增加了产生耐药细菌的风险。

给患者的信息

应建议患者仅将克林霉素等抗菌药物用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开出克林霉素治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是很普遍的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性的可能性，将来将无法由克林霉素或其他抗菌药物治疗。

腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。

实验室测试

在长期治疗期间，应定期进行肝肾功能检查和血液计数。

药物相互作用

克林霉素已被证明具有神经肌肉阻滞特性，可以增强其他神经肌肉阻滞剂的作用。因此，在接受此类药物的患者中应谨慎使用。

对抗已经证明克林霉素和红霉素体外之间。由于可能具有临床意义，因此不应同时使用两种药物。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对克林霉素进行动物长期研究以评估其致癌潜力。进行的基因毒性测试包括大鼠微核测试和沙门氏菌逆转测试。两项测试均为阴性。

对大鼠口服300 mg / kg / day（约为基于mg / m 2推荐的最高成人剂量的1.1倍）的生育能力研究表明，对生育力或交配能力没有影响。

怀孕：致畸作用

怀孕类别B

在对孕妇的临床试验中，克林霉素在妊娠中期和中期的全身给药与先天性异常的发生频率增加没有关系。

仅在明确需要的情况下，才应在妊娠的头三个月使用克林霉素。在怀孕的前三个月，没有对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

使用高达600 mg / kg / day的克林霉素口服剂量（分别基于mg / m 2分别为成人推荐的最高成人剂量的2.1和1.1倍）或高达250 mg / kg的皮下剂量的大鼠和小鼠进行的生殖研究千克/天（分别是基于mg / m 2的成人推荐最高剂量的0.9和0.5倍）没有致畸性的证据。

克林霉素含有苯甲醇。苯甲醇可以穿过胎盘（请参阅警告）。

护理母亲

据报道克林霉素在母乳中的浓度为0.7至3.8 mcg / mL，口服剂量为150 mg至静脉注射600 mg。由于哺乳婴儿可能会出现严重的不良反应，因此哺乳母亲不宜服用克林霉素。

儿科用

当对儿童人群（出生至16岁）注射磷酸克林霉素时，需要对器官系统功能进行适当的监测。

新生儿和婴儿的用法

该产品含有苯甲醇作为防腐剂。苯甲醇与早产儿致命的“喘息综合征”有关（请参阅警告）。

尚未评估可能从塑料中的单剂量预混IV制剂中浸出的化学物质对儿科人群产生毒性作用的可能性（请参阅警告）。

老人用

克林霉素的临床研究未包括足够多的65岁及65岁以上的患者来确定他们对年轻患者的反应是否不同。然而，其他已报道的临床经验表明，与大多数抗生素相关的抗生素相关性结肠炎和腹泻（由于艰难梭菌）在老年人（> 60岁）中更为常见，并且可能更为严重。应仔细监测这些患者的腹泻情况。

克林霉素的药代动力学研究表明，口服或静脉内给药后，肝功能正常和肾功能正常（年龄调整）的年轻和老年受试者之间在临床上没有重要的区别。

不良反应

使用克林霉素已报道了以下反应。

胃肠道

抗生素相关性结肠炎（请参阅警告），假膜性结肠炎，腹痛，恶心和呕吐。伪膜性结肠炎症状的发作可能在抗菌治疗期间或之后发生（请参阅警告）。静脉注射高剂量克林霉素磷酸酯后，偶有不愉快或金属味的报道。

过敏反应

在药物治疗期间已观察到斑丘疹和荨麻疹。在所有不良反应中，最常见的是轻度至中度的一般性麻疹状皮疹。据报道，有严重的皮肤反应，例如毒性表皮坏死溶解，有些会导致致命的后果（请参阅警告） 。克林霉素与急性全身性脓疱性脓疱病（AGEP），多形性红斑（类似于史蒂文斯-约翰逊综合症）有关。也有过敏反应的报道。如果发生超敏反应，应停药。常规药物（肾上腺素，皮质类固醇，抗组胺药）应可用于严重反应的紧急治疗。

皮肤和黏膜

瘙痒，阴道炎和剥脱性皮炎的罕见病例已有报道（请参阅“超敏反应” ）。

肝

在克林霉素治疗期间已观察到黄疸和肝功能异常。

肾的

尽管尚未建立克林霉素与肾损害的直接关系，但已观察到氮功能不全，少尿和/或蛋白尿所证明的肾功能不全。

造血的

暂时性中性粒细胞减少症（白细胞减少症）和嗜酸性粒细胞增多症已有报道。已有粒细胞缺乏症和血小板减少的报道。在上述任何一项中，均不能与同时用克林霉素治疗有直接的病因关系。

