本用药指南提供有关艾塞那肽的Byetta品牌的信息。 Bydureon是艾塞那肽的另一个品牌，本药物指南中未涉及。

艾塞那肽是一种可注射的糖尿病药物，有助于控制血糖水平。这种药物可以帮助您的胰腺更有效地产生胰岛素 。 Byetta是艾塞那肽的短效形式。

Byetta与饮食和运动同时使用，可以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。 Byetta不适用于治疗1型糖尿病 。

Byetta也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有严重的肾脏疾病（或正在接受透析），或者消化缓慢或糖尿病性酮症酸中毒 ，则不应使用艾塞那肽。

您不应将Byetta与速效或短效胰岛素一起使用。请勿将Byetta与Bydureon一起使用。

如果您感到恶心和呕吐 ，上腹部剧烈疼痛并蔓延至背部，请停止使用这种药物并立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

皮下自动注射器：

Bydureon BCise：2毫克/0.85毫升（0.85毫升）

笔式注射器，皮下[不含防腐剂]：

Bydureon：2 mg（1 ea）

溶液笔式注射器，皮下：

Byetta 10 MCG Pen：10 mcg / 0.04 mL（2.4 mL）[包含间甲酚]

Byetta 5 MCG笔：5 mcg / 0.02毫升（1.2毫升）[包含间甲酚]

悬浮重建的ER，皮下：

苯丁隆：2 mg（1 ea [DSC]）

• 抗糖尿病药，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂

艾塞那肽是激素降血糖素（胰高血糖素样肽1或GLP-1）的类似物，其增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌，减少不适当的胰高血糖素分泌，增加B细胞生长/复制，减慢胃排空并减少食物摄入。服用艾塞那肽可导致血红蛋白A _1c降低约0.5％至1％（立即释放）或1.5％至1.9％（延长释放）。

分配

V _d ：28.3公升

代谢

最小的全身代谢；肾小球滤过后可能发生蛋白水解降解

排泄

尿液（大部分剂量）

达到顶峰的时间

SubQ：

立即释放（每日）配方：2.1小时

延长释放（每周）制剂：单剂量：表面释放艾塞那肽释放的初始阶段是随后从微球逐渐释放，并分别在第2周和第6-7周达到峰值。在6到7周（Bydureon）和10周（Bydureon BCise）达到每周一次的稳态剂量。

半条命消除

立即释放（每日）配方：2.4小时

延长释放（每周一次）制剂：〜2周

2型糖尿病：治疗2型糖尿病以改善血糖控制，作为饮食和运动的辅助手段。

事先对艾塞那肽或制剂的任何成分严重过敏；甲状腺髓样癌的病史或家族史（仅艾塞那肽ER）; 2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（仅艾塞那肽ER）

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：

Bydureon：终末期肾脏疾病（ESRD）或严重肾功能不全（CrCl <30 mL / min），包括透析患者

Byetta：糖尿病酮症酸中毒，糖尿病昏迷/昏迷或1型糖尿病；终末期肾脏疾病（ESRD）或严重肾功能不全（CrCl <30 mL / min），包括透析患者

糖尿病，类型2： SubQ：

立即释放：初始：早上和晚上进餐前60分钟内（或每天两顿主餐前，相隔≥6小时）每天两次，每次5 mcg； 1个月后，可能每天两次增加至10 mcg（根据反应）。

错过剂量：如果错过剂量 ，请按照下一个计划的剂量重新开始治疗方案。

延长释放：每天两次，无论有无用餐，每周两次

错过剂量：如果在≥3天之内要下一次定期安排的剂量，可以在发现后尽快给予错过剂量；此后恢复正常计划。如果错过了某个剂量，而下一个定期安排的剂量应在1或2天后到期，则不要使用错过的剂量，而应以下一个定期安排的剂量恢复治疗。要确定一周中新的一天的时间表，请在最后一次给药后等待≥3天，然后在一周中所需的新一天再给药一次。

从立即释放到ER的转换：在中断艾塞那肽的立即释放后的第二天开始每周一次艾塞那肽ER的给药。 注意：转换后约2至4周，血糖水平可能会升高。启动ER艾塞那肽时，无需使用速释艾塞那肽进行预处理。

参考成人剂量。

Bydureon：使用提供的稀释剂重新配制小瓶/笔；立即使用。

SubQ：通过SubQ注射在上臂，大腿或腹部进行管理；旋转注射部位。如果与胰岛素同时使用，应分开注射（不要混用）。可能会与胰岛素注射到相同的身体部位，但不能彼此相邻。不要注入IV或IM。

