利格列汀是一种口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。它通过调节饮食后人体产生的胰岛素水平来发挥作用。

利格列汀与饮食和运动结合使用可改善成人2 型糖尿病的血糖控制。利格列汀不适用于治疗1型糖尿病 。

利格列汀也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有糖尿病性酮症酸中毒，则不应使用这种药物（请致电医生进行治疗）。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Tradjenta：5 mg [包含玉米淀粉]

• 抗糖尿病药，二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂

利格列汀抑制二肽基肽酶4（DPP-4）酶，导致活性肠降血糖素水平延长。肠抑素激素（例如，胰高血糖素样肽1 [GLP-1]和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽[GIP]）通过增加胰岛素合成和从胰岛β细胞释放并减少胰岛α细胞的胰高血糖素分泌来调节葡萄糖稳态。胰高血糖素分泌减少导致肝葡萄糖生成减少。在正常的生理情况下，肠降血糖素激素全天由肠释放，并且随着进餐而升高。降钙素激素被DPP-4酶快速灭活。

分配

广泛

代谢

没有被广泛代谢

排泄

80％的粪便不变； 5％尿液不变

达到顶峰的时间

1.5小时

半条命消除

有效（治疗）：〜12小时；终端（DPP-4饱和绑定）：> 100小时

蛋白结合

70％至80％；浓度依赖性

糖尿病，2型：作为辅助饮食和锻炼，以改善成人血糖控制的2型糖尿病患者作为单药治疗或与其他抗糖尿病药物组合

对利格列汀或制剂中的任何成分过敏（例如过敏反应，血管性水肿，剥脱性皮肤病，荨麻疹或支气管高反应性）

加拿大标签：其他禁忌症：用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒

2型糖尿病，口服：每天一次5毫克

与胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲类）同时使用：可能需要减少剂量的胰岛素和/或胰岛素促泌剂。

参考成人剂量。

可以与食物一起服用或不与食物一起服用。

储存在25°C（77°F）；在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

血管紧张素转换酶抑制剂：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加血管性水肿的风险。 监测治疗

抗肝炎病毒联合产品：可能会增加LinaGLIPtin的血清浓度。 监测治疗

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会降低LinaGLIPtin的血清浓度。管理：强烈建议在接受利格列汀治疗的患者中使用任何强效CYP3A4诱导剂的替代品。如果使用这种组合，请密切监测患者，以观察到利格列汀有效性降低的证据。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。处理：开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑降低胰岛素剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂：可能降低LinaGLIPtin的血清浓度。管理：在接受利格列汀治疗的患者中，强烈考虑使用替代任何强力P-糖蛋白诱导剂的替代品。如果使用这种组合，请密切监测患者，以观察到利格列汀有效性降低的证据。 考虑修改疗法

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

雷诺嗪：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

利托那韦：可能会增加LinaGLIPtin的血清浓度。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

磺脲类：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。处理：开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑减少磺酰脲剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

发生率可能包括在联合治疗方案中的使用。

1％至10％：

内分泌和代谢：低血糖（7％），尿酸增加（3％）

胃肠道：血清脂肪酶升高（8％；>正常上限的3倍）

呼吸道：鼻咽炎（7％），咳嗽（2％）

频率未定义：

皮肤科：荨麻疹

神经肌肉和骨骼：肌痛

呼吸道：支气管收缩

上市后：急性胰腺炎，过敏反应，血管性水肿，大疱性类天疱疮，皮肤脱落，口腔粘膜溃疡，横纹肌溶解症，严重关节痛，严重超敏反应，皮疹，口腔炎

与不良反应有关的担忧：

•关节痛：已报道使用DPP-4抑制剂可导致严重和致残性关节痛。发作可能在开始治疗后的一天至几年内发生，并可能因治疗中断而消失。如果恢复DPP-4抑制剂治疗，某些患者可能会出现症状复发。

•大疱性类天疱疮：DPP-4抑制剂的使用与大疱性类天疱疮的发生有关；一般情况下，通过局部或全身免疫抑制疗法和DPP-4抑制剂疗法的停药可以解决这种情况。建议患者报告水泡或糜烂的发展。如果怀疑大疱性类天疱疮，应停止治疗，并考虑转诊给皮肤科医生。

•超敏反应：使用利拉列汀治疗的患者中罕见的超敏反应（包括过敏反应，血管性水肿和剥脱性皮肤病）。通常在治疗的最初3个月内会发生此类事件，并可能在初始剂量下发生。如果出现超敏反应的体征/症状，请中止治疗。如果患者与其他DPP-4抑制剂一起使用时曾发生血管水肿，请谨慎使用。

•胰腺炎：已报道使用致命的急性胰腺炎病例，包括死亡。监测胰腺炎的体征/症状；如果怀疑患有胰腺炎，请立即停止使用并开始适当的管理。有胰腺炎病史的患者慎用，因为尚不清楚该人群是否有更大的危险。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：鉴于胃旁路和袖式胃切除术手术造成的解剖学和运输学改变，吸收可能会改变（Mechanick 2013； Melissas 2013）。

–胰高血糖素样肽-1的暴露和治疗效果：密切监测胰腺炎的体征和症状；胃旁路和袖胃切除术可能会增加胰高血糖素样肽1的内源性分泌（Korner 2009; Peterli 2012）。一项单剂量，安慰剂对照的研究评估了西他列汀在患有持续性或复发性2型糖尿病的胃旁路患者中的短期治疗（4周），发现其耐受性良好，并提供了餐后血糖的少量但显着降低（ Shah 2018）。

•心血管疾病：在2型糖尿病和动脉粥样硬化性心血管疾病患者的心血管结局试验中，使用其他DPP-4抑制剂治疗与HF相关。然而，在一项随机，双盲，安慰剂对照试验中，患有2型糖尿病且心血管和肾脏风险较高的患者，发现使用利格列汀的主要复合心血管结局（心血管死亡，非致命性MI，非致命性中风）的发生不逊于安慰剂。此外，HF的住院率与安慰剂无差异，包括已有HF的患者。中位随访时间为2.2年（McGuire 2018; Rosenstock 2018）。 ADA建议在HF患者中考虑使用DPP-4抑制剂（沙格列汀除外）（ADA 2019）。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•适当使用：未指定用于1型糖尿病（胰岛素依赖型，IDDM）或糖尿病酮症酸中毒（DKA）的患者。

•患者教育：糖尿病自我管理教育（DSME）对于最大化治疗效果至关重要。

HbA _1c （血糖稳定且达到治疗目标的患者至少每年两次；未达到治疗目标或治疗改变的患者每季度至少两次[ADA 2019]），血糖；胰腺炎的体征/症状；心力衰竭的体征/症状

怀孕期间糖尿病控制不佳可能会增加母体和胎儿不良结局的风险，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿（ACOG 201 2013）。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前推荐使用利拉列汀以外的药物治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

这种药是干什么用的？

•用于降低高血糖患者（糖尿病患者）的血糖。

经常报告的这种药物的副作用

• 咽喉痛

•鼻塞

• 流鼻涕

•咳嗽

•腹泻

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•低血糖，如头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿或出汗

•胰腺炎，例如严重的腹痛，严重的背痛，严重的恶心或呕吐

•心脏病，例如新出现或更严重的咳嗽或呼吸急促，脚踝或腿部肿胀，心跳异常，24小时内体重增加超过5磅，头晕或昏倒

•皮肤水泡

•皮肤破裂

•持续性关节痛

•严重的关节痛

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。