Ertugliflozin是一种口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。 Ertugliflozin的作用是帮助肾脏从血液中清除葡萄糖。

Ertugliflozin与饮食和运动配合使用可改善2 型糖尿病成年人的血糖控制。 Ertugliflozin不适用于治疗1型糖尿病 。

Ertugliflozin也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有严重的肾脏疾病或正在进行透析，则不应使用ertugliflozin。

Ertugliflozin可能会增加小腿截肢的风险，尤其是如果您曾经截肢，足部溃疡，心脏病，血液循环问题或神经损伤，则尤其如此。

Ertugliflozin可导致阴茎或阴道严重感染。如果您有生殖器或直肠区域的灼热，瘙痒，异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧或感觉不适，请立即寻求医疗帮助。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Steglatro：5毫克，15毫克

• 抗糖尿病药，钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂
• 葡萄糖钠转运蛋白2（SGLT2）抑制剂

通过抑制近端肾小管中的钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2），麦角灵菌素可减少肾小管腔内过滤后葡萄糖的重吸收，并降低肾脏的葡萄糖阈值（RT _G ）。 SGLT2是过滤后的葡萄糖重吸收的主要部位。减少过滤后的葡萄糖重吸收和降低RT _G会导致尿中葡萄糖的排泄增加，从而降低血浆葡萄糖浓度。

分配

V _dss ：85.5公升

代谢

主要通过UGT1A9和UGT2B7介导的O-葡萄糖醛酸苷化作用转变为在临床相关浓度下无活性的代谢物； CYP介导的新陈代谢极小

排泄

尿液（40.9％；未改变药物的1.5％）；粪便（50.2％;未改变药物为33.8％）

达到顶峰的时间

血浆：1小时（禁食）； 2小时（高脂，高热量餐食）

半条命消除

16.6小时

蛋白结合

93.6％

2型糖尿病：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

对麦角灵或制剂中任何成分有严重超敏反应的历史；严重肾功能不全，终末期肾脏疾病或透析

注意：如果存在，请在启动前纠正体积耗尽。

2型糖尿病：口服：初始：每天5毫克；如果耐受初始剂量并且需要进一步的血糖控制，则可能增加到每天一次15毫克（最大剂量：15毫克/天）

参考成人剂量。

口服：早晨服用，不考虑进餐。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内，允许的偏移范围是15°C至30°C（59°F至86°F）。防潮。

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素：葡萄糖钠转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可增强胰岛素的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗时应考虑降低胰岛素剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

磺酰脲类：钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗并监测患者的低血糖时，应考虑减少磺酰脲剂量。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

发生率可能包括ertugliflozin用作辅助治疗。

> 10％：泌尿生殖道：泌尿生殖道真菌感染（女性：9％至12％；男性：4％）

1％至10％：

中枢神经系统：头痛（3％至4％）

内分泌和代谢：血容量不足（2％至4％），低血糖症（3％），口渴（1％至3％），体重减轻（2％），严重低血糖症（1％）

泌尿生殖系统：尿量增加（2％至3％），外阴瘙痒（2％至3％）

神经肌肉和骨骼：背痛（3％）

肾：肾功能不全（1％至3％）

呼吸道：鼻咽炎（3％）

频率未定义：

内分泌和代谢：LDL胆固醇升高，血清磷酸盐升高

泌尿生殖道：估计GFR（eGFR）降低

肾脏：血清肌酐升高

<1％，售后和/或病例报告：急性肾功能衰竭，血红蛋白增加，酮症酸中毒，肾盂肾炎，尿路感染，尿道感染伴败血症

与不良反应有关的担忧：

•骨折：在某些临床试验中，发现其他钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂会增加骨折的发生率。安慰剂对照试验显示，使用厄格列净治疗超过2年，未显示骨折风险增加。各组之间观察到了相似的骨矿物质密度（BMD）变化，但在髋臼中使用ertugliflozin观察到BMD下降更大（Gallo 2019）。

•生殖器霉菌感染：可能会增加生殖器霉菌感染的风险（例如，外阴阴道霉菌感染，外阴阴道念珠菌病，外阴阴道炎，念珠菌龟头炎，龟头炎）。有这些感染病史的患者或未割包皮的男性患病风险更高。

•降压：可能由于血管内容量减少而导致症状性低血压，尤其是在肾功能不全（例如eGFR <60 mL / min / 1.73 m ² ），老年人，使用其他降压药（例如利尿剂，ACEI抑制剂或血管紧张素受体）的患者中阻滞剂[ARBs]或收缩压低者。在有低血压风险的患者开始使用前应评估其容量状态，并在耗尽后予以纠正；启动后监测低血压的体征和症状。

•酮症酸中毒：据报道，患有SGLT-2抑制剂的1型和2型糖尿病患者发生酮症酸中毒（有些致命）。在某些情况下，患者的血糖水平正常或仅有中度升高（<250 mg / dL）（Bobart 2016; FDA 2015; Handelsman 2016）。在开始治疗之前，请考虑可能导致酮症酸中毒的风险因素（例如，胰腺胰岛素不足，剂量减少或停止胰岛素治疗，热量限制，酒精滥用，过度运动，MI，中风，中风，严重感染，手术，任何其他极端应激事件） （Handelsman 2016）。美国临床内分泌学会和美国内分泌学会建议，在可能导致糖尿病性酮症酸中毒的事件发生之前至少24小时考虑停用SGLT-2抑制剂（Handelsman 2016），而其他人建议停用3至5天（Bobart 2016） ）。出现恶心/呕吐，腹痛，全身不适和/或呼吸急促的患者应立即进行酮酸中毒评估；如果怀疑有酮症酸中毒，应中止治疗并及时治疗。

