• 牛皮癣菌斑
• 银屑病

Ustekinumab用于治疗至少12岁的成人和儿童的斑块状牛皮癣 。 Ustekinumab还用于治疗成人的银屑病关节炎 ，有时与另一种称为甲氨蝶呤的药物合用 。

Ustekinumab还用于成人，以治疗中度至重度活动的克罗恩氏病或溃疡性结肠炎 。

Ustekinumab也可用于本用药指南中未列出的目的。

乌斯他单抗治疗期间可能发生严重感染。 如果您有感染迹象，请立即致电医生，例如：发烧，发冷，肌肉疼痛，呼吸急促， 体重减轻 ， 腹泻或胃痛，小便时灼痛，感到非常疲倦，皮肤温暖或发红，疼痛的皮肤疮或咳血 。

Ustekinumab还可引起罕见但严重的状况，影响大脑。如果您有头痛 ，神志不清，视力障碍或癫痫发作，请立即告诉医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

解决方案，静脉注射：

Stelara：130 mg / 26 mL（26 mL）[包含乙二胺四乙酸二钠二钠，聚山梨酯80]

溶液，皮下[不含防腐剂]：

Stelara：45 mg / 0.5 mL（0.5 mL）[包含聚山梨酯80]

溶液预填充注射器，皮下[不含防腐剂]：

Stelara：45毫克/0.5毫升（0.5毫升）; 90 mg / mL（1 mL）[包含聚山梨酯80]

• 抗银屑病药
• 白介素12抑制剂
• 白介素23抑制剂
• 单克隆抗体

Ustekinumab是一种人单克隆抗体，可结合并干扰促炎细胞因子白介素（IL）-12和IL-23。 IL-12和IL-23的生物学作用包括自然杀伤（NK）细胞激活，CD4 + T细胞分化和激活。 Ustekinumab还干扰单核细胞趋化蛋白1（MCP-1），肿瘤坏死因子α（TNF-α），干扰素诱导蛋白10（IP-10）和白介素8（IL-8）的表达。 。牛皮癣和银屑病关节炎患者的临床显着改善与这些促炎信号的减少相关。

分配

克罗恩病：V _d （中央隔室）：2.7 L； V _dss ：4.6升

溃疡性结肠炎：V _d （中央室）：3 L； V _dss ：4.4公升

达到顶峰的时间

牛皮癣：SubQ：血浆：45 mg：13.5天; 90 mg：7天。

半条命消除

SubQ：

克罗恩病，溃疡性结肠炎：终末期：〜19天。

牛皮癣：14.9±4.6至45.6±80.2天。

克罗恩病：成人中度至重度克罗恩病的治疗。

斑块状牛皮癣：治疗≥12岁的中度至重度斑块状牛皮癣的患者，可进行光疗或全身疗法。

银屑病关节炎：成人活动性银屑病关节炎的治疗（单药治疗或与甲氨蝶呤联用）。

溃疡性结肠炎：成人中度至重度溃疡性结肠炎的治疗。

对ustekinumab或制剂中任何成分的临床上超敏反应

加拿大的标签：其他禁忌症（美国标签中没有）：严重感染，如败血症，肺结核和机会性感染

克罗恩病：

归纳：IV：

≤55公斤：单剂260毫克

> 55公斤至85公斤：390毫克单剂

> 85公斤：520毫克（单剂）

维护：SubQ：每8周90毫克；静脉注射剂量后8周开始维持剂量。

斑块状牛皮癣： SubQ：

初始和维护：

≤100kg：0和4周为45 mg，此后每12周

> 100公斤：0和4周后90毫克，之后每12周一次。 注意： > 100 kg的患者服用45 mg的剂量也是有效的；但是，由于疗效更高，建议在这些患者中使用90 mg。

