真皮

利多卡因贴剂5％
仅接收

描述

5％的利多卡因贴剂由含5％利多卡因的粘合材料组成，将其涂在白色非织造聚对苯二甲酸乙二酯（PET）材料背衬上，并用透明的PET剥离衬里覆盖。在施用于皮肤之前，将释放衬里除去。贴片的大小为10厘米x 14厘米。

利多卡因在化学上被称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），在pH 7.4时辛醇：水分配比为43，并具有以下结构：

每个粘性贴剂在水性碱中包含700毫克利多卡因（每克粘合剂50毫克）。它还含有以下非活性成分：甘油，D-山梨糖醇，丙二醇，聚乙烯醇，尿素，聚丙烯酸钠，羧甲基纤维素钠，明胶，聚丙烯酸，高岭土，酒石酸，氨基乙酸二羟基铝，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯和乙二胺四乙酸二钠。

临床药理学

利多卡因是一种酰胺型局部麻醉剂，被建议通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜。

施用利多卡因贴剂后，利多卡因渗透进入完整的皮肤足以产生止痛作用，但少于产生完整的感觉阻滞所需的量。

吸收：从利多卡因贴剂全身吸收的利多卡因量与施用时间和施用表面积直接相关。在药代动力学研究中，将三只利多卡因贴剂涂在正常志愿者背部420 cm 2的完整皮肤区域上，持续12小时。在施用期间以及在去除贴剂之后的12小时内抽取血液样品以确定利多卡因浓度。结果总结在表1中。

当按照推荐的剂量用法说明使用利多卡因贴剂时，预期仅吸收3±2％的剂量。至少95％（665毫克）的利多卡因会残留在用过的贴剂中。利多卡因的平均峰值血药浓度约为0.13 mcg / mL（约为治疗心律不齐所需的治疗浓度的1/10）。每天同时重复使用三个贴剂连续12小时（建议的最大每日剂量），连续三天，这表明利多卡因的浓度不会随着每日使用而增加。图1显示了15名健康志愿者的平均血浆药物动力学曲线。

分布：当利多卡因静脉注射给健康志愿者时，分布体积为0.7至2.7 L / kg（平均1.5±0.6 SD，n = 15）。在使用利多卡因贴剂产生的浓度下，利多卡因约70％与血浆蛋白（主要是α-1-酸糖蛋白）结合。在高得多的血浆浓度（1-4 mcg / mL的游离碱）下，利多卡因的血浆蛋白结合是浓度依赖性的。利多卡因可能通过被动扩散而穿过胎盘和血脑屏障。

代谢：未知利多卡因是否在皮肤中代谢。利多卡因被肝脏迅速代谢为多种代谢物，包括单乙基甘氨糖苷（MEGX）和甘氨糖苷（GX），这两种药物的药理活性均与利多卡因相似，但效力较利多卡因低。一种次要的代谢物2，6-二甲苯啶，具有未知的药理活性，但对大鼠具有致癌作用。施用5％利多卡因贴剂后，该代谢产物的血药浓度可忽略不计。静脉内给药后，血清中MEGX和GX的浓度分别为利多卡因浓度的11％至36％和5％至11％。

排泄：利多卡因及其代谢产物经肾脏排泄。少于10％的利多卡因原样排泄。静脉注射后利多卡因从血浆中消除的半衰期为81至149分钟（平均107±22 SD，n = 15）。全身清除率为0.33至0.90 L / min（平均0.64±0.18 SD，n = 15）。

临床研究

在一项针对35名疱疹后神经痛患者的双盲，交叉临床试验中，将利多卡因贴剂的单剂量治疗与媒介物贴剂的治疗（无利多卡因）进行了比较，与无治疗（仅观察）进行了比较。在12小时内定期评估疼痛强度和疼痛缓解评分。就4至12小时的疼痛强度而言，利多卡因贴剂在统计学上优于媒介贴剂。

在一项针对32位患者的撤回型设计的双盲，交叉临床试验中，将利多卡因贴剂多剂量，为期两周的治疗与媒介物贴剂（不含利多卡因）进行了比较，这些患者被视为开放标签使用的反应者研究前先服用利多卡因贴剂。评价恒定类型的疼痛，但不评价由感觉刺激（感觉异常）引起的疼痛。从退出试验的时间（p值<0.001，分别为14天和3.8天），每日平均疼痛缓解和患者对治疗的偏爱方面观察到有利于利多卡因贴剂的统计学显着差异。大约一半的患者还服用了通常用于治疗带状疱疹后神经痛的口服药物。在两个治疗组中，伴随用药的程度相似。

适应症和用途

5％利多卡因贴剂可缓解疱疹后神经痛引起的疼痛。它应仅适用于完整的皮肤。

禁忌症

已知对酰胺类局部麻醉药或产品任何其他成分敏感的病史的患者禁用利多卡因贴剂5％。

警告

即使使用过的利多卡因贴剂也含有大量的利多卡因（至少665 mg）。尽管尚未评估这种配方的风险，但咀嚼或摄入新的或使用过的利多卡因贴剂可能会使小孩或宠物遭受严重的不利影响。对于患者来说，重要的是将5％的利多卡因贴剂存放和处置在儿童，宠物和其他人无法触及的地方。 （请参阅处理与处置）

