环孢菌素会削弱人体的免疫系统，以帮助其“拒绝”移植的器官，例如肾脏。当免疫系统将新器官视为入侵者并对其进行攻击时，就会发生器官排斥。

环孢菌素用于预防肾脏，心脏或肝脏移植后的器官排斥反应。

环孢素还用于治疗严重的牛皮癣或严重的类风湿关节炎 。

环孢菌素也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有某些疾病或正在使用某些药物或正在接受光疗或放射治疗，则可能无法使用环孢霉素。 确保所有参与您的护理的医生都知道使用环氯霉素。

环孢菌素可能会增加发生严重感染，癌症或移植失败的风险。与您的医生讨论使用这种药物的风险和益处。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

口服胶囊

Gengraf：25毫克[包含cremophor el，fd＆c蓝色＃2（靛蓝）]

Gengraf：50毫克[DSC] [含有酒精，usp，fd＆c蓝色＃2铝色淀]

Gengraf：100毫克[包含cremophor el，fd＆c蓝色＃2（靛蓝）]

神经性：25毫克，100毫克[含有酒精，usp]

SandIMMUNE：25毫克，100毫克

一般：25毫克，50毫克，100毫克

解决方案，静脉注射：

SandIMMUNE：50 mg / mL（5 mL）[包含酒精，usp，cremophor el]

通用：50 mg / mL（5 mL）

解决方案，口服：

Gengraf：100 mg / mL（50 mL）[包含丙二醇]

神经性：100 mg / mL（50 mL）[包含酒精，usp]

SandIMMUNE：100 mg / mL（50 mL）[包含酒精，usp]

通用：100 mg / mL（50 mL）

• 钙调神经磷酸酶抑制剂
• 免疫抑制剂

抑制白介素II的产生和释放，并抑制白介素II诱导的静息T淋巴细胞活化。

吸收性

口服：

环孢霉素（未修饰）：不稳定且不完整；取决于食物，胆汁酸和胃肠动力的存在；由于肠道长度较短且肠道吸收受限，因此儿科需要较大的口服剂量

环孢霉素（修饰的）：不稳定且不完全；与环孢霉素（未修饰）相比，吸收增加了高达30％；与环孢菌素（未修饰）相比，对食物，胆汁酸或胃肠动力的依赖性降低

分配

广泛分布在组织和体液中，包括肝，胰腺和肺

V _dss ：肾，肝和骨髓移植受者中4-6 L / kg（心脏移植患者中的值略低； 10岁以下的儿童中的值较高）； ESRD：3.49 L / kg

代谢

通过CYP3A4广泛肝;形成至少25种代谢物;口服后广泛的首过效应

排泄

主要是粪便；尿液（6％，未改变药物和代谢物的0.1％）；与成人相比，小儿患者的清除速度更快

达到顶峰的时间

血清：口服：

环孢霉素（未修饰）：2-6小时；一些患者在5-6小时出现第二高峰

环孢素（改良）：肾移植：1.5-2小时

半条命消除

口服：由于新陈代谢率较高，可能会伴有肝功能损害的时间延长，而儿科患者的时间较短

环孢素（未修饰）：双相：Alpha：1.4小时；航站楼：19小时（范围：10-27小时）

环孢菌素（修饰）：双相：终极：8.4小时（范围：5-18小时）

蛋白结合

脂蛋白的90％至98％

环孢霉素修饰：

预防移植排斥：预防肾脏，肝脏和心脏移植物中的器官排斥（通常与抗增殖免疫抑制剂和皮质类固醇合用）。

类风湿关节炎：治疗严重的活动性类风湿关节炎（RA），仅对甲氨蝶呤无反应

牛皮癣：在对其他全身疗法无反应或无法耐受的非免疫力低下的成年人中治疗严重的顽固性斑块状牛皮癣

未修饰的环孢菌素：

移植排斥（预防）：预防肾脏，肝脏和心脏移植中的器官排斥（通常与抗增殖剂和皮质类固醇合用）

慢性排斥反应（治疗）：可用于先前接受过其他免疫抑制剂治疗的患者的慢性排斥反应（肾脏，肝脏和心脏）。 注意：虽然已批准用于治疗慢性器官排异反应，但在这种情况下，临床上首选其他疗法。

对环孢霉素或制剂的任何成分过敏。 IV环孢素对聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor EL）过敏。

类风湿关节炎和牛皮癣患者，肾功能异常，高血压不受控制或恶性肿瘤。 PUVA或UVB疗法，甲氨蝶呤，其他免疫抑制剂，煤焦油或放射疗法的同时治疗也是银屑病患者的禁忌症。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中没有）：与波生坦同时使用；类风湿关节炎和牛皮癣的原发性或继发性免疫缺陷患者，不包括自身免疫性疾病，不受控制的感染或恶性肿瘤（不包括非黑素瘤皮肤癌）。

Neoral / Gengraf（环孢素修饰的）和Sandimmune（环孢素修饰的）不是生物等效的，不能互换使用。选择，分配和使用环孢菌素产品时要小心；通常，环孢素（修饰的）在临床上更常用。

牛皮癣：口服：环孢菌素（改良）：初始剂量：2.5 mg / kg /天，分2次服用

滴定度：

如果在治疗4周后发现反应不足，则增加0.5 mg / kg /天。如果需要，可以每2周额外增加剂量（最大剂量：4 mg / kg /天）

指南推荐剂量： 2.5到5 mg / kg /天，分2次服用；当清除牛皮癣或出现高血压或肾功能下降时，以0.5到1 mg / kg的增量向下调整剂量；间隔疗法是首选（Menter 2009）。

如果在最大剂量下治疗6周未见任何益处，请中止治疗。一旦患者得到充分控制，就应将剂量降至最低有效剂量。低于2.5 mg / kg /天的剂量可能有效。不建议治疗时间超过1年。

注意：每次改变环孢霉素的剂量后，增加血压监测的频率。没有高血压病史且在治疗过程中持续出现高血压的患者，应将环孢霉素的剂量降低25％至50％，如果高血压持续存在，应停止使用环孢霉素的治疗。

类风湿关节炎：口服：环孢素（改良）：初始剂量：2.5毫克/千克/天，分2次服用；水杨酸酯，非甾体抗炎药和口服糖皮质激素可能会持续使用（请参阅药物相互作用）

滴定：如果在治疗8周后反应不足，则剂量可增加0.5至0.75 mg / kg /天；在第12周时可再次增加剂量（最大剂量：每天4 mg / kg）。如果在治疗16周后未见任何益处，请中止治疗。

注意：每次改变环孢霉素的剂量后，增加血压监测的频率。没有高血压病史且在治疗过程中持续出现高血压的患者，应将环孢霉素的剂量降低25％至50％，如果高血压持续存在，应停止使用环孢霉素的治疗。

