Colesevelam用于治疗至少10岁的成人和儿童中的高胆固醇 。

Colesevelam降低血液中的“坏”胆固醇，也称为LDL（低密度脂蛋白）胆固醇。降低LDL胆固醇可以降低动脉硬化的风险，这可能导致心脏病，中风和血液循环问题。

有时将Colesevelam与“他汀”胆固醇药物（例如阿托伐他汀 ， 洛伐他汀 ， 辛伐他汀 ， Crestor ， Lipitor ， Pravachol ， Zocor等）一起使用。

Colesevelam还用于改善2型糖尿病成人的血糖控制。该药物不适用于治疗1型糖尿病 。

Colesevelam也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有糖尿病性酮症酸中毒 ， 甘油三酸酯含量高 ，有肠梗阻史或由甘油三酸酯含量高引起的胰腺炎史，则不应服用colesevelam。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

小包，口服，盐酸盐形式：

Welchol：3.75 g（30 ea）[不含糖；包含阿斯巴甜]

通用：3.75克（30 ea）

片剂，口服，盐酸盐形式：

Welchol：625毫克

通用：625毫克

• 降血脂药，胆汁酸螯合剂

胆固醇是胆汁酸的主要前体。 Colesevelam与肠中的胆汁酸结合形成不溶性复合物，该复合物在粪便中消除。胆汁酸排泄量的增加导致胆固醇氧化为胆汁酸的增加和血清胆固醇的降低。

吸收性

没有

排泄

尿液（0.05％）

降脂：治疗：〜2周

减少血红蛋白A _1C （II型糖尿病）：初始发作4-6周；效果最大12-18周

糖尿病，2型：改善血糖控制的成人2型糖尿病与饮食和运动相结合

指南建议： Colesevelam通常不用于2型糖尿病患者，但可以在特定情况下尝试使用（ADA 2019）。

高脂血症（原发性）：

成人原发性高脂血症的LDL-C升高与饮食和运动的管理

尽管饮食疗法和生活方式有充分的试验，但仍无法达到LDL-C目标水平的青春期患者（男性和10至17岁的月经初潮女性）的杂合性家族性高胆固醇血症（heFH）的管理。

肠梗阻病史；血清TG浓度超过500 mg / dL；高甘油三酯血症诱发的胰腺炎病史。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：对头孢西戊仑或制剂中的任何成分过敏；胆道梗阻

与胆汁酸吸收不良有关的腹泻（非标签使用）：口服：每天3.75克，分1或2剂（Beigel 2014； Wilcox 2014）

高脂血症（原发性），糖尿病（2型）：口服：每天3.75克，分1或2剂

注意：空腹甘油三酯水平≤300mg / dL的患者，如果通过饮食调整和其他降脂治疗（例如，最大耐受他汀和依泽替米贝）未能达到胆固醇治疗目标，则应考虑使用（AHA / ACC [Grundy 2018]） 。

参考成人剂量。

注意：由于片剂较大，制造商建议为小儿患者使用口服混悬剂或咀嚼棒包装。总体而言，血脂异常管理建议在开始药物治疗之前至少6到12个月改变生活方式（AACE [Jellinger 2017]）。胆汁酸螯合剂治疗可考虑降低LDL / apo B和轻度HDL升高，但不应用于高甘油三酸酯血症的儿科患者。由于叶酸和胆钙化醇吸收不良，建议补充多种维生素（AACE [Jellinger 2017]）。

杂合子家族性高胆固醇血症： ≥10岁的儿童和青少年：口服：每天一次3.75 g或每天两次分次服用。

口服混悬剂：将1小包倒入玻璃杯或杯子中；加入1杯（8盎司）水，果汁或减肥软饮料，并充分混合。

咀嚼棒：搭配餐点服用。

口服混悬剂：随餐服用。不要以干燥形式服用粉末（以避免食道不适）。

平板电脑：与餐点和液体一起服用。由于片剂大小，建议吞咽片剂有困难的任何患者都应使用口服混悬剂。

储存在25°C（77°F）。 15°C至30°C（59°F至86°F）允许的漂移;允许在40°C（104°F）下短暂旅行（仅限平板电脑）。防潮。

胺碘酮：胆汁酸螯合剂可能会降低胺碘酮的生物利用度。 考虑修改疗法

藜芦醇：胆汁酸螯合剂可能会降低藜芦醇的血清浓度。处理：螯合胆酸螯合剂后5小时或更长时间给予人为糖醇，可能会减少人为二醇在胃肠道中的吸收。监测接受胆汁酸螯合剂的患者中的千诺醇降低的治疗效果。 考虑修改疗法