将5％的利多卡因贴剂涂抹在较大的区域或超过建议的佩戴时间而过量服用，可能导致利多卡因吸收增加和血液中浓度高，从而导致严重的不良反应（请参阅不良反应，全身性反应）。当利多卡因血液浓度高于5 mcg / mL时，利多卡因的毒性可能会很高。利多卡因的血液浓度取决于全身吸收和消除的速率。更长的应用时间，超过推荐数量的贴剂应用，较小的患者或排泄障碍可能都有助于增加利多卡因的血药浓度。推荐的利多卡因贴剂剂量为5％，平均峰值血药浓度约为0.13 mcg / mL，但在某些个体中观察到的浓度高于0.25 mcg / mL。

预防措施

肝病：患有严重肝病的患者由于无法正常代谢利多卡因，因此更有可能产生利多卡因有毒血液。

过敏反应：对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。但是，对于有药物敏感性史的患者，尤其是在病因不确定的情况下，应谨慎使用5％的利多卡因贴剂。

非完整皮肤：尽管未经过测试，但应用于破裂或发炎的皮肤，可能会因吸收增加而导致利多卡因血液浓度升高。仅建议将5％的利多卡因贴剂用于完整的皮肤。

外部热源：建议不要将外部热源（例如加热垫或电热毯）放在5％的利多卡因贴片上，因为尚未进行评估，这可能会增加血浆利多卡因的水平。

眼睛接触：尽管尚未研究，但应根据在动物中使用类似产品引起的严重眼睛刺激的结果，避免使用5％利多卡因贴剂与眼睛接触。如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛，并保护眼睛直至感觉恢复。

抗心律不齐药物：接受I类抗心律不齐药物（例如tocainide和美西律）的患者，应谨慎使用5％的利多卡因贴剂，因为其毒性作用是累加的，并且可能具有协同作用。

局麻药：当5％利多卡因贴剂与其他含有局麻药的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量。

致癌作用：已发现一种小分子代谢物2,6-二甲基吡啶对大鼠具有致癌作用。施用5％利多卡因贴剂后，该代谢产物的血药浓度可忽略不计。

诱变：盐酸利多卡因在沙门氏菌/哺乳动物微粒体试验中没有致突变性，在用人类淋巴细胞和小鼠微核试验进行的染色体畸变测定中也不具有致突变性。

生育能力的损害：尚未研究5％利多卡因贴剂对生育能力的影响。

致畸作用：怀孕类别B。尚未对5％的利多卡因贴剂进行研究。已在大鼠皮下以最高30 mg / kg的剂量对利多卡因进行生殖研究，但没有发现因利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用5％的利多卡因贴剂。

5％的利多卡因贴剂尚未在人工和分娩中进行研究。利多卡因在劳动和分娩方面不是禁忌的。如果将5％利多卡因贴剂与其他含有利多卡因的产品同时使用，则必须考虑所有制剂贡献的总剂量。

5％的利多卡因贴剂尚未在哺乳期母亲中进行过研究。利多卡因从人乳中排出，利多卡因的乳：血浆比例为0.4。给护理妇女服用5％的利多卡因贴剂时应格外小心。

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

在使用5％的利多卡因贴剂治疗期间或之后，施药部位的皮肤可能会出现水泡，青紫，灼热感，色素沉着，皮炎，变色，水肿，红斑，剥落，刺激，丘疹，丘疹，瘀点，瘙痒，囊泡或可能是感觉异常的地方。这些反应通常是温和的和短暂的，在几分钟到几小时内自动解决。

与利多卡因相关的变态反应和类过敏反应虽然很少见，但可能会发生。它们的特征是血管性水肿，支气管痉挛，皮炎，呼吸困难，超敏反应，喉痉挛，瘙痒，休克和荨麻疹。如果发生，则应通过常规方法进行管理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

由于上市后监视中自发报告的性质和局限性，尚未确定其他已报告不良事件的因果关系，包括：

虚弱，神志不清，神志不清，头晕，头痛，感觉过敏，感觉不足，头晕，金属味，恶心，神经质，疼痛加重，感觉异常，嗜睡，嗜睡，味觉改变，呕吐，视力障碍，例如视力模糊，潮红，耳鸣和震颤。

由于吸收的剂量很小，因此在适当使用5％的利多卡因贴剂后不太可能发生全身性不良反应（请参见临床药理学，药代动力学）。利多卡因的全身性副作用与其他酰胺类局部麻醉剂所观察到的相似，包括中枢神经系统兴奋和/或抑郁（头昏，神经质，忧虑，欣快，精神错乱，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视物模糊或复视，呕吐，热感，寒冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，神志不清，呼吸抑制和拘束）。兴奋的中枢神经系统反应可能是短暂的，也可能根本没有发生，在这种情况下，第一个表现可能是嗜睡并合并为昏迷。心血管疾病的表现可能包括心动过缓，低血压和心血管衰竭而导致停搏。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-272-5525与Actavis联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，以www.fda.gov/medwatch自愿报告不良反应。