实体器官移植（新移植的患者）：环孢菌素通常与抗增殖免疫抑制剂和皮质类固醇合用。尽管环孢霉素可在术前开始，但术后更频繁地开始（取决于伴随的肾功能）。调整剂量以达到所需的血浆浓度。

口服：剂量取决于移植类型和配方；具体剂量请参考机构规程：

环孢霉素（改性）：制造商标签：

肾脏：9±3 mg / kg /天，分2次服用

肝：分两次服用8±4 mg / kg /天

心脏：7±3 mg / kg /天，分2次服用

环孢霉素（未修饰）：具体剂量请参见机构规程；与制造商的标签相比，临床实践中的剂量可能相差很大。

注意：使用非改良剂时，关闭T型管的肝移植患者环孢素水平可能会升高；剂量可能需要减少

IV：环孢霉素（未修饰）：制造商的标签：初始剂量：5至6 mg / kg /天或口服剂量的三分之一，为单次剂量，历时2至6个小时；应仅限于无法服用胶囊或口服溶液的患者使用；患者应尽快转换为口服剂型。

注意：许多移植中心以“分剂量”输注（每天2剂）或连续（24小时）输注环孢素。剂量范围为3至7.5 mg / kg /天。应咨询特定的机构规程。

注意：从环孢菌素（未修饰的）转化为环孢素（修饰的）：从以前使用的日剂量开始，并进行调整以获得转化前的环孢素谷浓度。应每4至7天监测一次血浆浓度，并根据需要调整剂量，直到获得所需的谷值。当转移以前对环孢素吸收不良的患者（未改良）时，每周至少两次监测谷水平（特别是如果初始剂量每天超过10 mg / kg）；高血浆水平很可能发生。

急性移植物抗宿主病（aGVHD），预防（非标贴使用）：静脉注射，然后口服：

初始剂量：IV：移植前1天3 mg / kg /天；耐受时可转换为口服治疗；滴定剂量至适当的环孢霉素谷浓度（与甲氨蝶呤联用）；每个协议的锥度（请参阅特定参考文献和机构性协议以了解渐缩和目标谷的详细信息）；在没有急性GVHD的情况下停止移植后6个月（Ratanatharathorn 1998; Ruutu 2014; Storb 1986a; Storb 1986b）

要么

初始剂量：IV：5 mg / kg /天（20小时连续输注），连续6天（负荷剂量），从移植前2天开始，然后从移植后的11天开始，在20小时内3 mg / kg /天，持续11天。移植第4天，然后从第15天开始的21天内，在20个小时内进行3.75 mg / kg /天的治疗，然后口服 （分2次每日剂量）：第10天的mg / kg /天，从36到83天，然后是8 mg / kg /天第84-97天，然后是6 mg / kg /天，第98-119天，然后是4 mg / kg /天，第120-180天，然后停药（与甲氨蝶呤+/-皮质类固醇合用）（Chao 1993； Chao 2000）

局部节段性肾小球硬化症（非标签使用）：口服：初始：3.5至5 mg / kg /天，分2次服用（每12小时；与口服泼尼松合用）（Braun 2008； Cattran 1999）

免疫性血小板减少症，难治性（非标签使用）：口服：5毫克/千克/天，分2次服用（每12小时），持续6天，然后2.5至3毫克/千克/天（滴定至血清水平100至200 ng / mL）；在临床试验中，反应时间约为3-4周（Provan 2010）。另外的研究使用了2.5到5 mg / kg /天的初始剂量，分2次服用；调整维持剂量以维持血清水平在150至400 ng / mL之间（Choudhary 2008； Emilia 2002； Zver 2006）。

间质性膀胱炎（膀胱疼痛综合征）（非标签使用）：口服：初始：2到3 mg / kg /天，分2次服用（每天最多300 mg）。一旦症状缓解，就可以逐渐增加剂量（如每日一次剂量低至1 mg / kg），在某些情况下可以继续受益。一些患者的治疗时间至少为6个月至1年以上（Forrest 2012； Sairanen 2004； Sairanen 2005； Sairanen 2008）。

肺移植（预防急性排斥反应）（非标签使用） ：静脉注射，然后口服：初始：1 mg / kg /天静脉注射，立即在移植后开始（与其他移植免疫抑制剂联合使用）；拔管后尽快转换为口服环孢素。在第一个月内，目标环孢素水平维持在250至350 ng / mL之间，此后保持在200 ng / mL之间（Zuckermann 2003）。

重症肌无力（标签外使用） ：服用吡ido斯的明仍明显有症状的患者：口服：初始：每天两次100 mg；口服：分两次剂量缓慢增加至3至6 mg / kg /天。可以作为单一疗法或与糖皮质激素和/或吡啶斯的明联用（Lavrnic 2005; Sanders 2016）。对环孢菌素的临床反应发作可能需要1到3个月，而在7个月时见效最大（Ciafaloni 2000）。

肾病综合征 （加拿大标签）：口服：环孢菌素（改良）：

初始剂量：3.5 mg / kg /天，分2次服用（每12小时一次）；滴定诱导缓解和肾功能。对于对环孢菌素反应不佳的患者（尤其是对类固醇耐药的患者），建议使用小剂量口服皮质类固醇的辅助疗法。

维持：剂量根据蛋白尿，血清肌酐和耐受性而定，但应保持最低有效剂量；最大剂量：每天5 mg / kg。如果在3个月后未观察到任何改善，请中止。

狼疮性肾炎（非标签使用）：口服：环孢素（改良）：初始剂量：4 mg / kg /天，持续1个月（如果谷浓度> 200 ng / mL，则减少剂量）；每两周减少0.5 mg / kg的剂量至2.5至3 mg / kg /天的维持剂量（Moroni 2006）

严重溃疡性结肠炎（类固醇难治性）（非标签使用）：

IV：环孢素（未修饰）：2-4 mg / kg /天，连续24小时输注。 （Lichtiger 1994； Van Assche 2003）。 注意：一些研究表明，低剂量（2 mg / kg）和高剂量（4 mg / kg）环孢素方案之间没有治疗差异（Van Assche 2003）。

口服：环孢素（改良）：每12小时2.3至3 mg / kg（De Saussure 2005; Weber 2006）

注意：对IV治疗有反应的患者应尽可能转为口服治疗。

葡萄膜炎（标签外剂量）：口服：分两次服用2.5至5 mg / kg /天；逐渐降低至维持剂量；单独或与其他皮质类固醇结合使用（Isnard Bagnis 2002; Matthews 2010; Murphy 2005; Ozdal 2002; Zaghetto 2010）。专家小组建议初始剂量为3至5 mg / kg /天；一旦炎症得到控制，可将剂量降低至2至3 mg / kg /天，直至达到1 mg / kg /天的维持剂量（Diaz-Llopis 2009）。

