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司马鲁肽

Semaglutide与饮食和运动结合使用可改善成人2 型糖尿病的血糖控制。 Semaglutide通常在尝试其他糖尿病药物但未成功后给予。 Semaglutide不能用于治疗1型糖尿病 。

Semaglutide也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有多发性2型内分泌肿瘤(腺体中的肿瘤), 甲状腺髓样癌的个人或家族史, 胰岛素依赖型糖尿病或糖尿病性酮症酸中毒 ,则不应使用semaglutide。

如果您有甲状腺肿瘤的迹象 ,例如肿胀或颈部肿块,吞咽困难,声音嘶哑或呼吸急促,请立即致电医生。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

溶液笔式注射器,皮下:

Ozempic(0.25或0.5 MG / DOSE):每剂量0.25 mg或0.5 mg [2 mg / 1.5 mL](1.5 mL)[包含苯酚,丙二醇]

Ozempic(1 MG / DOSE):每剂量1 mg [2 mg / 1.5 mL](1.5 mL)[包含苯酚,丙二醇]

平板电脑,口服:

Rybelsus:3 mg,7 mg,14 mg

  • 抗糖尿病药,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂

Semaglutide是选择性胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂。 semaglutide作用于与内源性激素降血糖素相同的受体,可增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌,减少不适当的胰高血糖素分泌,并减慢胃排空。增加第一阶段和第二阶段的胰岛素分泌。

分配

V d :口服:8升; SubQ:〜12.5公升

代谢

肽主链的蛋白水解切割,脂肪酸侧链依次进行β-氧化

排泄

尿液(约3%为不变药),粪便

达到顶峰的时间

血浆:口服:1小时; SubQ:1至3天

半条命消除

约1周

蛋白结合

白蛋白> 99%

2型糖尿病:辅助饮食和运动以改善2型糖尿病成年人的血糖控制

对semaglutide或制剂中的任何成分过敏;甲状腺髓样癌(MTC)的个人或家族病史;多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN2)的患者

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):怀孕;哺乳

2型糖尿病

口服:初期:每天3毫克,持续30天,然后增加至每天7毫克,持续至少30天;如果需要进一步控制血糖,则每天增加一次至14 mg。 注意: 3 mg剂量对血糖控制无效,仅用于治疗开始。

SubQ:初始:每周0.25 mg,持续4周,然后增加至0.5 mg,每周至少4周;如果需要进一步控制血糖,则每周增加一次至多1 mg。 注意: 0.25 mg剂量对血糖控制无效,仅用于治疗开始。如果需要改变给药日期,两次给药之间至少要间隔48小时。

误服剂量:应在5天内尽快服用误服剂量;如果超过5天,请跳过漏服的剂量,并在下一个定期安排的日期恢复。

从口服到SubQ semaglutide的转化:

如果当前口服剂量是每天一次7毫克:制造商的标签上没有提供建议。

如果当前口服剂量为每天一次14毫克:从最后一次口服剂量后的第二天开始,每周一次转换为0.5毫克SubQ。

从SubQ转换为口服semaglutide:

如果当前SubQ剂量是每周一次0.5 mg:从上次注射后的7天内开始,每天一次口服转换为7或14 mg。

如果当前SubQ剂量是每周一次1 mg:在制造商的标签上未提供任何建议。

参考成人剂量。

口服:空腹服用,在一天中首次进食,饮料或其他口服药物前30分钟以上,且仅用≤4盎司的白开水。制造商建议在服药后30至60分钟进食。整粒吞咽片剂;不要分裂,挤压或咀嚼。

SubQ:在每周的同一天的任何时间通过SubQ注射至腹部,大腿或上臂,有或没有食物。如果需要改变给药日期,两次给药之间应间隔≥48小时。如果在身体的同一区域进行注射,则每周旋转注射部位。请勿与其他产品混合(单独注射)。如果在身体的同一区域内使用其他药物,请避免相邻注射。解决方案应该清楚;如果看到颗粒物和着色,请勿使用。

注射:初次使用之前,请存储在2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下。初次使用后,请在2°C至8°C(36°F至46°F)或15°C至30°C(59°F至86°F)下存储最多56天; 56天后丢弃。请勿冻结(如果发生冻结,请丢弃)或将其直接存储在冰箱冷却元件附近。避免过热和日晒。不使用时,请保持笔盖。

