如果您有严重的心脏问题( 心脏传导阻滞 ,病态窦房结综合征, 心律缓慢 ),严重的血液循环问题,严重的心力衰竭或有导致晕厥的缓慢心跳史,则不应使用美托洛尔。
可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品
ER 24小时胶囊,口服:
Kapspargo洒:25 mg,50 mg,100 mg,200 mg [包含玉米淀粉]
酒石酸盐静脉注射的解决方案:
通用:5毫克/ 5毫升(5毫升)
溶液,静脉注射,酒石酸盐[不含防腐剂]:
通用:5毫克/ 5毫升(5毫升)
酒石酸盐口服液
首先-美托洛尔:10 mg / mL(90 mL)[包含fd&c红色#40,fd&c黄色#10(喹啉黄色),苯甲酸钠;葡萄味]
首先-美托洛尔:10 mg / mL(300 mL)[包含fd&c红色#40,fd&c黄色#10(喹啉黄色),苯甲酸钠;白葡萄味]
酒石酸盐静脉注射溶液药筒:
通用:5毫克/ 5毫升(5毫升)
片剂,口服,酒石酸盐:
遮光剂:50毫克[DSC]
遮光剂:50毫克[评分]
润肤剂:100毫克[得分;包含fd&c蓝色#2铝色湖]
通用:25 mg,37.5 mg,50 mg,75 mg,100 mg
平板电脑24小时延长发布,口服,琥珀酸:
Toprol XL:25毫克
Toprol XL:25毫克[DSC] [评分]
Toprol XL:50毫克
Toprol XL:50毫克[DSC] [评分]
Toprol XL:100毫克
Toprol XL:100毫克[DSC] [评分]
Toprol XL:200毫克
Toprol XL:200毫克[DSC] [评分]
通用:25 mg,50 mg,100 mg,200 mg
的β1 -肾上腺素能受体的选择性抑制剂;竞争性测试块1 -受体,用2 -受体在口服剂量<100毫克(成人)对β很少或没有影响;没有表现出任何膜稳定或固有拟交感神经活性
快速而完整
V d :3.2至5.6 L / kg;穿越血脑屏障;脑脊液浓度是血浆浓度的78%
通过CYP2D6广泛肝;明显的首过效应(〜50%)
尿液(95%,未改变药物的<5%至10%; CYP2D6弱代谢者中增加至30%至40%)
口服:速释片:1小时内;效果最佳:口服:1-2小时(Regardh 1980); IV:20分钟(如果输注超过10分钟)
口服:立即释放:可变(剂量相关;分别在3.3、5和6.4小时分别发生20、50和100 mg单剂量后,最大心率降低50%),延长释放:〜24小时
新生儿:5至10个小时(Morselli 1989);成人:3至4小时(CYP2D6代谢不良或肝功能不全者为7至9小时)
白蛋白约10%至12%
心绞痛:长期治疗心绞痛。
射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)(ER口服制剂):治疗缺血性,高血压或心肌病起源的稳定,症状性(NYHA II或III级)心力衰竭,可降低已经接受ACE的患者的死亡率和住院率抑制剂,利尿剂和/或地高辛。
高血压:高血压的管理。 注意: 不建议将β受体阻滞剂作为一线治疗药物(ACC / AHA [Whelton 2017])。
心肌梗塞:血液动力学稳定的急性心肌梗塞(MI)的治疗,可降低心血管疾病的死亡率(与美托洛尔口服维持治疗联合使用)。
对美托洛尔,该制剂的任何成分或其他β受体阻滞剂过敏;二级或三级心脏传导阻滞
注意:其他禁忌症是特定于配方和/或适应症的。
速释片/注射剂:
高血压和心绞痛(仅口服):窦性心动过缓;心源性休克;明显的心力衰竭;鼻窦综合症严重的外周动脉循环系统疾病
心肌梗塞(口服和注射):严重窦性心动过缓(心率<45次/分钟);严重的一级心脏传导阻滞(PR间隔≥0.24秒);收缩压<100 mm Hg;中度至重度心力衰竭
缓释制剂:严重心动过缓,心源性休克;代偿性心力衰竭;病态鼻窦综合症(人工起搏器功能正常的患者除外)
关于β受体阻滞剂的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。
加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):肺心病;未经处理的嗜铬细胞瘤;哮喘和其他阻塞性呼吸道疾病(仅注射);与引起心肌抑制的麻醉剂同时使用
心绞痛:注意:对于血管痉挛性心绞痛,不建议使用β受体阻滞剂。在这种情况下,首选钙通道阻滞剂和硝酸盐。对于非血管痉挛性心绞痛,指南建议将剂量调整为静息心率每分钟55至60次(ACCF / AHA [Fihn 2012]),而其他专家建议将剂量定为每分钟60至70次(Kannam 2019)。
立即释放(酒石酸美托洛尔):口服:初始:50 mg,每日两次;可能每周增加剂量以达到预期的效果;通常剂量范围:每天两次50至200毫克;最大剂量:400毫克/天
延长释放(琥珀酸美托洛尔):口服:初始:100 mg,每天一次;可能每周增加剂量以达到预期的效果;最大剂量:400毫克/天
注意:对于微血管性心绞痛,有些专家开始以每天50 mg(每天两次,即刻释放制剂,每天一次,对于延长释放制剂),然后根据需要增加至100至200 mg / day以控制症状(乔德哈里2018)。
心房颤动/颤动(标签外使用):