参考成人剂量。

注意：环孢菌素（修饰的）（Gengraf，Neoral）和环孢素（未修饰的）（Sandimmune）不是生物等效的，不能互换使用。调整初始剂量以达到所需的目标环孢素浓度；应咨询具体的机构规程。

自身免疫性肝炎（诱导缓解）：注意：指南建议将环孢菌素作为二线诱导剂（AASLD [Manns 2010]； EASL 2015）。可用的数据有限：≥2岁的儿童和青少年：口服：初始：3至5 mg / kg /天，每8至12小时一次；滴定至目标环孢霉素谷浓度；文献中报道的诱导缓解的浓度范围在150至300 ng / mL之间，缓解后目标较低（100至200 ng / mL）。一旦缓解持续（通常在治疗后约6个月），就逐渐逐渐减少环孢菌素（约14天），并开始使用皮质类固醇±免疫抑制剂进行维持治疗（Alvarez 1999； Cuarterolo 2006； Debray 1999；Franulović2012； Sciveres 2004） 。

移植物抗宿主病（GVHD），预防：可用数据有限：婴儿，儿童和青少年：静脉注射，然后口服：初次：静脉注射：每天3至5 mg / kg /天，每12小时服用2小时或一次在移植前一天开始的8小时内每天给予的剂量（Lanino 2009; Martin 2003; Storb 1986） 或连续输注3 mg / kg / day（Nash 2000）；可以服用甲氨蝶呤或不服用甲氨蝶呤；在耐受口服摄入量时可能会转换为口服治疗；滴定剂量至合适的环孢霉素谷浓度，报告剂量范围为6至12.5 mg / kg /天，每12小时分次给药；每个协议的锥度（有关锥度和目标谷的详细信息，请参阅特定参考）；在没有急性GVHD的情况下停止移植后6个月（Lanino 2009； Martin 2003； Storb 1986）。还报告了每12小时分配1mg / kg /天的较低剂量；一项针对59名患急性白血病的小儿患者（中位年龄：8岁；范围：1至18岁）的研究比较了低剂量IV环孢霉素（1 mg / kg /天，每12小时一次）与标准IV剂量（3 mg / kg /天，每12小时划分一次）；尽管接受较低初始IV剂量的患者发生GVHD的发生率较高，但白血病复发率在统计学上有显着下降（标准剂量组为15％比41％）（Locatelli 2000）

川崎病，难治性：环孢菌素（改良）：可用数据有限；未定义最佳治疗方案：≥2个月的婴儿和儿童：口服：初始：每12小时4 mg / kg /天，滴定至目标谷浓度；每日最大剂量：8 mg / kg /天。根据对28例两次免疫球蛋白治疗失败的儿科患者（4个月至5年）进行的前瞻性试验剂量，继续使用环孢素治疗，直到患者发热并且CRP <0.3 mg / dL或最长持续3周为止（铃木2011）。在一系列对多种疗法无效的10例患者（年龄：2个月至11岁）中，其中一些患者接受了英夫利昔单抗治疗，患者每12小时接受3 mg / kg /天的静脉内初始负荷剂量；一旦患者出现发热> 24小时，则每12小时口服一次环孢素（改良）（神经性）10 mg / kg /天；调整剂量以达到50至150 ng / mL的目标浓度；一旦患者出现发热，临床改善并且CRP≤1 mg / dL或治疗2周后（以时间较长者为准），则每1天每3天以10％的剂量逐渐减少（Tremoulet 2012）。

狼疮性肾炎：可获得的数据有限：儿童和青少年：口服：3至5 mg / kg /天，分次服用1至2年（KDIGO 2012）。报道的试验范围：2至5 mg / kg /天，每12小时调整一次，以维持目标谷浓度。在一项针对40名儿童和青少年（年龄范围：9至14岁）的试验中，显示3.5至5 mg / kg /天的剂量范围可有效减少蛋白尿并减少类固醇剂量；研究期限为1年（Fu 1998）。一项针对七个青少年（14至18岁）的较小规模试验使用的初始剂量为1.5至3 mg / kg /天，并根据临床反应进行了调整。经过一年的治疗，最终剂量范围为2至4 mg / kg /天（Baca 2006）。病例报告表明，较低的剂量（1.8至2.5 mg / kg /天）可有效诱导缓解（Kawasaki 2008； Suzuki 2006）。在一项小型试验（n = 13；年龄：4至16岁）中，已报道使用麦考酚酯联合治疗诱导严重疾病的方法，使用环孢霉素3至6 mg / kg /天，分2至3次分剂量（Aragon 2010）。

肾病综合征：

经常复发：

基于BSA的剂量：≥3岁的儿童和青少年：环孢素（改良）：口服：150 mg / m ² /天，每日两次；根据需要调整剂量，以达到80至100 ng / mL的目标谷浓度；剂量基于60位儿科患者的随机，开放标签，交叉研究（年龄范围：3至18岁）（Gellermann 2013）

基于体重的剂量：儿童和青少年：口服：4至5 mg / kg /天，每天两次，至少12个月（KDIGO 2012）；还建议使用低至3 mg / kg /天的剂量，每天分两次（Gipson 2009）

类固醇依赖（对类固醇有保护作用）：儿童和青少年：口服：4至5 mg / kg /天，每天两次，至少连续12个月（KDIGO 2012）；还建议使用低至3 mg / kg /天的剂量，每天分两次（Gipson 2009）

抗类固醇：

基于BSA的剂量：环孢菌素（改良）：儿童和青少年：口服：150 mg / m ² /天，每天分两次；视需要调整剂量，以达到120至180 ng / mL的目标谷浓度；如果到12周仍未缓解，则增加剂量以达到300至400 ng / mL的目标谷浓度；剂量基于32位患者的随机对照开放标签试验（环孢菌素组：n = 15；年龄：6.99±5.48岁；年龄范围：1.67至15.5岁）（Plank 2008）

基于体重的剂量：环孢素（改良）：儿童和青少年：口服：每天5至6毫克/千克/天，饭前两次；儿童的两项随机试验得出的剂量（合计n = 92）；目标谷浓度范围为100至250 ng / mL；如果患者缓解或发生毒性，则可接受较低的浓度（Choudhry 2009； Gipson 2011）。在试验中已使用环孢菌素6或12个月，最佳持续时间尚未确定（Lombel 2013）；指南建议至少持续6个月；如果在至少6个月的治疗后未达到缓解（部分或完全）的效果，则停止治疗；如果在6个月内达到缓解（部分或完全）的效果，则至少持续12个月（KDIGO 2012）。

