瑞格列奈是一种口服糖尿病药物，可通过引起胰腺产生胰岛素来帮助控制血糖水平。

瑞格列奈可以与饮食和运动一起使用，以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。瑞格列奈不适用于治疗1型糖尿病 。

瑞格列奈也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有1型糖尿病，严重的肝脏疾病或糖尿病性酮症酸中毒 ，则不应使用瑞格列奈。

您不应该将瑞格列奈与吉非贝齐 （ Lopid ）或NPH 胰岛素 （例如异硫烷胰岛素）一起使用。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

平板电脑，口服：

普兰丁：0.5毫克[DSC]，1毫克[DSC]，2毫克[DSC] [包含玉米淀粉]

通用：0.5 mg，1 mg，2 mg

• 抗糖尿病药，美格替尼类似物

非磺酰脲降血糖药，可阻断ATP依赖的钾通道，使膜去极化并促进钙通过钙通道的进入。细胞内钙增加会刺激胰岛素从胰岛β细胞释放。瑞格列奈诱导的胰岛素释放是葡萄糖依赖性的。

吸收性

完成

分配

V _d：31大号

代谢

肝通过CYP3A4和CYP2C8同工酶和葡萄糖醛酸化作用形成非活性代谢物

排泄

粪便（〜90％，<2％为不变药物）;尿液（〜8％，未改变的药物为0.1％）

达到顶峰的时间

等离子：1小时

半条命消除

约1小时

蛋白结合

血浆：白蛋白> 98％

糖尿病，2型：为了改善血糖控制的成人2型糖尿病患者作为辅助饮食和运动

对瑞格列奈或制剂中任何成分的超敏反应；并发吉非罗齐治疗

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：严重肝功能不全；与氯吡格雷同时使用；糖尿病性酮症酸中毒，伴或不伴昏迷； 1型糖尿病（胰岛素依赖型）

2型糖尿病：口服：

HbA _1c <8％的患者 ：初始：每餐前0.5 mg（每天，每天2、3或4次，具体取决于进餐次数）；可以在≥1周的间隔内每顿饭加倍剂量，直到达到足够的血糖控制；最高：4毫克/剂量或16毫克/天。

患者的HbA1c _水平是≥8％：初始：1或2毫克每餐前（2，3，或4次/天取决于膳食号）;可以在≥1周的间隔内每顿饭加倍剂量，直到达到足够的血糖控制；最高：4毫克/剂量或16毫克/天。

伴随治疗的剂量调整：

氯吡格雷：避免同时使用；如果需要同时使用，则每餐前以0.5毫克的剂量开始瑞格列奈治疗；最高：4毫克/天。

环孢菌素：最大值：瑞格列奈每天6 mg。

参考成人剂量。

口服：饭前30分钟内服用；可以根据用餐方式的变化，餐前每天2、3或4次服用。如果错过一顿饭，请不要服用下一个预定剂量；如果发生低血糖，请减少剂量。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下。防潮。

醋酸阿比特龙：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

抗糖尿病药：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

阿扎那韦：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。管理：不建议将瑞格列奈或其他狭窄治疗指数CYP2C8底物与阿扎那韦同时使用利托那韦同时使用。如果将瑞格列奈与利托那韦增强的阿扎那韦一起使用，则预计不会产生显着相互作用。 避免合并

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

氯吡格雷：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。处理：尽可能避免使用氯吡格雷和瑞格列奈；如果必须使用该组合，则将瑞格列奈的每日总剂量限制为不超过4 mg。这在某些非美国标签中是禁忌的。 考虑修改疗法

环孢霉素（全身性）：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。管理：在同时使用环孢霉素的情况下，将瑞格列奈的每日剂量限制为最大6 mg，并密切监测瑞格列奈的作用。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会增加CYP3A4底物的代谢（诱导剂高风险）。管理：考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。处理：向该药物组合中添加CYP2C8抑制剂可能会显着增加瑞格列奈暴露的增加幅度。 监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP2C8底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP2C8底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。 监测治疗

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

Eltrombopag：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

红霉素（全身）：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。处理：向该药物组合中添加CYP2C8抑制剂可能会显着增加瑞格列奈暴露的增加幅度。 监测治疗

吉非贝齐：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。伊曲康唑的加入可能会增强吉非贝齐对瑞格列奈的作用。 避免合并

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

草药（降血糖特性）：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类药物）：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：可能会增强其他低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

来氟米特：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。具体而言，来氟米特的活性代谢产物可能会增加瑞格列奈的浓度。 监测治疗