立即释放：仅在透明，无色且无颗粒物质的情况下使用。在早晚餐前60分钟内（或一天中的两顿主餐前，相隔≥6小时）服用。在初次使用前，先准备好每支新笔的涂底漆。有关更多详细信息，请参见笔的用户手册。每次给药前，将剂量拨入剂量窗口。

急诊：可以不考虑进餐或一天中的时间服用。

Bydureon单剂量托盘：在稀释剂中复溶后立即给药，混合物应为白色至灰白色和浑浊。请勿替换针头或单剂量托盘随附的任何其他组件。

Bydureon笔：在使用前，让笔达到室温（从冰箱中取出后至少等待15分钟）。末端握住带有橙色标签的笔，并紧紧握在手掌上以进行混合（可能需要轻按80次或更多次才能充分混合）；悬浮液应显示为不透明，白色至灰白色并均匀混合。混合后立即给药。为了确保完全释放剂量，在插入针头之后，按下注射按钮，直到其喀哒一声并保持10秒钟。

Bydureon BCise自动注射器：在使用前，让自动注射器达到室温（从冰箱中取出后至少等待15分钟）。剧烈摇动自动进样器至少15秒钟；悬浮液应显示为不透明，白色至灰白色并均匀混合。混合后立即给药。为确保递送全部剂量，将自动注射器压在皮肤上，直到发出喀哒声并保持15秒钟。

Bydureon单剂量托盘或笔：在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏条件下存放；小瓶/笔可在≤25°C（≤77°F）的温度下保存最多4周。不要冻结（如果发生冻结，则丢弃）。避光。

Bydureon BCise自动进样器：在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中冷藏；如有必要，可在≤30°C（≤86°F）的温度下保存长达4周。避光。必须平放存放。

Byetta：在首次使用之前，请在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏条件下存放；初次使用后，可在≤25°C（≤77°F）的温度下存放。不要冻结（如果发生冻结，则丢弃）。避光。笔在初次使用后30天应丢弃。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雌激素衍生物（避孕药）：艾塞那肽可能会降低血清雌激素衍生物（避孕药）的浓度。管理：在艾塞那肽治疗前至少一小时服用口服避孕药。 考虑修改疗法

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：胰高血糖素样肽1激动剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。处理：与胰高血糖素样肽1激动剂联合使用时，应考虑降低胰岛素剂量。 考虑修改疗法

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

孕激素（口服避孕药）：艾塞那肽可能会降低孕激素（口服避孕药）的血清浓度。管理：在艾塞那肽治疗前至少一小时服用口服避孕药。 考虑修改疗法

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

辛卡利特：影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理：在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前，考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

磺脲类：胰高血糖素样肽1激动剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。处理：与胰高血糖素样肽1激动剂联合使用时，应考虑减少磺酰脲类药物的剂量。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

维生素K拮抗剂（例如华法林）：艾塞那肽可增强维生素K拮抗剂的抗凝作用。 监测治疗

除非另有说明，否则发生率是针对缓释制剂的。

> 10％：

胃肠道：恶心（延长释放：8％至11％；立即释放：8％），腹泻（延长释放：4％至11％；立即释放：≥1％至2％）

免疫学：免疫原性（20％，注射部位反应）

局部：注射部位反应（17％），注射部位结节（11％）

1％至10％：

中枢神经系统：头痛（4％至8％），头晕（延长释放：3％；立即释放：≥1％至2％）

皮肤科：注射部位瘙痒（3％）

内分泌和代谢：低血糖症（4％至5％），严重低血糖症（≤2％）

胃肠道：便秘（2％至9％），消化不良（延长释放：7％；立即释放：3％），呕吐（立即释放：4％，延长释放：3％），食欲下降（立即释放：≥1％）至<2％）

免疫学：抗体形成（延长释放：6％；立即释放：1％；与血糖反应相关）

局部：注射部位的红斑（2％至5％）

频率未定义：心血管：心率增加（Robinson 2013）

<1％，上市后和/或病例报告（所有制剂）：腹胀，腹痛，注射部位脓肿，急性胰腺炎，急性肾衰竭，脱发，过敏性反应，血管性水肿，注射部位蜂窝组织炎，嗜睡，消化不良，陶醉，肾功能衰竭，肠胃气胀，出血性胰腺炎，超敏反应，血清肌酐升高，肾移植功能障碍，黄斑疹，坏死性胰腺炎，丘疹性皮疹，心电图PR间隔延长（Linnebjerg 2011），瘙痒，肾功能异常，肾功能不全注射部位组织坏死，荨麻疹