过量

皮肤吸收引起的利多卡因过量现象很少见，但有可能发生。如果怀疑利多卡因过量（见不良反应，全身反应），应检查药物血药浓度。药物过量的管理包括密切监测，支持治疗和对症治疗。透析在利多卡因治疗急性过量中的价值微不足道。

在没有大量局部过量或口服摄入的情况下，毒性症状的评估应包括考虑其他病因的临床效果，或其他利多卡因或其他局部麻醉药的过量使用。

非禁食雌性大鼠口服利多卡因盐酸盐的LD 50为459（346至773）mg / kg（以盐计），而禁食雌性大鼠的口服LD 50为214（159至324）mg / kg（以盐计）根据物种之间的等效表面积剂量转换因子，在60至70千克的人体内分别相当于大约4000毫克和2000毫克。

剂量和给药

在完整皮肤上涂抹5％的利多卡因贴剂，覆盖最疼痛的区域。敷上规定数量的补丁（最多3个），一次24小时内最多只能使用12小时。在取下释放衬片之前，可用剪刀将贴片切成较小的尺寸。 （请参阅处理和处置）在应用区域可能会穿衣服。对于虚弱的患者或排除障碍的患者，建议较小的治疗范围。

如果在使用过程中出现刺激或灼热感，请除去贴剂，直到刺激消退后再重新施用。

当5％利多卡因贴剂与其他含有局麻药的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量。

如果5％的利多卡因贴剂弄湿了，可能不会粘附。避免与水接触，例如洗澡，游泳或淋浴。

处理和处置

处理5％的利多卡因贴剂后应洗手，应避免与5％的利多卡因贴剂眼接触。请勿将补丁存放在密封的信封外。从保护套中取出后，请立即涂抹。折叠用过的贴剂，以使胶粘剂一面附着在其上，并安全丢弃用过的贴剂或切成小块的碎片，以防止儿童和宠物接触到它们。 5％的利多卡因贴剂应放在儿童接触不到的地方。

供应方式

5％的利多卡因贴剂有以下几种：

纸箱15个补丁，NDC 59088-396-82
纸箱30片，NDC 59088-396-54

每个贴片都包装在单独的可防止儿童进入的信封中（NDC 59088-396-84）。

存放在20 o至25 o C（68 o至77 o F）[请参阅USP控制的室温]。

有关更多信息，请致电1-800-272-5525与Actavis联系。

由制造：
Actavis Laboratories UT，Inc.
盐湖城，犹他州84108美国

发行人：
PureTek公司
美国加利福尼亚州圣费尔南多市91340

修订版37780 02/16

皮肤修复复合物（二甲硅油霜5％）

毒品事实

有效成分

二甲硅油5.0％

目的

皮肤保护

用途

■用于治疗和/或预防尿布疹
■暂时保护并帮助缓解皮肤干裂或破裂

警告事项

仅限于外用

请勿用于■伤口较深或刺破■动物咬伤■严重烧伤

使用本产品时■不要直视眼睛

停止使用并询问医生■状况是否恶化
■症状持续7天以上或消失并在几天内再次出现

请将本品放在儿童不能接触的地方。如果误吞，请寻求医疗帮助或立即联系毒物控制中心。

方向

■根据需要自由涂抹乳霜

其他资讯

■防止冰冻■避免过热

非活性成分

石栗籽油，库拉索芦荟（库拉索芦荟）叶汁，丁二醇，辛酰二醇，红花（红花）种子油，鲸蜡醇，氯苯甘醚，聚二甲基硅氧烷交联聚合物，EDTA二钠，香料，甘油，硬脂酸甘油酯，DermacinRx复杂®[由以下组成：比沙波洛尔，泛酸钙（维生素B 5 ），红花油茶（红花）油质体，麦芽糊精，烟酰胺（维生素B 3 ），吡pyr醇HCl（维生素B 6 ），二氧化硅，抗坏血酸磷酸钠（维生素C），淀粉辛烯基琥珀酸钠，醋酸生育酚（维生素E），姜（姜）根提取物]，PEG100硬脂酸酯，季戊四醇四二丁基羟基氢肉桂酸酯，苯氧乙醇，纯净水，透明质酸钠，硬脂酸，三乙醇胺。

主要显示面板

NDC 69621-805-00

Dermazyl™ [Lidocaine贴剂5％和皮肤修复复合物（Dimethicone Cream 5％）]

仅Rx

通过以下方式在美国包装：
PureTek Corporation，圣费尔南多，加利福尼亚州91340美国

如有疑问或信息，请拨打免费电话： 877-921-7873