免疫系统

有嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应已有报道。

局部反应

肌肉注射后和静脉输注血栓性静脉炎后有注射部位刺激，疼痛，硬结和无菌脓肿的报道。通过进行深度肌内注射并避免长时间使用留置的静脉内导管，可将反应减至最小或避免。

肌肉骨骼

多关节炎已有报道。

心血管的

静脉注射过快会导致心肺骤停和低血压。 （请参阅“剂量和管理”部分。）

过量

在小鼠中，静脉注射剂量为855 mg / kg，在大鼠中，口服或皮下注射剂量为大约2618 mg / kg，观察到明显的死亡率。在小鼠中，观察到抽搐​​和抑郁。

血液透析和腹膜透析不能有效地从血清中去除克林霉素。

Clin-Lido剂量和给药

如果在治疗过程中出现腹泻，应停止使用这种抗生素。 （请参阅警告框）。

大人

肠胃外（IM或IV给药）：

严重感染，由于需氧革兰阳性球菌和更容易受到厌氧菌（一般不包括脆弱类杆菌，消化球菌物种和比产气荚膜梭菌等梭菌属）：

600、1200毫克/天，2、3或4等剂量。

更严重的感染，特别是那些因证实或怀疑脆弱拟杆菌，消化球菌物种，或大于产气荚膜梭状芽胞杆菌等种类：

1200至2700毫克/天，分2、3或4等剂量服用。

对于更严重的感染，可能必须增加这些剂量。在由于需氧菌或厌氧菌而危及生命的情况下，这些剂量可能会增加。成年人每天静脉注射剂量高达4800 mg。请参阅下面的稀释和输液速率部分。

不建议单次IM注射大于600 mg。

或者，药物可以单次快速输注第一剂，然后按以下方式连续静脉输注的形式给药：

新生儿（少于1个月）

15至20 mg / kg /天，三至四等剂量。较低的剂量可能适合小早产儿。

小儿患者（1个月至16岁）

肠胃外（IM或IV）给药：20到40 mg / kg /天，分3或4等剂量。较高剂量将用于更严重的感染。作为基于体重的替代给药方式，小儿患者可以以平方米的体表剂量给药：严重感染为350 mg / m 2 /天，严重感染为450 mg / m 2 /天。

肠胃外治疗可根据情况酌情更改为口服盐酸克林霉素口服溶液或盐酸克林霉素胶囊。

如果发生β-溶血性链球菌感染，应继续治疗至少10天。

稀释和输液速率

静脉注射前必须稀释磷酸克林霉素。输注用稀释液中克林霉素的浓度应不超过18 mg / mL。输注速度不应超过每分钟30毫克。

常用的输液稀释度和速率如下：

不建议在1小时内输注1200毫克以上。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

稀释度和相容性

在室温下监测24小时的物理和生物相容性研究表明，在含有氯化钠，葡萄糖，钙或钾的IV溶液以及临床上通常使用的维生素B复合物浓度的IV溶液中，使用克林霉素磷酸酯不会导致灭活或不相容。尚未证明与抗生素头孢菌素，卡那霉素，庆大霉素，青霉素或羧苄青霉素不相容。

以下药物与克林霉素磷酸酯在物理上不相容：氨苄西林钠，苯妥英钠，巴比妥酸盐，氨茶碱，葡萄糖酸钙和硫酸镁。

药物混合物的相容性和稳定性持续时间将根据浓度和其他条件而变化。

克林霉素稀释液的理化稳定性

室温：玻璃瓶或微型袋中的5％葡萄糖注射液，0.9％氯化钠注射液或乳酸林格氏注射液中的6、9和12 mg / mL（相当于克林霉素碱），证明其物理和化学稳定性至少16天在25°C下。同样，在小袋装的5％葡萄糖注射液中，18 mg / mL（相当于克林霉素碱）在25°C下显示至少16天的物理和化学稳定性。

冷藏：在玻璃瓶或微型袋中的5％葡萄糖注射液，0.9％氯化钠注射液或乳酸林格氏注射液中的6、9和12 mg / mL（相当于克林霉素碱），在4下至少显示32天的理化稳定性℃。

重要信息：此化学稳定性信息绝不表示在准备时间后充分使用本产品是可以接受的做法。良好的专业实践表明，配制后的混合物应在可行后尽快施用。

冷冻：5％葡萄糖注射液中的6、9和12 mg / mL（相当于克林霉素碱），
微型袋装0.9％氯化钠注射液或乳酸林格氏液注射液在-10°C下显示至少八周的物理和化学稳定性。

