格列美脲是一种口服糖尿病药物，与饮食和运动结合使用，以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。格列美脲不适用于治疗1型糖尿病 。

格列美脲也可用于本药物指南中未列出的目的。

如果您患有糖尿病性酮症酸中毒或对磺胺类药物过敏，则不应使用格列美脲。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

芳基：1毫克[评分]

芳基：2毫克，4毫克[计分;包含fd＆c蓝色＃2铝色湖]

一般：1毫克，2毫克，4毫克

• 降糖药，磺脲类

刺激胰岛素从胰岛β细胞释放；减少肝脏的葡萄糖输出；外周靶位点胰岛素敏感性增加

吸收性

100％

分配

V _d ：8.8升

代谢

通过CYP2C9肝氧化为M1代谢物（〜33％母体化合物活性）;进一步氧化代谢为失活的M2代谢物

排泄

尿液（60％，M1和M2代谢产物为80％至90％）；粪便（40％，70％为M1和M2代谢产物）

峰值效应：血糖降低：2至3小时

达到顶峰的时间

2至3小时

24小时

半条命消除

5至9小时

蛋白结合

> 99.5％

2型糖尿病：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制

对格列美脲，制剂的任何成分或磺胺类药物过敏

注意：尽管FDA批准的产品标签规定该药物与其他含磺酰胺类药物禁忌使用，但该声明的科学依据受到了挑战。有关更多详细信息，请参见“警告/注意事项”。

此类药物的变应性交叉反应的文献有限。但是，由于化学结构和/或药理作用相似，因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：怀孕；哺乳; 1型糖尿病；糖尿病性酮症酸中毒（有或没有昏迷）；严重肾或肝功能不全

2型糖尿病 ：口服：

初始：每天1至2毫克，与早餐或第一顿主餐一起服用；根据反应，可以每1至2周增加1-2毫克剂量，每天最多增加8毫克。

从半衰期长的药物治疗转换：由于重叠的降血糖作用而从半衰期较长的药物（例如，氯丙酰胺）转换为格列美脲时，应仔细观察患者的低血糖症1至2周。

避免使用（啤酒标准[AGS 2019]）。

口服：每天一次，早餐或一天的第一顿饭。 NPO或需要减少热量摄入的患者可能需要保持剂量以避免低血糖。

储存在25°C（77°F）；在20°C至25°C（68°F至77°F）之间允许的偏移

Ajmaline：磺胺类药物可能会增强Ajmaline的不良/毒性作用。具体而言，胆汁淤积的风险可能会增加。 监测治疗

酒精（乙基）：磺酰脲类可能会增强酒精（乙基）的不利/毒性作用。可能会发生潮红反应。 监测治疗

Alpelisib：可能降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

氨基乙酰丙酸（全身性）：光敏剂可增强氨基乙酰丙酸（全身性）的光敏效果。 避免合并

氨基乙酰丙酸（局部）：光敏剂可增强氨基乙酰丙酸（局部）的光敏作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

抗糖尿病药：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

β-阻滞剂：可能会增强磺脲类药物的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂（例如醋丁洛尔，阿替洛尔，美托洛尔和喷特洛尔）可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速，这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 例外：左旋布洛尔；甲氧普萘洛尔。 监测治疗

卡波西汀：磺酰脲类可能会增强卡波西汀的不良/毒性作用。具体而言，磺酰脲类可增强存在于含咔西汀的产品的液体制剂中的醇的不利影响。 监测治疗

氯霉素（全身性）：可能会降低磺酰脲类的代谢。 监测治疗

西咪替丁：可能会增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

Colesevelam：可能会降低格列美脲的血清浓度。管理：于格列卫仑之前至少4小时使用格列美脲。 考虑修改疗法

循环抗抑郁药：可能会增强磺脲类药物的降血糖作用。 监测治疗

CYP2C9抑制剂（中度）：可能会降低CYP2C9底物的代谢（使用抑制剂的高风险）。 监测治疗

达拉非尼（Dabrafenib）：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP2C9底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

右旋酮洛芬：可能会增强磺胺类药物的不良/毒性作用。 监测治疗

二肽基肽酶-IV抑制剂：可能增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：开始使用二肽基肽酶-IV抑制剂治疗时应考虑减少磺酰脲剂量，并监测患者的低血糖情况。 考虑修改疗法

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

Elexacaftor：可能会增加格列美脲的血清浓度。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP2C9底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP2C9底物并密切监测。 考虑修改疗法

