达格列净是一种口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。 Dapagliflozin的作用是帮助肾脏从血液中清除葡萄糖。

达格列净与饮食和运动结合使用，以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。达格列净不能用于治疗1型糖尿病 。

达格列净也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有膀胱癌， 糖尿病性酮症酸中毒 ，严重的肾脏疾病或正在进行透析，则不应使用dapagliflozin。

服用dapagliflozin会使您脱水，这可能会使您感到虚弱或头晕（尤其是您站起来时）。

达格列净可导致阴茎或阴道严重感染。如果您有生殖器或直肠区域的灼热，瘙痒，异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧或感觉不适，请立即寻求医疗帮助。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

法西加：5毫克，10毫克

• 抗糖尿病药，钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂
• 葡萄糖钠转运蛋白2（SGLT2）抑制剂

通过抑制近端肾小管中的钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2），达格列净减少了从肾小管腔中过滤的葡萄糖的重吸收并降低了肾脏的葡萄糖阈值（RT _G ）。 SGLT2是过滤后的葡萄糖重吸收的主要部位。减少过滤后的葡萄糖重吸收和降低RT _G会导致尿中葡萄糖的排泄增加，从而降低血浆葡萄糖浓度。

代谢

主要由UGT1A9介导为非活性代谢物（达格列净3-O-葡萄糖醛酸）； CYP介导的新陈代谢（次要）

排泄

尿液（75％; <2％作为母体药物）;粪便（21％;〜15％作为母体药物）

达到顶峰的时间

2小时

半条命消除

〜12.9小时

蛋白结合

〜91％

2型糖尿病：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

对dapagliflozin或制剂中任何成分严重过敏的病史；严重肾功能不全（eGFR <30 mL / min / 1.73 m ² ），终末期肾脏疾病（ESRD）或透析患者

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：eGFR <45 mL / min / 1.73 m ²

注意：如果存在，请在启动前纠正体积耗尽。

2型糖尿病：口服：初始：每天5毫克；可能增加到每天一次10毫克

参考成人剂量。

口服：早晨服用或不食用。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：葡萄糖钠转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可增强胰岛素的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗时应考虑降低胰岛素剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

磺酰脲类：钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗并监测患者的低血糖时，应考虑减少磺酰脲剂量。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

1％至10％：

内分泌和代谢：血脂异常（3％），高磷血症（2％），血容量不足（1％）

胃肠道：恶心（3％）

泌尿生殖系统：尿路感染（6％），尿量增加（3％至4％），排尿困难（2％）

血液和肿瘤：血细胞比容增加（1％）

感染：泌尿生殖道真菌感染（3％至8％），流感（3％）

神经肌肉和骨骼：背部疼痛（4％），肢体疼痛（2％）

肾：肾功能不全（2％至7％）

呼吸道：鼻咽炎（7％）

频率未定义：

超敏反应：血管性水肿，超敏反应

神经肌肉和骨骼：骨骨折

肾：估计GFR（eGFR）降低，血清肌酐升高

<1％，上市后和/或病例报告：急性肾衰竭，皮肤过敏性反应（严重），过敏反应，LDL胆固醇升高，酮症酸中毒，坏死性筋膜炎（会阴），肾盂肾炎，肾功能不全，皮疹，尿路感染并有败血症

与不良反应有关的担忧：

•骨折：在一项随机对照试验中，中度肾功能不全（eGFR 30至60 mL / min / 1.73 m ² ）的患者发生骨折的几率增加（Kohan 2014）；然而，第二项随机对照试验并未证实eGFR 45至60 mL / min / 1.73 m ^2的患者发生类似的风险增加（Fioretto 2018）。在总体人群中，达格列净似乎没有增加骨折的风险，尽管可能需要更长期的数据来明确其风险（Jabbour 2018; Ruanpeng 2017; Tang 2016）。

•生殖器霉菌感染：可能会增加生殖器霉菌感染的风险（例如，外阴阴道霉菌感染，外阴阴道念珠菌病，外阴阴道炎，念珠菌龟头炎，龟头炎）。有这些感染病史的患者或未割包皮的男性患病风险更高。

•超敏反应：患者可能会出现超敏反应（例如，血管性水肿，荨麻疹），其中一些反应很严重。如果发生超敏反应，请停用dapagliflozin并适当治疗。

•降压：可能由于血管内容量减少而引起症状性低血压，尤其是在肾功能不全（例如eGFR <60 mL / min / 1.73 m ² ），老年人，使用其他降压药（例如利尿剂，ACEI抑制剂或血管紧张素）的患者中受体阻滞剂[ARBs]或收缩压低者。在有低血压风险的患者开始使用前应评估其容量状态，并在耗尽后予以纠正；启动后监测低血压的体征和症状。

•酮症酸中毒：据报道，接受钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂的1型和2型糖尿病患者发生酮症酸中毒（有些致命）。在某些情况下，患者的血糖水平正常或仅有中度升高（<250 mg / dL）（Bobart 2016; FDA 2015; Handelsman 2016）。在开始治疗之前，请考虑可能导致酮症酸中毒的风险因素（例如，胰腺胰岛素不足，剂量减少或停止胰岛素，热量限制，酗酒，广泛运动，心肌梗塞，中风，严重感染，手术，任何其他极端应激事件）（Handelsman 2016）。美国临床内分泌医师协会和美国内分泌医学院建议在可能导致糖尿病性酮症酸中毒（DKA）的事件发生之前至少24小时考虑停用SGLT-2抑制剂（Handelsman 2016），而其他人建议停用3至5天（Bobart，2016年）。出现恶心/呕吐，腹痛，全身不适和/或呼吸急促的患者应立即进行酮酸中毒评估；如果怀疑有酮症酸中毒，应中止治疗并及时治疗。

