二苄基

二苄基化合物说明

每个带有红色帽子和身体的二苄基胶囊均印有WPC 001和10 mg的标签，并包含10 mg盐酸苯氧苄胺USP。非活性成分包括D＆C红色33号和FD＆C红色3号，FD＆C黄色6号明胶NF和乳糖NF。

二苄基是N- （2-氯乙基） -N- （1-甲基-2-苯氧基乙基）苄胺盐酸盐：

苯氧基苯甲胺盐酸盐是一种无色结晶粉末，分子量为340.3，熔点在136°C至141°C之间。易溶于水，乙醇和氯仿；不溶于乙醚。

二苄基-临床药理学

二苄基（盐酸苯氧基苯甲胺）是一种长效，肾上腺素能， α受体阻断剂，可通过口服产生和维持“化学交感神经切除术”。它增加了流向皮肤，粘膜和腹部内脏的血流量，并降低了仰卧和勃起血压。它对副交感神经系统没有影响。

口服给药的苯氧基苯甲胺有20％到30％以活性形式吸收。 1个

口服苯氧苄明盐酸盐的半衰期尚不清楚；但是，静脉内给药药物的半衰期约为24小时。静脉给药的明显效果持续至少3至4天，每天给药的效果累积近一周。 1个

适应症和用途

二苄基碱用于治疗嗜铬细胞瘤，以控制高血压和出汗。如果心动过速过多，可能有必要同时使用β受体阻滞剂。

禁忌症

可能不希望出现血压下降的情况；对药物或其任何成分过敏。

警告

二苄基诱导的α-肾上腺素能阻断使β-肾上腺素能受体不受阻碍。因此，刺激两种受体的化合物都可能产生过大的降压反应和心动过速。

预防措施

常规-患有明显脑或冠状动脉硬化或肾损伤的患者慎用。肾上腺素的阻断作用可能加剧呼吸道感染的症状。

药物相互作用2

二苄基（盐酸苯氧基苯甲胺）可能与刺激α-和β-肾上腺素能受体（即肾上腺素）的化合物发生相互作用，产生过度的降压反应和心动过速。 （请参阅警告）

二苄基丁烷阻止左旋terenol产生高热，并阻止利血平引起的低体温。

致癌和诱变

长期用苯氧基苯甲胺治疗后，人类癌症的病例报告已有报道。因此，不建议长期使用苯氧基苯甲胺。 3,4在开药前仔细权衡其利弊。

盐酸苯氧苄明在Ames试验和小鼠淋巴瘤试验中显示出体外诱变活性。在小鼠的微核试验中，它没有显示出体内诱变活性。在大鼠和小鼠中，腹膜内反复施用苯氧苄明盐酸盐（每周3次，最多52周）会导致腹膜肉瘤。大鼠的慢性口服给药（长达2年）会产生小肠和非腺胃的恶性肿瘤，以及腺胃的溃疡性和/或糜烂性胃炎。尽管在所有测试剂量的苯氧苄明盐酸盐下均观察到非腺胃鳞状细胞癌，但小肠肿瘤（癌和肉瘤）的未观察到的作用水平为10 mg / kg。以人体表面积计，该剂量约为建议的最大人类剂量20 mg bid的两倍

怀孕

用二苄基苯胺（盐酸苯氧基苯甲胺）尚未进行足够的动物生殖研究。还不知道二苄基碱对孕妇的使用是否会造成胎儿伤害。仅在明确需要的情况下，才应给孕妇服用二苄基。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，并且由于盐酸苯氧基苯扎明有可能引起严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

已经观察到以下不良反应，但是没有足够的数据支持对其发生频率的估计。

自主神经系统* ：体位性低血压，心动过速，射精抑制，鼻充血，瞳孔缩小。

*这些所谓的“副作用”实际上是肾上腺素能阻滞的证据，并根据阻滞的程度而变化。

杂项：胃肠道刺激，嗜睡，疲劳。

过量

症状-这些主要是交感神经系统和循环肾上腺素被阻断的结果。它们可能包括体位性低血压，导致头晕或昏厥。心动过速，特别是姿势性心动过速；呕吐昏睡;休克。

治疗

当出现剂量过量的症状和体征时，请停药。循环衰竭的治疗（如果存在）是首要考虑因素。在轻度用药过量的情况下，腿抬高的卧姿通常可以恢复脑循环。在更严重的情况下，应采取常规措施来打击电击。通常的增压剂无效。肾上腺素是禁忌的，因为它会同时刺激α和β受体。由于α-受体被阻滞，肾上腺素给药的净作用是血管舒张和血压的进一步下降（肾上腺素逆转）。

如果服药过量，患者可能不得不保持平直状态24小时或更长时间，因为药物的作用会延长。腿部绷带和腹部粘合剂可能会缩短残疾时间。

静脉输注酒石酸升戊三醇**可用于抵抗严重的降压反应，因为它主要刺激α-受体。尽管二苄基（盐酸苯氧基苯甲胺）是一种α-肾上腺素能阻断剂，但足够剂量的酒石酸升华萜烯醇将克服该作用。

盐酸苯氧基苯甲胺的口服LD 50在大鼠中约为2000 mg / kg，在豚鼠中约为500 mg / kg。

二苄基碱剂量和给药

应调整剂量以适合每个患者的需求。应缓慢增加小剂量的初始剂量，直到获得所需的效果或因封锁引起的副作用变得麻烦为止。每次增加之后，应在该水平上观察患者，然后再开始增加。剂量应达到可减轻症状和/或客观改善的程度，但不应太高，以免因阻断作用而产生麻烦。

最初，每天两次两次10毫克的二苄基（盐酸苯氧基苯甲胺）。剂量应每隔一天增加一次，通常增加至每天20至40 mg，一天2至3次，直至达到最佳剂量为止（通过血压控制判断）。

不建议长期使用苯氧基苯甲胺（请参阅预防措施致癌和诱变）。

存储

储存在25°C（77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。分配在密闭的容器中。

如何提供二苄基碱

二苄基（盐酸苯氧苄明）胶囊10毫克，装在100瓶中（NDC 59212-001-01）和（NDC 59212-001-02）

参考资料

1. N. Weiner：《抑制肾上腺能神经和阻断肾上腺素能受体的药物》，载于Goodman，L.和Gilman，A.， 《治疗学的药理学基础》 ，第1版。 6，纽约，麦克米伦出版公司，1980年，第6页。 179; p。 182。

2.马丁，EW：《药物相互作用索引1978/1979》 ，费城，JB Lippincott公司，1978年，第209-210页。

3. Nettesheim O，Hoffken G，Gahr M，Breidert M：一名20岁先天性脊柱畸形和部分位反转的妇女的呕吐和吞咽困难[德国]。 Zeitschrift皮草胃肠病。 2003; 41（4）：319-24。

4. Vaidyanathan S，Mansour P，Soni BM，Hughes PL，Singh G：在长期服用苯氧基苯甲胺治疗的截瘫患者中，慢性淋巴细胞性白血病，同步性小细胞癌和膀胱鳞状上皮化生。脊髓。 2006; 44（3）：188-91。

**购自Hospira公司公司Levophed®（品牌重酒石酸去甲肾上腺素）的

加拿大制造

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Mfd。用于：康科迪亚制药

发行人：
Amdipharm Limited，
诺斯伍德大厦17号
爱尔兰都柏林9
Rev.04 / 20

包装标签

NDC 59212-001-01

二苄基®
（盐酸苯氧苄明胶囊，美国药典）

10毫克

仅100粒R x

康科迪亚制药