银屑病关节炎： SubQ： 注意：用于银屑病关节炎时，可以单独给药或与甲氨蝶呤联用。

初始和维持：在0和4周为45 mg，此后每12周一次。

> 100 kg的患者并存银屑病关节炎和中度至重度斑块状牛皮癣：初始和维持时间：第0和4周为90 mg，此后每12周一次。

溃疡性结肠炎：

归纳：IV：

≤55千克：单次服用260毫克。

> 55公斤至85公斤：单剂390毫克。

> 85公斤：单次服用520毫克。

维护：SubQ：每8周90毫克；静脉注射剂量后8周开始维持剂量。

参考成人剂量。

斑块状牛皮癣： ≥12岁的儿童和青少年：SubQ：

<60公斤：0和4周后为0.75 mg / kg ，此后每12周一次

≥60 kg至≤100 kg：0和4周为45 mg ，此后每12周

> 100公斤：0和4周后90 毫克 ，此后每12周一次

IV：计算出适当剂量和体积的优斯替单抗（每26 mL小瓶使用130 mg）后，从250 mL的NS袋中取出等体积的液体并丢弃。将ustekinumab加入NS袋中；袋子的最终体积应为250 mL。轻轻地混合袋。

IV：注入至少1小时；使用静脉输液器并需要串联的低蛋白结合过滤器（0.2微米）。请勿在同一静脉输注中与其他药物同时使用。

皮下注射：皮下注射到大腿，腹部，上臂或臀部的顶部。轮换网站。请勿将其注入嫩嫩，瘀伤，红斑或硬结的皮肤中。避免出现牛皮癣的皮肤区域。丢弃所有未使用的部分。打算在医师监督下使用；经过适当的训练后可能会发生自我注射。如果使用的是单剂量小瓶，推荐1mL注射器用27号^{_二分之一}英寸针头。

在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏小瓶和预填充注射器;不要冻结。垂直存放小瓶。在使用前，请将产品保存在原始纸箱中以防光照。不要摇晃。丢弃所有未使用的部分。稀释后，用于IV输注的溶液可在室温（最高25°C [77°F]）下最多保存4小时。

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

Belimumab：可能增强生物抗银屑病药物的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

InFLIXimab：可能增强生物抗银屑病药物的免疫抑制作用。 避免合并

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会削弱天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

> 10％：

免疫学：抗体形成（≤12％；与牛皮癣患者的疗效降低相关）

感染：感染（牛皮癣：27％至72％；严重感染：≤3％）

呼吸道：鼻咽炎（克罗恩病：11％）

1％至10％：

中枢神经系统：头痛（牛皮癣：5％），疲劳（牛皮癣：3％），头晕（牛皮癣：2％），抑郁症（牛皮癣：1％）

皮肤病：瘙痒（2％至4％），寻常痤疮（克罗恩病：1％）

胃肠道：呕吐（克罗恩病：4％），恶心（银屑病关节炎：3％），牙齿疾病（感染； 1％）

泌尿生殖道疾病：阴道真菌病（克罗恩病：≤5％），外阴念珠菌病（克罗恩病：≤5％），尿路感染（克罗恩病：4％）

血液和肿瘤：皮肤癌（非黑色素瘤，包括鳞状细胞癌；牛皮癣：2％）

局部：注射部位的红斑（1％至5％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（牛皮癣性关节炎：3％），背痛（牛皮癣：2％），乏力（克罗恩病：1％）

呼吸道：支气管炎（克罗恩病：5％），鼻窦炎（克罗恩病：3％），咽喉痛（牛皮癣：2％）

频率未定义：

胃肠道：阑尾炎，胆囊炎，胃肠炎

泌尿生殖道：直肠周围脓肿

感染：败血症，病毒感染

神经肌肉和骨骼：骨髓炎

呼吸道：肺炎

<1％，上市后和/或病例报告：过敏反应，血管水肿，细菌感染，注射部位出血，闭塞性细支气管炎，肺炎，注射部位瘀伤，蜂窝组织炎，胃肠道憩室炎，嗜酸性肺炎，红皮病性牛皮癣，真菌感染，带状疱疹感染，超敏反应，注射部位的硬结，间质性肺炎，注射部位的刺激，注射部位的瘙痒，恶性肿瘤，单核细胞增生李斯特菌引起的脑膜炎，单纯疱疹，注射部位的疼痛，脓疱性牛皮癣，可逆性后脑白质脑病综合征，皮疹，注射部位肿胀，荨麻疹

