局部皮质类固醇构成一类主要的合成类固醇,用作抗炎药和止痒药。曲安奈德是此类的成员。化学上曲安奈德为pregna-1、4-二烯-3、20-二酮,9-氟-11、21-二羟基-16、17-[((1-甲基亚乙基)双(氧基)]-(11β16a)。其结构式为:
每克醋酸曲安奈德乳膏在由纯净水,乳化蜡,矿物油,丙二醇,山梨醇溶液,鲸蜡基棕榈酸酯,山梨酸和山梨酸钾组成的乳膏基质中含有1 mg曲安奈德USP。
局部皮质类固醇具有抗炎,止痒和血管收缩作用。
局部皮质类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。各种实验室方法,包括血管收缩剂测定法,用于比较和预测局部皮质类固醇的药效和/或临床疗效。有证据表明,血管收缩药的功效与男性的治疗功效之间存在可识别的相关性。
药代动力学
局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素,包括媒介物,表皮屏障的完整性以及闭塞敷料的使用。
外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。闭塞敷料可显着增加局部糖皮质激素的经皮吸收。因此,闭塞敷料可能是治疗耐药性皮肤病的有价值的治疗辅助剂。 (请参阅剂量和管理)。
一旦通过皮肤吸收,局部皮质类固醇将通过类似于全身给药皮质类固醇的药代动力学途径进行处理。皮质类固醇以不同程度与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要在肝脏中代谢,然后被肾脏排泄。一些局部皮质类固醇及其代谢产物也被排泄到胆汁中。
曲安奈德乳膏可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。
对那些对制剂中任何成分过敏的患者禁用曲安奈德乳膏。
局部皮质类固醇的全身吸收已产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制,某些患者的库欣综合征,高血糖和糖尿症的表现。
增强全身吸收的条件包括应用更有效的类固醇,在大表面积上使用,长时间使用以及添加闭塞敷料。
因此,应通过使用尿液游离皮质醇和ACTH刺激试验,定期评估接受大剂量强效局部类固醇应用于大表面积或在闭塞性敷料下的患者是否有HPA轴抑制的证据。如果发现有HPA轴抑制作用,则应尝试撤药,减少应用频率或替代效力较低的类固醇。
HPA轴功能的恢复通常在停药后即刻完成。很少会出现类固醇戒断的体征和症状,需要补充全身性糖皮质激素。儿童可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素,因此更容易受到全身毒性的影响(请参阅预防措施-小儿使用)。
如果出现刺激,应停止使用局部皮质类固醇激素,并采取适当的治疗措施。
存在皮肤病感染时,应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能立即产生良好的反应,则应停用皮质类固醇,直到感染得到充分控制。
给患者的信息使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明。
以下测试可能有助于评估HPA轴抑制:
尚未进行长期动物研究以评估局部皮质类固醇的致癌潜力或对生育力的影响。
用泼尼松龙和氢化可的松测定致突变性的研究显示了阴性结果。
怀孕类别C当以相对低的剂量全身性给药时,皮质类固醇通常在实验动物中具有致畸性。在实验室动物中皮肤施用后,更有效的皮质类固醇已被证明具有致畸性。孕妇对局部应用皮质类固醇的致畸作用尚无充分且对照良好的研究。因此,仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用局部糖皮质激素。此类药物不应大量或长时间长时间用于孕妇。
护理母亲尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在母乳中产生可检测量。系统性给予的皮质类固醇会分泌到母乳中,其数量不会对婴儿造成有害影响。但是,当对哺乳妇女使用局部皮质类固醇激素时应格外小心。
儿科用由于皮肤表面积与体重的比值较大,与成熟患者相比,小儿患者可能更容易受到局部皮质类固醇激素诱导的HPA轴抑制和库欣综合征的影响。
接受局部皮质类固醇激素治疗的儿童有下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制,库欣氏综合征和颅内高压的报道。儿童肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓,体重增加延迟,血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出,头痛和双侧乳头水肿。
对儿童的局部皮质类固醇激素给药应限制在与有效治疗方案兼容的最小量。慢性糖皮质激素治疗可能会干扰儿童的生长发育。
局部使用皮质类固醇很少见以下局部不良反应,但使用闭塞敷料可能更经常发生。这些反应按出现的降序排列:
根据病情的严重程度,局部皮质类固醇激素通常每天以薄膜形式两次涂在患处两次至三次。
闭塞敷料可用于治疗牛皮癣或顽固性疾病。
如果发生感染,应停止使用闭塞敷料,并采取适当的抗菌治疗。
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•用作伤口或疤痕,作为硅胶保护层。
•作为擦伤,外科伤口,供体部位,撕裂伤,溃疡,皮肤撕裂,浅表性局部烧伤,小腿静脉溃疡的敷料。
•作为IV相关用途的敷料/固定剂,压疮,皮肤护理和伤口护理
预防措施
•如果对硅胶过敏,请不要使用
• 请将本品放在儿童不能接触的地方
使用指南
•根据需要或在医师的指导下,将胶带粘在伤口或疤痕上。至少每隔24小时除去胶带,清洗区域并涂上新胶带。
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