口服:储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。存放在原始的吸塑卡中;防潮。

α-硫辛酸:可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外:达那唑。 监测治疗

直接作用抗病毒药(HCV):可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

胍乙啶:可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物:可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物:降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

胰岛素:胰高血糖素样肽1激动剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。处理:与胰高血糖素样肽1激动剂联合使用时,应考虑降低胰岛素剂量。 考虑修改疗法

左甲状腺素:司马鲁肽可能会增加左甲状腺素的血清浓度。 监测治疗

舞茸:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

单胺氧化酶抑制剂:可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟:可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺:可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类:可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言,如果将一种药物用于治疗糖尿病,则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

利托德林:可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐:可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

辛卡利特:影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理:在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前,考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

磺脲类:胰高血糖素样肽1激动剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。处理:与胰高血糖素样肽1激动剂联合使用时,应考虑减少磺酰脲类药物的剂量。 考虑修改疗法

噻嗪类和噻嗪类利尿剂:可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

> 10%:

内分泌和代谢:淀粉酶增加(10%至13%)

胃肠道:胃肠道不良反应(32%至41%),血清脂肪酶增加(口服:30%至34%; SubQ:22%),恶心(11%至20%),腹痛(6%至11%)

1%至10%:

内分泌和代谢:低血糖(2%至4%),严重低血糖(口服:1%)

胃肠道:腹泻(9%至10%),食欲下降(口服:6%至9%),呕吐(5%至9%),便秘(3%至6%),消化不良(3%至4%),勃起(≤3%),腹胀(口腔:2%至3%),肠胃气胀(1%至2%),胃炎(口腔:2%),胃食管反流病(2%),胆石症(≤2%)

免疫学:抗体形成(≤1%)

<1%:急性胰腺炎,注射部位不适,头晕,消化不良,注射部位红斑,疲劳

频率未定义:

心血管:心律加快

超敏反应:过敏反应,血管性水肿,超敏反应

上市后:急性肾衰竭,慢性肾衰竭

与不良反应有关的担忧:

•抗体形成:使用可能与抗Semaglutide抗体以及与天然胰高血糖素样肽1(GLP-1)交叉反应的抗体的开发有关。在临床试验中,注射semaglutide和天然GLP-1的抗体的患者分别为1%和0.6%,口服的分别为0.5%和0.2%。抗体的发展似乎并未影响整体的semaglutide暴露(Carlsson Petri 2018)。

•胆囊疾病:使用GLP-1激动剂可能会增加胆囊和胆管疾病的风险(Faillie 2016)。已有报道称用舒马鲁肽治疗的患者患有胆石症。

•超敏反应:据报道,使用GLP-1激动剂会发生严重的超敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。如果出现超敏反应,将永久终止治疗。对其他GLP-1受体激动剂有过敏反应或血管水肿病史的患者慎用;交叉敏感性的潜力未知。

•胰腺炎:已报告了急性和慢性胰腺炎病例;监测胰腺炎的体征和症状(例如,持续的严重腹痛可能会向后辐射,并可能伴有或不伴有呕吐)。如果怀疑是胰腺炎,请停止使用。除非确认了胰腺炎的其他病因,否则不要恢复。目前尚不清楚司马鲁肽是否会增加有胰腺炎病史的患者发生胰腺炎的风险;在这些患者中考虑其他抗糖尿病治疗。

•肾脏影响:已经报道了急性肾衰竭和慢性肾衰竭恶化(包括需要血液透析的严重病例);据报道,尚无已知肾脏疾病患者。报告主要发生在恶心,呕吐,腹泻或脱水的患者中。在报告严重胃肠道不良反应的患者中,当开始治疗或增加剂量时监测肾功能。