与不良反应有关的担忧：

•抗体形成：在治疗中已观察到乌斯替单抗的抗体形成。

•超敏反应：已报道超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。立即停止出现超敏反应的体征/症状，并按指示适当治疗。

•感染：可能增加感染或重新激活潜伏感染的风险。使用时已观察到严重的细菌，真菌和病毒感染。在感染得到解决或成功治疗之前，避免在具有临床重要性的主动感染的患者中使用。当考虑用于有新/复发感染病史，患有易感疾病（例如糖尿病或地方性真菌病区域的居所/旅行），慢性，潜伏或局部感染或IL-12 / IL-23遗传缺陷（IL-12 / IL-23遗传缺陷可能使患者易于传播感染）。在接受治疗时出现新感染的患者应咨询其卫生保健提供者并接受严密监视。如果患者发生严重感染，应中止治疗或中止治疗直至成功解决感染。

•恶性肿瘤：尽管尚未完全确定对恶性肿瘤发展和进程的影响，但可能增加恶性肿瘤的风险。据报道，接受ustekinumab的患者有发生非黑色素瘤皮肤癌的风险，迅速出现皮肤鳞状细胞癌（多种）。密切监视所有患者是否患有非黑素瘤皮肤癌；密切跟踪具有60年以上免疫抑制时间长的患者以及有PUVA治疗史的患者。既往有恶性肿瘤的患者慎用（未在该人群中研究）。

•神经毒性：已观察到可逆性后脑白质脑病综合征（RPLS）（罕见）。 RPLS症状包括头痛，癫痫发作，精神错乱和视觉障碍；可能是致命的。监控;如果出现症状，请停用ustekinumab并进行适当的治疗。

•非感染性肺炎：间质性肺炎，嗜酸性粒细胞性肺炎和隐源性组织性肺炎的病例已有报道，其中一些导致呼吸衰竭和长期住院。最常见的发生在前几剂内。症状可能包括咳嗽，呼吸困难和间质浸润。如果怀疑或确诊非传染性肺炎，请停止治疗并采取适当的治疗措施。

•结核病：请勿在活动性结核病（TB）患者中使用。在开始治疗之前，应通过结核菌素皮肤试验评估患者的潜伏性结核感染。在使用ustekinumab治疗之前应开始治疗潜伏性结核。如果无法确定足够的既往治疗历程，则考虑对有潜伏性或活动性肺结核病史的患者考虑抗结核治疗。在治疗期间和之后，监测活动性结核病的体征/症状。

并发药物治疗问题：

•变应原免疫疗法：在接受或已接受变应原免疫疗法的患者中要特别小心，尤其是在过敏反应方面； Ustekinumab可能会降低过敏原免疫治疗的保护作用，从而可能增加对过敏原免疫治疗发生过敏反应的风险。

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

•免疫抑制疗法：尚未评估银屑病研究期间与其他免疫抑制药物联合使用的情况；谨慎使用。银屑病关节炎研究中与甲氨蝶呤合用似乎并未影响安全性或疗效。

特殊人群：

•100公斤以上的患者：可能需要更高的剂量才能达到足够的血清水平。

剂型具体问题：

•乳胶：包装中可能包含天然乳胶。

•聚山梨酯80：某些剂型可能包含聚山梨酯80（也称为吐温）。据报道，某些人接触含有聚山梨酯80的药品后会出现超敏反应，通常是迟发反应（Isaksson 2002； Lucente 2000； Shelley 1995）。据报道，在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后，早产儿的血小板减少症，腹水，肺部恶化以及肾和肝功能衰竭（Alade 1986； CDC 1984）。请参阅制造商的标签。

