那格列奈是一种口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。那格列奈有助于您的身体更好地应对胰腺产生的胰岛素 。

那格列奈与饮食和运动一起使用，以改善成人2 型糖尿病的血糖控制。该药不适用于治疗1型糖尿病 。

如果需要，其他糖尿病药物有时会与那格列奈合用。

那格列奈也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有糖尿病性酮症酸中毒，则不应使用那格列奈（请致电医生进行治疗）。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Starlix：60毫克，120毫克

一般：60毫克，120毫克

• 抗糖尿病药，美格替尼类似物

非磺酰脲降血糖药，可阻断ATP依赖的钾通道，使膜去极化并促进钙通过钙通道的进入。细胞内钙增加会刺激胰岛素从胰岛β细胞释放。那格列奈诱导的胰岛素释放是葡萄糖依赖性的。

吸收性

快速

分配

10升

代谢

肝通过羟基化作用，然后通过CYP2C9（70％）和CYP3A4（30％）通过葡萄糖醛酸偶联为代谢物，包括M1（一种主要代谢物）

排泄

尿液（83％，未改变药物为16％）；粪便（10％）

胰岛素分泌：〜20分钟；高峰效应：1小时

达到顶峰的时间

≤1小时

4个小时

半条命消除

1.5小时

蛋白结合

98％，主要是白蛋白

2型糖尿病：治疗2型糖尿病的成年人，作为饮食和运动的辅助手段，以改善血糖控制

对那格列奈或制剂中任何成分的超敏反应

糖尿病，类型2：口服：初始和维持剂量：饭前每天3次，每次120毫克。开始治疗时接近HbA _1c目标的患者可以每天60 mg开始3次

参考成人剂量。

口服：饭前1至30分钟服用。如果错过进餐以免发生低血糖，则不应使用预定剂量。

储存在25°C（77°F）；允许在15˚C和30˚C（59˚F和86˚F）之间进行偏移。

Alpelisib：可能降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

α-硫辛酸：可能会增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

雄激素：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 例外：达那唑。 监测治疗

抗糖尿病药：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

CYP2C9抑制剂（中度）：可能会增加那格列奈的血清浓度。 监测治疗

达拉非尼（Dabrafenib）：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP2C9底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

直接作用抗病毒药（HCV）：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

Eltrombopag：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP2C9底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP2C9底物并密切监测。 考虑修改疗法

吉非贝齐：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。有关列为例外的药物，请参见单独的药物相互作用专论。 监测治疗

胍乙啶：可增强抗糖尿病药的降血糖作用。 监测治疗

草药（降血糖特性）：可能增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

高血糖相关药物：可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。 监测治疗

低血糖相关药物：可能会增强其他低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

低血糖相关药物：降糖药可增强低血糖相关药物的降血糖作用。 监测治疗

Lumacaftor：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（高风险的抑制剂或诱导剂）。 Lumacaftor可能会增加CYP2C9底物的血清浓度（抑制剂或诱导剂的高风险）。 监测治疗

舞茸：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP2C9底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在米非司酮治疗后及治疗后的两周内，以推荐的最低剂量使用CYP2C9底物，并密切监测不良反应。 考虑修改疗法

单胺氧化酶抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

培维索孟：可增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

乙硫酰胺：可能增强降血糖药的降血糖作用。 监测治疗

喹诺酮类：可能增强降血糖药的降血糖作用。喹诺酮类药物可能会降低降血糖剂的治疗效果。具体而言，如果将一种药物用于治疗糖尿病，则使用喹诺酮可能会导致血糖控制下降。 监测治疗

利福喷汀：可能会降低CYP2C9底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

利托德林：可能减弱抗糖尿病药的治疗作用。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强降血糖剂的降血糖作用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可能增强血糖降低剂的降血糖作用。 监测治疗

特立氟胺：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 监测治疗

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

Tolvaptan：可能会增加OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）底物的血清浓度。 考虑修改疗法

如那格列奈单一疗法的报道：

> 10％：呼吸：上呼吸道感染（11％）

1％至10％：

中枢神经系统：头晕（4％）

内分泌和代谢：低血糖（2％），尿酸增加，体重增加

神经肌肉和骨骼：关节病（3％）

呼吸道：流感样症状（4％）

杂项：意外伤害（3％）

上市后和/或病例报告：胆汁淤积性肝炎，超敏反应（包括瘙痒，皮疹，荨麻疹），肝酶升高，黄疸

与不良反应有关的担忧：

•低血糖：可能导致低血糖；危险因素包括营养不一致，身体活动变化，与其他抗糖尿病治疗同时使用，乙醇使用，肾功能不全和肝功能不全。适当的患者选择，剂量和患者教育对于避免发生低血糖事件很重要。

与疾病有关的问题：

•肾上腺/垂体损害：肾上腺和/或垂体损害患者慎用；可能更容易降低血糖。

• 减肥手术：

–吸收改变：由于胃旁路和袖式胃切除术手术造成的解剖学和运输学改变，吸收可能会改变（Mechanick 2013； Mingrone 2016）。

–低血糖：可能会增加胃搭桥，袖胃切除术和胃束带术后发生低血糖的风险（Mechanick 2013）。这些程序后，胰岛素分泌和敏感性可能会部分或完全恢复（最有效的方法是绕过胃，然后是套管，最后是束带）（Korner，2009； Peter，2012）。在胃搭桥和袖胃切除术后的头几天，第一阶段的胰岛素分泌和肝胰岛素敏感性已显示出明显改善。这些程序对周围胰岛素敏感性的恢复作用可能会在术后3至12个月内发生。建议在可能的情况下选择无降血糖潜能的抗糖尿病药。

•肝功能不全：由于低血糖风险而导致中度至重度肝功能不全的患者慎用。

•肾功能不全：严重肾功能不全的患者慎用；由于具有降血糖活性的代谢产物的积累，使用该药可能会导致长时间的低血糖症（Inoue 2003）。

•与压力有关的状态：如果患者承受压力（例如，发烧，外伤，感染，手术），则可能有必要停用那格列奈并给予胰岛素。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•适当使用：不适用于糖尿病性酮症酸中毒（DKA）患者或 1型糖尿病患者。

特殊人群：

营养不良的患者：营养不良的患者慎用；可能更容易降低血糖。

描述那格列奈对妊娠结局的影响的信息有限（Twaites 2007）。

怀孕期间糖尿病控制不佳可能会增加孕妇和胎儿不良结局的风险，包括糖尿病性酮症酸中毒，先兆子痫，自然流产，早产，分娩并发症，主要的出生缺陷，死产和巨大儿（ACOG 201 2018）。为防止不良后果，在怀孕前和整个怀孕期间，应将孕妇的血糖和HbA _1c保持在尽可能接近目标的水平，但又不引起严重的低血糖症（ADA 2019; Blumer 2013）。

目前建议使用那格列奈以外的药物治疗妊娠糖尿病（ADA 2019）。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会遇到普通的感冒症状。立即向患者报告开处方者的低血糖症状（头晕，头痛，疲劳，感觉虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿感增加或出汗）（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初始参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。