沙格列汀是一种口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。它通过调节饮食后人体产生的胰岛素水平来发挥作用。

沙格列汀用于2型糖尿病患者 。沙格列汀有时与其他糖尿病药物联合使用，但不适用于治疗1型糖尿病 。

沙格列汀也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您处于糖尿病性酮症酸中毒状态，则不应使用沙格列汀（致电您的医生进行胰岛素治疗）。

沙格列汀不适用于治疗1型糖尿病。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Onglyza：2.5 mg，5 mg

• 抗糖尿病药，二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂

沙格列汀抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）酶，导致活性肠降血糖素水平延长。肠抑素激素（例如，胰高血糖素样肽1 [GLP-1]和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽[GIP]）通过增加胰岛素合成和从胰岛β细胞释放并减少胰岛α细胞的胰高血糖素分泌来调节葡萄糖稳态。胰高血糖素分泌减少导致肝葡萄糖生成减少。在正常的生理情况下，肠降血糖素激素全天由肠释放，并且随着进餐而升高。降钙素激素被DPP-IV酶快速灭活。

代谢

经由CYP3A4 / 5转移至5-羟基沙格列汀（活性;母体化合物的〜50％效力）

排泄

尿液（75％，沙格列汀占总剂量的24％，5-羟基沙格列汀占总剂量的36％）；粪便（22％）

达到顶峰的时间

血浆：沙格列汀：2小时； 5-羟基沙格列汀：4小时

24小时

半条命消除

沙格列汀：2.5小时； 5-羟基沙格列汀：3.1小时

蛋白结合

微不足道的

糖尿病，2型：作为辅助饮食和运动来改善血糖控制的成人2型糖尿病单药或联合治疗。

对沙格列汀或制剂中任何成分的超敏反应（例如，过敏反应，血管性水肿，剥脱性皮肤病）

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：对另一种DPP-4抑制剂过敏；糖尿病酮症酸中毒，糖尿病昏迷/昏迷，1型糖尿病

2型糖尿病，口服：每天2.5至5毫克

与强效CYP3A4 / 5抑制剂（例如atazanavir，clarithromycin，indinavir，itraconazole，ketoconazole，nefazodone，nelfinavir，ritonavir，saquinavir，telithromycin并用）： 2.5 mg每天一次

与胰岛素或胰岛素促泌剂同时使用：可能需要减少剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲类）

参考成人剂量。

口服：可以不考虑进餐而服用。吞下整个；请勿分割或切割药片。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

血管紧张素转换酶抑制剂：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加血管性水肿的风险。 监测治疗

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低SAXagliptin的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会增加SAXagliptin的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加SAXagliptin的血清浓度。处理：当与强效CYP3A4抑制剂合用时，沙格列汀的剂量每天应限制为2.5 mg。当使用沙格列汀组合产品沙格列汀/达格列净或沙格列汀/达格列净/二甲双胍时，避免与强效CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

胰岛素：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。处理：开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑降低胰岛素剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lumacaftor：可能会降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 Lumacaftor可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂：可能降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白诱导剂还可进一步限制p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

雷诺嗪：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

磺脲类：二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。处理：开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑减少磺酰脲剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

1％至10％：

心血管：周围水肿（4％）

中枢神经系统：头痛（7％）

内分泌和代谢：低血糖（6％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（7％）

血液和肿瘤：淋巴细胞减少症（2％）

超敏反应：超敏反应（2％；包括面部水肿和荨麻疹）

频率未定义：心血管：血小板减少

<1％，上市后和/或病例报告：急性胰腺炎，过敏反应，血管性水肿，大疱性天疱疮，剥脱性皮炎，免疫性血小板减少症，血液标本中的肌酸磷酸激酶增加，血清肌酐，胰腺炎，横纹肌溶解，严重关节痛

与不良反应有关的担忧：

•关节痛：据报道，使用DPP-IV抑制剂可导致严重和致残性关节痛。发作可能在开始治疗后的一天至几年内发生，并可能因治疗中断而消失。如果恢复DPP-IV抑制剂治疗，一些患者可能会出现症状复发。

