Empagliflozin是一种口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。 Empagliflozin的作用是帮助肾脏从血液中清除葡萄糖。

Empagliflozin与饮食和运动同时使用可改善2 型糖尿病成年人的血糖控制。

依帕列净还用于降低患有心脏病的 2型糖尿病成年人因心脏病发作 ，中风或心力衰竭而死亡的风险。

Empagliflozin不能用于治疗1型糖尿病 。

依帕列净也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有严重的肾脏疾病或正在进行透析，则不应使用依帕列净。

服用恩帕格列净会使您脱水，这可能会使您感到虚弱或头昏眼花（尤其是站起来时）。

依帕列净可导致阴茎或阴道严重感染。如果您有生殖器或直肠区域的灼热，瘙痒，异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧或感觉不适，请立即寻求医疗帮助。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Jardiance：10毫克，25毫克

• 抗糖尿病药，钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂
• 葡萄糖钠转运蛋白2（SGLT2）抑制剂

通过抑制近端肾小管中的钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2），依帕列净降低了肾小管腔内过滤后葡萄糖的重吸收，并降低了肾脏的葡萄糖阈值（RT _G ）。 SGLT2是过滤后的葡萄糖重吸收的主要部位。减少过滤后的葡萄糖重吸收和降低RT _G会导致尿中葡萄糖的排泄增加，从而降低血浆葡萄糖浓度。

分配

V _d：73.8大号

代谢

主要通过UGT2B7，UGT1A3，UGT1A8和UGT1A9的葡萄糖醛酸糖苷化为次要代谢物

排泄

尿（54.4％; 50％为不变药）;粪便（41.2％；多数为未改变药物）

达到顶峰的时间

1.5小时

半条命消除

12.4小时

蛋白结合

86.2％

糖尿病，2型：治疗2型糖尿病患者作为辅助饮食和运动来改善血糖控制的;降低2型糖尿病和已确定的心血管疾病成人心血管疾病死亡率的风险。

指南建议：对于已确诊的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD），心力衰竭（HF）或慢性肾脏病（CKD）并使用二甲双胍的患者，依帕格列净是减少严重不良心血管事件和/或进展缓慢的首选药物如果基线肾功能足以开始治疗，则应进行HF / CKD评估（ADA 2019）。

对恩帕格列净或任何制剂严重过敏的病史；严重肾功能不全（eGFR <30 mL / min / 1.73 m ² ），晚期肾病（ESRD）或透析

注意：如果出现血容量不足，应在开始治疗之前进行纠正。

糖尿病，类型2，治疗：注意：对于生活方式干预和二甲双胍治疗无效或不能服用二甲双胍的患者，可以用作辅助治疗剂或替代性单一疗法。鉴于Empagliflozin具有心血管和肾脏益处（ACC [Das 2018]; ADA 2019; DeSantis 2019; Zelniker 2019;辛曼（Zinman）2015）。

口服：初始：每天一次10毫克；如果需要达到血糖目标，则每天可能增加至25 mg。

在糖尿病性肾病患者中使用（非标签使用）：尽管制造商建议不要在eGFR <45 mL / min / 1.73 m ^2的患者中常规使用，但在普遍肾脏疾病的情况下，SGLT2抑制剂具有确定的肾脏和心血管益处当eGFR> 30 mL / min / 1.73 m ^2时 （Bakris 2019; Wanner 2016; Wanner 2018; Zelniker 2019）。由于SGLT2抑制剂随着eGFR下降而具有较少的血糖益处，因此可能需要另一种药物来实现血糖目标（Wexler 2019）。

与胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲）同时使用：可能需要减少剂量的胰岛素和/或胰岛素促泌剂。

参考成人剂量。

口服：每天早晨一次，有或没有食物。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：葡萄糖钠转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可增强胰岛素的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗时应考虑降低胰岛素剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

Di利尿剂：依帕格列净可能增强of利尿剂的降压作用。 监测治疗

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

尼替农：可能会增加OAT1 / 3底物的血清浓度。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

拟寄生前：可能会增加OAT1 / 3底物的血清浓度。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

磺酰脲类：钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗并监测患者的低血糖时，应考虑减少磺酰脲剂量。 考虑修改疗法

特立氟胺：可能会增加OAT1 / 3底物的血清浓度。 监测治疗

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

托伐普坦：可能会增加OAT1 / 3底物的血清浓度。管理：用Jynarque品牌托伐普坦治疗的患者应避免同时使用OAT1 / 3底物。预计将OAT1 / 3底物的浓度和作用随任何组合使用而增加。 考虑修改疗法