胆酸：胆汁酸螯合剂可能会降低胆酸的吸收。处理：至少在胆汁酸结合产物给药前1至4小时或给药后4至6小时给药胆酸，以最大程度地减少发生显着相互作用的可能性。 考虑修改疗法

皮质类固醇（口服）：胆汁酸螯合剂可能会降低皮质类固醇（口服）的吸收。 监测治疗

CycloSPORINE（全身性）：Colesevelam可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：至少在甲乙磺酰胺开始前4小时使用环孢霉素。在同时进行的colesevelam治疗期间监测环孢霉素的浓度是否降低。 考虑修改疗法

Deferasirox：胆汁酸螯合剂可能会降低Deferasirox的血清浓度。管理：尽可能避免合并；如果必须联合使用，则考虑将地拉罗司的初始剂量增加50％，并监测血清铁蛋白浓度和临床反应以指导进一步给药。 考虑修改疗法

雌激素衍生物（避孕药）：胆汁酸螯合剂可能会降低血清雌激素衍生物（避孕药）的浓度。处理：胆汁酸螯合剂给药前至少1至4小时或给药后4至6小时，给予基于雌激素的口服避孕药。 考虑修改疗法

乙炔雌二醇：Colesevelam可能会降低乙炔雌二醇的血清浓度。处理：含有乙炔雌二醇和炔诺酮的口服避孕药应在西洛韦仑之前至少4小时服用。 考虑修改疗法

依泽替米贝：胆汁酸螯合剂可能会降低依泽替米贝的吸收。管理：在任何胆汁酸螯合剂之前至少2小时或之后4小时施用依泽替米贝。 考虑修改疗法

格列美脲：Colesevelam可能会降低格列美脲的血清浓度。管理：于格列卫仑之前至少4小时使用格列美脲。 考虑修改疗法

格列吡嗪：Colesevelam可能会降低格列吡嗪的血清浓度。管理：于格列卫仑之前至少4小时管理格列吡嗪。 考虑修改疗法

甘油酯：来昔韦仑可能会降低血清甘油酯的浓度。管理：于格列卫仑之前至少4小时管理格列本脲。 考虑修改疗法

来氟米特：胆汁酸螯合剂可能会降低来氟米特活性代谢产物的血清浓度。管理：除非使用这种组合有意增强来氟米特的消除效果，否则应尽可能考虑使用胆汁酸螯合剂的替代品。分开给药不太可能有效避免这种相互作用。 考虑修改疗法

Lomitapide：胆汁酸螯合剂可能会降低Lomitapide的吸收。管理：在给予胆酸螯合剂之前或之后至少4小时给予洛米他肽。 考虑修改疗法

Di利尿剂：胆汁酸螯合剂可能会降低of利尿剂的吸收。 考虑修改疗法

甲氨蝶呤：胆汁酸螯合剂可能会降低甲氨蝶呤的吸收。 监测治疗

多种维生素/氟化物（使用ADE）：胆汁酸螯合剂可能会降低多种维生素/氟化物（使用ADE）的血清浓度。管理：避免同时服用多种维生素和胆汁酸螯合剂（例如，胆甾醇胺）。将这些药物分开给药数小时，以最大程度地减少相互作用的风险。 考虑修改疗法

多种维生素/矿物质（与ADEK，叶酸，铁）：胆汁酸螯合剂可降低多种维生素/矿物质（与ADEK，叶酸，铁）的血清浓度。具体而言，胆汁酸螯合剂可能会损害脂溶性维生素的吸收。管理：避免同时服用多种维生素和胆汁酸螯合剂（例如，胆甾醇胺）。将这些药物分开给药数小时，以最大程度地减少相互作用的风险。 考虑修改疗法

多种维生素/矿物质（含AE，无铁）：胆汁酸螯合剂可降低多种维生素/矿物质（含AE，无铁）的血清浓度。管理：避免同时服用多种维生素和胆汁酸螯合剂（例如，胆甾醇胺）。将这些药物分开给药数小时，以最大程度地减少相互作用的风险。 考虑修改疗法