实体器官移植 ，排斥反应的预防：

IV：环孢素（未修饰）： 注意：肠胃外使用仅限于不能服用胶囊或口服溶液的患者；患者应尽快转换为口服剂型。

间歇静脉输液：

制造商的标记：婴儿≥6个月，儿童，青少年：初始：5至6毫克/千克/天或三分之一^_（1/3）的口服剂量作为单日剂量在2〜6小时的;器官移植前4至12小时给药，或可在术后给予

替代剂量：可用数据有限：≥3个月的婴儿，儿童和青少年：每8到12小时分剂量服用2至6 mg / kg /天（Burckart 1985; Burckart 1986b; McDiamid 1995; Tzakis 1991）

连续静脉输注：现有数据有限：儿童和青少年：2至4 mg / kg /天； ≥6岁的患者已使用高达4.5 mg / kg /天的剂量（Al-Uzri 1994； Alvarez 2000； Benfield 2005； Clardy 1988； Kahan 1987）

口服： 注意：剂量取决于移植的类型和剂型。调整剂量以达到所需的目标环孢素浓度；应咨询具体的机构规程。

环孢素（未修饰）：≥6个月的婴儿，儿童和青少年：初始：肾移植已使用10到14 mg / kg /天（制造商的标签包括来自最初临床试验的15 mg / kg /天的剂量[范围：14至18 mg / kg /天]）；在器官移植前4到12小时服用。每天继续初始剂量1-2周；每周逐渐减少5％至5至10 mg / kg /天的维持剂量;一些肾移植患者的剂量可能低至3 mg / kg /天，以达到目标浓度。

注意：当使用非改良剂型时，关闭T型管的肝移植患者环孢素浓度可能会增加；可能需要减少剂量（Burckart 1986b）。

环孢菌素（修饰的）：剂量因移植类型而异，请咨询机构协议：以下剂量为1994年调查中使用的初始剂量的平均值（±SD）。

初始剂量：

肾脏：9±3 mg / kg /天，每12小时一次

肝脏：每12小时8±4 mg / kg /天

心脏：每12小时划分7±3 mg / kg /天

从环孢菌素（未修饰的）转化为环孢素（修饰的）：从先前使用的日剂量开始，并进行调整以获取转化前的环孢素谷浓度。应每4至7天监测一次血浆浓度，并根据需要调整剂量，直到获得所需的谷浓度。当转移以前吸收较弱的环孢菌素（未修饰）患者时，每周至少两次监测谷浓度（特别是如果初始剂量每天超过10 mg / kg）；由于提高的生物利用度，很可能发生高血浆浓度。

注射：为了尽量减少DEHP的浸出，应使用非PVC容器和套件进行制备和给药。

抗沙眼注射剂：应进一步稀释注射液（在20-100 mL D5W或NS中加入1 mL [50 mg]浓缩液）以通过静脉输注给药。

口服溶液：应在玻璃容器（而不是塑料）中混合。

口服溶液：不要从塑料杯或泡沫聚苯乙烯杯中注入液体。可以用室温橙汁或苹果汁稀释Neoral口服溶液。可以用牛奶，巧克力牛奶或橙汁稀释Sandimmune口服溶液。避免经常更换稀释剂。彻底混合并立即饮用。使用提供的注射器测量剂量。混合在玻璃容器中，并用更多稀释剂冲洗容器，以确保服用总剂量。在使用之前或之后，请勿冲洗注射器（可能会导致剂量变化）。

与一天中的时间和进餐时间一致地管理这种药物。

肾脏或心脏移植的联合治疗：

依维莫司：可与依维莫司同时给药环孢霉素

西罗莫司：必须与西罗莫司分开4小时服用环孢菌素

IV：制造商建议稀释后，在2至6个小时内静脉内混合。但是，许多移植中心以分剂量（每天2剂）或24小时连续输注的形式给药。据报道，使用静脉注射有过敏反应。储备给不能口服的患者。至少应在输注的前30分钟对患者进行连续观察，此后应经常进行监测。维持专利气道；给予静脉注射药物时，应有其他支持措施和过敏反应治疗剂。为了最大程度地减少DEHP的浸出，应使用非PVC胶套。

胶囊（改良型）：存放在原始单位剂量容器中，温度为20°C至25°C（68°F至77°F）。

胶囊（未改性）：储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。打开单位剂量容器时可能会检测到气味，此后不久就会消散。这种气味不会影响产品的质量。

注射：储存于30°C（86°F）以下或受控的室温下（取决于产品）。避光。制造商建议在24小时后弃去D5W或NS中的稀释输液。

口服溶液（改良）：存放在原始容器中，温度为20°C至25°C（68°F至77°F）。不要存放在冰箱中。打开后，请在2个月内使用。在低于20°C（68°F）的温度下，溶液可能会胶凝；也可能发生轻絮凝或形成轻质沉积物。使用随附的注射器对产品性能或剂量没有影响。允许加热到室温（25°C [77°F]）以逆转这些变化。

口服溶液（未改性）：存放在原始容器中，温度低于30°C（86°F）。不要存放在冰箱中。防止冻结。打开后，请在2个月内使用。

乙酰唑胺：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

阿达木单抗：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

阿法替尼：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加阿法替尼的血清浓度。管理：如果不耐受，将阿法替尼减少10 mg。一些非美国标签建议尽可能避免合并。如果使用的话，与afatinib剂量同时或之后施用P-gp抑制剂。 考虑修改疗法

Aliskiren：CycloSPORINE（全身性）可能会增加Aliskiren的血清浓度。 避免合并

别嘌醇：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

Alpelisib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加Alpelisib的血清浓度。处理：由于可能增加alpelisib的浓度和毒性，因此避免同时使用BCRP / ABCG2抑制剂和alpelisib。如果无法避免同时给药，请密切监测alpelisib不良反应的增加。 考虑修改疗法

Ambrisentan：环孢霉素（全身性）可能会增加Ambrisentan的血清浓度。处理：将安布森坦的剂量限制为每天5 mg，并监测接受全身性环孢霉素的患者中安布森坦的不良反应。 考虑修改疗法

氨基糖苷类：可能增强CycloSPORINE（全身性）的肾毒性作用。 监测治疗

胺碘酮：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：如果与胺碘酮合用，监测环孢素的血清浓度和/或毒性增加。可能需要减少环孢霉素的剂量。 考虑修改疗法

两性霉素B：可能增强CycloSPORINE（全身性）的肾毒性作用。 监测治疗

雄激素：可能会增强环孢霉素（全身性）的肝毒性作用。雄激素可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 考虑修改疗法

血管紧张素II受体阻滞剂：可能增强CycloSPORINE（全身性）的高钾血症作用。 监测治疗

抗真菌剂（Azole衍生物，全身性）：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的代谢。氟康唑和异氟康唑鎓的注意事项在单独的专着中讨论。 例外：氟康唑；硫酸异氟康唑鎓。 考虑修改疗法

