多莫西丹

仅Rx

仅用于马中的镇静和约束

警告

联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其命令使用。

Dormosedan说明

Dormosedan（地托咪定盐酸盐）凝胶是合成的α-肾上腺素受体2激动剂的镇静性质。每毫升Dormosedan GEL含有7.6 mg盐酸托托咪定。化学名称为1H咪唑，4-[（（2,3-二甲基苯基）甲基]-盐酸盐。盐酸托托咪定是白色结晶的水溶性物质，分子量为222.7。分子式为C 12 H 14 N 2 •HCl，结构式为

适应症

Dormosedan GEL适用于马的镇静和约束。

Dormosedan剂量和管理

当以0.018 mg / lb（0.040 mg / kg）舌下给药时，Dormosedan GEL会产生镇静作用。 Dormosedan GEL必须放在马的舌头下方，不能吞咽。定量注射器以0.25 mL的增量输送产品。以下剂量表可用于确定Dormosedan GEL的正确剂量（表1）。

处理产品时，请使用防渗手套。从外箱中取出注射器。握住柱塞的同时，转动柱塞上的挡圈，直到挡圈能够自由地在柱塞上上下滑动。放置环的位置应使最靠近发条盒的一侧在所需的体积标记处。转动环以将其固定到位。确保马的嘴没有饲料。从注射器尖端取下盖子，并保存以更换盖子。从嘴的一侧将注射器的尖端插入马口，将注射器的尖端放在舌头下方，保持口的水平。按下柱塞，直到挡圈接触到枪管，将产品放置在舌头下方。

下图显示了在舌头下方正确施用Dormosedan GEL。

将注射器从马口中取出，重新盖好注射器，然后将其放回外箱进行处理。取下手套进行处置。

为了获得最佳结果，请在给予Dormosedan GEL和开始操作之间留出足够的时间（至少40分钟）。一般而言，马表现出持续约90-180分钟的镇静作用。

禁食食物和水，直到产品的镇静作用消失为止。

禁忌症

Dormosedan GEL是对马托咪啶过敏的马匹禁忌症。不应在麻醉或镇静的马匹中使用静脉加强型磺胺类药物，因为这可能会导致致命的心律失常。

患有房室（AV）或窦房（SA）阻塞，呼吸系统疾病或慢性肾功能衰竭的马匹中，请勿使用Dormosedan GEL。

警告事项

仅用于马的舌下使用。请勿在供人类食用的马匹中使用。

人为警告

不供人类使用。放在儿童接触不到的地方。在给药过程中以及需要与马口接触的过程中，请使用防渗手套。舌下给予托托咪定口腔粘膜凝胶剂后，在马唾液中30分钟给药后测得的药物浓度高达0.072 mg / mL，相当于凝胶中最初的托托咪定浓度的百分之一。给药后2小时，平均药物浓度降至低于0.010 mg / mL，此后又持续数小时缓慢下降。

直接接触皮肤，眼睛或嘴巴后，Dormosedan GEL可能被吸收，并可能引起刺激。应避免皮肤和粘膜接触产品。始终使用防渗手套。

万一意外接触眼睛，请用淡水大量冲洗。万一皮肤意外接触，请用肥皂和水清洗。脱去污染的衣服。

在处理和使用凝胶注射器时，应采取适当的预防措施。意外接触可能引起不良反应，包括镇静，低血压和心动过缓。立即寻求医疗救助，但不要开车，因为可能会发生镇静或血压变化。