急性心室率控制: IV:2分钟内2.5至5 mg;根据需要每5分钟重复一次剂量;最大总剂量:15 mg。 注意:伴有心力衰竭的患者应谨慎服用。避免失代偿性心力衰竭患者;最好进行心脏电复律(AHA / ACC / HRS [2014年1月]; AHA [Neumar 2010])。
维持心室率控制:
立即释放(酒石酸美托洛尔):口服:每天两次25至100毫克(AHA / ACC / HRS [2014年1月])。 注意:在急性情况下,滴定至维持剂量时,更频繁的给药是合适的。
延长释放(琥珀酸美托洛尔):口服:每天一次50至400毫克(AHA / ACC / HRS [2014年1月])
心脏手术后预防房颤:注意:在血流动力学稳定时,应在手术前(最好至少在手术前48小时)或术后开始。对于没有其他β-受体阻滞剂适应症的患者,至少应继续治疗直至首次术后访视(Lee 2018)。
立即释放(酒石酸美托洛尔) :口服:初始:25至50毫克,每天两次;根据对最大耐受剂量的血流动力学反应的每日评估进行滴定;最大剂量:200 mg /天(Acikel 2008; Haghjoo 2007)
延长释放(琥珀酸美托洛尔):口服:初始:50 mg,每天一次;根据对最大耐受剂量的血流动力学反应的每日评估进行滴定;最大剂量:200毫克/天(Ozaydin 2013)
射血分数降低的心力衰竭(HFrEF):注意:仅在稳定的患者中开始。对于住院患者,应优化容量状态,并成功停用静脉利尿剂,血管扩张剂和正性肌力药。在患有NYHA IV级症状或近期HF加重的患者(尤其是在住院过程中需要正性肌力的患者)中开始治疗时要谨慎(ACCF / AHA [Yancy 2013]; Meyer 2019)。
延长释放(琥珀酸美托洛尔):口服:初始:12.5至25 mg,每天一次;逐渐调高剂量(例如,每两周或两周加倍剂量)至最大耐受剂量,同时监测HF的体征和症状;最大剂量:200毫克/天(ACCF / AHA [Yancy 2013]; ACC / AHA / HFSA [Yancy 2017]; MERIT-HF研究组1999)
高血压(替代药物): 注意:在没有特定合并症(例如缺血性心脏病,HFrEF,心律不齐)的情况下不建议使用(ACC / AHA [Whelton 2017])。
立即释放(酒石酸美托洛尔):口服:初始:50 mg,每日两次;根据患者的反应按需每周(或更长时间)滴定;最大剂量:400毫克/天;通常的剂量范围:100到200 mg /天,分2次服用(ACC / AHA [Whelton 2017])
延长释放(琥珀酸美托洛尔):口服:初始:每天一次25至100毫克;根据患者的反应按需每周(或更长时间)滴定;最大剂量:400毫克/天;通常剂量范围:每天一次50至200 mg(ACC / AHA [Whelton 2017])
预防偏头痛(非标签使用): 立即释放(酒石酸美托洛尔) :口服:初始:25 mg,每天两次;根据患者的反应和耐受性缓慢滴定(例如,每1至2周一次),分剂量最高每天200 mg;维持至少3个月,然后再考虑治疗失败(Bajwa 2018; Diener 2001; Pringsheim 2012; Schellenberg 2008)。
心肌梗塞,早期治疗和二级预防:注意:如果没有禁忌症,建议在头24小时内口服 β-受体阻滞剂。有心力衰竭迹象,低输出状态,心源性休克风险增加或其他β受体阻滞剂(例如,二级或三级心脏阻滞)(ACCF / AHA [O'Gara]的患者,请勿开始美托洛尔治疗2013])。因早期禁忌而在心肌梗塞后24小时内未接受β受体阻滞剂治疗的患者应随后重新评估以进行二级预防。最佳治疗时间尚不清楚;一些专家在初诊时至少治疗3年,并对具有高风险特征(例如心源性休克,心力衰竭,慢性肾脏疾病)的患者使用更长的时间(Rosenson 2018)。
IV: 注意 :如果不存在禁忌症,则对于ST抬高型心肌梗死(STEMI)患有高血压或进行性缺血的患者,可以考虑在就诊时使用小剂量的IV美托洛尔。初始:5 mg;根据心率和血压,每5分钟重复一次剂量,最多可重复3次剂量;最大总剂量:15 mg;在最后一次静脉注射后15至30分钟开始口服治疗(ACCF / AHA [O'Gara 2013]; Chen 2005; Rosenson 2018)。
口服:
立即释放(酒石酸美托洛尔) :初始剂量:急性情况下,每6到12个小时服用25到50毫克;一些专家建议,如果仍然担心不良反应,则每6至12小时应降低12.5 mg的起始剂量;对于门诊患者,应过渡到酒石酸美托洛尔的每日两次给药(立即释放)或每日琥珀酸美托洛尔的给药(延长释放);最高可耐受200毫克/天的剂量(基于心率和血压)(ACCF / AHA [O'Gara 2013]; Rosenson 2018; Simons 2018)。
延长释放(琥珀酸美托洛尔) :初期:某些专家建议每天一次25至50毫克;根据心率和血压确定的最大滴定剂量每天最多一次200 mg(Rosenson 2018; Simons 2018)。
室上性心动过速(例如房室结折返性心动过速,房室折返性心动过速,局灶性房性心动过速)(标签外使用):
急性治疗: IV:2分钟内2.5至5 mg;根据需要每5分钟重复一次剂量;最大总剂量:15 mg。 注意:伴有心力衰竭的患者应谨慎服用。避免失代偿性心力衰竭患者;首选电复律(ACC / AHA / HRS [Page 2016]; AHA [Neumar 2010])。
