达匹拉唑滴眼液

描述：

仅用于眼科。

盐酸达匹拉唑是一种α-肾上腺素阻断剂。

Dapiprazole盐酸盐是5,6,7,8-四氢-3- [2-（4-ö.tolyl -1-哌嗪基）乙基] - S -三唑并[4,3-a]吡啶盐酸盐。

盐酸达匹拉唑的经验式为C 19 H 27 N 5 •HCl，分子量为361.93。

盐酸达哌拉唑的结构式为：

盐酸达匹拉唑是可溶于水的无菌白色冻干粉末。

盐酸达匹拉唑滴眼液0.5％是透明，无色，微粘稠的溶液，适合局部使用。每毫升（按指示重新配制时）均含有5毫克的盐酸达匹拉唑作为活性成分。

重构的溶液具有约6.6的pH和约415mOsm的摩尔渗透压浓度。

非活性成分包括：甘露醇（2％），氯化钠，羟丙基甲基纤维素（0.4％），乙二胺四乙酸钠（0.01％），磷酸氢二钠，磷酸氢二钠，注射用水和苯扎氯铵（0.01％）作为防腐剂。

试剂盒中提供0.5％的盐酸达匹拉唑滴眼液，该试剂盒由一小瓶盐酸达吡拉（25 mg），一小瓶稀释剂（5 mL）和一个滴管组成。

临床药理：

盐酸达匹拉唑滴眼液通过阻断平滑肌中的α-肾上腺素受体起作用。盐酸达匹拉唑滴眼液通过对虹膜扩张肌的作用产生瞳孔缩小。

盐酸达匹拉唑眼用溶液对睫状肌收缩没有任何显着活性，因此不会引起前房深度或晶状体厚度的显着变化。

盐酸达匹拉唑滴眼液已证明安全有效地逆转了去氧肾上腺素和较小程度的托吡卡因产生的瞳孔散大。在由于使用托吡卡因治疗而使适应性振幅降低的患者中，盐酸达匹拉唑滴眼液能部分恢复适应性振幅。该活性不仅是由于其模仿效应，而且还在于对调节的直接作用。

眼睛的颜色会影响瞳孔收缩的速度。在具有棕色虹膜的个体中，瞳孔收缩的速度可能比具有蓝色或绿色虹膜的个体慢一些。眼睛的颜色似乎不会影响最终的瞳孔大小。

盐酸达匹拉唑滴眼液不会显着改变血压正常眼或高眼压眼中的眼压。

适应症和用途：

盐酸达匹拉唑滴眼液用于治疗由肾上腺素能（苯肾上腺素）或副交感神经药（托吡卡因）引起的医源性散瞳。盐酸达哌拉唑滴眼液不用于降低眼内压或治疗开角型青光眼。

禁忌症：

在不需要收缩的地方禁止使用仿冒品。例如急性虹膜炎，以及对本制剂任何成分过敏的受试者。

警告：

仅用于局部眼科。不用于注射。请勿触摸滴管直至盖子或任何表面，否则可能污染溶液。盐酸达匹拉唑眼用溶液不应在同一名患者中每周使用一次以上。

预防措施：

给患者的信息：

瞳孔缩小可能会导致暗适应困难，并可能缩小视野。参加夜间驾驶或其他照明较差的活动时，患者应谨慎行事。

致癌，诱变，生育力受损：

达帕拉唑在连续饮食104周后已显示可显着增加大鼠肝肿瘤的发生率。仅在研究中给予最高剂量（即300 mg / kg /天，是人类剂量的80,000倍）治疗的雄性大鼠中发现了这种作用，而在30和100 mg剂量的雄性和雌性大鼠中未观察到这种作用/ kg /天和雌性大鼠，剂量为300 mg / kg /天。

据报道，盐酸达吡拉唑对致突变性和生育能力损害的研究结果为阴性。

怀孕：

在大鼠和兔子中进行的生殖研究剂量高达人眼剂量的128,000（大鼠）和27,000（兔子），没有发现盐酸达吡拉唑导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

哺乳母亲：

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，将达哌拉唑盐酸盐眼药水施用于哺乳期妇女时应格外小心。

儿科用途：

尚未确定4岁以下儿童的安全性和有效性。

不良反应：

在对照研究中，对达吡拉唑最常见的反应是在80％以上的患者中持续20分钟进行结膜注射。据报道，约有一半的患者在滴注盐酸达匹拉唑滴眼液时灼伤。 10％至40％的患者发生的反应包括上睑下垂，眼睑红斑，眼睑浮肿，化学反应，瘙痒，点状角膜炎，角膜水肿，眉毛，畏光和头痛。报告的其他反应较少见，包括眼睛干燥，流泪和视力模糊。

剂量和给药：

眼科检查后应滴眼两滴，然后在5分钟后再向眼的结膜局部滴加2滴，以逆转诊断的瞳孔散大。盐酸达匹拉唑眼用溶液不应在同一名患者中每周使用一次以上。

准备眼药水的方法：

1. 使用无菌技术。
2. 撕下铝质密封圈，从药瓶和稀释瓶中取出并丢弃橡胶塞
3. 将稀释剂倒入药瓶中。
4. 从无菌包装中取出滴管组件，并连接到药物瓶上。
5. 摇动容器几分钟以确保混合。

供应方式：

盐酸达匹拉唑滴眼液0.5％-无菌包装为外包装（NDC 53020-265-01），其中包含：

NDC 53020-255-01盐酸达哌拉唑（25 mg）冻干粉单瓶

NDC 53020-245-01稀释液单瓶（5 mL）

单滴管点胶

眼药水的储存和稳定性：

眼药水重新配制后，可以在20°-25°C（68°-77°F）的温度下保存[请参阅USP控制温度] 21天。丢弃所有不透明无色的溶液。

更新时间：2019年2月

由制造：
Exela制药科学有限责任公司
雷诺瓦，NC 28645

制造用于：
Baradaina，LLC
8780 W.Golf Road，Suite 304
尼尔斯（伊利诺斯州）60714

仅Rx

主要显示-容器标签

不育

盐酸达匹拉唑

眼药水

0.5％眼药水

仅Rx

适用于眼睛
5毫升
（当添加稀释剂时）

BARADAINA，LLC