利特莫韦：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。管理：如果与莱特莫韦合用，监测瑞格列奈的作用/毒性增加（即低血糖）。当letermovir与环孢霉素同时给药时，不建议使用瑞格列奈。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP2C8底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在米非司酮治疗后和治疗后的两周内，以推荐的最低剂量使用CYP2C8底物，并密切监测不良反应（包括肌病）。 考虑修改疗法

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

RifAMPin：可能降低瑞格列奈的血清浓度。管理：考虑此组合的替代方案。给药时间可能会严重影响这种相互作用。在临床研究中，在利福平注射后1小时（与0、12或24小时相比）给予瑞格列奈的相互作用最小。 考虑修改疗法

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tecovirimat：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。 监测治疗

特立氟胺：可能会增加瑞格列奈的血清浓度。 监测治疗

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tolvaptan：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 考虑修改疗法

甲氧苄啶：可能会降低瑞格列奈的代谢。 监测治疗

> 10％：

中枢神经系统：头痛（9％至11％）

内分泌和代谢：低血糖症（16％至31％）

呼吸道：上呼吸道感染（10％至16％）

1％至10％：

心血管：缺血（4％），胸痛（2％至3％）

胃肠道：腹泻（4％至5％），便秘（2％至3％）

泌尿生殖系统：泌尿道感染（2％至3％）

超敏反应：超敏反应（1％至2％）

神经肌肉和骨骼：背痛（5％至6％），关节痛（3％至6％）

呼吸道：鼻窦炎（3％至6％），支气管炎（2％至6％）

<1％，售后和/或病例报告：脱发，过敏性反应，视力模糊（短暂），心律不齐，心电图异常，溶血性贫血，肝功能不全（严重），肝炎，高血压，肝酶升高，黄疸，白细胞减少症，心肌梗塞，心，胰腺炎，史蒂文斯-约翰逊综合征，血小板减少症，视力障碍（暂时性）

与不良反应有关的担忧：

•低血糖：可能发生严重的低血糖；进餐方式改变，身体活动水平改变，共同用药改变以及与其他抗糖尿病药并用可能会增加患病风险。

与疾病有关的问题：

• 减肥手术：

–吸收改变：由于胃旁路和袖式胃切除术手术造成的解剖学和运输学改变，吸收可能会改变（Mingrone 2016； Mechanical 2013）。

–低血糖：可能会增加胃搭桥，袖胃切除术和胃束带术后发生低血糖的风险（Mechanick 2013）。这些步骤后，胰岛素的分泌和敏感性可能会部分或完全恢复（最有效的方法是绕过胃，其次是袖带，最后是束带）（Korner 2009； Peterli 2012）。在胃搭桥和袖胃切除术后的头几天，第一阶段的胰岛素分泌和肝胰岛素敏感性已显示出明显改善。这些程序对周围胰岛素敏感性的恢复作用可能会在术后3至12个月内发生。建议在可能的情况下选择无降血糖潜能的抗糖尿病药。

•心血管效应：一些研究表明，口服降糖药可能与心血管事件增加有关。从理论上讲，瑞格列奈可能还会增加心血管事件，但尚无长期研究评估这种担忧。未指明与NPH胰岛素联合使用；在两项研究中，使用瑞格列奈加胰岛素的患者发生心肌缺血（6个事件）的报道引起关注。需要进一步评估以评估该组合的安全性。

•肝功能不全：肝功能不全的患者慎用；可能更容易降低血糖。

•肾功能不全：严重肾功能不全的患者慎用；可能更容易降低血糖。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的重大药物-药物相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项 ：

•适当使用：不适用于糖尿病性酮症酸中毒或1型糖尿病患者。

监测（定期）空腹血糖和糖基化HbA _1c水平（在血糖控制稳定且达到治疗目标的患者中至少每年两次；未达到治疗目标或治疗方法改变的患者每季度至少监测一次[ADA 2019]）。在剂量调整期间，空腹血糖可用于确定反应。

使用体外灌注模型，瑞格列奈被证明具有低穿过胎盘的潜力（Tertti 2011）。描述瑞格列奈对妊娠结局影响的信息有限。

怀孕期间糖尿病控制不佳可能与增加母体和胎儿不良结局的风险有关，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前推荐使用瑞格列奈以外的药物治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

这种药是干什么用的？

•用于降低高血糖患者（糖尿病患者）的血糖。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•普通感冒症状

• 背痛

•腹泻

• 关节疼痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•低血糖，如头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿或出汗。

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。