•脂质异常：可能导致剂量相关的LDL-C升高；监视LDL-C并根据需要进行处理。

•下肢截肢：使用另一种SGLT-2抑制剂观察到下肢截肢（主要是脚趾）的风险增加。在临床试验中，尽管尚未确认因果关系，但厄格列净观察到的非创伤性下肢截肢的发生率≤0.5％。在开始手术之前，请考虑截肢的危险因素，包括先前的截肢，周围血管疾病，神经病变和糖尿病足溃疡。向患者咨询预防性足部护理的重要性。监视是否发生以下任何情况并中止治疗：新感染（包括骨髓炎），新疼痛或压痛或下肢溃疡/溃疡的体征和症状。

•坏死性筋膜炎：接受SGLT-2抑制剂的患者中，会阴部坏死性筋膜炎（Fournier坏疽）是一种罕见但严重且可能致命的感染病例。评估出现发烧或不适，生殖器或肛周疼痛，压痛，红斑或肿胀的患者坏死性筋膜炎。中止发展为坏死性筋膜炎并立即开始治疗的患者。

•肾脏影响：已报道急性肾脏损伤。在开始治疗之前，请考虑急性肾损伤的危险因素（例如血容量不足，慢性肾功能不全，心力衰竭，使用伴随药物[例如利尿剂，ACEI，血管紧张素受体阻滞剂，NSAID]）。暂时停止使用，以减少口服摄入或液体流失；如果发生急性肾损伤，请停止使用。可能还会出现其他肾功能异常（eGFR降低，血清肌酐升高）和与肾功能有关的不良反应。在开始治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。

•尿路感染：已报告需要住院的严重尿路感染，包括尿道炎和肾盂肾炎； SGLT-2抑制剂治疗会增加尿路感染（UTI）的风险；监测尿路感染的体征和症状，并根据需要进行治疗。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：鉴于胃旁路和袖式胃切除术手术造成的解剖学和运输学改变，吸收可能会改变（Mechanick 2013； Melissas 2013）。

–脱水：在开始治疗之前评估，纠正和维持术后体液需求和体积状态，并密切监测患者的治疗时间；体液消耗和相关不良事件（例如低血压，体位性低血压，晕厥）已经发生。胃搭桥术，袖胃切除术和胃束带术后液体摄入可能会更加困难（Mechanick 2013）。

–血糖正常的糖尿病酮症酸中毒：在手术前3到5天停止治疗（Bobart 2016）。术后评估容量状况，热量摄入以及对糖尿病的治疗需求，如果2型糖尿病已缓解，则停止服用抗糖尿病药物。据报道，患有SGLT-2抑制剂的1型和2型糖尿病患者发生酮症酸中毒。在某些情况下，存在正常或仅中等程度的血糖升高（<250 mg / dL）（van Niekerk 2018）。危险因素包括胰岛素大量减少，热量限制，手术压力和感染。

•肝功能不全：不建议用于严重的肝功能不全（尚未进行研究）。

•肾功能不全：肾功能不全者的血糖功效可能降低。在开始治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。当eGFR由于缺乏效力而持续地维持在30至<60 mL / min / 1.73 m ^2的情况下，不建议使用，并且对于eGFR <30 mL / min / 1.73 m ² ，ESRD或维持透析的患者禁用。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•老年人：老年人可能易患与血管内容量减少相关的症状（例如，低血压，体位性低血压，头晕，晕厥，脱水）和肾功能不全或衰竭。

其他警告/注意事项：

•适当使用：不适用于糖尿病性酮症酸中毒或1型糖尿病患者。

血糖，HbA _1c （具有稳定血糖控制且达到治疗目标的患者至少每年两次；未达到治疗目标或治疗改变的患者每季度至少两次[ADA 2019]）；肾功能（基线和治疗期间定期）；体积状态（例如，血压，血细胞比容，电解质）；磷酸盐LDL-C；生殖器真菌感染和尿路感染；超敏反应；血压;下肢和脚（疮，溃疡，感染）；如果出现酮症酸中毒的体征/症状（例如恶心/呕吐，腹痛，全身不适，呼吸急促），请通过直接测量血酮和动脉pH值（确定血清碳酸氢盐或尿酮的含量不足）来确诊（AACE [ [Handelsman 2016]]

由于在动物研究中观察到对肾脏发育的不利影响，制造商不建议在妊娠中期和妊娠中期使用麦角灵

怀孕期间糖尿病控制不佳可能与增加母体和胎儿不良结局的风险有关，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前推荐使用除ertugliflozin以外的药物来治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•让患者立即向处方者报告液体和电解质问题的迹象（情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或无力，异常心跳，严重头晕，昏倒，心跳加快，口渴，癫痫发作，力量和精力下降，食欲不振） ，无法通过尿液或无法通过尿液量变化，口干，眼睛干涩，恶心或呕吐，酸中毒的迹象（精神错乱，呼吸加快，心跳加快，心跳异常，严重的腹痛，恶心，呕吐，疲劳，呼吸急促或力量和精力损失），尿路感染的体征（尿中有血，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛），肾脏问题的体征（无法通过尿液，尿液中的血液，通过的尿液量改变或体重增加），阴道酵母菌感染，阴茎酵母菌感染，低血糖的迹象（头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快） ，混乱，饥饿或出汗增加），疼痛，水肿或生殖器或直肠感染的迹象，或下肢疼痛，压痛，疮或感染（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。