氯丙酰胺会导致胰腺产生胰岛素，并增强人体对胰岛素的反应。

氯丙酰胺与饮食和运动一起使用，以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。氯丙胺不适用于治疗1型糖尿病 。

氯丙酰胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况， 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

平板电脑，口服：

通用：100 mg [DSC]，250 mg [DSC]

• 降糖药，磺脲类

刺激胰岛素从胰岛β细胞释放；减少肝脏的葡萄糖输出；外周靶位点胰岛素敏感性增加

吸收性

快速

分配

V _d ：0.13-0.23 L / kg（Arrigoni，1987）

代谢

广泛肝（〜80％），主要通过CYP2C9;形成代谢物

排泄

尿液（不变的药物以及羟基化或水解的代谢产物）

1小时;最佳效果：3-6小时

达到顶峰的时间

血清：2-4小时

24小时

半条命消除

〜36小时，老年人或肾功能不全者延长；终末期肾脏疾病：50-200小时

蛋白结合

90％

2型糖尿病：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

指南建议：不建议将第一代磺酰脲类药物（例如氯丙酰胺）用于2型糖尿病的治疗选择。低血糖风险较低的下一代磺酰脲类药物（例如格列吡嗪）是首选（ADA 2019）。

对氯丙酰胺或制剂中的任何成分过敏； 1型糖尿病；糖尿病性酮症酸中毒（有或没有昏迷）

2型糖尿病：口服：

初始剂量：每日250 mg，如果出现胃肠道不耐受，则分次服用；为营养不良或虚弱的患者考虑保守剂量

滴定：起始5到7天后，以后的日剂量可以3到5天间隔增加或减少50到125 mg

维持：每天一次100至250毫克，如果出现胃肠道不耐受，则分次服用；对于某些轻度糖尿病患者，≤100mg /天的剂量可能足够；严重糖尿病患者可能需要500毫克/天；避免剂量> 750毫克/天

中枢性（神经性）尿崩症 （标签外） ： 注意：非常有限的数据：口服：每天125至250毫克，每日一次或两次；较高的剂量可能会产生额外的抗利尿作用，但也可能与低血糖增加有关（Cushard 1971； Wales 1971； Webster 1970）。

避免使用（啤酒标准[AGS 2019]）。

口服：每天一次，含早餐。每天的剂量可以分开以减少胃肠道不适。 NPO或需要减少热量摄入的患者可能需要保持剂量以避免低血糖。

Ajmaline：磺胺类药物可能会增强Ajmaline的不良/毒性作用。具体而言，胆汁淤积的风险可能会增加。 监测治疗

酒精（乙基）：磺酰脲类可能会增强酒精（乙基）的不利/毒性作用。可能会发生潮红反应。 监测治疗

Alpelisib：可能降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

氨基乙酰丙酸（全身性）：光敏剂可增强氨基乙酰丙酸（全身性）的光敏效果。 避免合并

氨基乙酰丙酸（局部）：光敏剂可增强氨基乙酰丙酸（局部）的光敏作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

抗糖尿病药：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

β-阻滞剂：可能会增强磺脲类药物的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂（例如醋丁洛尔，阿替洛尔，美托洛尔和喷特洛尔）可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速，这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 例外：左旋布洛尔；甲氧普萘洛尔。 监测治疗

卡波西汀：磺酰脲类可能会增强卡波西汀的不良/毒性作用。具体而言，磺酰脲类可增强存在于含咔西汀的产品的液体制剂中的醇的不利影响。 监测治疗

氯霉素（全身性）：可能会降低磺酰脲类的代谢。 监测治疗

西咪替丁：可能会增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

循环抗抑郁药：可能会增强磺脲类药物的降血糖作用。 监测治疗

CYP2C9抑制剂（中度）：可能会降低CYP2C9底物的代谢（使用抑制剂的高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低ChlorproPAMIDE的血清浓度。 监测治疗

达拉非尼（Dabrafenib）：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP2C9底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

右旋酮洛芬：可能会增强磺胺类药物的不良/毒性作用。 监测治疗

二肽基肽酶-IV抑制剂：可能增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑减少磺酰脲剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP2C9底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP2C9底物并密切监测。 考虑修改疗法

