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甲氧沙林

甲氧沙林可增强人体对紫外线A(UVA)的敏感性。

甲氧沙林与UVA光疗结合使用可治疗严重的牛皮癣 。

甲氧沙林会对视力和皮肤造成有害影响 (过早衰老或皮肤癌)。甲氧沙林仅用于严重的牛皮癣,其他治疗方法未见改善。服用甲氧沙林时必须保持医生的护理。

甲氧沙林也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您对光线敏感,眼睛中有晶状体损伤或患有皮肤癌,则不应使用甲氧沙林。

甲氧沙林可能对您的视力和皮肤造成有害影响。 UVA处理后,您必须在48小时内避免自然阳光照射。

Oxsoralen-Ultra和8-Mop不是等效药物,可能没有相同的给药时间表。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

口服胶囊

8拖把:10毫克[DSC]

Oxsoralen Ultra:10毫克[包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1),fd&c黄色#10(喹啉黄色),fd&c黄色#6(日落黄色),对羟基苯甲酸甲酯,对羟基苯甲酸丙酯]

通用:10毫克

溶液,注射剂:

Uvadex:20 mcg / mL(10 mL)[包含酒精,usp,丙二醇]

  • 补骨脂素

与DNA中的嘧啶碱基共价键合,抑制DNA的合成,并抑制细胞分裂和表皮更新。增强的晒伤反应涉及通过长波紫外光(UVA)中的辐射激发甲氧沙林分子,导致能量转移至甲氧沙林分子,从而产生激发态(“三重电子态”)。然后,处于“三胞胎状态”的分子与皮肤DNA反应。

代谢

肝;形成代谢物

排泄

尿液(约95%为代谢产物)

达到顶峰的时间

硬明胶胶囊(8-MOP):1.5至6小时(峰值感光度:〜4小时)

软明胶胶囊(Ossoralen Ultra):0.5至4小时(峰值光敏性:1.5至2小时)

半条命消除

〜2小时

蛋白结合

可逆地结合白蛋白

口服:对重度顽固性致残牛皮癣的症状控制;矫治特发性白癜风;姑息治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的皮肤表现

体外:对其他形式的治疗无反应的CTCL皮肤表现的姑息治疗

对甲氧沙林(补骨脂素)或制剂中任何成分过敏;与光敏性有关的疾病(例如白化病,红斑狼疮,卟啉症[皮肤角质病,红细胞生成和杂色],色素干性皮肤病);浸润性鳞状细胞癌(仅8-MOP和Oxsoralen Ultra);无晶状体黑色素瘤或黑色素瘤病史(仅限8-MOP和Oxsoralen Ultra);验光术禁忌症

加拿大标签(Uvadex):其他禁忌症(美国标签中未列出 ):严重心脏病;严重贫血白细胞> 25,000 / mm 3 ;先前的脾切除术和凝血功能障碍;基底细胞癌;并存的黑色素瘤鳞状细胞癌

注意:有关UVA暴露准则,请参阅治疗方案。

牛皮癣:口服:

初始剂量:10到70毫克,暴露于UVA光下1.5到2个小时(Oxsoralen Ultra)或2个小时(8-MOP);根据UVA暴露量,每周可重复使用2-3次;剂量必须至少间隔48小时;剂量取决于患者的体重和皮肤类型:

<30公斤:10毫克

30至50公斤:20毫克

51至65公斤:30毫克

66至80公斤:40毫克

81至90公斤:50毫克

91至115公斤:60毫克

> 115公斤:70毫克

注意:如果第15次治疗无效或无反应,剂量可增加(一次)10 mg。

维护:当达到95%的牛皮癣清除率时,可以每周开始1次治疗,至少2次治疗;随后每2周进行1次治疗,至少进行2次治疗;然后每3周进行至少2次治疗,然后根据需要维持反应,同时最大程度地减少UVA暴露。

白癜风:口服(8-MOP):暴露于UVA光线2至4小时前20毫克;剂量可根据皮肤红斑和压痛而重复;连续2天不放弃

皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL):体外(Uvadex):剂量由治疗量决定;每次治疗所需的Uvadex量可使用以下公式计算:处理量x 0.017 =所需的Uvadex mL。在使用UVAR XTS或CELLEX光电穿刺系统进行光活化阶段之前,将此量注入再循环袋(请参阅用户指南)。