维持疗法:
立即释放(酒石酸美托洛尔):口服:初始:25 mg,每日两次;最大剂量:400毫克/天(ACC / AHA / HRS [Page 2016])
延长释放(琥珀酸美托洛尔):口服:初始:50 mg,每天一次;最大剂量:400毫克/天(ACC / AHA / HRS [Page 2016])
甲状腺毒症(非标签使用): 立即释放(酒石酸美托洛尔):口服:每8至12小时25至50毫克;也可以考虑服用等效剂量的每日一次的缓释制剂(琥珀酸美托洛尔)(Ross 2016)。
室性心律失常(非标签使用):
持续性室性心动过速(VT),持续性VT或电暴(血液动力学稳定): 注意:对于这些适应症,除抗心律不齐药物(例如胺碘酮)外,一般还给予β受体阻滞剂。对于这些适应症,β受体阻滞剂还可以减少接受植入式心脏复律除颤器的患者的电击(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017]);在这些情况下,心得安可能是首选的β受体阻滞剂(Chatzidou 2018)。
急性室性心动过速(例如持续性室速):静脉注射:每5分钟5毫克,最多3剂(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])
预防室性心律失常 :
立即释放(酒石酸美托洛尔):口服:初始:12.5至25 mg每天两次;根据患者反应,根据需要增加;最大剂量:200毫克/天,分2或3剂(Kettering 2002; Kuck 2000; Seidl 1998)
延长释放(琥珀酸美托洛尔):口服:每天1次至2次25至100毫克(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])
非持续性室速或室性早搏,有症状: 注意:除非有其他β-受体阻滞剂适应症(例如先前的心梗或心力衰竭),否则应使用缓解症状的最低剂量。
立即释放(酒石酸美托洛尔):口服:50至200毫克/天,分2或3剂(Zimetbaum 2018)
延长释放(琥珀酸美托洛尔):口服:每天1次至2次25至100毫克(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])
转换剂型:
从立即释放(酒石酸美托洛尔)切换为延长释放(琥珀酸美托洛尔):应使用相同的每日总剂量美托洛尔。酒石酸美托洛尔通常以每天2至3次分次剂量给药,琥珀酸美托洛尔琥珀酸酯每天给药一次。
口服和静脉内剂型之间的转换:在大多数情况下,使用2.5:1(口服: 静脉注射 )的比例可获得等效的β受体阻滞作用。然而,在一项健康志愿者的生物利用度研究中(N = 5),口服:静脉转化比的范围大约为2:1至5:1(Regrdh 1974)。因此,患者可能存在变异性,并且特定比例可能不适用于所有患者,尤其是在存在合并症的情况下。估计的等效IV日总剂量应分为4个相等剂量。例如,如果患者每天两次接受慢性口服酒石酸美托洛尔25毫克(每日总剂量50毫克),则每6小时静脉注射2.5毫克(基于5:1的比例)每6小时静脉滴注5毫克(基于2.5:1的比例)。认识到接受较大的慢性口服剂量的患者不应自动转换为较大的静脉注射剂量,应考虑进一步减少初始静脉注射剂量,并以临床反应为基础增加后续剂量(Huckleberry 2003)。
参考成人剂量。在高血压的治疗中,考虑降低初始剂量并滴定对反应的反应(Aronow 2011)。
注意:剂量应根据患者反应进行个性化设置。
心力衰竭(扩张型心肌病):可用的数据有限:儿童和青少年:口服:立即释放(酒石酸美托洛尔):初始:每天两次0.1至0.2 mg / kg /剂量,可能根据需要缓慢增加(通常每2周一次)直至1 mg / kg / 天 ;最大每日剂量:2 mg / kg / 天或200 mg / 天 ,以较少者为准(Kliegman 2011; Park 2014; Shaddy 1999)。根据一项多中心,开放标签试验对15例扩张型心肌病合并心力衰竭的小儿患者(年龄范围:2.5至15岁,平均:8.6±1.3岁)给药,常规治疗未能显示左心室功能改善;美托洛尔23个月后,观察到射血分数(平均值:41.1%)和分数缩短(平均值:23.3%)显着增加;报告的平均最大日剂量为1.1±0.1 mg / kg /天(范围:0.5至2.3 mg / kg /天)(Shaddy 1999)。
高血压: 注意:指南不建议将β-受体阻滞剂作为儿科患者的初始治疗;对于具有首选药物禁忌症的患者,或在高血压和慢性肾脏病,蛋白尿或糖尿病患者中≥2种首选药物失败后,应保留β受体阻滞剂的使用(AAP [Flynn 2017])。
速释片(酒石酸美托洛尔):≤17岁的儿童和青少年:口服:初始:0.5至1 mg / kg /剂量(最大初始剂量:25 mg /剂量)每天两次;根据患者反应调整剂量;最大每日剂量:6 mg / kg / 天或200 mg / 天 ,以较少者为准(NHBPEP [Falkner 2004]; NHLBI [Kavey 2011])
缓释洒胶囊或片剂(琥珀酸美托洛尔):≥6岁的儿童和青少年:口服:初始:1 mg / kg /剂量,每天一次(最大初始剂量:50 mg /剂量);根据患者反应调整剂量;最大每日剂量:2 mg / kg / 天或200 mg / 天 ,以较小者为准;尚未研究更高剂量。