纤维酸衍生物：可能会增强磺脲类药物的降血糖作用。 监测治疗

氟康唑：可能会增加磺脲类药物的血清浓度。管理：尽可能寻求替代方案。如果一起使用，如果开始氟康唑/剂量增加，应密切监测磺酰脲类药物的作用增加，或者如果停用氟康唑/剂量减少，则密切监测磺酰脲类药物的作用。 考虑修改疗法

胰高血糖素样肽1激动剂：可增强磺脲类药物的降血糖作用。处理：与胰高血糖素样肽1激动剂联合使用时，应考虑减少磺酰脲类药物的剂量。 考虑修改疗法

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

草药（降血糖特性）：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：可能会增强其他低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

Lumacaftor：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（高风险的抑制剂或诱导剂）。 Lumacaftor可能会增加CYP2C9底物的血清浓度（抑制剂或诱导剂的高风险）。 监测治疗

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

美甲胺：磺酰胺可能会增强美甲胺的不良/毒性作用。 避免合并

甲氨蝶呤：可能增强磺脲类药物的降血糖作用。管理：可能需要调整磺脲类药物的剂量（包括可能的大幅度降低），以最大程度地降低并用甲氨蝶呤的低血糖风险。密切监视。 考虑修改疗法

咪康唑（口服）：可能增强磺脲类药物的降血糖作用。咪康唑（口服）可能会增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP2C9底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在米非司酮治疗后及治疗后的两周内，以推荐的最低剂量使用CYP2C9底物，并密切监测不良反应。 考虑修改疗法

米格列奈：可能增强磺脲类药物的不良/毒性作用。 避免合并

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

Porfimer：光敏剂可以增强Porfimer的光敏效果。 监测治疗

丙磺舒：可能降低磺脲类的蛋白质结合。丙磺舒可能会增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

雷尼定：可能增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

RifAMPin：可能降低磺脲类药物的血清浓度。管理：尽可能寻求这些组合的替代方案。如果开始利福平/剂量增加，应密切监测磺酰脲类药物的治疗效果是否下降；如果中止利福平/剂量降低，则密切监测磺酰脲类药物的治疗效果。 考虑修改疗法

利福喷汀：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂：可能增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗并监测患者的低血糖时，应考虑减少磺酰脲剂量。 考虑修改疗法

磺胺类抗生素：可能增强磺脲类药物的降血糖作用。 监测治疗

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

噻唑烷二酮类：可能增强磺脲类药物的降血糖作用。处理：服用噻唑烷二酮类药物的患者应考虑调整磺脲类药物的剂量，并监测低血糖。 考虑修改疗法

尿酸化剂：可能会增加ChlorproPAMIDE的血清浓度。 监测治疗

韦替泊芬：光敏剂可以增强韦替泊芬的光敏效果。 监测治疗

维生素K拮抗剂（例如华法林）：磺酰脲类可增强维生素K拮抗剂的抗凝作用。维生素K拮抗剂可能会增强磺脲类药物的降血糖作用。 监测治疗

伏立康唑：可能会增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

频率不总是定义的。

中枢神经系统：双硫仑样反应，头晕，头痛

皮肤病：瘙痒（<3％），斑丘疹（≤1％），荨麻疹（≤1％），多形红斑，剥脱性皮炎，皮肤光敏性

内分泌与代谢：肝卟啉症，低血糖症，皮肤卟啉症，SIADH（抗利尿激素分泌不当综合征），体重增加

胃肠道：恶心（<5％），厌食（<2％），腹泻（<2％），饥饿（<2％），呕吐（<2％）

血液和肿瘤：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，白细胞减少症，全血细胞减少症，血小板减少症

肝：胆汁淤积性黄疸，肝衰竭，肝炎

<1％，售后和/或病例报告：直肠结肠炎

与不良反应有关的担忧：

•心血管死亡率：与单独饮食或饮食加胰岛素治疗相比，口服降糖药可能与心血管死亡率增加有关。支持这种关联的数据是有限的，并且包括一项大型前瞻性试验（UKPDS 1998）在内的数项研究均未支持这种关联。在患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的患者中，首选其他药物（ADA 2019）。

•低血糖：所有磺脲类药物均能产生严重的低血糖。当热量摄入不足，剧烈或长时间运动后，摄入乙醇或使用一种以上降糖药时，低血糖症更有可能发生。在老年患者，营养不良的患者以及肾或肝功能受损的患者中也更可能发生这种情况。谨慎使用。自主神经病，高龄以及同时使用β受体阻滞剂或其他交感药物可能会损害患者识别低血糖症状和体征的能力；谨慎使用。

