罗格列酮与饮食和运动结合使用，以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。罗格列酮不适用于治疗1型糖尿病 。

罗格列酮也可用于本用药指南中未列出的目的。

罗格列酮可能引起或加重充血性心力衰竭 。如果您患有严重或无法控制的心力衰竭，则不应使用罗格列酮。

如果您呼吸短促（尤其是躺下时），异常疲倦，肿胀或体重迅速增加，请停止使用这种药物并立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

平板电脑，口服：

Avandia：2 mg，4 mg，8 mg [DSC]

• 抗糖尿病药，噻唑烷二酮

噻唑烷二酮类抗糖尿病药，可通过改善靶细胞对胰岛素的反应来降低血糖，而不会增加胰腺胰岛素的分泌。它具有一种作用机制，该作用机制取决于胰岛素的存在来发挥作用。罗格列酮是过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ（PPARgamma）的激动剂。核PPARγ受体的激活影响许多参与葡萄糖和脂质代谢的基因产物的产生。 PPARγ在肾小管内的细胞中丰富；噻唑烷二酮刺激增加了钠的重吸收，导致液体留。

分配

V _dss （视在）：17.6 L

代谢

肝（99％）通过CYP2C8;经由CYP2C9的新陈代谢

排泄

尿液（〜64％）和粪便（〜23％）作为代谢产物

延迟;效果最佳：长达12周

达到顶峰的时间

1小时;食物延迟

半条命消除

3至4小时；中重度肝功能不全患者延长约2小时

蛋白结合

99.8％；主要是白蛋白

2型糖尿病：辅助饮食和运动以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

美国标签：对罗格列酮或制剂中的任何成分过敏； NYHA III / IV级心力衰竭（治疗开始）

加拿大标签：对罗格列酮或制剂中的任何成分过敏；心力衰竭的任何阶段（例如，NYHA Class I，II，III，IV）；严重肝功能损害；怀孕

2型糖尿病口服：

初始剂量：单次服用4毫克/天或分两次服用如果在治疗8到12周后反应不充分，则单次服用或每天2份服用剂量可增加至8毫克/天；最大剂量：8毫克/天。根据一些临床试验数据，每天两次4毫克可能比每天一次8毫克更有效地降低空腹血糖和HbA _1c

注意：当与其他降糖药联合治疗时，如果发生低血糖，可能需要降低同时用药的剂量。

参考成人剂量。

2型糖尿病： ≥10岁的儿童和青少年：可用的数据有限：口服：初始：2 mg，每日两次；然后在8周后每天两次增加至4 mg；与二甲双胍合用； 233名儿科患者使用了该药，这是一项较大的多中心治疗比较试验的一部分（n = 699），结果显示罗格列酮和二甲双胍在维持血糖控制方面比其他治疗组（即单独使用二甲双胍或二甲双胍和生活方式改变）更有效（例如，谷轮，2011年；今日研究组，2007年；今日研究组，2012年）。

口服：可以不考虑进餐而服用。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。避光。

醋酸阿比特龙：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

阿扎那韦：可能会增加罗格列酮的血清浓度。 监测治疗

胆固醇树脂：可能会降低罗格列酮的血清浓度。管理：在消胆胺之前至少2小时使用罗格列酮，以最大程度地减少相互作用的可能性，并密切监测患者以寻找罗格列酮有效性降低的证据。 考虑修改疗法

CYP2C8抑制剂（中度）：可能会降低CYP2C8底物的代谢（抑制剂的高风险）。 监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP2C8底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP2C8底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

Deferasirox：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

吉非贝齐：可能会减少噻唑烷二酮的代谢。处理：将吡格列酮成人的最大剂量限制为15 mg / day，并考虑与吉非贝齐合用时降低罗格列酮的剂量。 考虑修改疗法

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：可能会增强罗格列酮的不良/毒性作用。具体来说，这种组合可能会增加体液retention留，心力衰竭和低血糖的风险。 避免合并

Letermovir：可能会增加罗格列酮的血清浓度。 监测治疗

Lumacaftor：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（高风险的抑制剂或诱导剂）。 Lumacaftor可能会降低CYP2C8底物的血清浓度（抑制剂或诱导剂的高风险）。 监测治疗

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在米非司酮治疗后和治疗后的两周内，以推荐的最低剂量使用CYP2C8底物，并密切监测不良反应（包括肌病）。 考虑修改疗法

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

普瑞巴林：可能会增强噻唑烷二酮的保液作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

RifAMPin：可能会增加噻唑烷二酮的代谢。管理：考虑同时使用利福平和噻唑烷二酮抗糖尿病药的替代方法。监测接受这些组合的患者噻唑烷二酮衍生物的作用是否降低。 考虑修改疗法

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

磺酰脲类：噻唑烷二酮可增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：服用噻唑烷二酮类药物的患者应考虑调整磺脲类药物的剂量，并监测低血糖。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

甲氧苄啶：可能会降低噻唑烷二酮的代谢。 监测治疗

血管扩张剂（有机硝酸盐）：可能会增强罗格列酮的不良/毒性作用。具体而言，在某些汇总分析中，这种联合使用会增加缺血和其他不良反应的风险。 监测治疗

注意：如单药治疗研究中所报道；使用某些联合疗法可能会增加某些不良反应（例如贫血，水肿，低血糖）的发生率。据报道，在开始使用罗格列酮治疗后2至3周内，六十多岁的男性很少发生肝细胞损伤。这些患者的LFTs显示出严重的肝细胞损伤，其在停用罗格列酮后可迅速改善肝功能并缓解症状。患者还正在接受其他可能的肝毒性药物（Al-Salman 2000； Freid 2000）。

> 10％：内分泌和代谢：高密度脂蛋白胆固醇增加，低密度脂蛋白胆固醇增加，血清胆固醇（总）增加，体重增加

1％至10％：

心血管：水肿（5％），高血压（4％）;心力衰竭（接受胰岛素治疗的患者≤3％；已有心力衰竭的患者发生率可能更高），缺血性心脏病（3％；已有CAD的患者发生率可能更高）

中枢神经系统：头痛（6％）

内分泌和代谢：低血糖症（1％至3％；胰岛素联合治疗：12％至14％）

胃肠道：腹泻（3％）

血液与肿瘤：贫血（2％）

神经肌肉和骨骼：骨骨折（≤9％；女性发病率更高；通常是上臂，手或脚），关节痛（5％），背痛（4％至5％）

呼吸道：上呼吸道感染（4％至10％），鼻咽炎（6％）

杂项：创伤（8％）

<1％，售后和/或病例报告：过敏反应，心绞痛，血管性水肿，视力模糊，心脏骤停，冠状动脉疾病，冠状动脉血栓形成，HDL胆固醇降低，血细胞比容降低，血红蛋白降低，视力降低，白细胞降低计数，呼吸困难，肝衰竭，肝炎，血清胆红素升高，血清转氨酶升高，黄疸（可逆），黄斑水肿，心肌梗塞，胸腔积液，瘙痒，肺水肿，皮疹，史蒂文斯-约翰逊综合征，血小板减少症，荨麻疹，体重增加（快速，过量；通常是由于液体积聚）