纤维酸衍生物：可能会增强磺脲类药物的降血糖作用。 监测治疗

氟康唑：可能会增加磺脲类药物的血清浓度。管理：尽可能寻求替代方案。如果一起使用，如果开始氟康唑/剂量增加，应密切监测磺酰脲类药物的作用增加，或者如果停用氟康唑/剂量减少，则密切监测磺酰脲类药物的作用。 考虑修改疗法

胰高血糖素样肽1激动剂：可增强磺脲类药物的降血糖作用。处理：与胰高血糖素样肽1激动剂联合使用时，应考虑减少磺酰脲类药物的剂量。 考虑修改疗法

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

草药（降血糖特性）：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：可能会增强其他低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

Lumacaftor：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（高风险的抑制剂或诱导剂）。 Lumacaftor可能会增加CYP2C9底物的血清浓度（抑制剂或诱导剂的高风险）。 监测治疗

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

美甲胺：磺酰胺可能会增强美甲胺的不良/毒性作用。 避免合并

甲氨蝶呤：可能增强磺脲类药物的降血糖作用。管理：可能需要调整磺脲类药物的剂量（包括可能的大幅度降低），以最大程度地降低并用甲氨蝶呤的低血糖风险。密切监视。 考虑修改疗法

咪康唑（口服）：可能增强磺脲类药物的降血糖作用。咪康唑（口服）可能会增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP2C9底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在米非司酮治疗后及治疗后的两周内，以推荐的最低剂量使用CYP2C9底物，并密切监测不良反应。 考虑修改疗法

米格列奈：可能增强磺脲类药物的不良/毒性作用。 避免合并

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

Porfimer：光敏剂可以增强Porfimer的光敏效果。 监测治疗

丙磺舒：可能降低磺脲类的蛋白质结合。丙磺舒可能会增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

雷尼定：可能增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

RifAMPin：可能降低磺脲类药物的血清浓度。管理：尽可能寻求这些组合的替代方案。如果开始利福平/剂量增加，应密切监测磺酰脲类药物的治疗效果是否下降；如果中止利福平/剂量降低，则密切监测磺酰脲类药物的治疗效果。 考虑修改疗法

利福喷汀：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂：可能增强磺酰脲类的降血糖作用。处理：开始使用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗并监测患者的低血糖时，应考虑减少磺酰脲剂量。 考虑修改疗法

磺胺类抗生素：可能增强磺脲类药物的降血糖作用。 监测治疗

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

噻唑烷二酮类：可能增强磺脲类药物的降血糖作用。处理：服用噻唑烷二酮类药物的患者应考虑调整磺脲类药物的剂量，并监测低血糖。 考虑修改疗法

韦替泊芬：光敏剂可以增强韦替泊芬的光敏效果。 监测治疗

维生素K拮抗剂（例如华法林）：磺酰脲类可增强维生素K拮抗剂的抗凝作用。维生素K拮抗剂可能会增强磺脲类药物的降血糖作用。 监测治疗

伏立康唑：可能会增加磺脲类药物的血清浓度。 监测治疗

> 10％：内分泌和代谢：低血糖（4％至20％）

1％至10％：

中枢神经系统：头晕（2％），头痛

胃肠道：恶心（5％）

肝：血清ALT升高（2％）

呼吸道：流感样症状（5％）

杂项：意外伤害（6％）

<1％，上市后和/或病例报告：肝功能异常检查，适应障碍（早期治疗），粒细胞缺乏症，脱发，过敏反应，血管性水肿，再生障碍性贫血，胆汁淤积性黄疸，腹泻，双硫仑样反应，消化不良，呼吸困难，红斑，胃肠道疼痛，溶血性贫血，肝功能衰竭，肝功能不全，肝卟啉症，肝炎，超敏性，超敏性血管炎，低钠血症，低血压，免疫性血小板减少症，白细胞减少症，巨丘疹，皮疹，皮疹，全血细胞减少症，卟啉单胞菌，角质膜剥脱皮肤光敏性，史蒂文斯-约翰逊综合征，血小板减少症，荨麻疹，呕吐，体重增加

与不良反应有关的担忧：

•心血管死亡率：与单独饮食或饮食加胰岛素治疗相比，口服降糖药可能与心血管死亡率增加有关。支持这种关联的数据是有限的，并且包括一项大型前瞻性试验（UKPDS 1998）在内的数项研究均未支持这种关联。在患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的患者中，首选其他药物（ADA 2019）。

•低血糖：所有磺脲类药物均能产生严重的低血糖。当热量摄入不足，剧烈或长时间运动后，摄入乙醇或使用一种以上降糖药时，低血糖症更有可能发生。在老年患者，营养不良的患者以及肾或肝功能受损的患者中也更可能发生这种情况。谨慎使用。