患有心血管疾病（例如高血压或缺血性心脏病）的个人应采取特殊的预防措施，避免接触该产品。

处理镇静马匹时应格外小心。处理或任何其他突然的刺激（包括噪音）可能会导致看起来镇静的动物产生防御反应。

据报道，罕见的人类滥用托咪定产品的案例。应该通过限制进入和使用适合于临床环境的药物问责程序等措施来管理Dormosedan GEL，以防止转移风险。

材料安全数据表（MSDS）包含更详细的职业安全信息。要报告用户的不良反应或获取此产品的MSDS副本，请致电1-800-366-5288。

医生注意事项：本品含有一种α2肾上腺素能受体兴奋剂。

预防措施

必须将Dormosedan GEL放在马的舌头下方。与大多数口服兽药产品不同，该产品不可吞咽。吞咽可能会导致无效。

Dormosedan GEL不提供镇痛作用。不要用于痛苦的过程。

请勿与其他镇静药物一起使用，因为其作用可能会加和。

尚未评估重复剂量。

使用的α2 -激动剂逆转剂与Dormosedan GEL的尚未评估。

在开始任何程序之前，请让镇静剂充分发育。紧张或兴奋的马与高水平内源性儿茶酚胺的可表现出与α2个肾上腺素能受体兴奋剂一样地托咪定降低的药理学应答。在躁动的马中，镇静作用的发作可能会减慢，或者作用的深度和持续时间会减少或不存在。施用产品时，应让动物在安静的地方休息至少40分钟。

请勿在患有心血管疾病，呼吸系统疾病，肝脏或肾脏疾病的马匹中使用本产品，也不要在由于极端高温，寒冷，疲劳或高海拔而导致的休克，严重虚弱或承受压力的情况下使用多莫西丹GEL。保护经过治疗的马匹免受极端温度的侵害。如同所有的α2肾上腺素能受体激动剂，超敏性的分离的情况下，包括反常响应（激发）的电势，存在。

Dormosedan GEL尚未在小马，微型马或1岁以下的马中进行评估。

尚未评估Dormosedan GEL用于种马，怀孕或哺乳的马匹。

不良反应

临床现场研究

在一项针对270匹镇静剂以促进完成各种兽医和畜牧程序的美国田野研究中，报告了202例接受Dormosedan GEL治疗的马和68例接受安慰剂治疗的马的不良反应：

在实验室研究中，在接受推荐剂量的托托咪定凝胶的2（8）匹马中观察到了粘膜的暂时性红斑。

在给药后40分钟，在54％的Dormosedan GEL治疗的马和4％的安慰剂治疗的马中观察到轻度共济失调（马稳定，但略有摇摆）。在治疗后40分钟，在接受Dormosedan GEL治疗的25％的马（0％安慰剂）中观察到中度共济失调。中度至明显的共济失调持续90分钟（持续5％），持续120分钟（4％接受Dormosedan GEL治疗的马）。

Dormosedan-临床药理学

地托咪定是一种强效非麻醉性的α2 -肾上腺素受体激动剂，其产生镇静与中央效果抑制去甲肾上腺素介导的神经冲动的传递。血压最初由于周围血管收缩而升高，随后降至正常水平或略低于正常水平。血管收缩可导致粘膜出现苍白或轻微发。最初的升压药反应伴随着迷走压力感受器介导的代偿性心率显着下降。一度和二度房室传导阻滞证明，外周脉搏可能感觉较弱，并且心肌电导率可能会发生短暂变化。其他心律不齐也可能发生。异托咪定还会降低呼吸频率并降低体温。在治疗后2至4小时，由于胃平滑肌活动的减少，托托咪定会引起胃肠蠕动的降低，由于抑制胰岛素的释放而使血糖水平升高，并增加尿液的产生。在某些马匹中，可能会出汗，流涎和轻微的肌肉震颤。种马和gel胶中可能会出现部分暂时性的阴茎脱垂。由于在镇静过程中头部持续下降，因此可能会看到粘液从鼻子排出，偶尔头部会肿胀，尤其是眼睛周围。

托托咪定主要在肝脏中被氧化。大部分代谢物通过尿液排出体外。半衰期（T½）为1-2小时。托咪定迅速分布。分配体积（Vd）在0.69 L / kg和1.89 L / kg之间变化。蛋白质结合约为85％。

地托米定是一种高提取率的药物。肝血流量的变化（去甲替丁的代谢部位）可以改变药物清除率，进而改变药物暴露率。不论给药途径如何，都托咪定的镇静作用（使用头下垂作为镇静标志）与血药浓度高度相关。

如果吞咽，首过效应会导致极少一部分药物到达体循环。用Dormosedan GEL镇静可归因于舌下药物吸收。舌下给药Dormosedan GEL后约1.83小时出现峰值浓度。给予Dormosedan GEL后观察到的峰值浓度约为肌肉注射杜托咪定溶液后观察到的峰值浓度的40％。多莫西丹GEL中地托米定的绝对生物利用度为22％。