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

ARIPiprazole：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理：监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症，可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议，请查阅完整的交互专论。 监测治疗

Armodafinil：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

抗坏血酸：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

Asunaprevir：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

阿托伐他汀：环孢霉素（全身性）可能会增加阿托伐他汀的血清浓度。 避免合并

阿奇霉素（全身）：可能会增加环孢霉素（全身）的血清浓度。 监测治疗

巴比妥类药物：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的代谢。 考虑修改疗法

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

贝曲西班：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加贝曲西班的血清浓度。处理：将成人贝曲西班剂量降低至最初的单次剂量80 mg，如果与P-糖蛋白抑制剂联合使用，则每天减少40 mg。 考虑修改疗法

Bilastine：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Bilastine的血清浓度。管理：尽可能考虑替代方案；接受p-糖蛋白抑制剂的中度至重度肾功能不全患者应避免使用bilastine。 考虑修改疗法

波生坦：CycloSPORINE（全身性）可能会增加波生坦的血清浓度。波生坦可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 避免合并

Brentuximab Vedotin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言，可以增加活性单甲基澳瑞他汀E（MMAE）组分的浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂（二氢吡啶）：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加血钙通道阻滞剂（二氢吡啶）的血清浓度。 例外：克列维地平。 监测治疗

钙通道阻滞剂（Nondihydropyridine）：可能会降低CycloSPORINE（系统性）的代谢。环孢霉素（全身性）可能会降低钙通道阻滞剂（Nondihydropyridine）的代谢。 考虑修改疗法

卡马西平：可能会降低环孢霉素（全身性）的血清浓度。管理：如果与卡马西平合用，应经常监测降低的血清浓度和环孢素的治疗效果。为了维持足够的血清浓度，可能需要增加环孢素的剂量。 考虑修改疗法

卡维地洛：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。 考虑修改疗法

卡泊芬净：环孢霉素（全身用药）可能会增强卡泊芬净的不良/毒性作用。环孢霉素（全身性）可能会增加卡泊芬净的血清浓度。卡泊芬净可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。管理：权衡卡泊芬净的潜在益处与可能增加的肝毒性风险。监测肝功能并重新评估异常值患者的治疗。轻度转氨酶升高可能相对常见。 考虑修改疗法

头孢洛尔：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加头孢洛尔的血清浓度。 监测治疗

氯霉素（全身）：可能会增加环孢霉素（全身）的血清浓度。处理：并发氯霉素可能需要降低环孢霉素的剂量。在开始和/或终止氯霉素后，密切监测环孢霉素的浓度和反应。 考虑修改疗法

胆酸：BSEP / ABCB11抑制剂可能会减少胆酸的排泄。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉霉素：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

秋水仙碱：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加秋水仙碱的血清浓度。秋水仙碱向某些组织（例如大脑）的分布也可能会增加。处理：肾功能或肝功能受损的患者也禁用秋水仙碱，同时也接受p-糖蛋白抑制剂。在肾和肝功能正常的患者中，按照指示减少秋水仙碱的剂量。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Colesevelam：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：至少在甲乙磺酰胺开始前4小时使用环孢霉素。在同时进行的colesevelam治疗期间监测环孢霉素的浓度是否降低。 考虑修改疗法

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

克唑替尼：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 避免合并

环磷酰胺：可能会降低环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会增加CYP3A4底物的代谢（诱导剂高风险）。管理：考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 考虑修改疗法

Dabigatran Etexilate：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加Dabigatran Etexilate活性代谢产物的血清浓度。管理：可能需要减少达比加群的剂量。根据美国和加拿大的标签，特定的P-gp抑制剂，肾功能和达比加群治疗的适应症，具体建议差异很大。请参阅完整的专着或达比加群标签。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

DexAMETHasone（全身性）：可能降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 DexAMETHasone（全身性）可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加DexAMETHasone（全身性）的血清浓度。 监测治疗

地高辛：环孢霉素（全身性）可能会增加地高辛的血清浓度。 监测治疗

Dofetilide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Dofetilide的血清浓度。 监测治疗

DOXOrubicin（常规）：环孢霉素（全身性）可能会增加DOXOrubicin（常规）的血清浓度。处理：与环孢霉素一起使用时，在临床上应考虑降低阿霉素的剂量。谨慎使用此组合；加强对阿霉素毒性作用的监测。 考虑修改疗法

屈大麻酚：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。具体而言，屈大麻酚可能会从其蛋白质结合位点取代环孢菌素，导致活性未结合药物的浓度增加。 监测治疗

决奈达隆：环孢霉素（全身性）可能会增加决奈达隆的血清浓度。 避免合并

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Edoxaban：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Edoxaban的血清浓度。管理：有关详细信息，请参见完整的专着。对于接受依多沙班静脉血栓栓塞治疗的患者，建议与某些P-gp抑制剂联用降低剂量。不建议在心房颤动中使用依多沙班类似剂量调整。 考虑修改疗法

Efavirenz：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：在开始，停止或调整并发依非韦伦的剂量时，尤其是在头两周内，应加强对环孢素浓度的监测。可能需要调整环孢霉素的剂量。 考虑修改疗法

Elagolix：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Elagolix的血清浓度。 避免合并

Eltrombopag：CycloSPORINE（全身用药）可能会降低Eltrombopag的血清浓度。 监测治疗

Eluxadoline：环孢霉素（全身性）可能会增加Eluxadoline的血清浓度。处理：如果与环孢霉素合用，每天两次将eluxadoline的剂量降低至75 mg，并监测患者eluxadoline的作用/毒性增加。 考虑修改疗法

恩杂鲁胺：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 避免合并

依普利农：可能增强CycloSPORINE（全身性）的高钾血症作用。 避免合并

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

红霉素（全身）：可能会增加环孢霉素（全身）的血清浓度。 监测治疗

依托泊苷：环孢霉素（全身性）可能会降低依托泊苷的代谢。处理：如果患者正在接受或最近接受环孢霉素治疗，应考虑将依托泊苷的剂量减少50％。如果启动环孢菌素，增加剂量或最近停药，应监测依托泊苷的毒性作用增加。 考虑修改疗法

依托泊苷磷酸盐：环孢霉素（全身性）可能会增加依托泊苷磷酸盐的血清浓度。 CycloSPORINE可通过CYP同工酶降低代谢，并减少p-糖蛋白介导的依托泊苷磷酸的消除。 考虑修改疗法

