玫瑰酸

临床概述

采用

熊果酸具有许多生物学特性，包括抗糖尿病，抗炎，抗增殖和蛋白激酶C抑制活性。但是，缺乏支持这些用途的临床证据。

加药

可获得许多商业制剂，包括片剂，胶囊，降血糖食品和化妆品。大多数制剂均以胶囊剂形式提供，其中含有18％的熊果酸，并衍生自Lagerstroemia speciosaL。制造商建议的剂量为早晚饭前30分钟口服1软胶囊。 Softgel产品面向非胰岛素依赖型2型糖尿病患者销售。

禁忌症

避免对任何植物性椰油酸过敏。

怀孕/哺乳

避免使用。缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。

互动互动

如果自己正在服用任何口服可乐可乐的膳食补充剂，则建议糖尿病患者或正在服用抗糖尿病药物的患者可能会产生叠加作用。

不良反应

有可能引起皮疹，因为该产品可能来自几种植物。肾功能不全的患者应谨慎行事；急性乳酸性酸中毒已有报道。

毒理学

缺乏有关在人类中使用的毒理学信息。

资源

在许多植物物种中发现了熊果酸，其中包括L. speciosa L.，Tiarella polyphylla D. Don，Datisca cannabina L.，Eriobotrya japonica（Thunb。）Lindl。和Perilla frutescens（L.）Britton。

历史

熊果酸具有多种生物特性，包括抗糖尿病，抗炎，抗增殖和蛋白激酶C抑制活性。1、2在许多植物物种中，尤其是在L. speciosa中都发现了。3大多数医学研究都集中于该化合物在糖尿病中的功效。 Glucosol（或GlucoFit）是一种市售产品，主要在日本和美国销售，作为减肥和血糖平衡的膳食补充剂。1在许多化妆品中都发现了椰油酸，包括面霜，乳液，滋补品，以及就像降糖保健食品一样。3，4，5

化学

熊果酸是一种天然存在的五环三萜，也称为2α-羟基熊果酸。6，7化学分析的重点是研究作为糖原磷酸化酶抑制剂的熊果酸及其衍生物，以开发抗糖尿病药。1、6记录了商业利益，以改善钴酸及其酯的化学生产。8，9

用途和药理学

癌症

体外数据

熊果酸对几种人类癌细胞系具有细胞毒活性。该化合物拮抗K-562白血病细胞的形态学修饰。作用机制可能与蛋白激酶C活性的抑制有关。10此外，已证明对人癌细胞系HL-60（白血病），MCF-7（乳腺癌）和Hep-G2（肝癌）.11

动物资料

在一项针对小鼠皮肤乳头状瘤的2期Berenblum实验中，二十二碳六烯酸的抑制作用与β-胡萝卜素，迷迭香酸和α-亚麻酸相当或相当[12]。

糖尿病

胆固醇酸可以改善胰岛素途径。胰岛素的作用由酪氨酸磷酸化介导，并由胰岛素与胰岛素受体的结合而引发。胆固醇可能通过抑制某些非受体蛋白酪氨酸磷酸酶而间接地增强胰岛素受体B的磷酸化。13胆固醇还可以增强GLUT4葡萄糖转运蛋白对肌肉细胞摄取葡萄糖的作用。14另一项研究表明，胆固醇通过抑制葡萄糖生成来抑制糖原异生。增加了分离的肝细胞中糖异生中间体2,6-二磷酸果糖的产量。亚油酸可能促进糖酵解[15，16]

动物资料

大量的动物实验证明了椰油酸对血糖的影响。一项在大鼠中进行的研究发现，口服1分钟后，1％的胆固醇酸会降低血糖水平。17单独口服2毫克后2周，用胆固醇酸治疗会降低KK-Ay小鼠的血浆胰岛素水平并降低血糖水平。毫克/千克在胰岛素抵抗试验中，用钴酸治疗的KK-Ay小鼠的血糖降低了。18另一个实验显示了对增加血糖水平的类似抑制作用。19增加钴酸的浓度可能导致葡萄糖吸收活性增强。20遗传诱导的2型糖尿病小鼠从低密度微粒体膜到质膜的肌肉GLUT4易位[14，16]

临床资料

在一项小型的随机临床试验中，对10名2型糖尿病患者进行了标准化处理，将标准化的L. speciosa叶片中的提取物校正为1％的椰油酸（Glucosol）。每天接受32或48毫克葡糖醇治疗2周的患者血糖水平明显降低。与接受干粉硬明胶胶囊制剂的患者的血糖水平相比，软胶囊制剂的血糖降低了30％。软胶囊制剂具有更好的生物利用度，亲脂性三萜活性成分在油基软明胶胶囊制剂中具有更好的吸收性21。

在日本完成的一项针对31位患者的研究中，钴酸降低了挑战后血浆葡萄糖水平22。

其他药理活性

化学治疗

在生物膜抑制试验中，熊果酸增强了妥布霉素治疗对铜绿假单胞菌的活性23。

炎

记录了针对补酸的抗补体系统经典途径的活性24。

代谢综合征

在代谢综合征的动物模型中，熊果酸对大鼠具有降压，降脂，抗氧化和抗炎作用。25在一项类似的研究中，熊果酸可以降低大鼠的血压和血清中的游离脂肪酸水平26。

肥胖

有体外证据表明，熊果酸抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B。有人提议抑制这种磷酸酶作为肥胖症的治疗方法。27胆固醇是脂肪酶的主要酶，也是胰脂肪酶的抑制剂。28在小鼠研究中，胆固醇作为过氧化物酶体增殖物激活的受体α激动剂，调节脂质。代谢和肝脏中脂肪酸β-氧化的增加29

加药

可获得许多商业制剂，包括片剂，胶囊，降血糖食品和化妆品。大多数制剂都可以以胶囊形式获得，其中含有从L. speciosa提取的18％的熊果酸。制造商建议在早晚饭前30分钟口服1粒软胶囊。软胶囊产品面向非胰岛素依赖型2型糖尿病患者销售30，31，32

怀孕/哺乳

避免使用。缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。

互动互动

向糖尿病患者或正在服用糖尿病药物的患者建议，如果他们自行服用任何腐蚀性的口服膳食补充剂，可能会产生加和作用。

不良反应

避免对任何源植物产生强烈的过敏反应。因为该产品可能来自几种植物，所以可能会引起皮疹。

一例严重的急性乳酸性酸中毒归因于伴有非甾体抗炎药（NSAID）诱发的急性肾功能不全的2型糖尿病，痛风性关节炎和3a期慢性肾脏疾病的患者中可能存在硬脂酸积累。该患者每天服用硬脂酸1个月。入院前一周，认为患者在用双氯芬酸自我药物治疗关节痛后发生了急性NSAID诱导的肾灌注不足，从而导致随后的corosolic acid积累。业已证明，胆固醇酸可以抑制糖异生并增强糖酵解[33]。

毒理学

对大鼠口服5 g / kg葡糖醇的单次口服剂量毒性研究没有发现明显的病理发现34。

索引词

• Datisca cannabina L.
• 日本（Eriobotrya japonica ）
• 紫薇
• 紫苏（B.ton）
• Tiarella polyphylla D.唐

参考文献

免责声明

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