> 10％：泌尿生殖系统：泌尿道感染（9％；女性：18％；男性：4％）

1％至10％：

内分泌和代谢：血脂异常（4％），口渴增加（2％）

胃肠道：恶心（2％）

泌尿生殖道：尿量增加（3％）

血液和肿瘤：血细胞比容增加（3％至4％）

感染：泌尿生殖道真菌感染（2％至6％）

频率未定义：内分泌和代谢：LDL胆固醇升高

<1％，上市后和/或病例报告：急性肾功能衰竭，血管性水肿，估计GFR（eGFR）降低，超敏反应，血容量不足，血清肌酐，酮症酸中毒，坏死性筋膜炎（会阴），包茎，肾盂肾炎，皮疹，泌尿脓毒症，荨麻疹的道感染

与不良反应有关的担忧：

•骨折：在某些临床试验中，使用其他SGLT-2抑制剂观察到骨折发生率增加。然而，恩帕格列净试验数据的荟萃分析未显示骨折风险增加（Ruanpeng 2017; Tang 2016）。

•生殖器霉菌感染：可能会增加生殖器霉菌感染的风险（例如，外阴阴道霉菌感染，外阴阴道念珠菌病，外阴阴道炎，念珠菌龟头炎，龟头炎）。有这些感染病史的患者或未割包皮的男性患病风险更高。

•超敏反应：已观察到超敏反应（例如，血管性水肿，皮肤，荨麻疹）；如果发生超敏反应，应立即停药并按指示进行治疗。以前对恩帕格列净有严重超敏反应的患者忌用。

•降压：可能由于血管内容量减少而引起症状性低血压，尤其是在肾功能不全（例如eGFR <60 mL / min / 1.73 m ² ），老年人，使用其他降压药的患者（例如利尿剂，ACEI抑制剂，血管紧张素受体阻滞剂） [ARBs]）或收缩压低的患者。在有低血压风险的患者开始使用前应评估其容量状态，并在耗尽后予以纠正；启动后监测低血压的体征和症状。

•酮症酸中毒：据报道，接受钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂的1型和2型糖尿病患者发生酮症酸中毒（有些致命）。在某些情况下，患者的血糖水平正常或仅有中度升高（<250 mg / dL）（Bobart 2016; FDA 2015; Handelsman 2016）。在开始治疗之前，请考虑可能导致酮症酸中毒的风险因素（例如，胰腺胰岛素不足，剂量减少或停止胰岛素治疗，热量限制，酒精滥用，过度运动，MI，中风，中风，严重感染，手术，任何其他极端应激事件） （Handelsman 2016）。美国临床内分泌学会和美国内分泌学会建议，在可能导致糖尿病性酮症酸中毒的事件发生之前至少24小时考虑停用SGLT-2抑制剂（Handelsman 2016），而其他人建议停用3至5天（Bobart 2016） ）。出现恶心/呕吐，腹痛，全身不适和/或呼吸急促的患者应立即进行酮酸中毒评估；如果怀疑有酮症酸中毒，应中止治疗并及时治疗。

•脂质异常：可能导致低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高；监视LDL-C并根据需要进行处理。

•坏死性筋膜炎：接受依帕格列净治疗的患者会阴部坏死性筋膜炎（Fournier坏疽）是一种罕见但严重且可能致命的感染。评估出现发烧或不适，生殖器或肛周疼痛，压痛，红斑或肿胀的患者坏死性筋膜炎。中止发展为坏死性筋膜炎并立即开始治疗的患者。

•肾脏影响：已报道急性肾脏损伤。在开始治疗之前，请考虑急性肾损伤的危险因素（例如血容量不足，慢性肾功能不全，心力衰竭，使用伴随药物[例如利尿剂，ACEI，血管紧张素受体阻滞剂或NSAID]）。暂时停止使用，以减少口服摄入或液体流失；如果发生急性肾损伤，请停止使用。可能还会出现其他肾功能异常（eGFR降低，血清肌酐升高）和与肾功能有关的不良反应。在EMPA-REG OUTCOME研究中，依帕格列净的给药引起eGFR的早期下降，而eGFR则在约4周后趋于稳定（Wanner 2016）。在开始治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。