依维莫司：环孢霉素（全身性）可能会增加依维莫司的血清浓度。处理：将依维莫司用于肾细胞癌时，避免同时使用环孢霉素。当使用依维莫司作移植后免疫抑制时，应同时使用环孢霉素，并降低剂量和降低目标血清环孢素的浓度。 考虑修改疗法

依泽替米贝：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加依泽替米贝的血清浓度。 监测治疗

纤维酸衍生物：环孢霉素（全身性）可增强纤维酸衍生物的肾毒性作用。纤维酸衍生物可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：在使用该组合之前应仔细考虑风险和收益；可能需要额外监测肾功能和环孢素浓度。可能需要调整环孢霉素的剂量。 考虑修改疗法

Fimasartan：CycloSPORINE（全身性）可能会增加Fimasartan的血清浓度。 监测治疗

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

Flibanserin：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Flibanserin的血清浓度。 监测治疗

氟康唑：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

氟伐他汀：环孢霉素（全身用药）可能会增加氟伐他汀的血清浓度。处理：在也接受环孢霉素的患者中，将氟伐他汀的每日剂量限制为20 mg，每天两次。 考虑修改疗法

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

膦甲酸酯：可能增强CycloSPORINE（系统性）的肾毒性作用。 避免合并

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

苯妥英钠：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 考虑修改疗法

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

更昔洛韦-缬更昔洛韦：可能增强CycloSPORINE（全身性）的肾毒性作用。 监测治疗

Glecaprevir和Pibrentasvir：CycloSPORINE（全身性）可能会增加Glecaprevir和Pibrentasvir的血清浓度。 避免合并

甘油酯：环孢霉素（全身性）可能会降低甘油酯的治疗效果。格列本脲可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

葡萄柚汁：可能会降低CycloSPORINE（系统性）的代谢。管理：如果增加/减少葡萄柚摄入量，则监测环孢素浓度/效应的变化。建议患者在未咨询医疗保健提供者的情况下不要改变葡萄柚/葡萄柚汁的摄入方式。 避免合并

Grazoprevir：CycloSPORINE（全身性）可能会增加Grazoprevir的血清浓度。 避免合并

灰黄霉素：可能会降低环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

伊马替尼：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

亚胺培南：环孢霉素（全身性）可能会增强亚胺培南的神经毒性作用。亚胺培南可能会降低环孢霉素（全身性）的血清浓度。亚胺培南可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

硫酸异佛康唑鎓：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

拉罗替尼：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拉罗替尼的血清浓度。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lefamulin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Lefamulin的血清浓度。处理：避免将Lefamulin片剂与P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂同时使用。如果需要同时使用，请监测lefamulin的不良反应。 考虑修改疗法

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

乐卡地平：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加来卡地平的血清浓度。 避免合并

莱特莫韦：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加莱特莫韦的血清浓度。处理：与环孢霉素合用时，可将letermovir的剂量降低至每天240 mg。另外，与利乐莫韦合用时，应监测环孢素浓度和毒性的增加。 考虑修改疗法

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Lomitapide的血清浓度。处理：每天接受5 mg洛米他肽的患者可以继续该剂量。服用洛米他肽10 mg /天或更多的患者应将洛米他肽剂量减少一半。然后可以将洛米肽的剂量滴定至成人最大每日剂量30 mg。 考虑修改疗法

Di利尿剂：CycloSPORINE（全身性）可能会增强Loop利尿剂的不良/毒性作用。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛伐他汀：环孢霉素（全身用药）可能会增加洛伐他汀的血清浓度。 避免合并

美法仑：可能增强CycloSPORINE（全身性）的肾毒性作用。 监测治疗

甲氨蝶呤：环孢霉素（全身性）可能会增加甲氨蝶呤的血清浓度。这可能导致恶心，呕吐，口腔溃疡，肝毒性和/或肾毒性。甲氨蝶呤可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。这可能会导致肾毒性。 考虑修改疗法

甲基雷尼松龙：环孢霉素（全身性）可能会增加甲基雷尼松龙的血清浓度。甲基雷地昔洛酮可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。甲基雷地松龙可能降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

甲氧氯普胺：可能会增加环孢霉素的吸收。 监测治疗

Metreleptin：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 Metreleptin可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

Mifamurtide：环孢霉素（全身用药）可能会降低Mifamurtide的治疗效果。 避免合并

MiFEPRIStone：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。处理：在米非司酮治疗期间和治疗后2周内应避免使用环孢霉素治疗库欣综合征的高血糖症。单剂量终止妊娠时的相互作用幅度可能较低，但临床上均未研究其作用。 避免合并

米诺地尔（全身性）：环孢霉素（系统性）可能会增强米诺地尔（全身性）的不良/毒性作用。据报道严重的过度发汗。 监测治疗

米诺地尔（局部用）：环孢霉素（全身性）可能会增强米诺地尔（局部用）的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加过度变性的风险。 监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

MitoXANTRONE：环孢霉素（全身性）可能会增加MitoXANTRONE的血清浓度。处理：与环孢霉素一起使用时，在临床上应考虑降低米托蒽醌的剂量。谨慎使用此组合，并密切监测米托蒽醌的毒性作用。 考虑修改疗法

莫达非尼：可能会降低环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

多种维生素/氟化物（使用ADE）：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

多种维生素/矿物质（含ADEK，叶酸，铁）：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

多种维生素/矿物质（含AE，无铁）：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

麦考酚酸酯：环孢霉素（全身性）可能会降低麦考酚酸酯的血清浓度。具体而言，环孢霉素可降低活性代谢产物麦考酚酸的浓度。处理：接受环孢霉素的患者对霉酚酸酯的需求可能更高。调整并发环孢霉素（开始，停止或改变剂量）时，尤其要密切监测霉酚酸酯的剂量和对治疗的反应。 考虑修改疗法

Nafcillin：可能会增加CycloSPORINE（系统性）的代谢。 监测治疗

Naldemedine：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Naloxegol：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naloxegol的血清浓度。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

奈拉替尼：CycloSPORINE（全身用药）可能会增加奈拉替尼的血清浓度。处理：如果可能，避免同时使用neratinib和cyclosporine。如果联合使用，监测奈拉替尼的作用/毒性增加。 考虑修改疗法

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

神经肌肉阻滞剂：CycloSPORINE（全身性）可能会增强神经肌肉阻滞剂的神经肌肉阻滞作用。 监测治疗

尼莫地平：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

非甾体类抗炎药：可增强CycloSPORINE（全身性）的肾毒性作用。非甾体类抗炎药可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加非甾体类抗炎药的血清浓度。管理：考虑使用非甾体抗炎药（NSAID）的替代品。在NSAIDs联合治疗期间，监测肾毒性的证据，以及血清环孢素浓度和全身作用（例如高血压）增加的证据。 考虑修改疗法