功效

进行了一项前瞻性，随机，掩盖的多中心研究，以评估田间条件下的多莫西丹GEL是否能为马匹提供足够的镇静作用和约束作用，以成功进行需要镇静剂给药的程序。对任何品种或性别的270头客户拥有的马进行镇静，以促进梳理（包括清洁包皮过长），蹄护理，浮牙（手动），鼻胃管或内窥镜通过或放射照相。如果一岁或以上的马，身体状况令人满意，并且有需要镇静或采取其他强有力的限制措施以进行类似手术的历史，则将它们纳入研究。将马随机分为舌下接受0.040 mg / kg的Dormosedan GEL或安慰剂凝胶。给予治疗后，评估并测量每匹马的镇静程度，共济失调程度，心律和节律以及呼吸频率，以恢复健康。经过一段适当的时间使镇静剂形成后，一名研究兽医评估并评分了尝试和完成兽医或畜牧程序的能力。

在有效性的统计分析中包括了129只接受Dormosedan GEL治疗的马和42只接受安慰剂治疗的马。由于不符合入选标准或由于主要操作规程偏差，因此将99匹马排除在分析之外。 129头多莫西丹GEL治疗的马中有98头（76％）成功完成了兽医或畜牧程序，但42例安慰剂治疗的马中只有3头（7％）完成了兽医或畜牧程序（表3）。两种处理之间的差异具有统计学意义（p = 0.0005）。

使用Dormosedan GEL记录的以下成功率包括：电动修剪头发（48％），清洁包皮过长（81％），手动漂浮牙齿（89％），修蹄或穿鞋（86％），鼻胃管通过或内窥镜（80％）或射线照相（74％）。给药后40分钟，接受Dormosedan GEL治疗的马中有94％表现出最小，中度或明显的镇静作用，而使用安慰剂治疗的马中有14％表现出镇静作用。到治疗后240分钟，所有接受Dormosedan GEL治疗的马均已从镇静中恢复过来。

在97％有轻度或无异议的马中，正确地舌下（舌下）使用了Dormosedan GEL。

动物安全

在多剂量目标动物安全性研究中，在每个治疗组中连续三天向6匹马服用Dormosedan GEL，剂量为推荐标记剂量0.040 mg / kg的0、1、3和5倍。

推荐剂量（1X）引起的镇静作用。头垂导致头部暂时性水肿，鼻/眼分泌物和口腔粘膜充血。观察到共济失调，出汗和可逆的阴茎脱垂。在2/6匹马的剂量应用区域可见到红斑粘膜。观察到心率，呼吸频率和肠蠕动暂时性降低。心电图检查发现，大多数马匹的阴道介导的心律不齐（窦性心律不齐，窦性阻滞，1度和2度房室传导阻滞）以及房性或室性早搏的发生率增加。没有临床异常与短暂性心律失常相关。在个别病例中排尿过多或不稳定。

在接受3倍和5倍剂量的马匹中也发现了与治疗相关的类似结果。在大多数情况下，发现的发生率，严重性和持续时间均与剂量有关。各剂量组所有的调查结果代表马中使用阿尔法2肾上腺素受体的药物。

储存信息

原始包装中的室温保存在20-25°C（68-77°F）的受控室温下，允许偏移到15-30°C（59-86°F）。

如何提供Dormosedan

3.0 mL带刻度的口服剂量注射器，7.6 mg / mL盐酸托托咪定。

美国专利号

Dormosedan®是Orion Corporation的商标。

Mfd：
猎户公司
芬兰图尔库

按：
辉瑞动物健康
分部辉瑞公司
纽约，纽约10017

128717US-1

芬兰制造
日期：2009年12月2日

NADA＃141-306，由FDA批准

业主/批发商使用和安全的客户信息表

此摘要包含有关Dormosedan Gel的重要信息。在给您的马服用Dormosedan Gel之前，您应该阅读此信息。本表仅作为摘要提供，不能代替您兽医的指示。如果您不了解任何此类信息，或者想进一步了解Dormosedan Gel，请与您的兽医联系。

