阿格列汀和吡格列酮是口服糖尿病药物,有助于控制血糖水平。
阿格列汀和吡格列酮是一种联合药物,与饮食和运动结合使用,以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。阿格列汀和吡格列酮不能用于治疗1型糖尿病 。
阿格列汀和吡格列酮也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您患有严重或无法控制的心力衰竭 ,活动性膀胱癌或糖尿病性酮症酸中毒 (请致电医生进行治疗),则不应使用这种药物。
该药可引起或加重充血性心力衰竭。如果呼吸急促(即使轻度劳累),肿胀或体重迅速增加,请立即致电医生。
如果您有胰腺炎的症状: 恶心 , 呕吐和上腹部疼痛(可能蔓延到您的背部) ,请停止服用这种药物并立即致电医生 。
可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。
平板电脑,口服:
奥塞尼:阿格列汀25毫克和吡格列酮15毫克,阿格列汀25毫克和吡格列酮30毫克,阿格列汀25毫克和吡格列酮45毫克,阿格列汀12.5毫克和吡格列酮15毫克,阿格列汀12.5毫克和吡格列酮30毫克,阿格列汀12.5毫克和吡格列酮45毫克
仿制药:阿格列汀12.5 mg和吡格列酮15 mg,阿格列汀12.5 mg和吡格列酮30 mg,阿格列汀12.5 mg和吡格列酮45 mg,阿格列汀25 mg和吡格列酮15 mg,阿格列汀25 mg和吡格列酮30 mg,阿格列汀25 mg和吡格列酮45 mg
阿格列汀抑制二肽基肽酶4(DPP-4)酶,导致活性肠降血糖素水平延长。肠抑素激素(例如,胰高血糖素样肽1 [GLP-1]和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽[GIP])通过增加胰岛素合成和从胰岛β细胞释放并减少胰岛α细胞的胰高血糖素分泌来调节葡萄糖稳态。胰高血糖素分泌减少导致肝葡萄糖生成减少。在正常的生理情况下,肠降血糖素激素全天由肠释放,并且随着进餐而升高。降钙素激素被DPP-4酶快速灭活。
吡格列酮是一种噻唑烷二酮类抗糖尿病药,可通过改善靶细胞对胰岛素的反应来降低血糖,而不会增加胰腺胰岛素的分泌。它具有一种作用机制,该作用机制取决于胰岛素的存在来发挥作用。吡格列酮是过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ(PPARgamma)的有效选择性激动剂。核PPARγ受体的激活影响许多参与葡萄糖和脂质代谢的基因产物的产生。 PPARγ在肾小管内的细胞中丰富;噻唑烷二酮刺激增加了钠的重吸收,导致液体留。
2型糖尿病:当适当采用阿格列汀和吡格列酮同时作为单一疗法或联合疗法时,作为饮食和运动的辅助手段,可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
对含有阿格列汀,吡格列酮或任何制剂成分的产品严重过敏(例如,过敏反应,血管性水肿,严重的皮肤病反应); NYHA III级或IV级心力衰竭患者的初始治疗
2型糖尿病:口服:
初始:
饮食和运动控制不足,单独使用二甲双胍或单独使用阿格列汀的患者:每天一次阿格列汀25毫克/吡格列酮15毫克或阿格列汀25毫克/吡格列酮30毫克
单独使用吡格列酮不能充分控制患者:阿格列汀每天25 mg加上吡格列酮的当前每日剂量,每天一次
无症状NYHA I级或II级心力衰竭的患者:每天一次谨慎地开始使用阿格列汀25 mg /吡格列酮15 mg。 注意:不推荐用于有症状的心力衰竭并禁忌III或IV期心力衰竭的患者;美国糖尿病协会通常建议在心力衰竭的情况下避免使用噻唑烷二酮类药物(ADA 2019)。
从个人使用阿格列汀和吡格列酮转用的患者:初始剂量应基于每天一次的阿格列汀和吡格列酮的当前剂量
剂量滴定:可在仔细监测不良影响(例如体重增加,水肿,心力衰竭的体征/症状)后逐渐滴定。最大值:阿格列汀25毫克/吡格列酮45毫克,每天一次;如果担心心衰恶化,应考虑将吡格列酮剂量限制为≤30 mg /天(AACE [Garber 2019])。
与胰岛素或胰岛素促分泌剂同时使用 :可能需要减少剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂(例如磺酰脲类)。