麦考酚酸酯：胆汁酸螯合剂可能会降低麦考酚酸酯的血清浓度。 避免合并

烟酸：胆汁酸螯合剂可能会降低烟酸的吸收。 考虑修改疗法

非甾体类抗炎药：胆汁酸螯合剂可能会减少非甾体类抗炎药的吸收。 考虑修改疗法

炔诺酮：Colesevelam可能会降低炔诺酮的血清浓度。处理：含有乙炔雌二醇和炔诺酮的口服避孕药应在西洛韦仑之前至少4小时服用。 考虑修改疗法

奥贝胆酸：胆汁酸螯合剂可降低奥贝胆酸的血清浓度。处理：胆汁酸螯合剂给药前至少4小时或给药后至少4小时给药奥贝胆酸。 考虑修改疗法

奥美沙坦：Colesevelam可能会降低奥美沙坦的血清浓度。管理：在科尔西韦仑之前至少4小时管理奥美沙坦。 考虑修改疗法

苯妥英钠：甲氧西林可能降低苯妥英钠的血清浓度。管理：苯乙磺胺苯甲磺胺前至少4小时给予苯妥英钠。 考虑修改疗法

普伐他汀：胆汁酸螯合剂可能会降低普伐他汀的血清浓度。管理：至少在服用胆汁酸树脂（例如，胆甾胺，colestipol，colesevelam）之前或之后的1小时或4小时后给予普伐他汀，以最大程度地减少任何显着相互作用的风险。 考虑修改疗法

孕激素（避孕药）：胆汁酸螯合剂可降低孕激素的血清浓度（避孕药）。处理：胆汁酸螯合剂给药前至少1至4小时或给药后4至6小时，给予口服含孕激素的避孕药。 考虑修改疗法

普萘洛尔：胆汁酸螯合剂可能会降低普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗

雷洛昔芬：胆汁酸螯合剂可能会降低雷洛昔芬的吸收。 考虑修改疗法

特立氟胺：胆汁酸螯合剂可能会降低特立氟胺的血清浓度。管理：除非使用此组合有意增强对teriflunomide的清除，否则应尽可能考虑使用胆汁酸螯合剂的替代品。分开给药不太可能有效避免相互作用。 考虑修改疗法

四环素：胆汁酸螯合剂可能会降低四环素的吸收。 例外： Eravacycline。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：胆汁酸螯合剂可能会降低噻嗪类和噻嗪类利尿剂的吸收。利尿反应同样降低。 考虑修改疗法

甲状腺产品：胆汁酸螯合剂可能会降低甲状腺产品的血清浓度。处理：口服甲乙酰胺之前至少4小时，以及在胆甾醇胺之前至少1小时或之后4-6小时使用口服甲状腺产品。没有针对colestipol的具体建议。监测甲状腺产品的浓度/效应降低。 考虑修改疗法

尿二醇：胆汁酸螯合剂可能会降低尿二醇的血清浓度。管理：在胆汁酸螯合剂使用前2至4小时或之后至少2至5小时使用尿二醇，以最大程度地减少任何显着相互作用的可能性。监测接受胆汁酸多价螯合剂的患者中脲二醇的治疗效果降低。 考虑修改疗法

万古霉素：胆汁酸螯合剂可能会减弱万古霉素的治疗效果。处理：尽可能避免同时服用万古霉素和胆汁酸螯合剂。如果必须同时使用两种药物，请考虑将剂量分开至少2小时，以最大程度地减少相互作用的影响。 考虑修改疗法

维生素D类似物：胆汁酸螯合剂可能会降低维生素D类似物的血清浓度。更具体地说，胆汁酸螯合剂可能会损害维生素D类似物的吸收。管理：避免同时服用维生素D类似物和胆汁酸螯合剂（例如，胆甾醇胺）。将这些药物分开给药数小时，以最大程度地减少潜在的相互作用风险。监测血浆钙浓度。 例外：钙泊三烯；骨化三醇（局部使用）;他骨化醇。 考虑修改疗法