诺氟沙星：可能会降低环孢霉素（全身性）的代谢。 监测治疗

奥贝胆酸：BSEP / ABCB11抑制剂可增加奥贝胆酸活性代谢产物的血清浓度。处理：如果可能，避免同时使用奥贝胆酸和胆盐流出泵（BSEP）抑制剂。如果需要同时进行治疗，请监测患者的肝转氨酶升高和胆红素升高。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Ombitasvir，Paritaprevir和Ritonavir：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：开始使用ombitasvir / paritaprevir / ritonavir的治疗时，应将环孢霉素的剂量减少80％，并密切监测环孢霉素的血药浓度。 考虑修改疗法

Ombitasvir，Paritaprevir，Ritonavir和Dasabuvir：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：开始使用ombitasvir / paritaprevir / ritonavir / dasabuvir的治疗时，应降低环孢素剂量80％，并密切监测环孢素的血药浓度。 考虑修改疗法

奥美拉唑：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

奥利司他：可能降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：在口服环孢霉素之前或之后至少3小时服用奥利司他。监测口服环孢菌素的血清浓度是否降低，即使建议剂量分开也是如此。 考虑修改疗法

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

PAZOPanib：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

PAZOPanib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1底物：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 例外：洛哌丁胺。 监测治疗

苯妥英钠：可能会增加环孢霉素（全身性）的代谢。 考虑修改疗法

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

Pimozide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

匹伐他汀：环孢霉素（全身用药）可能会增加匹伐他汀的血清浓度。 避免合并

缺钾利尿剂：可能会增强CycloSPORINE（全身性）的高钾血症作用。 避免合并

普伐他汀：环孢霉素（全身用药）可能会增加普伐他汀的血清浓度。普伐他汀可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。处理：在也接受环孢霉素的患者中将普伐他汀的使用量限制为每天20 mg。 考虑修改疗法

泼尼松龙（全身）：可能会降低环孢霉素（全身）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加泼尼松龙（全身性）的血清浓度。泼尼松龙（全身）可能会增加环孢霉素（全身）的血清浓度。 监测治疗

PredniSONE：环孢霉素（全身性）可能会增加PredniSONE活性代谢产物的血清浓度。 PredniSONE可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 PredniSONE可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

普罗布考：可能降低环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

蛋白酶抑制剂：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加蛋白酶抑制剂的血清浓度。 考虑修改疗法

普鲁卡必利：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加普鲁卡必利的血清浓度。 监测治疗

吡嗪酰胺：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

奎奴普丁：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

雷诺嗪：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加雷诺嗪的血清浓度。 监测治疗

雷诺嗪：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

瑞格列奈：CycloSPORINE（全身用药）可能会增加瑞格列奈的血清浓度。管理：在同时使用环孢霉素的情况下，将瑞格列奈的每日剂量限制为最大6 mg，并密切监测瑞格列奈的作用。 考虑修改疗法

Revefenacin：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Revefenacin活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

利福霉素衍生物：可能会增加CycloSPORINE（系统性）的代谢。 考虑修改疗法

RifAXIMin：环孢霉素（全身性）可能会增加RifAXIMin的血清浓度。 监测治疗

利托那韦：可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。处理：如果开始使用利托那韦，应考虑减少环孢霉素的剂量，并密切监测环孢素的血清浓度。 考虑修改疗法

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

罗苏伐他汀：环孢霉素（全身用药）可能会增加罗苏伐他汀的血清浓度。处理：在也接受环孢霉素的患者中将瑞舒伐他汀限制为5 mg / day。加拿大的标签禁止将瑞舒伐他汀与环孢霉素同时使用。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Sevelamer：可能降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

Silodosin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：CycloSPORINE（全身性）可能会增加Simeprevir的血清浓度。 Simeprevir可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 避免合并

辛伐他汀：环孢霉素（全身性）可能会增加辛伐他汀的血清浓度。 避免合并

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

西罗莫司：可能会增强环孢霉素（全身性）的不良/毒性作用。已经描述了钙调神经磷酸酶抑制剂引起的溶血性尿毒症综合征/血栓性血小板减少性紫癜/血栓性微血管病（HUS / TTP / TMA）的风险增加。环孢霉素（全身性）可能会增加西罗莫司的血清浓度。这与环孢霉素[MODIFIED]特别相关。处理：服用环孢素4小时后口服西罗莫司口服剂。如果与环孢霉素一起使用，监测西罗莫司的毒性作用。 考虑修改疗法

天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会削弱天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

生长抑素类似物：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 考虑修改疗法

圣约翰草：可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。管理：考虑替代圣约翰草（SJW）。如果不能避免合并使用，则监测环孢素浓度/效应的降低。 SJW停药后监测环孢素浓度/效应增加。 考虑修改疗法

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

磺胺吡raz：可能会降低环孢霉素（全身性）的血清浓度。 监测治疗

磺胺类抗生素：可能增强CycloSPORINE（系统性）的肾毒性作用。磺胺类抗生素可能会降低CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

他克莫司（全身）：可能增强环孢霉素（全身）的肾毒性作用。环孢霉素（系统性）可能增强他克莫司（系统性）的肾毒性作用。他克莫司（全身性）可能会增加环孢霉素（全身性）的血清浓度。环孢霉素（系统性）可能会增加他克莫司（系统性）的血清浓度。 避免合并

他克莫司（局部用药）：可能增强环孢霉素（全身性）的肾毒性作用。环孢霉素（全身性）可能增强他克莫司（局部用）的肾毒性作用。他克莫司（局部用药）可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加他克莫司的血清浓度（局部）。 避免合并

Talazoparib：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Talazoparib的血清浓度。管理：这些单独列出的例外在单独的交互论中进行了详细讨论。 监测治疗

Talazoparib：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加Talazoparib的血清浓度。 监测治疗

Tegaserod：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Tegaserod的血清浓度。 监测治疗

Telithromycin：可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 监测治疗

替莫罗莫司：可能增强CycloSPORINE（系统性）的不良/毒性作用。与西罗莫司同时使用，已发现钙调磷酸酶抑制剂诱导的溶血性尿毒症综合征/血栓性血小板减少性紫癜/血栓性微血管病（HUS / TTP / TMA）的风险增加。 考虑修改疗法

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

替卡格雷洛：环孢霉素（全身用药）可能会增加替卡格雷洛的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

拓扑替康：BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加拓扑替康的血清浓度。 避免合并

拓扑替康：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拓扑替康的血清浓度。 避免合并

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

三唑仑：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加三唑仑的血清浓度。管理：考虑在同时使用弱CYP3A4抑制剂的患者中减低三唑仑的剂量。 考虑修改疗法

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

Venetoclax：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理：对于需要同时使用P-糖蛋白（P-gp）抑制剂治疗的患者，考虑将Venetoclax剂量降低至少50％。 考虑修改疗法

