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阿卡波糖

阿卡波糖减慢了体内碳水化合物的消化,有助于控制血糖水平。

阿卡波糖与饮食和运动一起用于治疗2型糖尿病 。阿卡波糖有时会与您口服的胰岛素或其他糖尿病药物联合使用。

阿卡波糖也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有肠炎,肠胃溃疡或阻塞或肝硬化 ,则不应使用阿卡波糖。如果您处于糖尿病性酮症酸中毒状态,请不要使用阿卡波糖(致电您的医生进行胰岛素治疗)。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

平板电脑,口服:

剂量:25 mg,50 mg,100 mg

一般:25毫克,50毫克,100毫克

  • 抗糖尿病药,α-葡萄糖苷酶抑制剂

竞争性的胰腺α-淀粉酶抑制剂和肠刷状缘α-葡萄糖苷酶,导致摄入的复杂碳水化合物和二糖的水解延迟以及葡萄糖的吸收;餐后血清胰岛素和葡萄糖峰值的剂量依赖性降低;抑制蔗糖代谢为葡萄糖和果糖

吸收性

<2%作为活性药物,〜35%作为代谢物

代谢

仅通过胃肠道,主要通过肠细菌和消化酶;鉴定出13种代谢物(主要代谢物是硫酸盐,甲基和葡萄糖醛酸化物结合物)

排泄

尿液(约34%为非活性代谢产物,<2%母体药物和活性代谢产物);粪便(约51%为未吸收药物)

达到顶峰的时间

活性药物:〜1小时

半条命消除

〜2小时

2型糖尿病:辅助饮食和运动以改善2型糖尿病成年人的血糖控制

对阿卡波糖或制剂中的任何成分过敏;糖尿病酮症酸中毒;肝硬化炎症性肠病,结肠溃疡,部分肠梗阻,易患肠梗阻的患者;与消化或吸收明显障碍有关的慢性肠道疾病;可能由于肠中气体形成增加而恶化的疾病

糖尿病,类型2: 注意:剂量必须根据疗效和耐受性进行个体化。口服:初始剂量:每次主餐第一次咬伤后,每日25毫克,每天3次(也可按每天一次25毫克的剂量开始,逐渐滴定至每天3次,每次25毫克,耐受性);根据餐后1小时的血糖或糖基化血红蛋白水平和耐受性,以4至8周的间隔增加剂量,直至达到每天3次的维持剂量50至100 mg(最大剂量:≤60 kg:50 mg,每天3次; > 60公斤:100毫克,每日3次)

胃搭桥手术后的餐后高胰岛素血症性低血糖(标签外):口服:每餐开始前每天3至25毫克,每日3次;如果更频繁地进餐,则可考虑每天6次至25至50毫克。与旨在降低每餐膳食的血糖指数的饮食调整相结合进行管理(Frankhouser 2013; Mordes 2015; Ritz 2012; Valderas 2012)

参考成人剂量。

注意:剂量必须根据有效性和耐受性进行个体化。

糖尿病,类型2: ≥10岁的儿童和青少年:可用的数据非常有限:口服:初始剂量:25毫克,每天3次,每次主餐第一次咬;也可以以每天一次25 mg的剂量开始,然后逐渐滴定至25 mg每天耐受的3次;然后以允许的2到4周的间隔增加25 mg /剂量的增量。基于体重的最大剂量:≤60千克:50毫克/剂量,> 60千克:100毫克/剂量。缺乏对儿科患者的临床试验;根据专家报告的临床经验进行给药;总体剂量与成人患者相似(DeFronzo 1999; Jacobson-Dickman 2005; Kliegman 2016)

尼森胃底折叠术后的倾倒综合征(反应性低血糖):可用的数据有限:≥4个月的婴儿和营养操作失败的幼儿:口服:初始剂量:每次推注含复合碳水化合物配方的奶粉之前为12.5至25 mg。以12.5至25 mg / d的增量增加,直到餐后血清葡萄糖稳定(临床报告中使用> 60 mg / dL)。报告的剂量范围:12.5至100毫克/剂量。基于一些小型研究的剂量(总计n = 11)。大多数患者对阿卡波糖的耐受性良好。除了少数患者出现肠胃胀气外(De Cunto 2011; Ng 2001; Zung 2003)。