其他警告/注意事项：

•免疫：在开始治疗之前，应让患者接受所有免疫的最新信息。 不应同时接种活疫苗 ;灭活或非活疫苗可以同时接种，但可能不会引起适当的免疫反应。治疗前，治疗中或治疗后1年内不应接种BCG疫苗。

•光疗：尚未研究与光疗结合使用；谨慎使用。

结核病筛查（在开始治疗之前和治疗期间定期进行）； CBC; ustekinumab抗体形成;监视感染，可逆性后脑白质脑病综合征（RPLS）和鳞状细胞皮肤癌的体征/症状。

Ustekinumab穿过胎盘（Klenske 2019; Rowan 2018）。

Ustekinumab是一种人源化单克隆抗体（IgG ₁ ）。人IgG的胎盘转移取决于IgG亚类，母体血清浓度，出生体重和胎龄，通常随着怀孕的进行而增加。预计在器官发生期间的接触量最低（Palmeira 2012； Penttsuk 2009）。

对两名患有克罗恩病的孕妇进行给药后，ustekinumab的脐带血浓度比分娩时孕妇的谷底浓度高约2至4倍。在这两种情况下，ustekinumab均在整个妊娠期给药，并在分娩前4至8周停药（Klenske 2019; Rowan 2018）。在一个案例中，整个怀孕期间孕妇的谷浓度保持稳定（Rowan 2018）。

如果在孕晚期（例如妊娠> 27周）接触生物制剂，应在生命的头6个月内避免接种活疫苗（例如轮状病毒疫苗）（Mahadevan 2019）。

美国皮肤科学院认为乌斯他单抗治疗妊娠期牛皮癣的安全性尚不确定（AAD-NPF [Menter 2019]）。

炎症性肠病与不良妊娠结局相关，包括流产，早产，低出生体重儿分娩和孕妇体重增加不良的风险增加。孕前应优化孕产妇疾病的管理。治疗可减少疾病发作，疾病活动和不良妊娠结局的发生率。与在妊娠中使用ustekinumab有关的信息有限。当孕妇需要治疗炎症性肠病时，可以继续进行适当的生物治疗而不会中断。怀孕前应评估血清水平，并优化血清水平以避免避免亚治疗浓度或高水平，这可能会增加胎盘转移。可以调整剂量，以便在最低血清浓度下进行分娩。对于ustekinumab，可以在预计分娩日期前6至10周进行最终注射（如果每4周给药，则在分娩前4至5周），然后继续产后48小时（Mahadevan 2019）。

美国皮肤科学院认为，ustekinumab治疗牛皮癣可用于计划生育孩子的男性患者（AAD-NPF [Menter 2019]）。计划怀孕并希望避免胎儿暴露的银屑病控制良好的女性和男性可以考虑在尝试妊娠前15周停用ustekinumab（Rademaker 2018）。治疗算法可用于计划怀孕的克罗恩病女性患者的生物制剂使用（Weizman 2019）。

正在进行暴露于ustekinumab的监测妊娠和婴儿结局的数据收集工作。孕妇在妊娠期间暴露于ustekinumab以治疗自身免疫性疾病（例如，炎症性肠病）的妇女可以致电877-311-8972与OTIS自身免疫性疾病研究联系。

这种药是干什么用的？

•用于治疗斑块状牛皮癣。

•用于治疗银屑病关节炎。

•用于治疗克罗恩病。

经常报告的这种药物的副作用

•鼻塞

•头痛

•呕吐

•普通感冒症状

•注射部位刺激

• 咽喉痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 感染

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛。

•后可逆性脑病综合征，如意识模糊，不警觉，视力改变，癫痫发作或剧烈头痛。

• 呼吸急促

•冲洗

•胸痛

•严重头晕

•传出

•力量和精力严重丧失

•阴道疼痛，瘙痒和分泌物

• 呼吸急促

• 呼吸困难

•皮肤变化

•皮肤肿块

•痣的变化

•皮肤生长

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。