冷冻溶液应在室温下解冻，不要冷冻。

如何提供Clin-Lido

克林霉素注射液USP（150 mg / mL）的提供如下：

存放在20至25°C（68至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]

请勿冷藏。

参考资料

• Smith RB，Phillips JP：评估人口中的CLEOCIN HCl和CLEOCIN磷酸盐。 Upjohn TR 8147-82-9122-021，1982年12月。
• CLSI。抗菌药敏试验性能标准：第二十四信息补充。 CLSI文件M 100-S24。宾夕法尼亚州韦恩：临床和实验室标准协会； 2014。
• CLSI。有氧生长的细菌的稀释抗菌药敏试验方法；批准的标准–第九版。 CLSI文件M07-A9。宾夕法尼亚州韦恩：临床和实验室标准协会； 2012。
• CLSI。抗菌磁盘药敏试验性能标准；批准的标准–第十一版。 CLSI文件M02-A11。宾夕法尼亚州韦恩：临床和实验室标准协会； 2012。
• CLSI。厌氧菌的药敏试验方法；批准的标准–第八版。 CLSI文件M11-A8。宾夕法尼亚州韦恩：临床和实验室标准协会； 2012。

修订日期：2014年8月

EN-3625

Hospira，Inc.，森林湖，伊利诺伊州60045美国

IM-0666

--------------------利多卡因注射液，解决方案--------------------

用于渗透和神经阻滞。

安瓿

翻转瓶

多剂量Fliptop样品瓶

避光。

仅Rx

Clin-Lido说明

盐酸利多卡因和肾上腺素注射液，USP是盐酸利多卡因和肾上腺素的无菌，无热原的注射用水注射液，用于各种浓度的肠胃外给药，其特性如下：

加入0.5 mg / mL的偏亚硫酸氢钠和0.2 mg / mL的柠檬酸作为稳定剂。列表1209和3179的顶部空间是用二氧化碳充气的，列表3177、3178、3181、3182和3183是用氮气充气的。可能包含氢氧化钠和/或盐酸以调节pH值； pH为4.5（3.3至5.5）。有关各种尺寸和强度，请参见“如何提供”部分。

多剂量小瓶包含1 mg / mL的对羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂。

单剂量安瓿瓶和小瓶不含抑菌剂或抗菌剂。丢弃未使用的部分。

利多卡因是酰胺类的局部麻醉剂。

盐酸利多卡因（USP）在化学上称为2-（二乙基-氨基）-2'，6'-乙酰氧基利德一盐酸盐一水合物，白色粉末，易溶于水。它具有以下结构式：

肾上腺素，USP是一种拟交感神经药（肾上腺素），化学命名为4- [1-羟基-2（甲基氨基）乙基] -1，2-苯二醇，一种白色微晶粉末。它具有以下结构式：

Clin-Lido-临床药理学

作用机理：利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

血液动力学：血液水平过高可能会导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压发生变化。由于中枢神经阻滞，这些变化可能归因于自主神经纤维的阻滞，局部麻醉剂对心血管系统各种成分的直接抑制作用和/或肾上腺素的β-肾上腺素受体刺激作用。当不超过推荐剂量时，净效果通常是中等程度的低血压。

药代动力学和新陈代谢：来自多种制剂，浓度和用法的信息表明，肠胃外给药后利多卡因已完全吸收，其吸收速率取决于各种因素，例如给药部位和是否存在血管收缩药。除血管内给药外，肋间神经阻滞后的血液水平最高，皮下给药后的血液水平最低。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。每毫升1至4 µg游离碱的浓度下，利多卡因与蛋白质的结合率为60％至80％。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

静脉推注后利多卡因的消除半衰期通常为1.5到2.0小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6.0 µg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，动脉血水平为18-21 µg / mL已显示是惊厥活动的阈值。

Clin-Lido的适应症和用法

盐酸利多卡因和肾上腺素注射液可通过渗透技术（例如经皮注射），周围神经阻滞技术（例如臂丛和肋间）以及中枢神经技术（例如腰部和尾部硬膜外阻滞）用于局部或区域麻醉。遵守标准教科书中描述的这些技术的公认程序。

禁忌症

利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉药有过敏史的患者。

警告事项

盐酸利多卡因和哌替啶注射液，用于渗透和神经阻滞的USP只能由精通诊断和管理与剂量有关的毒性以及可能是由其引起的其他急症的临床医生使用氧气，其他复苏药，心肺设备的即时可用性，以及正确管理毒性反应和相关紧急情况所需的人员（另请参阅不良反应和预防措施）。延迟