•甲状腺肿瘤: [US Boxed Warning]:在动物研究中使用semaglutide治疗已发展出剂量依赖性和治疗持续时间依赖性的甲状腺C细胞肿瘤;由于尚未确定semaglutide是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤(包括甲状腺髓样癌(MTC)),因为尚未确定semaglutide诱导的啮齿类甲状腺C细胞肿瘤与人的相关性。应通过使用semaglutide为患者提供MTC的潜在风险咨询,并告知其甲状腺肿瘤的症状(例如,颈部肿块,吞咽困难,呼吸困难,持续嘶哑)。具有个人或家族MTC病史的患者以及患有2型多发性内分泌肿瘤形成综合征(MEN2)的患者禁止使用。已经报道了在用GLP-1受体激动剂利拉鲁肽治疗的患者中人类MTC病例。对于降钙素浓度升高或在影像学检查或体格检查中发现甲状腺结节的患者,建议咨询内分泌科医师。常规监测血清降钙素或使用甲状腺超声监测对司马鲁肽治疗的患者早期检测MTC的价值不确定。

与疾病有关的问题:

• 减肥手术:

-脱水:在开始治疗之前评估,纠正和维持术后体液需求和体积状态,并密切监测患者的治疗时间;可能会发生急慢性肾功能衰竭加重。大多数病例发生在恶心,呕吐,腹泻和/或脱水的患者中。恶心很常见,胃旁路手术,袖胃切除术和胃束带术后液体摄入可能会更加困难(Mechanick 2013)。

-胰高血糖素样肽-1过量暴露:如果手术后开始治疗,则应密切监测疗效并评估胰腺炎的体征和症状;胃旁路和袖胃切除术(而不是胃束带术)显着增加了内源性餐后GLP-1的浓度(Korner 2009; Peterli 2012)。外源性GLP-1激动剂的施用可能对手术效果是多余的。

•糖尿病性视网膜病变:与安慰剂相比,semaglutide观察到与糖尿病性视网膜病变相关的并发症增加;基线时有糖尿病视网膜病变病史的患者的风险可能会增加。监测糖尿病性视网膜病变的恶化情况,尤其是在有疾病史的患者中。 Semaglutide对糖尿病性视网膜病变并发症的长期影响尚不清楚。

并发药物治疗问题:

•胃排空延迟:塞马鲁肽(口服和注射)可减缓胃排空,这可能会改变其他药物的吸收。监测狭窄的治疗指数药物以增加或减少反应。

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

剂型具体问题:

•多剂量注射笔:根据疾病控制与预防中心(CDC)的规定,由于存在感染的危险,笔形注射装置绝对不能用于一个人以上(即使更换了针头)。注射装置应清楚地标有患者个人信息,以确保使用正确的笔(CDC 2012)。

其他警告/注意事项:

•适当使用:糖尿病:请勿用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病性酮症酸中毒;不能代替胰岛素。

•患者教育:糖尿病自我管理教育(DSME)对于最大化治疗效果至关重要。

血浆葡萄糖,HbA 1c (在血糖控制稳定且达到治疗目标的患者中至少每年两次;未达到治疗目标或治疗改变的患者每季度至少两次[ADA 2019]);肾功能胰腺炎的体征/症状;甘油三酸酯胆囊疾病的体征/症状

怀孕期间糖尿病控制不佳可能会增加孕妇和胎儿不良结局的风险,包括糖尿病性酮症酸中毒,先兆子痫,自然流产,早产,分娩并发症,主要的出生缺陷,死产和巨大儿(ACOG 201 2018)。为防止不良后果,在怀孕前和整个怀孕期间,应将孕妇的血糖和HbA 1c保持在尽可能接近目标的水平,但又不引起严重的低血糖症(ADA 2019; Blumer 2013)。

目前建议使用除semaglutide以外的药物来治疗妊娠糖尿病(ADA 2019)。

对于有生殖能力的女性,在计划怀孕前应停用塞马鲁肽≥2个月。

这种药是干什么用的?

•用于降低高血糖患者(糖尿病患者)的血糖。

经常报告的这种药物的副作用

•腹泻

•便秘

• 食欲不振

•恶心

•呕吐

•腹痛

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•甲状腺癌,例如新的肿块或脖子肿胀,脖子前部疼痛,持续咳嗽,声音持续变化(如声音嘶哑)或吞咽或呼吸困难

•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,通过的尿液量变化或体重增加

•胰腺炎,例如严重的腹痛,严重的背痛,严重的恶心或呕吐

•低血糖,如头晕,头痛,疲劳,感觉虚弱,发抖,心跳加快,精神错乱,饥饿感增加或出汗

•愿景改变

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。