迷走神经晕厥:可用数据有限:≥7岁的儿童和青少年:
倾斜试验:IV:0.1至0.2 mg / kg;最大剂量:10毫克/剂量(Muller 1993,O'Marcaigh 1994)
慢性治疗:口服:立即释放(酒石酸美托洛尔):0.5至1 mg / kg /剂量,每日两次;最大每日剂量:6 mg / kg / 天 (Kliegman 2011; Muller 1993; O'Marcaigh 1994)。基于两项研究的剂量:在一项研究中,对倾斜台测试显示反应后,在15位患者(8至20岁)中以0.8至2.8 mg / kg /天的剂量开始口服美托洛尔。在随访期间,由于反复发作的晕厥或不良反应,包括烦躁/情绪低落,严重的抑郁和严重的恶心(该组剂量范围为1.6至2.8 mg / kg /天),总共有6名患者停止治疗(Muller 1993);在另一项研究中,对原因不明的晕厥的19例患者(7至18岁)使用1-2毫克/千克/天的口服剂量,四舍五入至最接近的25毫克/天,每天分为2剂。平均有效剂量为1.5 mg / kg /天(O'Marcaigh 1994)。
口服:
立即释放(酒石酸美托洛尔):随餐或随餐服用。
延长释放(琥珀酸美托洛尔):根据生产商,最好随餐或随餐服用。但是,也可以不考虑进餐而进行管理(Tangeman 2003; van den Berg 1990; Wikstrand 2003)。可以将药片分成两半;不要挤压或咀嚼。
洒胶囊:可以将其整个吞下,也可以将胶囊打开并将内容物洒在少量(1茶匙)的软食品(例如苹果酱,布丁或酸奶)上,以在60分钟内使用(请勿存放以备后用) )。
鼻胃管给药:打开胶囊并将内容物添加到全塑料口服针头注射器中;加15毫升水。轻轻摇动注射器约10秒钟。立即通过≥12法式鼻胃管输送混合物。注射器中不得残留任何颗粒。如有必要,用额外的水冲洗注射器。
静脉注射:可在1分钟内不经快速输注(静脉推注)直接稀释用于急性治疗。在不太紧急的情况下(例如,替代口服美托洛尔),也可以在大约30至60分钟内通过缓慢输注(即在50 mL液体中5至10 mg美托洛尔)进行给药。
注射:储存在20°C至25°C(68°F至77°F)。不要冻结;避光。
洒胶囊:储存在20°C至25°C(68°F至77°F)。
平板电脑:存放在25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。防潮。
醋酸阿比特龙:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。管理:尽可能避免将阿比特龙与具有较窄治疗指数的CYP2D6底物同时使用。当无法避免同时使用时,请密切监测患者的中毒症状/体征。 考虑修改疗法
乙酰胆碱酯酶抑制剂:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
Ajmaline:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Alpha1-Blockers:Beta-Blockers可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。与眼科产品相关的风险可能小于全身性产品。 监测治疗
Alpha2-激动剂:可能会增强β-受体阻滞剂的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 Beta-Blockers可能会增强Alpha2-激动剂的反弹性高血压作用。当突然撤回Alpha2-激动剂时,可能会发生这种效果。管理:使用β受体阻滞剂和可乐定密切监测心律。在可能的情况下,在停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂,并密切监测血压。没有其他alpha2-激动剂的建议。 例外: Apraclonidine。 考虑修改疗法
氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法
氨基喹啉(抗疟疾):可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗
胺碘酮:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。可能到心脏骤停的地步。胺碘酮可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗
安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
抗精神病药(吩噻嗪类):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 β受体阻滞剂可能会降低抗精神病药(吩噻嗪)的代谢。抗精神病药(吩噻嗪类)可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗
抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗
Asunaprevir:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 考虑修改疗法
巴比妥类药物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗
巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗
Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗
Beta2-激动剂:Beta-Blockers(选择性Beta1)可能会降低Beta2-激动剂的支气管扩张作用。非选择性β-受体阻滞剂或更高剂量的β1选择性β-受体阻滞剂尤其值得关注。 监测治疗
引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗
布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗
Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗
溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并
布比卡因:Beta阻断剂可能会增加布比卡因的血清浓度。 监测治疗
钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外: Bepridil。 监测治疗
心脏糖苷:β-阻断剂可增强心脏糖苷的心动过缓作用。 监测治疗
Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法
胆碱能激动剂:β-受体阻滞剂可能会增强胆碱能激动剂的不良/毒性作用。特别令人关注的是心脏传导异常和支气管收缩的可能性。管理:谨慎管理这些药物,并监测传导障碍。避免将乙酰甲胆碱与任何β受体阻滞剂一起使用,因为这可能会加重支气管收缩。 监测治疗
CloBAZam:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
Cobicistat:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
CYP2D6抑制剂(中度):可能会增加美托洛尔的血清浓度。 监测治疗
CYP2D6抑制剂(强):可能增加美托洛尔的血清浓度。 监测治疗
Dacomitinib:可能会增加CYP2D6受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。管理:避免将达科米替尼与具有狭窄治疗指数的CYP2D6亚型同时使用。 考虑修改疗法
Darunavir:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗
二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
双嘧达莫:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
Disopyramide:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 β-阻滞剂可能会增强二吡op胺的负性肌力作用。 监测治疗
决奈达隆:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。决奈达隆可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。这可能仅适用于被CYP2D6代谢的那些药物。管理:使用较低的初始β受体阻滞剂剂量;在增加β受体阻滞剂的剂量之前,应根据ECG的结果确定对组合的足够耐受性。 考虑修改疗法
DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗
EPINEPHrine(鼻用):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低EPINEPHrine(鼻用)的治疗效果。 监测治疗
EPINEPHrine(经口吸入):β受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低EPINEPHrine(经口吸入)的治疗效果。 监测治疗
肾上腺素(种族):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会削弱肾上腺素(种族)的治疗作用。 监测治疗
EPINEPHrine(全身性):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会削弱EPINEPHrine(全身性)的治疗效果。 监测治疗
麦角衍生物:β-阻滞剂可以增强麦角衍生物的血管收缩作用。 例外:尼麦角林。 考虑修改疗法
Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并
芬戈莫德:β-阻滞剂可能会增强芬戈莫德的心动过缓作用。管理:如果可能,避免同时使用芬戈莫德和β受体阻滞剂。如果需要共同给药,则患者应在首剂芬戈莫德后进行过夜的连续心电图监测。监测患者的心动过缓。 考虑修改疗法