•大疱性类天疱疮：DPP-4抑制剂的使用与大疱性类天疱疮的发生有关；一般情况下，通过局部或全身免疫抑制疗法和DPP-4抑制剂疗法的停药可以解决这种情况。建议患者报告水泡或糜烂的发展。如果怀疑大疱性类天疱疮，应停止治疗，并考虑转诊给皮肤科医生。

•血液学：已观察到剂量相关的淋巴细胞计数减少；临床意义尚不清楚。患有异常或持续感染的患者可能需要监测淋巴细胞计数。

•超敏反应：已报道超敏反应，包括过敏反应，血管性水肿和剥脱性皮肤病学反应；如果发生严重超敏反应的体征/症状，请中止治疗。事件通常在治疗的前三个月内发生，并且可能在初始剂量后发生。如果患者与其他DPP-IV抑制剂一起使用时曾发生血管水肿，请谨慎使用。

•胰腺炎：已报道使用急性胰腺炎的病例。监测胰腺炎的体征/症状；如果怀疑患有胰腺炎，请立即停止使用并开始适当的管理。有胰腺炎病史的患者慎用，因为尚不清楚该人群是否有更大的危险。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：鉴于胃旁路和袖式胃切除术手术造成的解剖学和运输学改变，吸收可能会改变（Mechanick 2013； Melissas 2013）。

–胰高血糖素样肽-1的暴露和治疗效果：密切监测胰腺炎的体征和症状；胃旁路和袖胃切除术可能会增加胰高血糖素样肽1的内源性分泌（Korner 2009; Peterli 2012）。一项单剂量，安慰剂对照的研究评估了西他列汀在患有持续性或复发性2型糖尿病的胃旁路患者中的短期治疗（4周），发现其耐受性良好，并提供了餐后血糖的少量但显着降低（ Shah 2018）。

•心力衰竭：多中心，随机，双盲，安慰剂对照试验报告了可能有住院的心力衰竭（HF），该试验对有心血管事件或有心血管事件风险的2型糖尿病患者进行了报道。 ;既往有心力衰竭或肾功能不全的患者以及在治疗的前12个月中，风险增加（Scirica 2013; Scirica 2014）。一项基于流动性的人群回顾性研究在基线心血管危险因素相对较低的情况下，未能证明与其他药物（例如西他列汀，吡格列酮，磺酰脲，胰岛素）相比，使用沙格列汀的患者风险增加（Toh 2016）。在治疗期间监测心力衰竭的体征和症状，并在病情发展时考虑停药。在美国心脏协会的科学声明中，沙格列汀已被确定为可能加重潜在的心肌功能障碍（程度：严重）的药物（AHA [2016年]）。 ADA建议避免在心衰患者中使用沙格列汀（ADA 2019）。

•肾功能不全：在中度至重度肾功能不全（eGFR <45 mL / min / 1.73 m ² ），包括需要血液透析的终末期肾病（ESRD）的患者中谨慎使用；需要调整剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•适当使用：未指定用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒（DKA）的患者。

•患者教育：糖尿病自我管理教育（DSME）对于最大化治疗效果至关重要。

血浆葡萄糖，HbA _1c （在血糖控制稳定且达到治疗目标的患者中至少每年两次；未达到治疗目标或治疗改变的患者每季度至少两次[ADA 2019]），肾功能（开始治疗前和定期之后）；淋巴细胞计数（如果异常或持续感染）；胰腺炎和/或心力衰竭的体征/症状

怀孕期间糖尿病控制不佳可能与增加母体和胎儿不良结局的风险有关，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前建议使用沙格列汀以外的药物治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

这种药是干什么用的？

•用于降低高血糖患者（糖尿病患者）的血糖。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•普通感冒症状

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛。

•低血糖，如头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿或出汗。

•胰腺炎，例如严重的腹痛，严重的背痛，严重的恶心或呕吐。

•心脏问题，例如咳嗽或呼吸急促，或新的或更糟；脚踝或腿肿胀；心跳异常； 24小时内体重增加超过5磅；头晕或昏倒。

•吞咽困难

•皮肤水泡

•皮肤破裂

•持续性关节痛

•严重的关节痛

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。