治疗计划:每4周连续两天,至少需要7个治疗周期(6个月),如果在第四个治疗周期(〜 3个月)。如果连续4周加速治疗后皮肤评分提高25%,则可以恢复常规治疗方案。维持加速治疗的患者最多可以接受20个加速治疗周期。没有临床证据表明用甲氧沙林治疗超过6个月或使用不同的疗程可提供额外的益处。

参考成人剂量。

溶液不应稀释。将小瓶中的内容物吸入注射器后,应立即将其注入光采血系统。仅可单次使用;立即丢弃未使用的部分。暴露于塑料注射器中超过1小时的溶液应丢弃。

口服:为减少恶心,应与食物或牛奶一起服用胶囊。

体外:请勿将溶液直接注入患者体内。将小瓶内容物抽入注射器后,应立即将其注入UVAR XTS或CELLEX Photopheresis System的光活化袋中。溶液可吸附到PVC和塑料上;只能使用与仪器一起提供的UVA​​R XTS或CELLEX光电设备程序套件来管理产品。

胶囊:储存于25°C(77°F)。

注射:存放在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

阿戈美拉汀:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加阿戈美拉汀的血清浓度。 监测治疗

Alosetron:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加Alosetron的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用阿洛司琼和中度CYP1A2抑制剂。如果需要组合使用,请监测增加的阿洛司琼效应/毒性。 考虑修改疗法

Bendamustine:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加Bendamustine的血清浓度。 监测治疗

Bromazepam:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加Bromazepam的血清浓度。 监测治疗

咖啡因和含有咖啡因的产品:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加血清中咖啡因和含有咖啡因的产品的浓度。 监测治疗

ClomiPRAMINE:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加ClomiPRAMINE的血清浓度。 监测治疗

CloZAPine:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加CloZAPine的血清浓度。 监测治疗

DULoxetine:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加DULoxetine的血清浓度。 监测治疗

褪黑激素:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加褪黑激素的血清浓度。 监测治疗

奥氮平:CYP1A2抑制剂(中度)可能会提高奥氮平的血清浓度。 监测治疗

己酮可可碱:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加己酮可可碱的血清浓度。 监测治疗

吡非尼酮:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加吡非尼酮的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用吡非尼酮和中度CYP1A2抑制剂。如果合并使用,将吡非尼酮剂量减少至每天1,602 mg(每天534 mg,每日3次),并监测吡非尼酮毒性增加。 考虑修改疗法

Pomalidomide:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加Pomalidomide的血清浓度。 监测治疗

普萘洛尔:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗

Ramelteon:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加Ramelteon的血清浓度。 监测治疗

Ramosetron:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加Ramosetron的血清浓度。 监测治疗

雷沙吉兰:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加雷沙吉兰的血清浓度。处理:服用中度CYP1A2抑制剂的患者每天将雷沙吉兰的剂量限制为0.5 mg。 考虑修改疗法

ROPINIRole:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加ROPINIRole的血清浓度。 监测治疗

罗哌卡因:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加罗哌卡因的血清浓度。 监测治疗

Tasimelteon:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加Tasimelteon的血清浓度。 监测治疗

茶碱衍生物:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加茶碱衍生物的血清浓度。管理:考虑避免这种结合。如果需要共同给药,当联合使用时,监测茶碱的血药浓度和毒性是否增加。可能需要减少茶碱剂量。 例外:茶碱。 考虑修改疗法

TiZANidine:CYP1A2抑制剂(中度)可能会增加TiZANidine的血清浓度。处理:如果无法避免合并使用,应根据患者的反应,以2 mg的剂量开始在成人中使用替扎尼定,并以2-4 mg的增量递增。监测替扎尼定的增强作用,包括不良反应。 考虑修改疗法

1%至10%:

皮肤病:瘙痒(10%)

胃肠道:恶心(10%)

频率未定义:

心血管疾病:水肿,低血压(由于光穿刺术)