Floctafenine:可能会增强Beta-Blockers的不良/毒性作用。 避免合并
草花粉过敏原提取物(5种草提取物):Beta-Blockers可能会增强草花粉过敏原提取物(5种草提取物)的不利/毒性作用。更具体地说,Beta-Blockers可能抑制肾上腺素对草花粉过敏原提取物(5草提取物)有效治疗严重过敏反应的能力。在使用β受体阻滞剂治疗期间,肾上腺素的其他一些作用可能不会受到影响甚至增强(例如,血管收缩)。 考虑修改疗法
草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗
伊马替尼:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
胰岛素:β受体阻滞剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。 监测治疗
伊伐布雷定:引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗
Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗
乐卡地平:可能会增强美托洛尔的降压作用。美托洛尔可能会降低乐卡地平的血清浓度。 监测治疗
含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗
利多卡因(全身性):β受体阻滞剂可能会增加利多卡因(全身性)的血清浓度。 监测治疗
利多卡因(局部使用):β-阻滞剂可能会增加利多卡因(局部使用)的血清浓度。 监测治疗
洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
Lumefantrine:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
甲哌卡因:β-阻滞剂可能会增加甲哌卡因的血清浓度。 监测治疗
甲胆碱:β-受体阻滞剂可能会增强甲胆碱的不良/毒性作用。 避免合并
甲氧氟烷:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
Mirabegron:可能会降低美托洛尔的降压作用。 Mirabegron可能会增加美托洛尔的血清浓度。 监测治疗
Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
NIFEdipine:可能会增强β-受体阻滞剂的降压作用。 NIFEdipine可能会增强β-受体阻滞剂的负性肌力作用。 监测治疗
硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗
非甾体类抗炎药:可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法
阿片类药物(阿尼多哌啶):可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。阿片类药物(阿尼多哌啶)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
Panobinostat:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
Peginterferon Alfa-2b:可能会降低CYP2D6底物的血清浓度(抑制剂高风险)。 Peginterferon Alfa-2b可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗
己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
Perhexiline:CYP2D6底物(具有抑制剂的高风险)可能会增加Perhexiline的血清浓度。 Perhexiline可能会增加CYP2D6受质的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗
Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗
磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
普罗帕酮:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。普罗帕酮具有一些独立的β阻断活性。 监测治疗
前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
QuiNINE:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
瑞戈非尼:可能增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
利血平:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
利福霉素衍生物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 例外:利福布丁。 监测治疗