•尿路感染：已报告严重的尿道感染，包括尿道炎和肾盂肾炎，需要住院治疗； SGLT-2抑制剂治疗会增加尿路感染（UTI）的风险；监测尿路感染的体征和症状，并根据需要进行治疗。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：鉴于胃旁路和袖式胃切除术手术造成的解剖学和运输学改变，吸收可能会改变（Mechanick 2013； Melissas 2013）。

–脱水：在开始治疗之前评估，纠正和维持术后体液需求和体积状态，并密切监测患者的治疗时间；体液消耗和相关不良事件（例如低血压，体位性低血压，晕厥）已经发生。胃搭桥术，袖胃切除术和胃束带术后液体摄入可能会更加困难（Mechanick 2013）。

–血糖正常的糖尿病酮症酸中毒：在手术前3到5天停止治疗（Bobart 2016）。术后评估容量状况，热量摄入以及对糖尿病的治疗需求，如果2型糖尿病已缓解，则停止服用抗糖尿病药物。据报道，患有SGLT-2抑制剂的1型和2型糖尿病患者发生酮症酸中毒。在某些情况下，存在正常或仅中等程度的血糖升高（<250 mg / dL）（van Niekerk 2018）。危险因素包括胰岛素大量减少，热量限制，手术压力和感染。

•肾功能不全：肾功能不全者的血糖功效可能降低。在开始治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。严重肾功能不全（eGFR <30 mL / min / 1.73 m ² ），ESRD和透析患者禁用。根据制造商的说法，对于eGFR <45 mL / min / 1.73 m ^2的患者，不应开始使用依帕列净。当eGFR持续小于45 mL / min / 1.73 m ²时，应停用依格列净。在EMPA-REG OUTCOME试验中，依帕列净减少了eGFR≥30 mL / min / 1.73 m ²且接受常规护理的高心血管疾病风险的糖尿病患者发生或恶化的肾病（次要终点）的发生。事后分析表明，在基线肾功能不全（eGFR 30至<60 mL / min / 1.73 m ² ）的患者亚组中，肾脏的益处可能会持续存在（Wanner 2016）。额外的事后分​​析显示，eGFR 30至<45、45至<60和≥60mL / min / 1.73 m ^2的亚组在心血管疾病死亡率方面具有一致的优势（Wanner 2018）。但是，可能有必要进行其他试验来明确确定依帕列净是否可以改善肾功能不全患者的这些预后。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•老年人：老年患者的血管内容量减少，肾功能不全和UTI的风险可能会增加。

其他警告/注意事项：

•适当使用：不适用于糖尿病性酮症酸中毒或1型糖尿病患者。

血糖，HbA _1c （具有稳定血糖控制且达到治疗目标的患者至少每年两次;未达到治疗目标或治疗改变的患者每季度至少一次（ADA 2019）;肾功能（基线和治疗期间定期）;容量状态（例如，血压，血细胞比容，电解质）； LDL-C；监测生殖器真菌感染和泌尿道感染；血压；是否存在酮症酸中毒的体征/症状（例如，恶心/呕吐，腹痛，全身不适，呼吸急促），通过直接测量血酮和动脉pH来确诊（血清碳酸氢盐或尿酮的测定可能不足）（AACE [Handelsman 2016]）

与Empagliflozin在妊娠中使用有关的信息有限（Formoso 2018）。由于在动物研究中观察到对肾脏发育的不利影响，制造商不建议在妊娠中期和中期使用恩帕格列净。

怀孕期间糖尿病控制不佳可能与增加母体和胎儿不良结局的风险有关，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前建议使用除依格列净以外的其他药物来治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

这种药是干什么用的？

•用于降低高血糖患者（糖尿病患者）的血糖。

•用于降低某些人因心脏病死亡的机会。

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•体液和电解质问题，例如情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或无力，异常心跳，严重头晕，昏倒，心跳加快，口渴，癫痫发作，体力和精​​力下降，食欲不振，无法排尿或尿液改变尿量，口干，眼睛干涩，恶心或呕吐。

•肾脏问题，例如无法通过尿液，尿液中的血液，尿液通过量的变化或体重增加。

•酸中毒，如精神错乱，呼吸加快，心跳加快，心跳异常，严重的腹痛，恶心，呕吐，疲劳，呼吸急促或体力和精力损失。

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛。

•低血糖，例如头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，摇晃，心跳加快，精神错乱，饥饿感增加或出汗。

•阴道酵母菌感染

•阴茎酵母菌感染或疼痛

•水肿

•生殖器或直肠感染

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。