•脂质异常：可能导致LDL-胆固醇（C）升高；监视LDL-C并根据需要进行处理。

•坏死性筋膜炎：接受达格列净治疗的患者有会阴坏死性筋膜炎（Fournier坏疽）的病例，这是一种罕见但严重且可能致命的感染。评估出现发烧或不适，生殖器或肛周疼痛，压痛，红斑或肿胀的患者坏死性筋膜炎。中止发展为坏死性筋膜炎并立即开始治疗的患者。

•肾脏影响：已报道急性肾脏损伤。在开始治疗之前，请考虑急性肾损伤的危险因素（例如血容量不足，慢性肾功能不全，心力衰竭，同时使用药物[例如利尿剂，ACEI，血管紧张素受体阻滞剂或NSAID]）。暂时停止使用，以减少口服摄入或液体流失；如果发生急性肾损伤，请停止使用。可能还会出现其他肾功能异常（eGFR降低，血清肌酐升高）和与肾功能有关的不良反应。在开始治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。

•尿路感染：已报告严重的尿道感染，包括尿道炎和肾盂肾炎，需要住院治疗； SGLT-2抑制剂治疗会增加尿路感染（UTI）的风险；监测尿路感染的体征和症状，并根据需要进行治疗。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：鉴于胃旁路和袖式胃切除术手术造成的解剖学和运输学改变，吸收可能会改变（Mechanick 2013； Melissas 2013）。

–脱水：在开始治疗之前评估，纠正和维持术后体液需求和体积状态，并密切监测患者的治疗时间；体液消耗和相关不良事件（例如低血压，体位性低血压，晕厥）已经发生。胃搭桥术，袖胃切除术和胃束带术后液体摄入可能会更加困难（Mechanick 2013）。

–血糖正常的糖尿病酮症酸中毒：在手术前3到5天停止治疗（Bobart 2016）。术后评估容量状况，热量摄入以及对糖尿病的治疗需求，如果2型糖尿病已缓解，则停止服用抗糖尿病药物。据报道，患有SGLT-2抑制剂的1型和2型糖尿病患者发生酮症酸中毒。在某些情况下，存在正常或仅中等程度的血糖升高（<250 mg / dL）（van Niekerk 2018）。危险因素包括胰岛素大量减少，热量限制，手术压力和感染。

•膀胱癌：达格列净患者在临床试验中新诊断的膀胱癌发生率更高。但是，无法建立因果关系。不要在活动性膀胱癌患者中使用；权衡血糖控制的益处与有膀胱癌病史的患者的未知癌症复发风险。

•肝功能不全：权衡重度肝功能不全患者的获益与风险（尚未进行研究）。

•肾功能不全：肾功能不全者的血糖功效可能降低。在开始治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。美国制造商建议不要在eGFR <45 mL / min / 1.73 m ^2的患者中使用，并禁止在严重肾功能不全（eGFR <30 mL / min / 1.73 m ² ），ESRD和透析患者中​​使用。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•老年人：老年人可能易患与血管内容量减少相关的症状（例如，低血压，体位性低血压，头晕，晕厥和脱水）以及肾功能不全或衰竭。

其他警告/注意事项：

•正确使用：不适用于DKA或1型糖尿病（胰岛素依赖型IDDM）患者。

•住院患者：不建议住院患者常规使用SGLT2抑制剂（ADA 2019）。

血糖，HbA _1c （在血糖控制稳定且达到治疗目标的患者中至少每年两次;未达到治疗目标或治疗改变的患者每季度至少两次（ADA 2019）;肾功能（基线和治疗期间定期）; LDL -C；监测生殖器真菌感染和泌尿道感染；超敏反应；容量状态（例如血压，血细胞比容，电解质）；酮症酸中毒的体征/症状（例如恶心/呕吐，腹痛，不适，呼吸急促），通过直接测量血酮和动脉pH来确诊（血清碳酸氢盐或尿酮的测定可能不足）（AACE [Handelsman 2016]）

由于在动物研究中观察到对肾脏发育的不利影响，制造商不建议在妊娠中期和晚期使用卡格列净

怀孕期间糖尿病控制不佳可能与增加母体和胎儿不良结局的风险有关，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前建议使用达格列净以外的其他药物治疗妊娠期糖尿病（ADA 2019）。

这种药是干什么用的？

•用于降低高血糖患者（糖尿病患者）的血糖。

经常报告的这种药物的副作用

•鼻塞

• 咽喉痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•体液和电解质问题，例如情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或无力，异常心跳，严重头晕，昏倒，心跳加快，口渴，癫痫发作，体力和精​​力下降，食欲不振，无法排尿或尿液改变尿量，口干，眼睛干涩，恶心或呕吐

•肾脏问题，例如无法通过尿液，尿液中的血液，通过的尿液量变化或体重增加

•酸中毒，例如精神错乱，呼吸加快，心跳加快，心跳异常，严重的腹痛，恶心，呕吐，疲劳，呼吸急促或力量和精力损失

•低血糖，如头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿感增加或出汗

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛

•生殖器或直肠疼痛，浮肿或感染迹象

•阴道酵母菌感染

•阴茎酵母菌感染

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。