Rivastigmine:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 避免合并
鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外:西酞普兰;依他普仑;氟伏沙明。 监测治疗
西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法
磺脲类:β-受体阻滞剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂(例如醋丁洛尔,阿替洛尔,美托洛尔和喷特洛尔)可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速,这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 监测治疗
特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
茶碱衍生物:β-阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低茶碱衍生物的支气管扩张作用。管理:与任何β受体阻滞剂同时使用时,监测茶碱的药效降低。与非选择剂相比,Beta-1选择剂拮抗茶碱的可能性较小,但是在较高剂量下选择性可能会丧失。 监测治疗
Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
频率不总是定义的。
心血管:低血压(1%至27%),心动过缓(2%至16%),一级房室传导阻滞(5%),动脉供血不足(通常为Raynaud型:1%),心力衰竭(1%),脑血管意外( 1%),肢体冷颤(1%),心pal(1%),周围水肿(1%),lau行
中枢神经系统:头晕(2%至10%),疲劳(1%至10%),抑郁(> 2%至5%),眩晕(≤2%),精神错乱,睡眠障碍,幻觉,头痛,失眠,噩梦,暂时性失忆
皮肤科:瘙痒(5%),皮疹(> 2%至5%),牛皮癣加重,皮肤光敏性
内分泌与代谢:性欲降低,糖尿病不稳定
胃肠道:腹泻(> 2%至5%),便秘(1%),肠胃气胀(1%),胃灼热(1%),胃痛(1%),口腔干燥症(1%),恶心(≤1%),呕吐
神经肌肉和骨骼:肌肉骨骼疼痛
眼科:视力模糊,视觉障碍
耳鸣:耳鸣
呼吸道:呼吸困难(≤3%),支气管痉挛(1%),喘息(1%),鼻炎
杂项:意外伤害(1%)
<1%,上市后和/或病例报告:腹痛,粒细胞缺乏症,脱发(可逆),焦虑症,关节痛,关节炎,胸痛,HDL胆固醇降低,发汗,嗜睡,干眼症,皮肤或其他组织的坏疽,肝供血不足,肝炎,阳imp,乳酸脱氢酶增加,血清碱性磷酸酶增加,血清转氨酶增加,血清甘油三酸酯增加,黄疸,神经质,感觉异常,佩罗尼氏病,腹膜后纤维化,晕厥,味觉障碍,体重增加
与不良事件有关的担忧:
•过敏反应:对过敏原有严重过敏史时要谨慎;服用β受体阻滞剂的患者可能对反复的过敏原挑战更加敏感。服用β-受体阻滞剂的患者的过敏反应(例如肾上腺素)治疗可能无效或产生不良影响。
•房室传导阻滞:美托洛尔通常会产生轻度的一级心脏传导阻滞。美托洛尔还可能产生严重的一级,二级或三级心脏传导阻滞。患有急性心肌梗塞(尤其是右心室心肌梗塞)的患者具有不同程度发展成心脏传导阻滞的高风险。如果发生严重的心脏阻滞,应停用美托洛尔,并应采取提高心率的措施。
•心动过缓:可能会发生心动过缓,包括窦性停顿,心脏传导阻滞和心脏骤停。患有一级AV阻滞,窦房结功能障碍或传导障碍的患者可能处于增加的风险中。监测心律和心律;如果发生严重的心动过缓,请减少剂量或停止治疗。
•中枢神经系统忧郁症:可能导致中枢神经系统忧郁症,从而削弱身体或精神能力;必须警告患者执行需要精神警觉的任务(例如,操作机器,驾驶)。
•低血压:使用时可能会出现症状性低血压。
与疾病有关的问题:
•支气管痉挛性疾病:一般而言,支气管痉挛性疾病的患者不应接受β受体阻滞剂。但是,在密切监测下谨慎使用具有B 1选择性的美托洛尔。
•传导异常:开始之前要考虑已存在的疾病,例如病态窦房结综合征。
•糖尿病:糖尿病患者慎用;可能会增强低血糖和/或掩盖体征和症状。
•心力衰竭:在代偿性心力衰竭患者中谨慎使用;监测心力衰竭的恶化情况(仅指示ER制剂可用于心力衰竭)。可能需要增加利尿剂并等到临床稳定后才能将剂量提前达到目标。
•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用。
重症肌无力:重症肌无力患者慎用β-受体阻滞剂。
•周围血管疾病(PVD)和Raynaud疾病:可能加重或加重PVD和Raynaud疾病患者的动脉供血不足症状。谨慎使用并监测动脉阻塞的进展。
•嗜铬细胞瘤(未治疗):在使用任何β受体阻滞剂之前,需要充分的α受体阻滞剂。
•Prinzmetal变异型心绞痛:Prinzmetal变异型心绞痛患者应避免无α1-肾上腺素受体阻断活性的β-受体阻滞剂,因为无抵抗的α1-肾上腺素能受体介导冠状动脉血管收缩并加重心绞痛症状(Mayer 1998)。
•牛皮癣:β受体阻滞剂的使用与牛皮癣的诱发或恶化有关,但尚未确定因果关系。