•磺胺类（“磺胺类”）过敏：许多含有磺酰胺化学基团的药物的FDA批准产品标签包括对以前对磺酰胺类过敏反应的患者的广泛禁忌症。特定类别的成员（例如，两种抗生素磺酰胺）之间可能会发生交叉反应。然而，对于交叉反应的关注先前已经扩展到所有包含磺酰胺结构（SO ₂ NH ₂ ）的化合物。对过敏机制的进一步了解表明，抗生素磺酰胺和非抗生素磺酰胺之间可能不会发生交叉反应，或者至少这种潜力非常低（Brackett 2004； Johnson 2005； Slatore 2004； Tornero 2004）。特别是，非抗生素磺胺类药物不太可能发生由于抗体产生（过敏反应）引起的交叉反应机制。 T细胞介导的（IV型）反应（例如，斑丘疹）的了解较少，并且根据当前的见识不可能完全排除这种潜力。在先前反应严重的情况下（Stevens-Johnson综合征/ TEN），一些临床医生选择避免接触这些疾病。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：手术后使用IR制剂可最大程度地减少通过胃旁路术绕过胃和近端小肠的潜在影响，或通过袖式胃切除术更快地排空胃和近端小肠（Apovian，2015年）。胃旁路术或袖胃切除术（但不是胃束带）后，ER制剂的释放和吸收模式可能会改变。与对照组相比，接受甲苯磺丁酰胺的胃搭桥研究组的T _max显着缩短（1.4±1.8 vs 5.1±1.7小时； P <0.001），而C _max和_{AUC0- ∞}不变（Tandra 2013）。

–低血糖：如果可能，使用抗糖尿病药而不可能引起低血糖；胃旁路手术，袖胃切除术和胃束带术后可能发生低血糖症（Mechanick 2013）。这些步骤后，胰岛素的分泌和敏感性可能会部分或完全恢复（最有效的方法是绕过胃，其次是袖带，最后是束带）（Korner 2009； Peterli 2012）。在胃搭桥和袖胃切除术后的头几天，第一阶段的胰岛素分泌和肝胰岛素敏感性已显示出明显改善。这些程序对周围胰岛素敏感性的恢复作用可能会在术后3至12个月的后期发生（Mingrone 2016）。

–体重增加：评估风险与获益之间的关系，并考虑在进行胃搭桥术，袖式胃切除术和胃绑扎术后进行替代治疗；体重可能会增加（Apovian，2015年）。

•6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G6PD）缺乏症：患有G6PD缺乏症的患者可能会增加磺酰脲类引起的溶血性贫血的风险；但是，在售后监测期间，也有无G6PD缺乏症的患者的病例。 G6PD缺乏症患者慎用，并考虑使用非磺酰脲替代品。

•与压力有关的状态：如果患者承受压力（发烧，外伤，感染，手术），可能有必要停止治疗并给予胰岛素。

其他警告/注意事项：

•半衰期长：应正确指导患者早期发现和治疗低血糖症；长的半衰期可能会使过度作用的恢复复杂化。

•继发性衰竭：由于2型糖尿病的进展导致长时间的β细胞破坏，长时间使用可能会导致功效下降。在以前对磺酰脲疗法有反应的患者中，请考虑可能导致疗效下降的其他因素（例如，剂量不适当，不遵守饮食和运动方案）。如果未发现任何促成因素，请考虑由于继发性治疗失败而停止使用磺酰脲类药物。

氯丙酰胺穿过胎盘。

在分娩时服用磺酰脲类药物（包括氯丙酰胺）的母亲所生的婴儿中，严重的低血糖症可持续4至10天。其他不良事件也有报道，可能受母体血糖控制的影响（Jackson 1962； Kemball 1970； Uhrig 1983； Zucker 1968）。制造商建议，如果在怀孕期间使用氯丙酰胺，应在预期分娩日期之前至少1个月停用。

怀孕期间糖尿病控制不佳可能会增加孕妇和胎儿不良结局的风险，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿（ACOG 201 2018）。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前推荐使用氯丙酰胺以外的药物治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会头晕，头痛或恶心。让患者立即向开处方的人报告尿黑，皮肤发黄，严重的体力和精力损失，发冷，严重的咽喉痛，淤青，出血或低血糖迹象（头晕，头痛，疲劳，虚弱，摇晃，心跳加快，混乱，饥饿感增加或出汗）（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初始参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。