洋地黄

临床概述

采用

除了一系列其他传统用途外，洋地黄长期以来还被用作治疗心力衰竭的方法。该植物被用作观赏植物。

加药

洋地黄叶具有较窄的治疗指数，需要密切的医疗监督才能安全使用。传统剂量从1.5克叶子开始，分为2个每日剂量。纯化的地高辛通常以0.125至0.25 mg的每日剂量使用。

禁忌症

不要让儿童接触可能致命的植物。

怀孕/哺乳

有记录的不良心脏反应。避免使用。

互动互动

与地高辛和洋地黄苷的相互作用很多，从相对较小的（例如西咪替丁，氨苯蝶啶）到威胁生命的（例如胺碘酮，速尿，维拉帕米）。

不良反应

不良反应通常与毒性有关。

毒理学

植物的所有部分都是有毒的。据估计，治疗用途中洋地黄毒性的发生率在5％至25％的范围内。摄入极少量的植物可能对人类（尤其是儿童）和动物致命。毒性是累积性的。

科学家族

• 玄参科（金银花）

植物学

洋地黄通常是两年一次的植物，但根据种类，可能是一年生或多年生。它的特征是粗细的圆柱形柔软茎秆，最高可达2 m。在生长的第一年，叶子形成浓密的玫瑰花结。叶片毛茸茸，脉状，下侧布满白发，味道很苦。根据物种的不同，花朵在第一年或第二年生长，呈管状和钟形，长到8厘米。洋地黄育有多种颜色的花，很少是白色的。洋地黄原产于不列颠群岛，西欧和非洲部分地区，但今天在全世界被发现为观赏植物。在传统医学中发现了一些有用的相关物种包括洋地黄（稻草毛地黄），洋地黄和洋地黄（黄​​毛地黄）以及洋地黄（生锈的毛地黄）.Morton 1997，USDA 2010，Warren 2005

历史

洋地黄是古罗马人使用的许多草药之一。尽管洋地黄用于治疗心力衰竭的历史可以追溯到10世纪的欧洲，但直到1700年代后期英国医生William Withering对它进行科学调查后，洋地黄才被广泛用于这种适应症。在1800年代的大部分时间里，洋地黄被用于治疗多种疾病。 1875年，德国化学家奥斯瓦尔德·施密德堡（Oswald Schmiedeberg）首次从洋地黄中分离出纯的洋地黄毒苷，导致其他人从洋地黄的各种物种中提取和鉴定其他糖苷。 1957年，地高辛从D. lanata中分离出来，现已成为以片剂形式销售的主要强心苷。洋地黄被纳入《美国药典》 （1820）的第一版，目前被所有主要药典认可。在南美，粉状叶子的制剂可作为镇静剂和利尿剂/强心药来缓解哮喘。在印度，含有洋地黄苷的软膏用于治疗伤口和烧伤.Belcastro 2002，Feussner 2010，Morton 1997

化学

紫D病的观赏菌株通常具有低浓度的活性化合物。已用于药用目的的野生品种叶片含有至少30种不同的糖苷，总量为0.1％至0.6％；这些主要由紫癜糖苷A（产生洋地黄毒苷）和糖苷B（葡聚糖的前体）组成。水解时，洋地黄毒杆菌毒素和胃泌素毒素失去糖部分，产生它们各自的糖苷配基，洋地黄毒苷配基和蛇毒苷原。烯醇内酯生产中的生物合成途径依赖于丙二酰转移酶和孕酮5β-还原酶。

桔梗D. lanata的主要糖苷是从A到E的羊毛脂。去除乙酸酯基团和糖类会导致形成洋地黄毒苷，葡聚糖，地高辛，洋地黄毒苷和italitaxin。在美国，D。lanata通常不以粉末形式使用，但是lanatoside C和地高辛的主要来源（效力比从D. purpurea制备的粉末高300倍）。分离出的洋地黄毒毒素比整个粉末状叶子强1000倍，并且可以从胃肠道中完全，迅速地吸收。

种子还含有洋地黄苷，而类固醇皂苷，黄酮，类黄酮水杨酸，蒽醌和有机酸已在叶片中被发现。高效液相色谱和质谱已用于鉴定和定量糖苷成分.Choi 2005，Gavidia 2007，Kite 2007，Kuate 2008，Morton 1977，Trease 1989，Usai 2007，Warren 2005