•室上性心动过速(SVT):如果怀疑是抗风湿性房室折返性心动过速(AVRT)或预激性房颤,请避免使用AV结节特异的阻断药(例如,腺苷,地尔硫卓,维拉帕米,地高辛,β受体阻滞剂)。对于这些类型的SVT,如果房室结被阻塞,则可通过辅助途径发生从心房到心室的增强的顺行性传导,从而导致心律失常。将房室结特异的阻断药用于原位性AVRT是安全的,因为顺行性传导通过房室结发生,而仅逆行性传导(从心室到心房)通过辅助途径发生。
•甲状腺疾病:可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象(例如心动过速)。如果怀疑甲状腺功能亢进,请认真管理和监测;突然停药可能会加剧甲状腺功能亢进的症状或引发甲状腺风暴。可以观察到甲状腺功能检查的改变。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
剂型具体问题:
•转换剂型:立即释放(酒石酸美托洛尔)和延长释放物(琥珀酸美托洛尔)的转化率为1:1,因此,转换配方时应使用相同的每日总美托洛尔剂量。然而,酒石酸美托洛尔通常以每天2至3次分次剂量给药,琥珀酸美托洛尔琥珀酸酯每天给药一次。
特殊人群:
•老年人:老年人(> 65岁)的心动过缓可能更常见;减少剂量可能是必要的。
其他警告/注意事项:
•突然停药: [US Boxed Warning]:不应突然停药(特别是在患有CAD的患者中),但应在1至2周内逐渐逐渐减少β-受体阻滞剂的治疗,以避免急性心动过速,高血压和/或缺血。据报道,突然停用β受体阻滞剂后,心绞痛,室性心律失常和心肌梗塞(MI)严重加重。暂时但迅速恢复β受体阻滞剂治疗可能提示心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足。
•大手术:不应在大手术之前常规撤消慢性β受体阻滞剂治疗。
急性心脏治疗:静脉输注监测心电图,心率和血压;口服给予心率,心律和血压。
非紧急情况下的IV使用:对于无法服用口服β-受体阻滞剂(由于延长的肠梗阻)的手术患者,尚未进行必要的监测。当尚未确定患者对β受体阻滞剂的反应特征(即患者的初始剂量或剂量变化后)时,一些机构需要监测基线,输液后的心率和血压。咨询个人机构政策和程序。
高血压: 《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2017]):
确诊的高血压和已知的CVD或10年ASCVD风险≥10%:建议目标血压<130/80 mm Hg。
确诊的高血压没有ASCVD风险增加的标志:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的。
美托洛尔和代谢物α-羟基美托洛尔穿过胎盘(Lindeberg 1987; Ryu 2016)。
怀孕期间接触β受体阻滞剂可能会增加新生儿发生不良事件的风险。如果孕妇需要使用β受体阻滞剂,则应在妊娠期间监测胎儿的生长,并应在分娩后48小时内监测新生儿的心动过缓,低血糖和呼吸抑制(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。
慢性母体高血压也与胎儿/婴儿的不良事件有关。慢性孕妇高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际的胎儿/新生儿风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关。未经治疗的慢性高血压也可能增加孕产妇不良后果的风险,包括妊娠糖尿病,先兆子痫,分娩并发症,中风和心肌梗塞(ACOG 203 2019)。
美托洛尔在怀孕期间可能会改变其药代动力学。变化的程度可能取决于孕妇的CYP2D6基因型(Ryu 2016)。
当指示要治疗妊娠高血压时,可以使用β受体阻滞剂。具体建议因指南而异,但可以考虑使用美托洛尔(ACOG 203 2019; ESC [Regitz-Zagrosek 2018]; Magee 2014)。除非存在禁忌症,否则患有高血压的女性可以在怀孕期间继续用药(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。美托洛尔可用于治疗孕期母亲室性心律不齐,房颤/房扑或室上性心动过速;有关具体建议,请查阅当前指南(ACC / AHA / HRS [第2016页]; ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。如果孕妇需要预防偏头痛,可以考虑使用美托洛尔(Pringsheim 2012)。
这种药是干什么用的?
•用于治疗高血压。
•用于治疗胸部疼痛或压力。
•用于治疗心力衰竭(弱心)。
•在心脏病发作后使用,以帮助预防将来的心脏病发作并延长寿命。
•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。
经常报告的这种药物的副作用
•腹泻
•力量和精力的损失
•恶心
•呕吐
该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:
•抑郁
•严重头晕
•传出
•胸痛
•心跳异常
•心跳缓慢
• 呼吸急促
•体重增加过多
•手臂或腿肿胀
•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。