维生素K拮抗剂（例如华法林）：胆汁酸螯合剂可能会降低维生素K拮抗剂的吸收。 监测治疗

实际频率可能取决于指示。除非另有说明，否则已报道成年患者的不良反应发生频率。

> 10％：胃肠道：便秘（3％至11％）

1％至10％：

心血管：心血管毒性（2％，包括心肌梗塞，主动脉瓣狭窄，心动过缓），高血压（2％至3％）

中枢神经系统：头痛（儿童和成人4％至8％），疲劳（儿童4％）

内分泌和代谢：高甘油三酸酯血症（4％至5％;> 500 mg / dL：<1％;> 1,000 mg / dL：<1％），高血糖症（3％），低血糖症（3％）

胃肠道：消化不良（3％至8％），腹泻（4％），恶心（儿童和成人3％至4％），胃食管反流病（2％），牙周脓肿（2％），呕吐（儿童2％）

血液学和肿瘤学：C反应蛋白增加（3％）

感染：流感（儿童和青少年4％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（4％），背痛（2％），肌酸磷酸激酶增加（儿童和成人2％），肌痛（2％）

呼吸道：鼻咽炎（儿童5％至6％），上呼吸道感染（儿童和成人3％至5％），流感样症状（儿童4％），咽炎（3％），鼻炎（儿童2％）

<1％，上市后和/或病例报告：腹胀，吞咽困难，食道阻塞，粪便撞击，肠胃气胀，痔疮恶化，血清转氨酶升高，感染，肠梗阻，胰腺炎，不稳定型心绞痛

与疾病有关的问题：

•胃肠道疾病：不建议用于胃轻瘫，其他严重胃肠动力疾病，有大胃肠道手术史或有肠梗阻风险的患者。吞咽困难或吞咽障碍患者慎用药片；由于片剂大且有食管阻塞的危险，因此应使用口服西洛韦仑的混悬剂。如果出现肠梗阻症状（例如严重的腹痛，严重的便秘），请中止治疗。

•高甘油三酸酯血症：胆汁酸螯合剂可增加血清甘油三酸酯浓度；甘油三酸酯严重升高可引起急性胰腺炎。如果甘油三酸酯超过500 mg / dL，并且有高甘油三酸酯血症引起的胰腺炎病史，则制造商禁忌使用。美国心脏病学会/美国心脏协会建议避免在空腹甘油三酯基线水平≥300 mg / dL的患者中使用（ACC / AHA [Grundy 2018]）。在使用胰岛素，噻唑烷二酮或磺脲类药物的患者中慎用（可能导致甘油三酸酯浓度升高）。如果发生急性胰腺炎的症状（例如，严重腹痛，有或没有恶心和呕吐），请中止治疗。

•易溶于脂溶性维生素缺乏症的患者：易患脂溶性维生素缺乏症的患者慎用。脂溶性维生素A，D，E和K的吸收可能会减少；患者应在左旋乙酰胺之前4小时服用维生素≥4小时。

•苯丙酮尿症：某些产品可能含有苯丙氨酸；谨慎使用。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

剂型具体问题：

•苯丙氨酸：某些产品可能含有苯丙氨酸。

其他警告/注意事项：

•适当使用：原发性高脂血症：尚未在I，III，IV和V型血脂异常中进行研究。糖尿病：不适用于糖尿病酮症酸中毒（DKA）或1型糖尿病患者。

在开始治疗后4至12周和之后每3至12个月应重新检查血脂状况（空腹或非空腹）（AHA / ACC [Grundy 2018]）

2型糖尿病：血清葡萄糖和HbA _1c （在血糖控制稳定且达到治疗目标的患者中，至少每年两次；未达到治疗目标或治疗改变的患者中，每季度至少两次[ADA 2019]）

口服给药后，Colesevelam不会被全身吸收，预计母体使用不会导致胎儿接触该药物。

妊娠期间血脂浓度增加，这是正常胎儿发育所必需的。当增幅大于预期时，应开始有监督的饮食干预。当需要治疗时，建议使用胆汁酸螯合剂，并且首选使用西雌韦仑治疗（Avis 2009； Jacobson 2015）。

Colesevelam可能会干扰孕妇的维生素吸收；因此，定期补充可能不足。

Colesevelam可能会降低口服避孕药的功效；于ceesevelam至少4小时前服用口服避孕药。

这种药是干什么用的？

•用于降低胆固醇。

•用于降低高血糖患者（糖尿病患者）的血糖。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•胃灼热

• 咽喉痛

•鼻塞

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•胰腺炎，例如严重的腹痛，严重的背痛，严重的恶心或呕吐

•严重便秘

•剧烈腹痛

•吞咽困难

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。