口服:每顿主餐的第一口服用。

储存在<25°C(77°F)。防潮。

α-硫辛酸:可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外:达那唑。 监测治疗

地高辛:阿卡波糖可能会降低地高辛的血清浓度。 监测治疗

直接作用抗病毒药(HCV):可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

胍乙啶:可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物:可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物:降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

舞茸:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂:可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

新霉素:可能增强阿卡波糖的不良/毒性作用。新霉素可能会降低阿卡波糖的代谢。 监测治疗

培维索孟:可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺:可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类:可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言,如果将一种药物用于治疗糖尿病,则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

利托德林:可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

噻嗪类和噻嗪类利尿剂:可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

> 10%:胃肠道:肠胃气胀的频率和强度(74%)随着时间的流逝而减弱;腹泻(31%)和腹痛(19%)随时间推移趋于恢复至治疗前水平

1%至10%:肝脏:血清转氨酶升高(≤4%)

<1%,上市后和/或病例报告:水肿,红斑,肝损伤,肝炎,肠梗阻,黄疸,囊肿性肺囊炎,皮疹,血小板减少症,荨麻疹

与不良反应有关的担忧:

•血清转氨酶升高:可能发生治疗时血清转氨酶(AST和/或ALT)的升高和高胆红素血症(与剂量有关)。这些升高是无症状的,可逆的,在女性中更为常见,并且通常与肝功能障碍的其他证据无关。曾报道过暴发性肝炎(可能致命)。如果观察到升高,则可能表明剂量减少或停止治疗,尤其是如果升高持续存在。

•低血糖:阿卡波糖单一疗法不太可能发生低血糖,但联合疗法(例如磺酰脲类,胰岛素,二甲双胍)则可能发生低血糖。在服用阿卡波糖的患者中,轻度至中度低血糖应使用口服葡萄糖(右旋糖)代替蔗糖(蔗糖),因为阿卡波糖可抑制蔗糖水解为葡萄糖和果糖。

与疾病有关的问题:

•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用。

•肾功能不全:不推荐用于有严重功能不全的患者(血清肌酐> 2 mg / dL或CrCl <25 mL /分钟/1.73 m 2 )。

•与压力有关的状态:如果患者承受压力(例如,发烧,外伤,感染,手术),可能需要中止阿卡波糖和服用胰岛素。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项:

•适当使用:饮食:在治疗期间增加蔗糖(蔗糖)和含蔗糖的食物的摄入会导致胃肠道症状(例如肠胃胀气和腹胀),大便稀疏和偶尔腹泻。如果不遵循糖尿病饮食,胃肠道副作用可能会加剧。如果坚持糖尿病饮食,如果出现严重症状,请暂时或永久减少剂量。

•患者教育:糖尿病自我管理教育(DSME)对于最大化治疗效果至关重要。

有关在怀孕期间使用阿卡波糖的信息有限(Bertini 2005; Narayanan 2016)。阿卡波糖的口服剂量不足全身吸收的2%,这将限制胎儿的暴露。

怀孕期间糖尿病控制不佳可能会增加孕妇和胎儿不良结局的风险,包括糖尿病性酮症酸中毒,先兆子痫,自然流产,早产,分娩并发症,主要的出生缺陷,死产和巨大儿(ACOG 201 2018)。为防止不良后果,在怀孕前和整个怀孕期间,应将孕妇的血糖和HbA 1c保持在尽可能接近目标的水平,但又不引起严重的低血糖症(ADA 2019; Blumer 2013)。

目前推荐使用阿卡波糖以外的药物治疗妊娠糖尿病(ADA 2019)。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会感到腹痛,气体通过或腹泻。让患者立即向处方者报告低血糖的体征(头晕,头痛,疲劳,感觉虚弱,发抖,心跳加快,精神错乱,饥饿感增加或出汗)或肝病的体征(尿黑,乏力,食欲不振,恶心) ,腹痛,大便浅色,呕吐或皮肤发黄)(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。