VinCRIStine（脂质体）：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加VinCRIStine（脂质体）的血清浓度。 避免合并

维生素E（全身）：可能会降低CycloSPORINE（全身）的血清浓度。 监测治疗

Voxilaprevir：OATP1B1 / 1B3（SLCO1B1 / 1B3）抑制剂可能会增加Voxilaprevir的血清浓度。 避免合并

有全身使用不良反应的报道，包括类风湿性关节炎，牛皮癣和移植（肾脏，肝脏和心脏）。注明的百分比包括最高频率，与适应症/剂量无关。频率可能因特定条件或配方而异。

> 10％：

心血管：高血压（8％至53％），水肿（5％至14％）

中枢神经系统：头痛（2％至25％），感觉异常（1％至11％）

皮肤病：高毛病（5％至19％）

内分泌和代谢：多毛症（21％至45％），血清甘油三酸酯增加（15％），女性生殖道疾病（9％至11％）

胃肠道：恶心（2％至23％），腹泻（3％至13％），牙龈增生（2％至16％），腹痛（<1％至15％），消化不良（2％至12％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（肾脏移植：21％）

感染：对感染的敏感性增加（3％至25％），病毒感染（肾脏移植：16％）

神经肌肉和骨骼：震颤（7％至55％），腿抽筋（2％至12％）

肾脏：血清肌酐升高（16％至≥50％），肾功能不全（10％至38％）

呼吸道：上呼吸道感染（1％至14％）

仅肾脏，肝脏和心脏移植（除非另有说明，≤2％）：

心血管疾病：胸痛（≤4％），潮红（<1％至4％），肾小球毛细血管血栓形成，心肌梗塞

中枢神经系统：抽搐（1％至5％），焦虑，精神错乱，嗜睡，刺痛感

皮肤科：皮肤感染（7％），寻常痤疮（1％至6％），指甲病（指甲脆弱），断发，盗汗，瘙痒

内分泌和代谢：男性乳房发育症（<1％至4％），高血糖症，低镁血症，体重减轻

胃肠道：呕吐（2％至10％），厌食，口疮性口炎，便秘，吞咽困难，胃炎，打ic，胰腺炎

泌尿生殖道：血尿

血液和肿瘤：白细胞减少症（<1％至6％），淋巴瘤（<1％至6％），贫血，血小板减少，上消化道出血

肝：肝毒性（<1％至7％）

感染：局部真菌感染（8％），巨细胞病毒病（5％），败血病（5％），脓肿（4％），真菌感染（全身性：2％）

神经肌肉和骨骼：关节痛，肌痛，无力

眼科：结膜炎，视力障碍

耳鸣：听力下降，耳鸣

呼吸道：鼻窦炎（<1％至7％），肺炎（6％）

杂项：发烧

仅类风湿关节炎（除非另有说明，否则为1％至<3％）：

心血管疾病：胸痛（4％），心律不齐（2％），心音异常，心力衰竭，心肌梗塞，周围缺血

中枢神经系统：头晕（8％），疼痛（6％），失眠（4％），抑郁症（3％），偏头痛（2％至3％），焦虑，嗜睡，情绪不稳定，感觉不足，注意力不集中，不适，神经病，神经质，妄想症，眩晕

皮肤病：蜂窝织炎，皮肤病学反应，皮肤炎，发汗，色差，湿疹，脑膜炎，毛囊炎，指甲病，瘙痒症，荨麻疹，干性皮肤病

内分泌和代谢：月经疾病（3％），性欲下降，糖尿病，甲状腺肿，潮热，高钾血症，高尿酸血症，低血糖，性欲增加，体重增加，体重减轻

胃肠道：呕吐（9％），肠胃气胀（5％），牙龈炎（4％），便秘，消化不良，吞咽困难，唾液腺肿大，发炎，食道炎，胃溃疡，胃炎，胃肠炎，牙龈出血，舌炎，消化道炎舌头疾病，口干燥

泌尿生殖道：白带（1％），乳腺纤维腺病，血尿，乳痛，夜尿，尿液异常，尿失禁，尿急，子宫出血

血液和肿瘤：紫癜（3％至4％），贫血，癌，白细胞减少症，淋巴结病

肝：高胆红素血症

感染：脓肿（包括肾脏），细菌感染，念珠菌病，真菌感染，单纯疱疹感染，带状疱疹，病毒感染

神经肌肉和骨骼：关节痛，骨折，脱位，肌痛，僵硬，滑膜囊肿，肌腱疾病，无力

眼科：白内障，结膜炎，眼痛，视力障碍

耳鸣：耳鸣，耳聋，前庭障碍

肾脏：脓肿（肾脏），血尿素氮增加，多尿，肾盂肾炎

呼吸系统：咳嗽（5％），呼吸困难（5％），鼻窦炎（4％），呼吸音异常，支气管痉挛，鼻出血，扁桃体炎

仅牛皮癣（除非另有说明，否则为1％至<3％）：

心血管疾病：胸痛，潮红

中枢神经系统：精神障碍（4％至5％），疼痛（3％至4％），头晕，失眠，神经质，眩晕

皮肤科：寻常痤疮，毛囊炎，角化过度，瘙痒，皮疹，干性皮肤病

内分泌和代谢：潮热

胃肠道：腹胀，便秘，牙龈出血，食欲增加

泌尿生殖系统：尿频

血液和肿瘤：红细胞异常，血小板功能改变，凝血功能异常，癌，出血性素质

肝：高胆红素血症

神经肌肉和骨骼：关节痛（1％至6％）

眼科：视觉障碍

呼吸道：流感样症状（8％至10％），支气管痉挛（5％），咳嗽（5％），呼吸困难（5％），鼻炎（5％），呼吸道感染

杂项：发烧

上市后和/或病例报告（任何适应症）：过敏反应/类过敏反应（可能与注射制剂中的Cremophor EL媒介物有关），脑部疾病，中枢神经系统毒性，胆汁淤积，胆固醇升高，牛皮癣加重（转化为红皮病或脓疱性牛皮癣），疲劳，痛风，溶血性尿毒症综合征，肝功能不全，肝炎，高胆红素血症，高钾血症，高脂血症，高毛发症，高尿酸血症，低镁血症，意识障碍，对感染的易感性（包括JC病毒和BK病毒），黄疸，腿痛（可能是a）钙调磷酸酶抑制剂诱导的疼痛综合征的表现），恶性淋巴瘤，偏头痛，肌痛，肌病，肌炎，乳头水肿，进行性多灶性白质脑病，假性肿瘤脑，肺水肿（非心源性），肾脏疾病（与多瘤病毒有关），可逆性后路综合征横纹肌溶解，血栓性微血管病