中枢神经系统:抑郁,头晕,头痛,失眠,不适,神经质,眩晕

皮肤科:大疱,皮肤灼热感,皮肤病(过早衰老),麻疹,红斑,皮肤剥脱,毛囊炎,色素沉着、,虫,皮肤起泡(疼痛),皮肤肿瘤,皮疹,皮肤压痛,皮肤囊泡,荨麻疹

感染:感染(由于血管进入光采血)

眼科:白内障

与不良反应有关的担忧:

•光化性变性:暴露于阳光和/或紫外线下可能会导致皮肤过早老化。

•灼伤:如果未遵循建议的剂量和/或暴露时间表,则紫外线或阳光照射可能会造成严重灼伤(即使通过玻璃暴露)。治疗后24小时内避免阳光直射和间接照射。

•白内障:甲氧沙林集中在晶状体中;甲氧沙林暴露后24小时应避免直接和间接阳光照射眼睛,以防止白内障形成。

•光敏性:摄入或施用甲氧沙林后24小时内避免阳光(包括日光灯)照射。甲氧沙林/ UVA联合治疗后24小时应使用防护服,眼镜和防晒霜(不要在牛皮癣区域使用防晒霜)。在晒伤患者完全康复之前,请勿使用它;既往已有的晒伤可能会掩盖对反应的评估;建议患者在治疗前24小时和治疗后48小时避免日光浴。对于因职业而大量暴露于阳光下的患者,请格外小心。

•皮肤癌:治疗可能导致皮肤癌(基底细胞,黑色素瘤和鳞状细胞)的风险增加;皮肤白皙或长期暴露于焦油和UVB处理,电离辐射或砷中,这种风险可能会增加。

•血栓栓塞事件:已有报道,包括移植物抗宿主病患者的肺栓塞和深静脉血栓形成(甲氧沙林未经FDA批准用于治疗移植物抗宿主病)。

与疾病有关的问题:

•基底细胞癌:在患有多个基底细胞癌或有基底细胞癌病史的患者中谨慎使用;仔细观察。

•心血管疾病:在患有心血管疾病的患者中谨慎使用(可能无法忍受与UVA治疗条件有关的热应激或长时间站立)。

•肝功能不全:甲氧沙林会发生肝代谢。肝功能不全的患者慎用。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。与其他(全身或局部)光敏药物(例如,噻嗪类,四环素类,氟喹诺酮类,吩噻嗪类,磺酰胺类,萘啶酸,卤代水杨酰苯胺,蒽醌,煤焦油制剂)保持谨慎。

特殊人群:

•儿科:对于皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)或牛皮癣的儿童,尚未建立安全性和有效性,对于白癜风的儿童年龄小于12岁。儿童的长期治疗效果(包括潜在的白内障形成,皮肤癌发展和皮肤过早衰老)尚不清楚。

剂型具体问题:

•产品互换: [美国盒装警告]:软明胶胶囊(Ossoralen-Ultra)和硬明胶胶囊(8-MOP)不可互换;如果更改配方,则需要重新滴定。 Oxsoralen-Ultra具有更高的生物利用度和较短的光敏性发作。

其他警告/注意事项:

•适当使用:CTCL:仅在对其他形式的治疗反应不足时使用。通过UVAR XTS或CELLEX光电穿刺系统与白细胞的长波辐射一起使用。

•适当使用:牛皮癣:仅在经活检证实诊断对其他疗法反应不足时使用。仅与预定控制剂量的长波紫外线(UVA)辐射(联合称为PUVA)联合使用。

•适当使用:白癜风:与可控剂量的长波紫外线或阳光一起使用。

•经验丰富的医师: [美国带框警告]:应在皮肤病诊断和治疗方面具有特殊能力的经验丰富的医师的监督下进行管理。

具有差异的CBC(基线和每6-12个月),肝和肾功能检查(基线和每6-12个月),抗核抗体(基线和每6-12个月);眼科检查(预处理和年度检查);皮肤癌,烧伤和光敏性的体征/症状

在动物繁殖研究中观察到不良事件。应建议有生育能力的妇女避免怀孕。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会感到恶心,焦虑或入睡困难。立即向患者报告处方者的视力变化,严重的皮肤刺激,晒伤,痣的变化,皮肤生长,抑郁,严重的头晕,昏倒或浮肿(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初始参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。