用途和药理学

心血管作用

由于抑制钠钾腺苷三磷酸酶，心脏苷具有正性肌力作用，从而使钙蓄积在心肌细胞中，从而增强心脏收缩力。这些药物还具有一定的抗心律不齐活性，但在较高剂量水平时会诱发心律不齐。Hauptman1999，Keenan 2005，Kuate 2008

动物资料

动物研究主要集中在对离体心脏和其他组织的单个化合物的评估上.Hauptman 1999，Keenan 2005，Navarro 2000

临床资料

洋地黄苷已在临床上用于治疗心力衰竭已有200多年的历史，并且仍然是市售地高辛制剂的来源。然而，治疗中的明确位置仍在争论中。对大型，多中心洋地黄调查小组试验和其他临床试验的评论发现洋地黄对心力衰竭的死亡率没有明显的影响。住院减少和临床（症状）恶化的次要结局已显示出某些效果。Feussner2010，Hood 2004有关更多信息，请参阅标准药理参考。

其他影响

癌症

体外实验和筛选研究表明紫杉和马lan丹的糖苷和类黄酮具有细胞毒性。已经证明了针对人类癌细胞系，包括实体瘤系的活性。机制包括导致细胞凋亡的直接细胞毒性，抑制黄曲霉毒素诱导的细胞毒性，抑制一氧化氮合酶的诱导以及谷胱甘肽S-转移酶的增加.Choi 2005，Johansson 2001，Lee 2006，Lindholm 2002，López-Lázaro2003

糖尿病

对高血糖和血脂异常大鼠的一项研究表明，在给大鼠单剂量的皂苷洋地黄皂苷2小时后，其糖耐量增强。还观察到了对血脂水平的积极影响.Ebaid 2006

加药

洋地黄叶具有较窄的治疗指数，需要密切的医疗监督才能安全使用。传统剂量从1.5克叶子开始，分为2个每日剂量。纯化的地高辛通常每日剂量为0.125至0.25 mg.Ebaid 2006，Hood 2004

怀孕/哺乳

有记录的不良心脏反应。避免使用22

互动互动

与地高辛和洋地黄苷的相互作用很多，范围相对较小（例如西咪替丁，氨苯蝶啶）到威胁生命。许多威胁生命的相互作用是由于地高辛血清水平升高（例如胺碘酮，环孢素，大环内酯和四环素类抗生素，普罗帕酮，奎尼丁，维拉帕米）或电解质紊乱（例如利尿剂）引起的。Tatro2004有关洋地黄的更全面信息药物相互作用，请参阅标准药物相互作用文本。

不良反应

不良反应通常与毒性有关。

毒理学

植物的所有部分都是有毒的。动物毒性在放牧期间发生。儿童由于吮吸花朵或摄入种子或部分叶子而生病。据报告，喝了用洋地黄制成的茶的人被误认为是紫草茶，尽管苦味常常阻止摄入，但其呕吐特性会引起呕吐，从而限制了全身吸收，因此死亡。洋地黄中毒还与故意摄入有自杀意图有关.Jowett 2002，Lacassie 2000，Lin 2010

洋地黄苷积累并缓慢排泄。因此，治疗期间中毒很常见。洋地黄毒性的发生率估计为5％至23％。更严格的剂量指南和监测技术已大大降低了治疗用药过量的发生率。

植物或纯净药物中毒的迹象包括视力模糊，瞳孔缩小，头晕，排尿过多，疲劳，肌肉无力，恶心，脉搏强而缓慢，震颤和呕吐。在严重的情况下，可能会出现木僵，神志不清，抽搐和死亡。心脏征象包括房性心律不齐和房室传​​导阻滞。慢性洋地黄中毒的特征是视觉光晕，黄绿色视力和胃肠道不适.Dick 1991，Hauptman 1999，Jowett 2002，Morton 1977

在轻度中毒情况下（房颤伴有缓慢的心室反应或偶发性异位搏动），暂时停药和进行心电图监测就足够了。1989年洗胃或呕吐以及支持性措施，例如电解质替代，抗心律失常（例如利多卡因，苯妥英钠和阿托品已用于治疗急性中毒。地高辛特异性Fab抗体片段可用于处理由洋地黄和相关心脏活性糖苷引起的急性中毒。然而，其疗效尚未通过对照临床试验得到证实。Hauptman1999，Lacassie 2000，Roberts 2006，Wickersham 2004

在《护士健康研究》的一项分析中，尽管缺乏确凿的因果关系证据，但长期使用洋地黄（超过4年）洋地黄（作为地高辛）与浸润性乳腺癌的风险增加有关联.2017年10月，Xu 2013年

索引词

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参考文献

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