使用强效CYP2C8抑制剂(例如吉非贝齐)的剂量调整:最大建议剂量:阿格列汀25 mg /吡格列酮15 mg每天一次
参考成人剂量。
口服:可以带或不带食物一起服用。整粒吞咽片剂;不要分裂或分裂。
储存在25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。防止潮湿。
醋酸阿比特龙:可能会增加CYP2C8底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
α-硫辛酸:可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗
雄激素:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外:达那唑。 监测治疗
血管紧张素转换酶抑制剂:二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加血管性水肿的风险。 监测治疗
氯吡格雷:可能会增加吡格列酮的血清浓度。 监测治疗
CYP2C8抑制剂(中度):可能会降低CYP2C8底物的代谢(抑制剂的高风险)。 监测治疗
CYP2C8抑制剂(强):可能会增加吡格列酮的血清浓度。处理:当与任何强效CYP2C8抑制剂组合使用时,将吡格列酮的成人最大剂量限制为15 mg / day。 考虑修改疗法
达拉非尼:可能会降低CYP2C8底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP2C8底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法
Deferasirox:可能会增加CYP2C8底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
直接作用抗病毒药(HCV):可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗
吉非贝齐:可能会减少噻唑烷二酮的代谢。处理:将吡格列酮成人的最大剂量限制为15 mg / day,并考虑与吉非贝齐合用时降低罗格列酮的剂量。 考虑修改疗法
胍乙啶:可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗
高血糖相关药物:可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗
低血糖相关药物:降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗
胰岛素:吡格列酮可能会增强胰岛素的不良/毒性作用。具体而言,使用这种组合可能会增加发生低血糖,体液,留和心力衰竭的风险。处理:如果将胰岛素与吡格列酮合用,应考虑减少剂量以降低低血糖的风险。监测患者的体液retention留和心力衰竭迹象/症状。 考虑修改疗法
Lumacaftor:可能会增加CYP2C8底物的血清浓度(高风险的抑制剂或诱导剂)。 Lumacaftor可能会降低CYP2C8底物的血清浓度(抑制剂或诱导剂的高风险)。 监测治疗
舞茸:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗
MiFEPRIStone:可能会增加CYP2C8底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在米非司酮治疗后和治疗后的两周内,以推荐的最低剂量使用CYP2C8底物,并密切监测不良反应(包括肌病)。 考虑修改疗法
单胺氧化酶抑制剂:可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗
培维索孟:可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗
普瑞巴林:可能会增强噻唑烷二酮的保液作用。 监测治疗
乙硫酰胺:可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗
喹诺酮类:可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言,如果将一种药物用于治疗糖尿病,则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗
RifAMPin:可能会增加噻唑烷二酮的代谢。管理:考虑同时使用利福平和噻唑烷二酮抗糖尿病药的替代方法。监测接受这些组合的患者噻唑烷二酮衍生物的作用是否降低。 考虑修改疗法
利托德林:可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗
水杨酸盐:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗
磺酰脲类:噻唑烷二酮可增强磺酰脲类的降血糖作用。处理:服用噻唑烷二酮类药物的患者应考虑调整磺脲类药物的剂量,并监测低血糖。 考虑修改疗法
磺脲类:二肽基肽酶-IV抑制剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。处理:开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑减少磺酰脲剂量,并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法
噻嗪类和噻嗪类利尿剂:可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗
托吡酯:可能会降低吡格列酮的血清浓度。 监测治疗
甲氧苄啶:可能会降低噻唑烷二酮的代谢。 监测治疗
组合产品所报告的百分比。另请参阅个别代理商。
1%至10%:
内分泌和代谢:低血糖(≤4%)
神经肌肉和骨骼:背痛(4%)
呼吸道:鼻咽炎(5%),上呼吸道感染(4%)
<1%,上市后和/或病例报告:膀胱癌(FDA安全警示,2016年12月19日),严重关节痛(FDA安全警示,2015年8月28日)
与不良反应有关的担忧:
•关节痛:已报道使用DPP-4抑制剂可导致严重和致残性关节痛。发作可能在开始治疗后的一天至几年内发生,并可能因治疗中断而消失。如果恢复DPP-4抑制剂治疗,某些患者可能会出现症状复发。如果DPP-4抑制剂治疗导致严重的关节疼痛,请停止使用。
•膀胱癌:关于暴露于吡格列酮的患者的膀胱癌风险,临床试验数据不一致。考虑到结果的不确定性,制造商建议避免在患有活动性膀胱癌的患者中使用,并在有膀胱癌病史的患者开始治疗之前考虑风险与获益之间的关系。
•大疱性类天疱疮:DPP-4抑制剂的使用与大疱性类天疱疮的发生有关;一般情况下,通过局部或全身免疫抑制疗法和DPP-4抑制剂疗法的停药可以解决这种情况。建议患者报告水泡或糜烂的发展。如果怀疑大疱性类天疱疮,应停止治疗,并考虑转诊给皮肤科医生。
•水肿:吡格列酮已有与剂量有关的水肿的报道,包括新发或现有水肿的加剧;有水肿或有心力衰竭风险的患者慎用。监测心力衰竭的体征/症状。
•骨折:使用吡格列酮治疗的女性骨折发生率增加;骨折多发生在下肢和上肢远端。在开始使用之前和使用过程中要考虑骨折的危险。
•心力衰竭/心脏影响: [美国盒装警告]:噻唑烷二酮,包括吡格列酮,可能引起或加重心力衰竭(HF);密切监测心衰的体征和症状(例如体重快速增加,呼吸困难,水肿),尤其是在开始或剂量增加后;如果出现心力衰竭,应进行相应治疗,并考虑降低吡格列酮的剂量或停用阿格列汀和吡格列酮。监测患者的心衰症状和体征(例如呼吸困难,水肿,体重增加过多/迅速)。不推荐用于任何有症状HF的患者。 NYHA III级或IV级心力衰竭的患者禁止开始治疗;如果用于NYHA I级或II级(收缩期)HF患者,应以最低剂量开始并密切监测。在一项针对2型糖尿病和近期急性冠脉综合征的多中心,随机,双盲,安慰剂对照的心血管结果试验中,与安慰剂相比,阿格列汀组的HF住院总发生率略高(3.9%比3.3) %),但该差异在统计学上不显着。在无心衰史的患者中,阿格列汀的心衰住院率高于安慰剂组(2.2%vs 1.3%),差异达到统计学意义(Zannad 2015)。美国糖尿病协会建议在HF患者中可考虑使用DPP-4抑制剂(沙格列汀除外)(ADA 2019)。
•血液学影响:吡格列酮可减少血红蛋白/血细胞比容;效果可能与血浆体积增加有关。