•磺胺类（“磺胺类”）过敏：许多含有磺酰胺化学基团的药物的FDA批准产品标签包括对以前对磺酰胺类过敏反应的患者的广泛禁忌症。特定类别的成员（例如，两种抗生素磺酰胺）之间可能会发生交叉反应。然而，对于交叉反应的关注先前已经扩展到所有包含磺酰胺结构（SO ₂ NH ₂ ）的化合物。对过敏机制的进一步了解表明，抗生素磺酰胺和非抗生素磺酰胺之间可能不会发生交叉反应，或者至少这种潜力非常低（Brackett 2004； Johnson 2005； Slatore 2004； Tornero 2004）。特别是，非抗生素磺胺类药物不太可能发生由于抗体产生（过敏反应）引起的交叉反应机制。 T细胞介导的（IV型）反应（例如，斑丘疹）的了解较少，并且根据当前的见识不可能完全排除这种潜力。在先前反应严重的情况下（Stevens-Johnson综合征/ TEN），一些临床医生选择避免接触这些疾病。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：手术后使用IR制剂可最大程度地减少通过胃旁路术绕过胃和近端小肠的潜在影响，或通过袖式胃切除术更快地排空胃和近端小肠（Apovian，2015年）。胃旁路术或袖胃切除术（但不是胃束带）后，ER制剂的释放和吸收模式可能会改变。与对照组相比，在接受甲苯磺丁胺的胃旁路术队列中，T _max明显较短（1.4±1.8 vs 5.1±1.7小时； P <0.001），而C _max和_{AUC0- ∞}不变（Tandra 2013）。

–低血糖：如果可能，使用抗糖尿病药而不可能引起低血糖；胃旁路手术，袖胃切除术和胃束带术后可能发生低血糖症（Mechanick 2013）。这些步骤后，胰岛素的分泌和敏感性可能会部分或完全恢复（最有效的方法是绕过胃，其次是袖带，最后是束带）（Korner 2009； Peterli 2012）。在胃搭桥和袖胃切除术后的头几天，第一阶段的胰岛素分泌和肝胰岛素敏感性已显示出明显改善。这些程序对周围胰岛素敏感性的恢复作用可能会在术后3至12个月的后期发生（Mingrone 2016）。

–体重增加：评估风险与获益之间的关系，并考虑在进行胃搭桥术，袖式胃切除术和胃绑扎术后进行替代治疗；体重可能会增加（Apovian，2015年）。

•6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G6PD）缺乏症：患有G6PD缺乏症的患者可能会增加磺酰脲类引起的溶血性贫血的风险；但是，在售后监测期间，也有无G6PD缺乏症的患者的病例。 G6PD缺乏症患者慎用，并考虑使用非磺酰脲替代品。

•肝功能损害：谨慎使用；肝功能不全的患者更容易发生低血糖症。

•肾脏损害：谨慎使用并减少剂量；肾功能不全的患者更容易发生低血糖症。

•与压力有关的状态：如果患者承受压力（发烧，外伤，感染，手术），可能有必要停止治疗并给予胰岛素。

特殊人群：

•CYP2C9基因型：CYP2C9 * 3等位基因患者的格列美脲的全身暴露增加（Niemi 2002）。

•老年人：谨慎使用；老年患者更容易发生低血糖症。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•适当使用：不适合用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

监测低血糖的体征和症状（疲劳，过度饥饿，大量出汗，四肢麻木），血糖，血红蛋白A _1c （在血糖控制稳定且达到治疗目标的患者中至少每年两次；在未达到治疗目标的患者中每季度一次）治疗目标或治疗改变[ADA 2019]），肾功能

与妊娠期使用格列美脲有关的信息有限（BalaguerSantamaría2000； Kalyoncu 2005）。在分娩时服用磺酰脲类的母亲所生的婴儿中，严重的低血糖症持续4至10天。如果怀孕期间发生暴露，请在分娩前至少2周停药。

怀孕期间糖尿病控制不佳可能与增加母体和胎儿不良结局的风险有关，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前推荐使用格列美脲以外的药物治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

这种药是干什么用的？

•用于降低高血糖患者（糖尿病患者）的血糖。

经常报告的这种药物的副作用

•恶心

•头痛

•流感样症状

• 体重增加

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•低血糖，如头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿或出汗。

•严重头晕

•传出

• 呼吸急促

•力量和精力严重丧失

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死，如皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮（有或没有发烧）；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛有疮。

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。