什么是多莫西丹凝胶？

Dormosedan Gel是一种含有盐酸托托咪定的口腔粘膜镇静剂。兽医规定，允许在急躁的马中进行手术。尚未显示Dormosedan Gel可提供镇痛作用，不应用于痛苦的手术。

产品应如何处理？

使用盐酸脱托咪定凝胶处理剂量注射器时，请始终佩戴防渗手套。询问兽医您计划使用的手套是否不渗透。给药后至少2个小时，在执行任何需要与马口接触的任务时，请戴上防渗手套。

如果您曾经或曾经有过心血管疾病（例如高血压或心脏病发作），请采取特殊的预防措施，并避免直接暴露于剂量注射器中。至少用2个小时的托托咪定凝胶处理后，请勿与马的嘴巴或唾液接触。

如果我的眼睛或嘴里有凝胶，该怎么办？

直接通过眼睛或嘴巴接触后，盐酸吗啡定可被吸收到体内，并可能刺激这些部位。万一意外接触眼睛，请用水冲洗15分钟。如果将异托咪定暴露于口腔粘膜，则冲洗后不要吞咽。在所有意外接触和可能的摄入的情况下，请立即就医。意外接触可能会导致药物影响您，引起包括嗜睡，血压低和心律减慢的症状。请勿开车，因为地托米啶可能会使您感到困倦或困倦。分享与您的医生包信息，并告诉医生该产品含有阿尔法2肾上腺素受体激动剂。

如果我的皮肤上沾上了凝胶怎么办？

通过皮肤直接暴露后，盐酸托托咪定可被吸收到体内。万一皮肤意外接触，请用肥皂和水清洗。脱去污染的衣服。如果您有任何疑问或疑虑，请与您的医师联系。

材料安全数据表（MSDS）包含更详细的职业安全信息。要报告人或马中的不良反应或获取该产品的MSDS，请致电1-800-366-5288。

Dormosedan Gel如何服用？

应根据您兽医的指示服用Dormosedan Gel。您的兽医会告诉您应该给马匹添加多少量的凝胶。适当的剂量（舌下）递送至舌头下方，并不意味着被吞咽。服用前确保马口中没有食物。

下图说明了在舌头下方正确施用Dormosedan Gel。

适当剂量的凝胶后，您的马匹应保持在安静的区域，直到达到镇静作用。

如果40分钟后镇静作用不足，并且您怀疑马匹吞咽或吐出了一些凝胶，请与您开处方的兽医联系。不要重复剂量。

如果您认为使用了正确剂量的托托咪定凝胶，但马的镇静作用仍然不足，请联系开处方的兽医。不要重复剂量。

如果在使用托托咪定凝胶剂时剂量注射器出现故障，请立即与您开处方的兽医联系，并且您不确定剂量是过多还是过少。

请勿重复使用部分定量注射器。任何未使用的产品或废料应按照当地要求和联邦处方药处置准则进行处置。向您的兽医询问此信息。

服用Dormosedan Gel后我应该期待什么？

适当剂量的凝胶后，您的马匹应放在安静的地方。随着药物的生效，您通常会看到头部降低，前腿站稳。通常大约需要40分钟。您可能还会注意到轻微的晃动，出汗，流涎和轻微的肌肉震颤。处理镇静马匹时要小心。处理或任何其他突然的刺激（包括噪音）可能会导致防御反应（例如踢），即使是在看起来完全镇静的马中。马从镇静中恢复可能最多需要3-4个小时。保留食物和水，直到马恢复。

关于Dormosedan Gel我应该知道些什么？

与所有处方药一样，仅将Dormosedan Gel给予处方的马匹。此工作表提供有关Dormosedan Gel的信息的摘要。如果您对Dormosedan Gel或其对马或自己的影响有任何疑问或疑虑，请咨询您的兽医。

主要显示面板-3毫升注射器纸箱

猎户座
药业

辉瑞

Dormosedan GEL®
（盐酸托托咪定）

注意：联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其命令使用。

3.0毫升

阿尔法2激动剂口腔粘膜凝胶
仅Rx
为了镇静和克制
仅在马匹中

NADA＃141-306，由FDA批准