•肝毒性:在上市后的监测中报告了致命和非致命性肝功能衰竭的病例。建议进行基线肝功能检查(血清转氨酶)以排除潜在的肝病。血清转氨酶异常的患者慎用。监测并及时评估患有肝损伤症状(例如,疲劳,厌食,黄疸,尿黑和/或腹痛)的患者的血清转氨酶水平。在临床上转氨酶升高和/或持续升高或恶化的患者中,应中断治疗。仅在已确定转氨酶升高的其他原因的患者中,应谨慎开始治疗。
•过敏反应:售后监测中已报告了罕见的过敏反应,包括过敏反应,血管性水肿和/或严重的皮肤病反应,例如史蒂文斯-约翰逊综合征。如果出现超敏反应的体征/症状,请停止使用。如果患者与其他DPP-4抑制剂一起使用时曾发生血管水肿,请谨慎使用。
•胰腺炎:已报道使用急性胰腺炎的病例。监测胰腺炎的体征/症状;如果怀疑患有胰腺炎,请立即停止使用并开始适当的管理。有胰腺炎病史的患者慎用,因为尚不清楚该人群是否有更大的危险。
•体重增加:使用时观察到与剂量有关的体重增加;机制未知,但可能与体液fluid留和脂肪堆积有关。
与疾病有关的问题:
• 减肥手术:
–吸收改变:手术后使用配方的各个成分。鉴于胃旁路和袖式胃切除术手术产生的解剖学和运输学变化,吸收可能会改变(Mechanick 2013; Melissas 2013)。
–胰高血糖素样肽-1的暴露和治疗效果:密切监测胰腺炎的体征和症状;胃旁路和袖胃切除术可能会增加胰高血糖素样肽1的内源性分泌(Korner 2009; Peterli 2012)。一项单剂量,安慰剂对照的研究评估了西他列汀在患有持续性或复发性2型糖尿病的胃旁路患者中的短期治疗(4周),发现其耐受性良好,并提供了餐后血糖的少量但显着降低( Shah 2018)。
–体重增加:评估风险与获益之间的关系,并考虑在进行胃搭桥术,袖式胃切除术和胃绑扎术后进行替代治疗;体重可能会增加(Apovian,2015年)。
•肝功能不全:肝病患者慎用。
•黄斑水肿:已报道使用噻唑烷二酮,包括吡格列酮;一些黄斑水肿患者出现视力模糊或视力下降,大多数在诊断时出现周围性水肿。如果在治疗过程中出现任何视觉症状,应由眼科医生会诊,并且所有糖尿病患者都应定期进行眼科检查。
•肾功能不全:中度肾功能不全的患者慎用;需要调整剂量。不建议患有严重肾功能不全或终末期肾病(ESRD)的患者使用;可以考虑适当调整各个成分的剂量。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
其他警告/注意事项:
•适当使用:不适用于糖尿病性酮症酸中毒(DKA)患者或 1型糖尿病患者。
•患者教育:糖尿病自我管理教育(DSME)对于最大化治疗效果至关重要。
HbA 1c (血糖稳定且达到治疗目标的患者至少每年两次;未达到治疗目标或治疗改变的患者每季度至少两次)[ADA 2019]。
肾功能(开始治疗之前,每年一次或必要时更频繁);在所有患者中开始使用之前,先检查肝酶(ALT,AST,碱性磷酸酶和总胆红素)(在患有肝病或疑似肝病的患者治疗期间继续进行常规定期监测)。
心力衰竭的体征和症状;体重增加;膀胱癌的体征/症状(排尿困难,肉眼血尿,排尿困难,尿急);眼科检查
咨询个别代理商。
这种药是干什么用的?
•用于降低高血糖患者(糖尿病患者)的血糖。
经常报告的这种药物的副作用
•头痛
•普通感冒症状
•鼻塞
• 流鼻涕
• 咽喉痛
• 背痛
该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:
•皮肤水泡
•皮肤破裂
•小便疼痛
•尿液中有血
•尿液通过量的变化
•骨痛
•力量和精力严重丧失
•愿景改变
•严重的关节痛
•持续性关节痛
•心脏病,例如新出现或更严重的咳嗽或呼吸急促,脚踝或腿部肿胀,心跳异常,24小时内体重增加超过5磅,头晕或昏倒
•低血糖,如头晕,头痛,疲劳,感觉虚弱,发抖,心跳加快,精神错乱,饥饿感增加或出汗
•胰腺炎,例如严重的腹痛,严重的背痛,严重的恶心或呕吐
•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死,如皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮(有或没有发烧);眼睛发红或发炎;口腔,喉咙,鼻子或眼睛有疮
•肝脏问题,如尿黑,乏力,食欲不振,恶心,腹痛,大便色浅,呕吐或皮肤发黄
•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。